Relatox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Relatox: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Relatox

ATX kód: M03AX01

Léčivá látka: botulotoxin typu A - hemaglutininový komplex (botulotoxin typu A - hemaglutininový komplex)

Výrobce: FSUE "NPO Microgen" (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 20.11.2018

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární podání přípravku Relatox

Relatox je svalový relaxant periferního působení.

Uvolněte formu a složení

Uvolňuji Relatox ve formě lyofilizátu pro přípravu roztoku pro intramuskulární (i / m) podání: lyofilizovanou porézní práškovou hmotu, lisovanou do bílé barvy se žlutým odstínem nebo bílou tabletu [50 nebo 100 U (jednotka účinku) v lahvičkách, v polymerové nádobě nebo průhledné nádoba 1 lahvička, v lepenkové krabici 1 polymerová nádoba nebo nádoba s jednou blistrovou vložkou obsahující 1 ampulku (pro lahve s 50 U lyofilizátu) nebo 2 ampulky rozpouštědla (pro lahve se 100 U lyofilizátu) nebo bez rozpouštědla].

1 láhev obsahuje:

účinná látka: komplex hemaglutininu a botulotoxinu typu A - 50 U nebo 100 U;
pomocné složky: maltóza, želatina.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Relatox je lék, který inhibuje uvolňování acetylcholinu, hlavního neurotransmiteru v parasympatickém nervovém systému, který provádí neuromuskulární přenos.

Izolovaný z Clostridium botulinum typu A, botulotoxin typu A sestává z molekul, které představují disulfidovou vazbu lehkého a těžkého řetězce. Těžký řetězec (molekulová hmotnost 100 000 daltonů) má vysokou vazebnou afinitu ke specifickým receptorům umístěným na povrchu cílových neuronů. Lehký (molekulová hmotnost 50 000 daltonů) řetězec má specifickou aktivitu proteázy závislou na Zn ²⁺ vůči cytoplazmatickým oblastem synaptosomálně vázaného proteinu (molekulová hmotnost 25 000 daltonů) - SNAP-25, který se účastní procesů exocytózy.

Mechanismus účinku botulotoxinu typu A sestává ze tří stupňů, jejichž konečným účinkem je trvalá chemodenervace. V první fázi dochází ke specifické vazbě s presynaptickou membránou, ve druhé molekula proniká endocytózou do cytosolu nervu. Ve třetí fázi je působení intracelulárního lehkého řetězce zaměřeno na selektivní štěpení SNAP-25, které způsobuje blokování uvolňování acetylcholinu z presynaptických zakončení cholinergních neuronů.

Intramuskulární injekce přípravku Relatox způsobuje vývoj dvou účinků. Inhibicí alfa-motorických neuronů na úrovni neuromuskulární synapse dochází k přímé inhibici extrafuzálních svalových vláken a inhibici aktivity svalového vřetene v důsledku inhibice cholinergní synapse gama-motorických neuronů na intrafuzální vlákno. Relaxace intrafuzálních vláken svalového vřetena, ke kterým došlo na pozadí snížení aktivity gama, snižuje aktivitu Ia-aferentních nervových vláken. Výsledkem je, že aktivita receptorů pro protažení svalů klesá a dochází k eferentní aktivitě alfa a gama motorických neuronů. Klinickými projevy zavedení přípravku Relatox do svalů jsou jejich výrazné uvolnění a výrazné snížení bolesti. Ve vstřikovaných svalech probíhá společně s procesem denervace proces reinervace,jehož účelem je obnovit svalové kontrakce. Svalová kontraktilita se obnoví 4-6 měsíců po injekci v důsledku výskytu laterálních procesů nervových zakončení.

Farmakokinetika

Farmakologický účinek přípravku Relatox se vyvíjí přímo v místě vpichu. Retrográdní axonální transport z místa inzerce a presynaptické vychytávání jsou zanedbatelné.

Klinický účinek trvá 4-6 měsíců. Obnovu neuromuskulární aktivity usnadňuje vývoj nových axonálních procesů, které vytvářejí nové funkční neuromuskulární synapse. Jejich činnost zajišťuje obnovení svalových kontrakcí.

Terapeutické dávky přípravku Relatox nepřekračují hematoencefalickou bariéru a nezpůsobují významné systémové účinky.

Netoxické metabolity se vylučují ledvinami.

Na pozadí opakovaných injekcí léku se u 1–5% pacientů vytvoří protilátky proti komplexu botulotoxinu typu A s hemaglutininem, které snižují účinek komplexu. Jejich tvorba je usnadněna zavedením vysokých dávek přípravku Relatox s častými opakovanými injekcemi v malých dávkách.

Indikace pro použití

blefarospazmus;
spasticita svalů horní končetiny v důsledku předchozí ischemické cévní mozkové příhody;
korekce hyperkinetických záhybů (mimických vrásek) obličeje u dospělých.

Kontraindikace

akutní období infekčních onemocnění;
výrazné kýly v horních a dolních víčkách;
zánětlivý proces v místě navrhované injekce přípravku Relatox;
výrazné stádium gravitační ptózy tkání obličeje;
období po operaci obličeje je méně než 1/4 roku;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky přípravku Relatox.

S vysokou mírou opatrnosti a po důkladném posouzení poměru přínosů a rizik léčby se doporučuje předepsat přípravek Relatox v přítomnosti subklinických nebo klinických příznaků poškození neuromuskulárního přenosu (včetně myasthenia gravis, Lambert-Eatonova syndromu a dalších myastenických syndromů), ekchymózy v oblasti injekce, patologických změn v rohovce, alergická anamnéza (zejména u pacientů s přecitlivělostí na léky obsahující bílkoviny).

Použití Relatoxu se doporučuje předepsat pouze na základě výsledků závěru oftalmologa u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem, vysokým stupněm krátkozrakosti.

Je třeba dávat pozor na injekci do bezprostřední blízkosti plic, zejména do jejich horních hranic.

Návod k použití přípravku Relatox: metoda a dávkování

Hotový roztok lyofilizátu Relatox se používá při i / m podání.

Roztok by měl být připraven za sterilních podmínek v souladu s pravidly asepsy. Korek lahvičky s lyofilizátem musí být ošetřen ethylalkoholem. K rozpuštění se používá 0,9% injekční roztok chloridu sodného. Propíchněte zátku sterilní jehlou o délce 23-25 mm a vstříkněte do lahvičky 1-8 ml rozpouštědla. Po rozpuštění Relatoxu se vytvoří čirá bezbarvá kapalina.

Je zakázáno otevírat láhev a odstraňovat korek!

K vstřikování injekčního roztoku se používají inzulínové stříkačky s neodstranitelným průměrem jehly 0,27–0,29 mm.

Koncentrace hotového roztoku závisí na objemu vstřikovaném do injekční lahvičky s 0,9% injekčním roztokem chloridu sodného.

Při ředění lyofilizátu obsahujícího 50 jednotek komplexu hemaglutininu a botulotoxinu typu A je jeho aktivita (množství jednotek v 0,1 ml):

1 ml injekčního roztoku 0,9% chloridu sodného: 5 jednotek v 0,1 ml hotového roztoku;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 jednotky;
4 ml: 1,25 U

Při ředění lyofilizátu obsahujícího 100 jednotek komplexu hemaglutininu a botulotoxinu typu A je jeho aktivita (množství jednotek v 0,1 ml):

2 ml injekčního roztoku 0,9% chloridu sodného: 5 jednotek v 0,1 ml hotového roztoku;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Doporučené dávky vyjádřené v jednotkách účinku jsou vhodné pouze pro Relatox.

Doporučené dávky, způsoby podání a schémata pro korekci vrásek na obličeji:

vyhlazení vrásek glabelů [sval, svraštělé obočí (musculus corrugator supercilii) a sval arogantní (musculus procerus)]: individuální dávka závisí na věku, závažnosti vrásek a pohlaví pacienta - 2,5-7,5 IU v každém vyznačeném bodě. Maximální množství injekčně podaného přípravku Relatox ve všech bodech v této oblasti je 25 jednotek. Pacient se musí zamračit, aby určil místa vpichu. Díky tomu je snadné nahmatat svraštělý sval. Až 0,5 cm od horního mediálního okraje každého obočí je bod nejvýraznější svalové aktivity. Jehla se zavádí do hloubky 7-10 mm do tloušťky břicha pod úhlem 45 ° (mediálně, zepředu dozadu) nebo pod úhlem 90 °. Pokud spočívá na periostu, měl by být vytažen o 1 mm a injekčně podán. Hrdý sval je umístěn ve středu linie spojující střední okraje obočí. Jehla se zavádí do hloubky 2–3 mm v poloze zepředu dozadu;
vyhlazení vodorovných vrásek na čele, které jsou tvořeny epikraniálním svalem (musculus epicranius): 1,25-2,5 U v každém z 5-10 označených bodů. S mírnou závažností vrásek stačí zavést 2,0-2,5 U uprostřed pravé a levé strany čelní oblasti. U pacientů s velmi vysokým čelo a tvorbou záhybů blízko linie vlasů je možná další injekce Relatoxu v rozmezí 1,25 - 2,5 U ve 2–3 bodech, umístěných rovnoběžně s linií vlasů. Maximální množství injekčně podaného léku ve všech bodech této oblasti je 20 U. K určení bodů vpichu musí pacient zvednout obočí. Nejvýraznější mimická aktivita je v bodech umístěných na maximální amplitudě obočí. Místo vpichu by mělo být nejméně 2 cm od horního okraje obočí. Chcete-li zachovat pohyblivost špiček obočí, můžete uspořádat injekční body ve tvaru písmene V;
vyhlazení vrásek („vraních nohou“) v periorbitální oblasti - kruhový sval oka (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U v každém bodě. Protože poloměr difúze od jednoho bodu je 5–10 mm, neměla by vzdálenost mezi body překročit 10–20 mm. Aby bylo možné definovat hranice oblasti s největšími vráskami, musí se pacient smát. Dávka se stanoví na základě plochy této oblasti v klidu. Maximální množství injekce Relatoxu ve všech bodech na jedné straně této oblasti je 25 jednotek. Obvykle se podávají 2 až 4 injekce na každou stranu, do projekční oblasti kruhového svalu oka a do míst maximální svalové aktivity boční části dolního víčka. Vzdálenost od vnějšího koutku oka by neměla být menší než 10 mm. Aby se zachovaly proporce obličeje, musí být body vložení umístěny co nejvíce symetricky. Nedovolte, aby lék vstoupil v důsledku difúze do velkého zygomatického svalu (musculus zygomaticus major) kvůli riziku narušení symetrie nasolabiálního záhybu a rohů úst;
vyhlazení vrásek v nosním hřbetě - nosní sval (musculus nasalis): 2,5 jednotek na každé straně;
vyhlazení vrásek v dolní části obličeje: přímo do křídlové části nosního svalu (musculus nasalis) - 2,5 U na každé straně. Intradermálně, ve vráskách, 2 mm od okraje podél červeného okraje horního rtu (4–6 bodů) - 1,25 U na bod. Do svalu, který snižuje koutek úst (musculus depressor anguli oris), subkutánně - 2,5 U. Ve svalu brady (musculus mentalis) subkutánně - 2,5 U.

Doporučené dávky, schémata a způsob podání přípravku Relatox při léčbě blefarospasmu: povrchně intramuskulárně - 2,5-5 U v každém z následujících bodů (jehla 28-30): v bočním rohu oka - jeden bod, na horním víčku - dva body, na boční polovině dolního víčka - jeden bod. Počáteční dávka léčiva pro jednu stranu je v průměru 15-25 jednotek.

Maximální povolená dávka pro periorbitální oblast je až 25 jednotek na stranu.

V závislosti na individuálních charakteristikách organismu se může výrazný klinický účinek po injekci přípravku Relatox objevit po 2–14 dnech a přetrvávat po dobu 120–180 dnů.

Účinek léčiva se hodnotí vyšetřením 30 dní po podání přípravku Relatox ve srovnání s počátečním stavem.

Při absenci významného klinického účinku jsou nutná následující opatření:

klinické potvrzení, včetně elektromyografických (EMG) studií, účinku toxinu na injikovaný sval nebo svaly;
analýza důvodů, které způsobily neúčinnost postupu (nízká dávka, neadekvátní výběr bodů pro injekci přípravku Relatox, nesprávná technika injekce, slabost antagonistických svalů, známky pevné kontraktury, tvorba protilátek neutralizujících toxiny);
přehodnocení proveditelnosti použití botulotoxinu typu A;
opakovaný postup - při absenci nežádoucích účinků spojených s prvním podáním přípravku Relatox - by měl být proveden v souladu s následujícími podmínkami: přiřazení dávky s přihlédnutím k analýze důvodů neúčinnosti předchozího postupu, kontrola EMG, interval mezi postupy je nejméně 90 dnů.

Absence nebo snížení závažnosti účinku po opakovaných injekcích je základem pro nabízení pacienta dalších metod léčby.

Lékař vypočítá dávku přípravku Relatox pro léčbu spasticity svalů horní končetiny u pacientů po ischemické cévní mozkové příhodě a určí počet injekčních bodů individuálně pro každého pacienta. To bere v úvahu velikost a počet svalů zapojených do patologického procesu, jejich lokalizaci, závažnost spasticity.

Pro přesnější podání roztoku léčiva je možné použít elektromyograf.

Pro zavedení Relatoxu do povrchových svalů se používají jehly 30 G, 27 G nebo 25 G a do hlubokých svalů horní končetiny - jehly větší délky.

Doporučené dávky, režimy a způsob podání léku při léčbě spasticity svalů horní končetiny způsobené předchozí ischemickou cévní mozkovou příhodou:

flexorové svaly prstů: hluboký flexor prstů (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, povrchový flexor prstů (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, palec adduktoru svalu (musculus adductor pollicis) - 20 U, dlouhý flexor palce ruky (musculus flexor pollicis longus) - 20 jednotek;
flexorové svaly ruky: radiální flexor zápěstí (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 jednotek, ulnární flexor zápěstí (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 jednotek;
flexorové svaly loketního kloubu: bicepsový sval ramene (musculus biceps brachii) - 100-150 U, brachiální sval (musculus brachialis) - 20-60 U, sval brachioradialis (musculus brachioradialis) - 20-100 U, kruhový rotátor předloktí (musculus teres) - 10-30 U;
svaly vedoucí ramenním kloubem k tělu: pectoralis major (musculus pectoralis major) - 20-100 U, velký kulatý sval (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Maximální jednotlivá dávka jednoho léčebného cyklu je 400 U rozdělená mezi vybrané svaly.

Účinek přípravku Relatox se začíná projevovat 7 dní po injekci, k maximálnímu snížení svalového tonusu dojde během následujících 30–60 dnů.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky zaznamenané v klinických studiích vznikající při léčbě blefarospasmu a korekci hyperkinetických záhybů (mimických vrásek) obličeje:

z nervového systému: zřídka - asymetrie rohů úst; zřídka - ospalost, závratě, bolesti hlavy; velmi zřídka - obtížné uzavření víček, paréza obličejových svalů, lagoftalmus, znecitlivění rtů, zhoršená artikulace, ochrnutí obličejových svalů;
místní reakce: často - podráždění, bolest v místě vpichu, indurace, otoky, pocit napjatosti kůže, hyperémie v místě vpichu, erytém; zřídka - mikrohematomy, bodová keratitida, ekchymóza; velmi zřídka - difúzní hyperémie;
na straně orgánu zraku: velmi zřídka - zvýšené slzení, narušení akomodace, fotofobie, suché oči;
na straně muskuloskeletální a pojivové tkáně: velmi zřídka - pokles v bočních oblastech obočí, glabelární oblasti, ptóza;
z trávicího systému: zřídka - nevolnost;
celkové poruchy: zřídka - krátkodobé zvýšení tělesné teploty až na 37,5 ° C, celková slabost.

Vedlejší účinky zaznamenané v klinických studiích při léčbě spasticity svalů horní končetiny, které se objevily u pacientů po ischemické cévní mozkové příhodě:

z nervového systému: často - závratě, bolesti hlavy; zřídka - parestézie, hypestézie; zřídka - nedostatečná koordinace;
místní reakce: velmi často - bolest, podráždění kůže, otoky; zřídka - krvácení v místě vpichu;
duševní poruchy: často - nespavost;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - svalová slabost; zřídka - bolest v paži, artralgie;
dermatologické reakce: zřídka - svědění kůže;
ze zažívacího systému: zřídka: nevolnost.

Během zákroku může jehla poškodit životně důležité struktury - cévy a nervy.

Předávkovat

Příznaky: celková slabost, potíže s polykáním, diplopie, porucha řeči, ptóza, paréza dýchacích svalů.

Léčba: okamžitá hospitalizace. V případě ochrnutí svalů dýchacího systému je nutná intubace a převedení pacienta na umělou ventilaci.

speciální instrukce

Relatox je vydáván a používán pouze ve specializovaných lékařských zařízeních.

Injekce by měl provádět vysoce kvalifikovaný lékař v ošetřovně ve specializovaných nemocnicích nebo ambulantně.

U neuromuskulárních onemocnění se zvyšuje riziko klinicky výrazných systémových účinků (včetně těžké dysfagie, respiračního selhání), a to i při použití běžných dávek léčiva.

Použití přípravku Relatox pro spasticitu svalů horní končetiny po ischemické cévní mozkové příhodě by mělo být kombinováno se standardním léčebným režimem pro spasticitu po cévní mozkové příhodě.

Zbytky nepoužitého roztoku léčiva v injekční lahvičce nebo po injekci v injekční stříkačce musí být inaktivovány. K tomu použijte zředěný roztok chlornanu sodného obsahující 1% aktivního chloru. Pomocné materiály přicházející do styku s roztokem musí být zlikvidovány v souladu s předpisy pro likvidaci biologického odpadu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Podle pokynů může přípravek Relatox způsobit poruchy zraku, svalovou slabost a závratě. Proto, aby se zabránilo nebezpečí, se doporučuje dočasně se zdržet řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Relatox je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Užívání svalové relaxancie u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Lékové interakce

Současné užívání antibakteriálních látek (tetracykliny, aminoglykosidy, polymyxiny, erythromycin), nedepolarizujících svalových relaxancií a jiných léků, které snižují neuromuskulární přenos, zvyšuje účinek přípravku Relatox.

Analogy

Analogy Relatoxu jsou Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při 2–8 ° C v uzavřeném, označeném obalu.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Relatox

Recenze na Relatox jsou pozitivní. Pacienti, kteří užívali tento lék k vyhlazení vrásek na obličeji, píší častěji. Postup je trochu bolestivý, ale docela snesitelný. Relatox nezpůsobuje žádné nežádoucí účinky. Dosažený efekt trvá dlouho. Mezi výhody domácí drogy patří poměrně přijatelná cena procedur.

Pacientům se doporučuje, aby injekce svěřili pouze lékaři se zvláštním zaškolením.