Normodipin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Normodipin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Normodipin

ATX kód: C08CA01

Léčivá látka: amlodipin (amlodipin)

Výrobce: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusko); Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 308 rublů.

Koupit

Normodipin je antianginózní a dlouhodobě závislé na dávce antihypertenzivum; blokátor pomalých vápníkových kanálů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Normodipinu - tablety: podlouhlé zaoblené, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé; v dávce 5 mg - gravírování „5“na jedné straně; v dávce 10 mg - gravírování „10“na jedné straně, na druhé straně - riziko (10 ks v blistrech, 3 blistry v lepenkové krabici).

1 tableta obsahuje:

Aktivní složka: amlodipin-besylát - 6,944 nebo 13,889 mg (obsah amlodipinu je 5 nebo 10 mg);
Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Jako blokátor pomalých vápníkových kanálů má derivát dihydropyridinu, aktivní složka normodipinu, amlodipin, antianginální a hypotenzní účinky. Vazbou na segmenty S6 III a IV domén α1-podjednotky vápníkového kanálu typu L blokuje amlodipin vápníkové kanály a snižuje transmembránový přechod iontů vápníku do buňky (hlavně do buněk hladkého svalstva cév, v menší míře do kardiomyocytů).

Antianginální účinnost Normodipinu je zajištěna expanzí periferních tepen a arteriol a koronárních tepen: u pacientů s anginou pectoris klesá závažnost onemocnění koronárních tepen (CHD); s expanzí periferních arteriol klesá celková periferní vaskulární rezistence (OPSR), snižuje se předpětí srdce a klesá potřeba kyslíku v srdečním svalu. V důsledku expanze koronárních tepen a arteriol v ischemické a nezměněné oblasti myokardu se zvyšuje tok kyslíku do srdečního svalu (zejména u pacientů s vazospastickou angínou); zabraňuje rozvoji křečí věnčitých tepen (včetně kuřáků). U pacientů se stabilní anginou pectoris zvyšuje užívání jedné denní dávky toleranci zátěže,zpomaluje rozvoj ischemické deprese segmentu ST a anginy pectoris; snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris, snižuje potřebu nitroglycerinu a dalších dusičnanů.

Amlodipin má dlouhodobý hypotenzní účinek, v závislosti na dávce je jeho hypotenzní účinek určen přímým vazodilatačním účinkem na tkáň hladkého svalstva cév. U pacientů s arteriální hypertenzí poskytuje jednorázová dávka Normodipinu klinicky významný pokles krevního tlaku, když pacient leží a stojí, po dobu 24 hodin.

Ortostatická hypotenze způsobená užíváním amlodipinu je extrémně vzácná. Nezpůsobuje snížení tolerance zátěže a ejekční frakce levé komory, snižuje hladinu hypertrofie myokardu levé komory, neovlivňuje vedení a kontraktilitu myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence (HR), inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a má slabý natriuretický účinek. U pacientů s diabetickou nefropatií se závažnost mikroalbuminurie nezvyšuje. Amlodipin nemá negativní vliv na metabolismus a plazmatické lipidy; lze jej použít k léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, dnou a diabetes mellitus.

Účinek užívání amlodipinu nastává po 2–4 hodinách a trvá 24 hodin.

Farmakokinetika

absorpce: při perorálním podání se látka vstřebává z gastrointestinálního traktu pomalu a téměř úplně, příjem potravy neovlivňuje její absorpci. V krevní plazmě dosahuje _Cmax (maximální koncentrace) po 6-12 hodinách, bez ohledu na věk pacienta. Css (fáze nasycení) v plazmě nastává po 7-14 dnech po podání; biologická dostupnost látky je 63–80%;
distribuce do orgánů a tkání: Vd (distribuční objem) je 21 l / kg, což je indikátor převládající distribuce v tkáních. Až 97% amlodipinu se váže na plazmatické proteiny. Látka proniká do BBB (hematoencefalická bariéra) a také do mateřského mléka;
metabolismus: až 90% amlodipinu je biotransformováno v játrech a tvoří neaktivní metabolity;
vylučování: až 10% amlodipinu se vylučuje močí v nezměněné formě a až 60% ve formě metabolitů; s výkaly ve formě metabolitů - 20–25%. Vylučování je dvoufázové, průměrný T _1/2 (poločas) je 35–50 hodin. Celková clearance látky je 7 ml / min / kg. Amlodipin se během hemodialýzy nevylučuje.

U starších pacientů starších 65 let a u pacientů se středně těžkým a těžkým chronickým srdečním selháním klesá clearance amlodipinu s následným zvýšením AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) o 40-60%, což vyžaduje stanovení snížených počátečních dávek normodipinu. Podobné snížení AUC je pozorováno v důsledku zhoršené funkce jater.

Renální selhání významně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Normodipin indikován k použití v monoterapii nebo jako součást kombinované léčby následujících onemocnění / stavů:

Stabilní námahová angina pectoris;
Arteriální hypertenze;
Prinzmetalova angina (vazospastická angina).

Kontraindikace

Absolutní:

Těžká arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem (TK) pod 90 mm Hg;
Kardiogenní šok;
Klinicky významná aortální stenóza;
Kolaps;
Nestabilní angina pectoris (kromě Prinzmetalovy anginy pectoris);
Období těhotenství a kojení (laktace);
Děti a dospívající do 18 let (s používáním nejsou žádné klinické zkušenosti);
Přecitlivělost na amlodipin a jiné deriváty dihydropyridinu.

Relativní (tablety Normodipinu se užívají opatrně kvůli zvýšené pravděpodobnosti komplikací):

Dysfunkce jater;
Syndrom nemocného sinu (SSS) s výraznou bradykardií, tachykardií;
Chronické srdeční selhání neischemické etiologie podle NYHA klasifikace III-IV funkční třídy;
Arteriální hypotenze;
Mitrální stenóza;
Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
Akutní infarkt myokardu, včetně období do 1 měsíce po něm;
Starší věk.

Návod k použití Normodipinu: metoda a dávkování

Normodipinové tablety se užívají perorálně.

K léčbě anginy pectoris a arteriální hypertenze se doporučuje užívat Normodipin v počáteční dávce 5 mg jednou denně. Maximální dávka je 10 mg denně. Udržovací dávka pro hypertenzi je 5 mg denně.

V případě současného podávání s β-blokátory, thiazidovými diuretiky a inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) není změna dávky amlodipinu nutná.

Možná zvýšení T _{1/2 (} poločas) amlodipinu a snížení clearance kreatininu u starších pacientů. Úprava dávky není nutná, je však zapotřebí pečlivějšího sledování pacientů.

Při selhání ledvin není nutná změna dávky normodipinu.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém: často - periferní edém (zejména otoky nohou a kotníků), zrudnutí obličeje, palpitace; zřídka - nadměrné snížení krevního tlaku (TK); velmi vzácně - vaskulitida, rozvoj nebo exacerbace srdečního selhání, srdeční arytmie (ventrikulární tachykardie, bradykardie, fibrilace síní), bolest na hrudi, infarkt myokardu, ortostatická hypotenze;
Centrální a periferní nervový systém: často - ospalost, zvýšená únava, závratě, bolesti hlavy; zřídka - celková nevolnost, astenie, hypestézie, parestézie, třes, vertigo, periferní neuropatie, mdloby, nespavost, neobvyklé sny, labilita nálady, zvýšená vzrušivost, úzkost, deprese; velmi zřídka - ataxie, amnézie, agitovanost, apatie;
Trávicí systém: často - bolesti břicha, nevolnost; někdy - průjem nebo zácpa, plynatost, zvracení, dyspepsie, anorexie, žízeň, suchost ústní sliznice; zřídka - zvýšená chuť k jídlu, hyperplazie dásní; velmi zřídka - gastritida, pankreatitida, žloutenka (způsobená cholestázou), zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinemie, hepatitida;
Hematopoetické orgány: velmi vzácně - leukopenie, trombocytopenická purpura, trombocytopenie;
Urogenitální systém: zřídka - impotence, bolestivé močení, časté močení, nokturie; velmi zřídka - polyurie, dysurie;
Kůže: zřídka - dermatitida; velmi zřídka - xeroderma, purpura, poruchy pigmentace kůže;
Alergické reakce: zřídka - vyrážka (včetně erytematózní a makulopapulární), svědění; velmi zřídka - angioedém, kopřivka, multiformní erytém;
Muskuloskeletální systém: někdy - myalgie (při dlouhodobém užívání Normodipinu), svalové křeče, artralgie, artróza, bolesti zad; zřídka - myasthenia gravis;
Smyslové orgány: zřídka - zvonění v uších, diplopie, xeroftalmie, poruchy zraku, zánět spojivek, bolest očí;
Jiné: zřídka - gynekomastie, alopecie, dušnost, hyperurikémie, úbytek / přírůstek hmotnosti, epistaxe, hyperhidróza; velmi zřídka - kašel, rýma, studený vlhký pot, parosmie, narušení akomodace, narušení chuti, hyperglykémie.

Používá se následující gradace frekvence nežádoucích účinků:> 1/10 - velmi často,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - zřídka, <1/10 000 - velmi zřídka, včetně jednotlivých zpráv.

Předávkovat

Příznaky předávkování normodipinem jsou: tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku, hypertrofovaná periferní vazodilatace s rizikem vzniku závažné a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně šoku a smrti včetně.

Terapie: pacient by měl být v poloze na zádech s nohama zvednutými nad úroveň hlavy; doporučuje se užívat aktivní uhlí, výplach žaludku, podporovat funkci kardiovaskulárního systému, kontrolovat objem cirkulující krve, výdej moči, ukazatele funkce srdce a plic. Aby se obnovil vaskulární tonus, je nutné použít vazokonstrikční léky, pokud neexistují žádné kontraindikace pro jejich použití. K eliminaci následků blokády kalciového kanálu je nutné intravenózní podání glukonátu vápenatého.

Hemodialýza s předávkováním normodipinem je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby by měla být prováděna kontrola tělesné hmotnosti a příjmu sodíku. Doporučuje se také dodržovat vhodnou stravu, ústní hygienu, pravidelnou hygienu zubů, aby se zabránilo krvácení, bolestivosti a hyperplazii dásní.

U pacientů se závažnou poruchou funkce jater, u pacientů s nízkým vzrůstem a / nebo s nízkou tělesnou hmotností může být zapotřebí snížit dávku normodipinu.

U pacientů se zhoršenou funkcí jater je možné zvýšení T1 _{/ 2} amlodipinu, proto je třeba lék užívat opatrně.

Doporučuje se dokončit léčbu normodipinem postupným snižováním dávky amlodipinu, a to navzdory skutečnosti, že ukončení podávání není doprovázeno rozvojem abstinenčního syndromu.

U hypertenzní krize nebyla bezpečnost a účinnost léku stanovena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Někteří pacienti, zejména na začátku léčby, u kterých se v důsledku užívání přípravku Normodipin vyskytnou závratě, ospalost a jiné nežádoucí účinky na nervový systém, by měli při řízení složitých mechanismů a řízení vozidel přijmout další opatření.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností s užíváním Normodipinu během těhotenství a laktace by lék neměl být předepisován těhotným a kojícím ženám, stejně jako pacientům v plodném věku, kteří nepoužívají spolehlivé metody ochrany.

Použití v dětství

Užívání Normodipinu v pediatrii je kontraindikováno pro léčbu dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin není nutná žádná změna dávky normodipinu, protože jeho koncentrace v krevní plazmě nezávisí na stupni snížení funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Pacientům s poruchou funkce jater by měl být Normodipin předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

Ve stáří je třeba Normodipin užívat opatrně.

Lékové interakce

Účinek současně užívaných látek / léků na blokátory pomalých vápníkových kanálů dihydropyridinové řady, včetně amlodipinu:

Thiazidová a „kličková“diuretika, nitráty, verapamil, ACE inhibitory, β-blokátory - mohou zvýšit hypotenzní a antianginální účinek;
Antipsychotika, α ₁ -adrenergní blokátory - zvyšují hypotenzní účinek;
Antivirotika (včetně ritonaviru) - zvyšují plazmatickou koncentraci;
Isofluran, antipsychotika - zvyšují hypotenzní účinek;
Vápníkové přípravky - mohou snížit terapeutický účinek.

Díky současnému použití lithiových přípravků s amlodipinem se mohou zvýšit účinky neurotoxicity: ataxie, průjem, nevolnost, zvracení, tinnitus, třes.

Je bezpečné používat amlodipin k léčbě arteriální hypertenze ve spojení s α-blokátory, β-blokátory, thiazidovými diuretiky nebo ACE inhibitory. Při stabilní angině pectoris lze Normodipin užívat s jinými antianginózními léky: krátkodobě působícími nebo dlouhodobě působícími nitráty, beta-blokátory.

Amlodipin lze použít spolu s antibakteriálními nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), zejména indomethacinem, a hypoglykemickými léky k perorálnímu podání.

Sildenafil v dávce 100 mg v jedné dávce u pacientů s esenciální hypertenzí neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.

Opakované podávání amlodipinu (10 mg) s atorvastatinem (80 mg) nezpůsobuje klinicky významné změny ve farmakokinetickém účinku atorvastatinu.

Grapefruitový džus (240 mg) a normodipin (10 mg), pokud se užívají současně, významně nemění farmakokinetiku amlodipinu.

Jednorázové a opakované použití amlodipinu (10 mg) neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu (alkoholické nápoje).

Amlodipin neovlivňuje farmakokinetiku cyklosporinu, renální clearance a koncentraci digoxinu v séru, ani účinnost warfarinu (protrombinový čas).

Farmakokinetika amlodipinu není ovlivněna kombinovaným použitím s cimetidinem.

Podle studií in vitro při kombinovaném použití digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indomethacinu s normodipinem nemá amlodipin žádný vliv na jejich vazbu na krevní proteiny.

Analogy

Analogy normodipinu jsou: Amlodipin, Amlodipin-Teva, Amlodipin-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Normodipin

Ve většině recenzí je Normodipin charakterizován jako účinný lék širokého spektra terapeutických účinků, relativně bezpečný a pohodlný na užívání (užívaný jednou denně).

Nevýhodou je vysoká cena léku a některé nežádoucí účinky.