Nimotop

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nimotop: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nimotop

ATX kód: C08CA06

Aktivní složka: nimodipin (Nimodipin)

Výrobce: Bayer, AG (Bayer, AG) (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 9. 2019

Nimotop je lék, který ovlivňuje mozkové cévy.

Uvolněte formu a složení

Nimotop je dostupný v následujících lékových formách:

Potahované tablety: žluté, bikonvexní, kulaté, s vyrytým nápisem „SK“na jedné straně a křížem Bayer na druhé straně (10 ks v blistrech, 3 nebo 10 blistrů v papírové krabičce);
Infuzní roztok: průhledný, slabě nažloutlý (50 ml v lahvích z tmavého skla, 1 nebo 5 lahví v papírové krabičce, kompletní se spojovací trubičkou).

Každé balení obsahuje také pokyny pro používání Nimotopu.

Složení 1 tablety:

Aktivní složka: nimodipin - 30 mg;
Pomocné složky: kukuřičný škrob - 37,5 mg, mikrokrystalická celulóza - 142,5 mg, krospovidon - 44,4 mg, povidon - 75 mg, stearát hořečnatý - 0,6 mg;
Obal filmu: hypromelóza - 5,4 mg, žlutý oxid železitý - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg.

Složení 1 láhve infuzního roztoku zahrnuje:

Aktivní složka: nimodipin - 10 mg;
Pomocné složky: 96% ethanol - 10 000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, bezvodá kyselina citronová - 15 mg, citrát sodný - 100 mg, voda na injekci - 31,225 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Nimotop je nimodipin, blokátor kalciových kanálů s vysoce selektivním antispasmodickým účinkem na mozkové cévy. Schopen předcházet nebo eliminovat vazokonstrikci způsobenou různými vazoaktivními látkami (včetně serotoninu, prostaglandinů a histaminu). Má psycho- a neurotropní aktivitu.

Při akutních poruchách cerebrálního oběhu nimodipin rozšiřuje mozkové cévy, čímž se zlepšuje cerebrální oběh. Zvýšení prokrvení je zpravidla výraznější v poškozených oblastech mozku a oblastech, které nedostaly dostatečný přísun krve. Nimotop významně snižuje výskyt ischemického poškození mozku a úmrtnosti u pacientů se subarachnoidálním krvácením.

Působením na receptory krevních cév mozku spojené s vápníkovými kanály, nimodipin stabilizuje funkci nervových buněk a má na ně ochranný účinek, zlepšuje toleranci ischemie nervovými buňkami a zlepšuje průtok krve do mozku. Současně nezpůsobuje vývoj kradoucího syndromu.

Nimotop má pozitivní vliv na poruchy soustředění a paměti u pacientů se sníženou funkcí mozku. Pomáhá zlepšovat výsledky psychometrických funkčních testů, osobnostních a behaviorálních reakcí.

Farmakokinetika

Po užití tablet Nimotop uvnitř je lék téměř úplně absorbován. Nimodipin a jeho primární metabolity se nacházejí v krevní plazmě po 10–15 minutách. U mladých pacientů je po jedné dávce 30 a 60 mg maximální koncentrace 16 ± 8 ng / ml, respektive 31 ± 12 ng / ml. Při opakovaném podávání léku (30 mg třikrát denně) je maximální koncentrace u starších pacientů dosažena po 0,6–1,6 hodinách a činí 7,3–43,2 ng / ml. Zvýšení maximální koncentrace a plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase je závislé na dávce.

Nimodipin má účinek prvního průchodu játry (85–95%), takže jeho absolutní biologická dostupnost je přibližně 5–15%.

Při kontinuální infuzi Nimotopu rychlostí 0,03 mg / kg / h je průměrná stabilní plazmatická koncentrace nifedipinu 17,6–26,6 ng / ml. Po intravenózní bolusové infuzi dochází k dvoufázovému poklesu plazmatické hladiny léčiva: 1 - po 5-10 minutách, 2 - po přibližně 60 minutách. Distribuční objem je 0,9 - 1,6 l / kg, celková clearance je 0,6 - 1,9 l / h / kg.

Nifedipin se vyznačuje intenzivní vazbou na plazmatické proteiny (97–99%). Proniká placentární bariérou do mateřského mléka. Současně v mateřském mléce koncentrace nimodipinu a jeho metabolitů významně převyšují plazmatické koncentrace.

Při perorálním podávání přípravku Nimotop je koncentrace léčiva v mozkomíšním moku asi 0,5% plazmatické hladiny.

Nimodipin je metabolizován hlavně dehydrogenací dihydropyridinového kruhu a oxidativním štěpením esterů. V krvi se nacházejí tři hlavní metabolity, které nemají klinicky významnou farmakologickou aktivitu.

Vliv nimodipinu na aktivitu jaterních enzymů nebyl studován. Lék se vylučuje: ledvinami - 50%, žlučí - 30%.

Počáteční fáze poločasu u potahovaných tablet je 1,1–1,7 hodiny, konečná fáze 5–10 hodin.

Indikace pro použití

Ischemické neurologické poruchy způsobené křečemi mozkových cév na pozadí subarachnoidálního krvácení spojeného s prasknutím aneuryzmatu (pro léčbu a prevenci);
Těžké funkční poruchy mozku u starších pacientů, projevující se ve formě snížené koncentrace pozornosti a paměti, emoční nestability (pilulky).

Kontraindikace

Absolutní:

Věk do 18 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Další kontraindikace užívání tablet Nimotop jsou:

Závažné funkční poruchy jater (například cirhóza jater);
Současné užívání s rifampicinem nebo antiepileptiky (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin);
Těhotenství a kojení.

Relativní (Nimotop by měl být používán s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

Arteriální hypotenze (se systolickým tlakem nižším než 100 ml Hg);
Nestabilní angina pectoris nebo období prvních 4 týdnů po akutním infarktu myokardu (před předepsáním léku je nutné korelovat přínosy léčby s možným rizikem snížené perfuze koronární arterie a ischemie myokardu);
Starší věk v kombinaci s těžkou poruchou funkce ledvin (s glomerulární filtrací méně než 20 ml za minutu (u tablet));
Alkoholismus s poškozením metabolismu alkoholu, onemocněním jater, epilepsií, těhotenstvím a laktací (pro infuzní roztok kvůli přítomnosti 23,7% ethanolu v léku);
Těžká bradykardie, ischémie myokardu, závažné srdeční selhání, zvýšený intrakraniální tlak, generalizovaný mozkový edém, selhání jater a ledvin (pro infuzní roztok).

Starší pacienti se závažným srdečním selháním, kteří užívají přípravek Nimotop k léčbě funkčních poruch mozku, potřebují pravidelná vyšetření.

Nimotop, návod k použití: metoda a dávkování

Pilulky

Tablety Nimotop se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, polykání celé a pití malého množství tekutiny. Intervaly mezi jednotlivými dávkami by měly být nejméně 4 hodiny.

V případě subarachnoidálního krvácení způsobeného prasknutím aneuryzmatu se pilulky užívají po 5-14 dnech intravenózní léčby infuzním roztokem. Doporučená jednotlivá dávka jsou 2 tablety (60 mg), frekvence podávání je 6krát denně. Kurz trvá 7 dní.

U funkčních poruch mozku se starším pacientům doporučuje užívat 1 tabletu 3x denně.

Infuzní roztok

Na začátku léčby se Nimotop ve formě intravenózní infuze podává po dobu 2 hodin v dávce 1 mg (5 ml) za hodinu, přibližně 0,015 mg / kg za hodinu. Po 2 hodinách, s dobrou tolerancí (za prvé, při absenci znatelného poklesu krevního tlaku), se dávka zdvojnásobí. Počáteční dávka pro pacienty s hmotností do 70 kg nebo labilním krevním tlakem by měla být 0,5 mg za hodinu.

Infuzní roztok Nimotop se používá k kontinuální intravenózní infuzi centrálním katétrem s použitím tříkanálového uzavíracího kohoutu a infuzní pumpy současně s jedním z následujících roztoků: 5% dextróza, 0,9% chlorid sodný, roztok dextranu 40, Ringerův roztok s hořčíkem, Ringerův roztok nebo roztok 6% hydroxyethylovaného škrobu v poměru přibližně 1: 4 (Nimotop / jiný roztok). Mannitol, krev nebo lidský albumin lze také použít jako souběžnou infuzi.

Roztok by neměl být mísen s jinými léky nebo přidáván do infuzní nádoby. Doporučuje se pokračovat v podávání přípravku Nimotop během anestézie, angiografie a chirurgického zákroku.

U ischemických neurologických poruch způsobených vazospazmem způsobeným subarachnoidálním krvácením je zahájena infuzní léčba co nejdříve a je prováděna po dobu 5-14 dnů, poté přecházejí na užívání léku uvnitř.

Pro profylaxi by mělo být použití infuzního roztoku zahájeno nejpozději 4 dny po krvácení. Terapie pokračuje po celou dobu maximálního rizika rozvoje vazospasmu (10–14 dní po subarachnoidálním krvácení). Na konci kurzu by léčba měla pokračovat zavedením Nimotopu dovnitř.

Pokud se během užívání léku pro terapeutické nebo profylaktické účely provádí chirurgická léčba krvácení, mělo by pokračovat intravenózní podávání přípravku Nimotop po dobu nejméně 5 dnů po operaci.

Při chirurgickém zákroku lze čerstvě připravený infuzní roztok zahřátý na průměrnou tělesnou teplotu (1 ml Nimotopu a 19 ml Ringerova roztoku) vstříknout do mozkových cisteren. V případě nežádoucích účinků na probíhající terapii je nutné snížit dávku nebo přerušit podávání léku.

Infuzní roztok Nimotop je citlivý na světlo, proto je třeba se vyvarovat přímého slunečního záření. K tomu se doporučuje použití skleněných injekčních stříkaček a spojovacích hadiček v hnědé, černé, červené nebo žluté barvě. Je také vhodné zabalit hadičku a infuzní pumpu neprůhledným papírem. Za rozptýleného denního světla nebo umělého světla lze Nimotop bez zvláštních ochranných opatření používat po dobu 10 hodin.

Účinná látka přípravku Nimotop, nimodipin, je absorbována polyvinylchloridem, a proto lze pro její parenterální podání použít pouze systémy s polyetylenovými trubicemi.

Vedlejší efekty

Při léčbě ischemických neurologických poruch během používání přípravku Nimotop se mohou vyvinout následující poruchy (≥ 1/10 - velmi často; od ≥ 1/100 do <1/10 - často; od ≥ 1/1000 do <1/100 - zřídka; od ≥ 1/10 000 až <1/1 000 - zřídka; <1/10 000 - velmi vzácně):

Trávicí systém: zřídka - nevolnost; zřídka - střevní obstrukce;
Kardiovaskulární systém: zřídka - snížení krevního tlaku, tachykardie, vazodilatace; zřídka - bradykardie;
Nervový systém: zřídka - bolest hlavy;
Hepatobiliární systém: zřídka - přechodné zvýšení hladiny jaterních enzymů;
Imunitní systém: zřídka - vyrážka, alergické reakce;
Hematopoetické systémy: zřídka - trombocytopenie;
Místní reakce (s intravenózním podáním): zřídka - reakce v místě infuze nebo vpichu, tromboflebitida v místě vpichu.

Při používání přípravku Nimotop u starších pacientů během léčby závažných mozkových dysfunkcí se mohou objevit nežádoucí účinky:

Nervový systém: zřídka - vertigo, bolest hlavy, hyperkineze, závratě, třes;
Trávicí systém: zřídka - průjem, zácpa, plynatost;
Kardiovaskulární systém: zřídka - vazodilatace, snížení krevního tlaku; zřídka - pocit bušení srdce, mdloby, tachykardie, otoky;
Imunitní systém: zřídka - vyrážka, alergické reakce.

Předávkovat

Bez ohledu na lékovou formu se předávkování přípravkem Nimotop může projevit jako výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie nebo bradykardie. Při užívání léku v tabletách jsou také možné bolesti v epigastrické oblasti, zvracení, příznaky zhoršené činnosti centrálního nervového systému.

Lék je zrušen. Pokud je předávkování způsobeno tabletami Nimotopu, je třeba provést výplach žaludku a užít aktivní uhlí. Léčba je symptomatická. S významným poklesem krevního tlaku se intravenózně podává dopamin nebo norepinefrin. Specifické antidotum pro tento lék nebylo stanoveno.

speciální instrukce

Jmenování přípravku Nimotop starším pacientům s velkým počtem souběžných onemocnění, těžkými kardiovaskulárními chorobami a závažným selháním ledvin (s rychlostí glomerulární filtrace nižší než 20 ml za minutu) by mělo být obzvláště pečlivě odůvodněno. Tito pacienti během léčby a po jejím ukončení vyžadují pravidelný lékařský dohled.

U závažných funkčních poruch jater, zejména u jaterní cirhózy, se biologická dostupnost přípravku Nimotop zvyšuje. Ve výsledku je možné zhoršit vedlejší účinky léku, včetně vývoje hypotenzního účinku. V tomto případě by měla být dávka léku snížena na základě stupně snížení krevního tlaku. V případě potřeby je terapie přerušena.

V některých případech byly při oplodnění in vitro na pozadí použití přípravku Nimotop pozorovány reverzibilní chemické změny v hlavě spermií, které mohou vést ke zhoršení funkce spermií.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby může být snížena schopnost řídit motorová vozidla v důsledku výskytu závratí a poklesu krevního tlaku.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tablety Nimotop jsou kontraindikovány pro použití během těhotenství a kojení.

Lze použít infuzní roztok u těhotných / kojících žen, pokud jsou očekávané přínosy léčby vyšší než potenciální rizika.

Použití v dětství

Nimotop se nepoužívá v pediatrické praxi (do 18 let).

S poruchou funkce ledvin

Při poškození ledvin by měl být infuzní roztok používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

V tabletách je Nimotop kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (například s cirhózou jater).

Infuzní roztok by měl být používán s opatrností u onemocnění jater, selhání jater a alkoholismu.

Použití u starších osob

Ve formě tablet by měl být Nimotop předepisován s opatrností starším pacientům, pokud mají závažnou renální dysfunkci (rychlost glomerulární filtrace <20 ml / min) nebo závažné srdeční selhání, stejně jako pokud je jim lék předepisován v souvislosti s mozkovými dysfunkcemi. Během období léčby by tito pacienti měli být pravidelně vyšetřováni.

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Nimotop s některými léky se mohou objevit následující účinky:

Nortriptylin (dlouhodobé kombinované užívání): mírný pokles koncentrace nimodipinu v krevní plazmě beze změny koncentrace nortriptylinu;
Rifampicin: zrychlení metabolismu a snížení účinnosti nimodipinu;
Fluoxetin (dlouhodobé kombinované užívání): významné zvýšení koncentrace nimodipinu v krevní plazmě (obvykle o 50%) s významným snížením koncentrace fluoxetinu a nezměněným obsahem aktivního metabolitu fluoxetinu (norfluoxetinu);
Léky, které inhibují nebo indukují aktivitu jaterních enzymů: změny koncentrace nimodipinu v plazmě;
Antiepileptika, která indukují izoenzym CYP3A4 (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin): významné snížení biologické dostupnosti nimodipinu (kombinace léčiv je kontraindikována);
Diuretika, beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, blokátory receptorů AT1, další antagonisté vápníku, alfa-blokátory, methyldopa, inhibitory fosfodiesterázy: snížení krevního tlaku (vyžaduje pečlivé sledování);
Léky, které indukují aktivitu izoenzymu CYP3A4 (makrolidy (např. Erythromycin), azolová antimykotika (např. Ketokonazol), inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavir), antidepresiva nefazodon a fluoxetin, koncentrace dalfopristinu / kyseliny chinopristové, b nimodipin v plazmě (doporučuje se snížit jeho dávku a sledovat krevní tlak);
Zidovudin (intravenózní podání): významné zvýšení jeho AUC (celková koncentrace léčiva v krevní plazmě) a snížení jeho distribučního objemu a clearance;
Vápníkové přípravky: snížení účinnosti nimodipinu;
Potenciálně nefrotoxické léky (například aminoglykosidy, cefalosporiny, furosemid): porucha funkce ledvin (při současném užívání i při předepisování přípravku Nimotop pacientům se selháním ledvin je nutné pečlivé sledování stavu; s rozvojem funkčních renálních poruch je léčba zrušena);
Grapefruitový džus: zvýšená plazmatická koncentrace nimodipinu.

Analogy

Analogy Nimotopu jsou: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 30 ° C.

Skladovatelnost:

Tablety - 5 let;
Infuzní roztok - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Nimotop

Recenze přípravku Nimotop jsou převážně pozitivní: lék je účinný při použití podle indikací, je dobře snášen. Z vedlejších účinků jsou nejčastěji zmiňovány pocit tepla, zarudnutí kůže, pokles krevního tlaku.

Cena za Nimotop v lékárnách

Přibližné ceny přípravku Nimotop: potahované tablety 30 mg - 1240 rublů. na balení po 100 ks, infuzní roztok 0,2 mg / ml - 2967–3316 rublů. v balení po 5 lahvích.