Neurodolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Neurodolon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Neurodolon

ATX kód: N02BG07

Aktivní složka: flupirtin (flupirtin)

Výrobce: Kanonpharma production, CJSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Neurodolon je analgetický nenarkotický lék.

Uvolněte formu a složení

Neurodolon je dostupný ve formě tobolek: velikost č. 0, želatinová, pevná, oranžové tělo a víčko, vnitřní tobolky - bílý prášek s malými vměstky ve formě stlačené hmoty nebo stlačené hmoty téměř bílé barvy, která se při mírném stlačení rozpadá: 10 ks, v lepenkové krabici 1, 3 nebo 5 balení, 15 ks, v lepenkové krabici 1, 2, 3 nebo 4 balení).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: flupirtin maleát - 100 mg;
pomocné složky: předželatinovaný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearan hořečnatý, mastek;
složení těla tobolky a víčka: želatina, oxid titaničitý, oranžové žluté barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Flupirtin je neopioidní analgetikum s centrálním účinkem, patří k selektivním aktivátorům neuronálních draslíkových kanálů. V důsledku aktivace neuronálních kanálů K ⁺ (draslíku) vázaných na G-protein vnitřní rektifikace uvolnění draselných iontů způsobuje stabilizaci klidového potenciálu a snížení excitability neuronálních membrán, což vede k nepřímé inhibici ionotropních glutamátových receptorů, selektivně vázajících N-methyl-D-aspartát (NMDA)). Ionty hořčíku mohou blokovat aktivitu NMDA receptorů, dokud nedojde k depolarizaci buněčné membrány.

Nedostatek vazby flupirtinu v klinicky významných koncentracích s alpha1- a alfa2-, 5-HT ₁ (5-hydroxytrnptophan) - a 5-HT ₂ opioidní, centrální, serotoninu m- a n-cholinergní receptory jí poskytuje centrální akce a realizaci tří hlavních účinků.

Selektivní otevírání napěťově závislých draslíkových kanálů neuronů se současným uvolňováním draselných iontů stabilizuje klidový potenciál neuronu, stává se méně vzrušivým. Nepřímý antagonistický účinek flupirtinu na receptory NMDA pomáhá chránit neurony před vstupem iontů vápníku (Ca ²⁺) a zmírňovat senzibilizující účinek zvýšení hladiny intracelulárních iontů vápníku. Analgetický účinek flupirtinu nastává v důsledku inhibice přenosu vzestupných nociceptivních impulsů po excitaci neuronů.

Při terapeuticky významných koncentracích dochází ke zvýšení absorpce iontů vápníku mitochondriemi. V důsledku současné inhibice přenosu impulzů na motorické neurony a účinků interkalárních neuronů dochází ke svalové relaxaci, která se projevuje ve vztahu k jednotlivým svalovým křečím, aniž by obecně ovlivňovala celé svaly.

Účinek chronických procesů je způsoben plasticitou neuronálních funkcí, která indukcí intracelulárních procesů vytváří podmínky pro implementaci mechanismu, který zvyšuje odezvu na každý následující impuls. K potlačení těchto účinků dochází v důsledku nepřímé blokády NMDA receptorů. Vytvoření nepříznivých podmínek pro klinický význam chronické bolesti a vymazání paměti bolesti u dříve přítomné chronické bolesti poskytuje snížení citlivosti na bolest.

Farmakokinetika

Po užití přípravku Neurodolon uvnitř dochází k rychlé a téměř úplné (90%) absorpci flupirtinu v gastrointestinálním traktu.

V játrech je až 75% přijaté dávky léčiva metabolizováno na dva metabolity. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzylaminopyridin, aktivní metabolit Mi _{, se} tvoří jako výsledek dvou reakčních fází: první je hydrolýza urethanové struktury, druhá je acetylace. Metabolit M ₁ poskytuje asi 25% analgetického účinku flupirtinu. Druhý metabolit M ₂ (konjugát kyseliny p-fluorbenzoové s glycinem) je biologicky neaktivní. Vzhledem k tomu, že nebyl stanoven izoenzym cesty oxidační degradace flupirtinu, předpokládá se, že bude mít malý interakční potenciál.

T1 / 2 pro hlavní látku a metabolit M ₁ - 10 hodin, což poskytuje dostatečný analgetický účinek. T1 / 2 flupirtinu - asi 7 hodin.

Plazmatická hladina flupirtinu je úměrná užité dávce.

T1 / 2 u pacientů starších 65 let je 14 hodin s jednou dávkou a více než 18 hodin, pokud je užíván do 12 dnů. Proto je maximální koncentrace flupirtinu v jejich krevní plazmě 2–2,5krát vyšší.

69% léčiva se vylučuje ledvinami: nezměněno - 27%, ve formě acetyl metabolitu (M ₁) - 28%, ve formě kyseliny p-fluorohydrogen (M ₂) - 12%. Ve formě metabolitů neznámé struktury - 1/3 dávky.

Malá část léčiva se vylučuje žlučí a výkaly.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Neurodolon indikován k léčbě syndromu akutní bolesti mírné až střední závažnosti u dospělých.

Kontraindikace

cholestáza a riziko rozvoje jaterní encefalopatie (kvůli možnému rozvoji encefalopatie nebo zhoršení průběhu stávající encefalopatie nebo ataxie);
nemoc jater;
alkoholismus;
myasthenia gravis (gravis);
současné užívání léků s hepatotoxickými účinky;
Nedávno zhojené nebo existující zvonění v uších (kvůli vysokému riziku aktivity jaterních enzymů);
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Neurodolon by měl být s opatrností předepisován pro selhání ledvin, hypoalbuminemii, u pacientů starších 65 let.

Během těhotenství je použití léku možné pouze ve výjimečných případech, kdy očekávaný terapeutický účinek pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Návod k použití Neurodolonu: metoda a dávkování

Tobolky Neurodolon se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjí se velkým množstvím vody. Doporučuje se užívat drogu ve vzpřímené poloze.

Je povoleno užívat pouze obsah kapsle, včetně případů, kdy je nutné podávat lék tubou. V takovém případě můžete pro neutralizaci hořké chuti prášku kombinovat s jídlem (včetně banánu).

Dávka by měla být zvolena individuálně, s přihlédnutím k snášenlivosti léku a intenzitě syndromu bolesti, předepisující minimální účinnou dávku pro nejkratší možný průběh léčby. Tobolky Neurodolon by měly být užívány v pravidelných intervalech.

Doporučené dávkování: 100 mg (1 tobolka) 3-4krát denně. K úlevě od silné bolesti je lék indikován v dávce 200 mg třikrát denně. Maximální denní dávka je 600 mg, maximální doba trvání léčby je 14 dní.

Pacienti nad 65 let vyžadují úpravu dávky. Na začátku léčby by jim mělo být předepsáno 100 mg dvakrát denně (ráno a večer), poté, pokud je to nutné a dobře snášen, lze denní dávku zvýšit na 300 mg.

V případě závažného selhání ledvin lze Neurodolon užívat, pokud je léčba doprovázena pravidelným sledováním koncentrace kreatininu v krevní plazmě. Maximální denní dávka je 300 mg.

V případě mírného až středně závažného selhání ledvin není nutná žádná úprava dávky neurodolonu.

Vedlejší efekty

na straně imunitního systému: často - reakce přecitlivělosti, alergické reakce (včetně horečky, svědění, vyrážky, kopřivky);
z nervového systému: často - závratě, deprese, poruchy spánku, úzkost, nervozita, bolest hlavy, třes; zřídka - zmatek vědomí;
ze strany metabolismu: často - nedostatek chuti k jídlu;
z gastrointestinálního traktu: často - suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, plynatost, dyspepsie, bolest žaludku, bolesti břicha, průjem, zácpa;
z hepatobiliárního systému: velmi často - zvýšení aktivity jaterních transamináz; frekvence není stanovena - selhání jater, hepatitida;
dermatologické reakce: často - pocení;
na straně zrakového orgánu: často - zrakové postižení;
ostatní: velmi často - pocit slabosti a / nebo únavy (obvykle na začátku léčby).

Předávkovat

Příznaky: na pozadí 5 g flupirtinu - nevolnost, suchost ústní sliznice, slzavost, tachykardie, vyčerpání, strnulost, zmatenost. V některých případech pokusy o sebevraždu.

Léčba: žádné specifické antidotum; vyžaduje okamžitý výplach žaludku nebo vyvolání zvracení, příjem aktivního uhlí. Je nutná jmenování nucené diurézy, zavedení elektrolytů, pečlivé sledování stavu pacienta (včetně funkce jater), symptomatická léčba.

speciální instrukce

Neurodolon je předepisován pacientům, u nichž je kontraindikováno užívání léků proti bolesti, jako jsou mírné opioidy nebo nesteroidní protizánětlivé léky.

Nežádoucí účinky jsou závislé hlavně na dávce, s výjimkou alergických reakcí. V průběhu léčby nebo po jejím ukončení příznaky v mnoha případech zmizí samy.

Léčba by měla být doprovázena pravidelným (jednou týdně) monitorováním funkce jater. Pokud se vyskytnou abnormality nebo klinické projevy příznaků naznačujících poškození jater, je třeba tobolky vysadit.

Mezi příznaky poškození jater patří následující stavy: nechutenství, bolest žaludku, nevolnost, zvracení, tmavá moč, únava, žloutenka, svědění. Když se objeví, pacienti by měli okamžitě konzultovat s lékařem vyšetření a přestat užívat Neurodolon.

Flupirtin může vyvolat falešně pozitivní reakci na bilirubin, urobilinogen a bílkoviny v moči při použití stripového testu nebo při kvantifikaci koncentrace bilirubinu v krevní plazmě.

V některých případech mohou vysoké dávky neurodolonu způsobit zeleň moči. To by nemělo být pro pacienty zastrašující, protože tato změna není klinickým příznakem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Je kontraindikováno provádět potenciálně nebezpečné činnosti během léčebného období, včetně řízení, protože působení Neurodolonu oslabuje pozornost pacienta a zpomaluje rychlost jeho psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neurodolon nemůžete užívat během těhotenství, s výjimkou případů, kdy podle názoru lékaře výhody léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Předpis léku během laktace je kontraindikován, protože flupirtin přechází do mateřského mléka. Pokud potřebujete užívat tobolky, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Použití přípravku Neurodolon je kontraindikováno pro léčbu dětí mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Neurodolon by měl být používán s opatrností při selhání ledvin, léčba by měla být doprovázena sledováním hladiny kreatininu v krevní plazmě. Při závažném selhání ledvin a hypoalbuminemii je maximální denní dávka 300 mg. Pokud je k dosažení požadovaného terapeutického účinku zapotřebí vyšší dávka léku, musí být pacientovi poskytnut lékařský dohled.

U mírného až středně závažného selhání ledvin není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno používat Neurodolon k léčbě pacientů s onemocněním jater.

Použití u starších osob

Při léčbě pacientů starších 65 let se doporučuje používat flupirtin s opatrností.

Doporučené dávkování neurodolonu: počáteční dávka je 100 mg dvakrát denně (ráno a večer). Při dobré toleranci pro úlevu od intenzivní bolesti lze denní dávku zvýšit na 300 mg.

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Neurodolon:

sedativa, ethanol, svalová relaxancia: zvyšují jejich účinek;
verapamil, diazepam: zvýšit jejich aktivitu;
warfarin, kyselina acetylsalicylová, benzylpenicilin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin: neinteragují s flupirtinem a nemění farmakologické vlastnosti;
nepřímá antikoagulancia (deriváty kumarinu): měla by být používána pouze pod pravidelnou kontrolou protrombinového času pro včasnou úpravu jejich dávky;
léky metabolizované v játrech: vyžadují pravidelné sledování aktivity jaterních enzymů;
paracetamol, karbamazepin: během léčby Neurodolonem by se neměly užívat.

Analogy

Analogy Neurodolonu jsou Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Neurodolonu

Několik recenzí o neurodolonu poskytuje nízké hodnocení terapeutické účinnosti léku. Pacienti naznačují, že užívání vysokých dávek léku úplně nezmiňuje bolest. V některých případech museli kapsli kombinovat s jinými léky proti bolesti, aby dosáhli požadovaného klinického účinku.

Je zaznamenána absence výrazných vedlejších účinků.