Clofranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Clofranil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Clofranil

ATX kód: N06AA04

Aktivní složka: klomipramin (klomipramin)

Výrobce: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Ceny v lékárnách: od 279 rublů.

Koupit

Clofranil je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, modré, s dělicí čárou na jedné straně (10 ks. V hliníkových pásech, v papírové krabičce 5 proužků a návod k použití Clofranilu).

Složení 1 tablety:

účinná látka: klomipramin hydrochlorid - 25 mg;
pomocné složky: oxid titaničitý, makrogol 6000, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, čištěný mastek, sodná sůl karboxymethylškrobu, laktóza, hypromelóza 2910 (methocel E5), brilantně modrá, brilantně modré barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka klofranilu, klomipramin, je tricyklické antidepresivum ze skupiny nevybíravých inhibitorů absorpce monoaminů neurony. Má výraznou thymoanaleptickou aktivitu. Má kombinovaný psychostimulační, anxiolytický a sedativní účinek, proto patří k antidepresivům vyváženého účinku.

Mechanismus antidepresivní aktivity klomipraminu je způsoben inhibicí zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu odpovídajícími neurony (ve srovnání s jinými tricyklickými antidepresivy je klomipramin charakterizován výraznějším snížením zpětného vychytávání serotoninu).

Při dlouhodobém užívání snižuje clofranil funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje serotonergní a adrenergní přenos a také obnovuje rovnováhu těchto systémů narušených depresivními stavy.

Lék má výrazné centrální a periferní alfa-adrenergní blokování, blokování H1-histaminu a M-anticholinergní účinky. Má centrální analgetickou a anti-bulimickou aktivitu. Efektivní pro noční pomočování. Psychostimulační účinek je slabší než u imipraminu a sedativní účinek je méně výrazný než u amitriptylinu. Antidepresivní účinek se vyvíjí během prvního týdne užívání Clofranilu.

Farmakokinetika

Po užití Clofranilu dovnitř je klomipramin rychle a téměř úplně absorbován. Biologická dostupnost je přibližně 50%. Má účinek prvního průchodu játry.

Po jednorázové dávce 50 mg je maximální koncentrace (Cmax) klomipraminu pozorována po 4 hodinách. Metabolizuje se za vzniku N-desmethylklomipraminu, hlavního desmethylovaného metabolitu, který je účinným inhibitorem zpětného vychytávání norepinefrinu, jehož Cmax je dosaženo během 4–24 hodin.

Při použití přípravku Clofranil 25 mg 3x denně se do konce prvního týdne léčby vytvoří rovnovážné plazmatické koncentrace (Css). Css klomipraminu je 113 ng / ml, desmethylklomipramin je 184 ng / ml. Při užívání dávky 75 mg jednou denně (večer) jsou tyto parametry 70, respektive 81 ng / ml.

Vyznačuje se vysokou vazbou na bílkoviny - 97,6%. Distribuční objem je 12-17 l / kg.

V mozkomíšním moku je koncentrace 2% plazmy, hladina látky v mateřském mléce je podobná plazmě.

Poločas je 21 hodin, s depresí se může zvýšit na 36 hodin. Vylučuje se hlavně ledvinami ve formě ve vodě rozpustných sloučenin - ⅔ dávka, stejně jako střevy - asi ⅓ dávky.

Nezměněný klomipramin a jeho aktivní metabolit se vylučuje ledvinami v množství nepřesahujícím 1% podané dávky. Zbytek se vylučuje jako hydroxylované metabolity.

Indikace pro použití

Pro dospělé:

depresivní poruchy nálady psychopatické, neurotické a reaktivní povahy;
depresivní stavy různé etiologie, postupující s různými příznaky: organická, neurotická, reaktivní, endogenní, involuční a maskovaná forma deprese;
deprese u pacientů s psychopatií a schizofrenií;
depresivní syndromy ve stáří způsobené chronickými somatickými chorobami a syndromem chronické bolesti;
fóbie a záchvaty paniky;
obsedantně kompulzivní porucha;
kataplexie doprovázející narkolepsii;
syndrom chronické bolesti.

Pro děti a dospívající:

obsedantně kompulzivní porucha;
noční enuréza u dětí od 5 let (s výjimkou organické enurézy).

Kontraindikace

Absolutní:

vrozený syndrom prodloužení QT intervalu;
nedávný infarkt myokardu;
děti do 5 let;
období těhotenství a kojení;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO), včetně MAO-A s reverzibilním účinkem (například moklobemid), a také období 14 dnů po jejich vysazení;
zkřížená přecitlivělost na tricyklická antidepresiva zahrnutá do skupiny dibenzazepinů;
přecitlivělost na kteroukoli složku Clofranilu.

Relativní (tablety Clofranil se používají s opatrností, po posouzení přínosů a rizik):

organická onemocnění mozku;
schizofrenie;
konvulzivní syndrom (včetně anamnézy);
nitrooční hypertenze;
kardiovaskulární onemocnění (chronické srdeční selhání, poruchy srdečního vedení, včetně atrioventrikulárního bloku I - III stupně, arytmie);
chronický alkoholismus;
závažné onemocnění jater;
zadržování moči;
chronická zácpa;
nádory dřeně nadledvin (včetně neuroblastomu, feochromocytomu);
útlak hematopoézy kostní dřeně;
glaukom s uzavřeným úhlem;
hypertyreóza;
starší věk;
zneužívání návykových látek;
současné užívání neuroleptik;
společný příjem přípravků s hormony štítné žlázy.

Clofranil, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety klofranilu se užívají perorálně, během jídla nebo po jídle.

Lékař zvolí optimální dávku individuálně.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé:

fóbie, deprese, obsedantně-kompulzivní porucha: léčba obvykle začíná denní dávkou 75 mg (25 mg 2-3krát denně), která se postupně zvyšuje v průběhu týdne na 150 mg, u těžké deprese rezistentní na léčbu - až 300 mg (ve 2-3 recepcích). Po významném zlepšení stavu se Clofranil užívá v udržovací dávce - 25 mg 2-4krát denně. U starších pacientů je počáteční denní dávka 12,5 mg (½ tablety), během následujících 10 dnů se postupně zvyšuje na 30–50 mg;
agorafobie, záchvaty paniky: léčba začíná denní dávkou 12,5 mg, poté se postupně zvyšuje na optimální účinnou dávku 25-100 mg. V závažných případech je možné denní dávku zvýšit na 150 mg. Doporučená doba léčby je nejméně 6 měsíců, během nichž se dávka postupně snižuje na minimální udržovací dávku;
katalepsie doprovázející narkolepsii: 25–75 mg denně;
syndrom chronické bolesti: 10–150 mg denně, s přihlédnutím k současně užívaným analgetikům (v případě potřeby snížit jejich dávku).

Doporučené dávkovací režimy pro děti a dospívající:

obsedantně-kompulzivní porucha: léčba začíná dávkou 12,5 mg, během prvních 2 týdnů se postupně zvyšuje, dokud se nedosáhne minimální terapeutické hodnoty - 3 mg / kg nebo 100 mg, podle toho, co je nižší. Pokud je to nutné, v průběhu několika příštích týdnů se dávka nadále zvyšuje na 200 mg nebo 3 mg / kg denně, podle toho, která hodnota je nižší;
noční enuréza: děti ve věku 5–8 let - 20–30 mg denně, děti ve věku 9–12 let - 25–50 mg, děti ve věku nad 12 let - 25–75 mg denně. Pokud do 1 týdne nedojde k žádnému klinickému účinku, dávka klofranilu se zvýší. Celá denní dávka by se měla obvykle užít po večeři. V případech, kdy jsou zaznamenány epizody nedobrovolného močení v časných nočních hodinách, se však doporučuje dávku podat přibližně po 16 hodinách. Po dosažení účinku léčba pokračuje po dobu 1-3 měsíců, přičemž se postupně snižuje dávka léku.

Vedlejší efekty

alergické reakce: pocit tepla nebo chladu, návaly obličeje, fotocitlivost, svědění, hyperpyrexie;
z nervového systému: ospalost nebo nespavost, noční můry, snížená koncentrace, astenie, závratě, strach, bolest hlavy, úzkost, agresivita, psychomotorická agitace, zmatenost, poruchy řeči, halucinace, hypertonicita svalů, ataxie, menší třes, parestézie, depersonalizace, dezorientace, delirium; u pacientů v depresivní fázi - manické poruchy; zřídka - extrapyramidové poruchy, myoklonus, agitovanost, konvulzivní záchvaty;
na straně kardiovaskulárního systému: změny na elektrokardiogramu, sinusová tachykardie, ortostatická hypotenze; velmi zřídka - porušení intrakardiálního vedení, včetně změny PQ intervalu, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS, blokády větví svazku, ventrikulární tachykardie (typu piruety), zejména u pacientů s vysokým krevním tlakem a hypokalemií;
ze zažívacího systému: průjem, nevolnost, zvracení, zácpa, anorexie, sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, změny v testech jaterních funkcí, žloutenka, hepatitida;
z endokrinního systému: velmi často - dysmenorea, zhoršené libido a potence, zvýšená tělesná hmotnost; často - zvýšení mléčných žláz, galaktorea; velmi zřídka - syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu;
na straně hematopoetických orgánů: velmi zřídka - trombocytopenie, eozinofilie, purpura, agranulocytóza, leukopenie;
z močového systému: retence moči;
na straně smyslů: tinnitus, změna chuti, rozmazané vizuální vnímání (závoj před očima), paréza akomodace;
další: zvýšení výskytu zubního kazu, alopecie, petechií; při dlouhodobém užívání klofranilu, zejména ve vysokých dávkách, a při prudkém vysazení léku - abstinenční syndrom, který se projevuje takovými příznaky jako hyperexcitabilita, poruchy spánku s živými neobvyklými sny, podrážděnost, bolest hlavy, průjem, nevolnost, zvracení a bolest břicha.

Předávkovat

Při užívání nadměrné dávky klofranilu se mohou objevit následující příznaky: nespavost, ospalost, neklid, ataxie, strnulost, choreoatetóza, svalová rigidita, křeče, hyperreflexie, horečka, cyanóza, anurie, oligurie, mydriáza, AV blokáda, intraventrikulární blok, tachykardie arytmie, snížení krevního tlaku, srdeční selhání, deprese dýchacího centra, zástava dýchání, kóma. Projevy předávkování jsou zaznamenány přibližně po 4 hodinách, dosáhnou maxima po 24 hodinách a přetrvávají po dobu 4-6 dnů.

Doporučuje se výplach žaludku a symptomatická léčba. Fyzostigmin je kontraindikován kvůli zvýšenému riziku záchvatů. Do 5 dnů je nutné pečlivě sledovat kardiovaskulární aktivitu na elektrokardiogramu, protože relaps je možný po dobu 48 hodin nebo déle. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

speciální instrukce

U pacientů s depresí existuje riziko sebevražedného úmyslu, který může během léčby přetrvávat, a to až do značné remise. Během užívání klofranilu je možné zvýšení úzkostných poruch, zejména během období výběru dávky. Z tohoto důvodu je v počáteční fázi léčby, pokud je to nutné, předepsán lék v kombinaci s neuroleptiky nebo benzodiazepiny, léčba se provádí pod neustálým lékařským dohledem. Doporučuje se, aby oprávněné osoby přijímaly a skladovaly léčivé přípravky.

Clofranil je schopen snížit prahovou hodnotu pro záchvaty, proto může způsobit záchvaty u pacientů s anamnézou záchvatového syndromu au pacientů s predispozicí k němu v důsledku věku nebo poranění.

Během období užívání drog je nutné sledovat parametry periferní krve (kvůli riziku agranulocytózy) a krevní tlak.

Existuje riziko přechodu pacientů s depresivní fází do fáze manické.

Před provedením anestézie (obecné i lokální) by měl být anesteziolog upozorněn na užívání Clofranilu.

Během léčby je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje.

Před předepsáním klofranilu dětem a dospívajícím na noční diurézu by měl lékař posoudit poměr očekávaných přínosů a možných rizik. Lék se používá, pokud není možná alternativní léčba.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období antidepresivní terapie je zakázáno řídit motorové vozidlo a provádět potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Clofranil je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Jmenování léku je kontraindikováno u dětí mladších 5 let. U starších dětí se klofranil používá podle indikací, podle dávkovacího režimu.

Pro porušení funkce jater

U závažných onemocnění jater se Clofranil používá opatrně.

Použití u starších osob

Léčba starších pacientů se provádí za pečlivého sledování funkčního stavu jater a kardiovaskulárního systému. Clofranil je předepisován v minimálních dávkách, které se zvyšují postupně, aby se zabránilo rozvoji hypomanie, delirálních poruch a dalších komplikací.

Lékové interakce

další antidepresiva: je zaznamenán synergický účinek;
narkotická analgetika, sedativa a hypnotika, antipsychotika, antikonvulziva, celková anestetika, ethanol: zvyšuje se jejich depresivní účinek na centrální nervový systém;
guanethidin a léky s podobným mechanismem účinku: je možné snížení antihypertenzního účinku;
antikonvulziva: jejich účinek může být oslaben;
cimetidin: zvyšuje se plazmatická koncentrace klomipraminu, což je spojeno s vývojem toxických účinků;
antiparkinsonika a další léky, které způsobují extrapyramidové reakce: jejich účinek je zesílen;
antipsychotika (fenothiaziny), anticholinergika, benzodiazepiny: může dojít k horečnaté teplotní reakci a ileu (paralytická střevní obstrukce);
katecholaminy a jiná adrenostimulancia: jejich hypertenzní účinky jsou zesíleny, což je doprovázeno rizikem vzniku srdečních arytmií, výrazným zvýšením krevního tlaku, tachykardií;
methylfenidát: zvyšuje plazmatickou koncentraci klomipraminu;
léky, které ovlivňují uvolňování noradrenazinu: jejich účinky jsou potlačeny;
disulfiram a další inhibitory acetaldehyddehydrogenázy: pacient může mít delirium;
chinidin: zpomaluje metabolismus klomipraminu;
antikoagulancia, deriváty kumarinu nebo indandionu: je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin, fenytoin, barbituráty): plazmatická koncentrace klomipraminu klesá;
léky k léčbě tyreotoxikózy: zvyšuje se riziko rozvoje agranulocytózy;
pimozid, probukol: možná zvýšené srdeční arytmie;
perorální kontraceptiva obsahující estrogen: zvyšují biologickou dostupnost klomipraminu;
glukokortikosteroidy: může zvýšit depresi jimi způsobenou;
Inhibitory MAO: je možný rozvoj závažných komplikací, které mohou vést k úmrtí.

Pokud je nutné mezi dávkami léků užívat inhibitory MAO nebo tricyklická antidepresiva, je třeba dodržovat minimálně 14denní intervaly.

Analogy

Analogy klofranilu jsou Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptylin, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Caliksta, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon a další.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C, mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze klofranilu

Podle recenzí je Clofranil účinným lékem na různé depresivní stavy, záchvaty paniky a fóbie. Pacienti zaznamenali výrazné zlepšení nálady a spánku, snížení negativních příznaků, jako je slzavost, úzkost, obavy a nervozita. Existují také pozitivní zprávy o účinnosti léku při depresivním syndromu spojeném s chronickou bolestí.

Mezi vedlejší účinky patří sucho v ústech, žízeň, bolest hlavy, slabost, závratě, nevolnost a pokles krevního tlaku.