Hydroxykarbamid Medak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Hydroxykarbamid medak: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Hydroxykarbamid medac

ATX kód: L01XX05

Aktivní složka: hydroxykarbamid (Hydroxykarbamid)

Výrobce: Medak, GmbH (Medac, GmbH) (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ceny v lékárnách: od 1159 rublů.

Koupit

Hydroxykarbamid medak je antimetabolit, protirakovinné činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tobolky: velikost č. 0, tvrdé želatinové, s neprůhledným bílým tělem a víčkem; obsah - téměř bílý prášek (10 ks v blistru, v papírové krabičce 5 nebo 10 blistrů spolu s návodem k použití přípravku Hydroxykarbamid medak).

Složení 1 tobolky:

aktivní složka: hydroxykarbamid - 500 mg;
pomocné látky: citrát disodný, citrát vápenatý, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy;
Obal tobolky: želatina, oxid titaničitý (E 171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Hydroxykarbamid medak je hydroxykarbamid, fázově specifické cytostatikum (podle některých zpráv antimetabolit s alkylační vlastností), který působí v S fázi buněčného cyklu.

Hydroxykarbamid medak blokuje růst buněk v mezifázi G1 - S. To má velký význam při souběžné radiační terapii, protože léčivo podporuje vznik synergické citlivosti nádorových buněk ve fázi G1 na záření.

Lék zvyšuje účinek ribonukleosid difosfátreduktázy (inhibitor RNA reduktázy), který inhibuje syntézu DNA. Hydroxykarbamid nemá žádný vliv na syntézu RNA a bílkovin.

Farmakokinetika

K absorpci hydroxykarbamidu z gastrointestinálního traktu (GIT) po perorálním podání dochází rychle. Do 2 hodin je dosaženo _Cmax (maximální koncentrace v plazmě). Neexistují žádné informace o účinku jídla při současném užívání s tímto lékem.

Hydroxykarbamid je rychle distribuován v tkáních těla, proniká do BBB (hematoencefalická bariéra). Koncentrace v mozkomíšním moku je 10–20% plazmatické koncentrace, v ascitické tekutině - od 15 do 50%. Lék se hromadí v erytrocytech a leukocytech.

Podstupuje částečný metabolismus v ledvinách a játrech. Poločas je 3–4 hodiny. Asi 80% podané dávky se vylučuje močí do 12 hodin po podání, z čehož přibližně 50% je nezměněný hydroxykarbamid, malé množství se vylučuje ve formě močoviny. Lék se také odstraňuje z těla dýchacími cestami ve formě oxidu uhličitého. Již 24 hodin po užití není hydroxykarbamid medak detekován v plazmě.

Indikace pro použití

melanom;
chronická myeloidní leukémie;
osteomyelofibróza;
esenciální trombocytémie;
polycythemia vera (erythremia);
rakovina děložního čípku (v kombinaci s radiační terapií);
maligní nádory krku a hlavy, s výjimkou rakoviny rtů (ve spojení s radiační terapií).

Kontraindikace

Absolutní:

trombocytopenie <100 x ¹⁰⁹ / l, leukopenie <2,5 x ¹⁰⁹ / l;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Hydroxykarbamid medak se používá s opatrností v následujících případech:

nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy;
anémie (musí být upravena před zahájením léčby);
poškození ledvin a / nebo jater;
předchozí chemoterapie nebo radioterapie.

Hydroxykarbamid medak, návod k použití: metoda a dávkování

Hydroxykarbamid medak by se měl užívat perorálně: tobolky polykejte celé a zapijte velkým množstvím vody (1 sklenici). Pacienti, kteří mají potíže s polykáním celých tobolek, je mohou otevřít a rozpustit prášek ve sklenici vody (některé ve vodě nerozpustné pomocné složky tobolky mohou plavat na povrchu roztoku - to je norma). Během léčby se doporučuje konzumovat dostatek tekutin.

Ošetření se provádí pod pečlivým dohledem a vedením lékaře s příslušnými zkušenostmi. Optimální dávky se nastavují individuálně s přihlédnutím ke skutečné nebo ideální hmotnosti pacienta (zvolte nižší hodnotu).

Standardní dávkovací režimy přípravku Hydroxykarbamid medac:

melanom, solidní nádory: kontinuální léčba - 20–30 mg / kg denně po dobu 3 týdnů, přerušovaná léčba - 80 mg / kg každé 3 dny (6–7 dávek);
esenciální trombocytémie: počáteční denní dávka je 15 mg / kg, poté se dávka zvolí tak, aby se počet krevních destiček udržel na úrovni alespoň 600 x ¹⁰⁹ / l a nedocházelo ke snížení počtu leukocytů pod 4 x ¹⁰⁹ / l;
osteomyelofibróza: počáteční denní dávka je 5–20 mg / kg, udržovací dávka je 10 mg / kg;
karcinom krku / hlavy / děložního čípku: 80 mg / kg 1krát denně každý třetí den na pozadí radiační terapie. Příjem přípravku Hydroxykarbamid medak začíná nejméně 7 dní před zahájením radiační terapie. Po ukončení radiační terapie lze lék užívat neomezeně dlouho (je třeba pečlivě sledovat vývoj závažných nebo neobvyklých toxických reakcí);
polycythemia vera: počáteční denní dávka je 15–20 mg / kg. Mají tendenci volit další dávku takovým způsobem, že udržuje hematokrit na úrovni <45% a počet krevních destiček - <400 x ¹⁰⁹ / l (ve většině případů lze takových ukazatelů dosáhnout při denní dávce 500–1 000 mg hydroxykarbamidu). V případech, kdy je hladina hematokritu a počet krevních destiček úspěšně kontrolována aplikovanou dávkou Hydroxykarbamid medac, léčba pokračuje neurčitě;
rezistentní chronická myeloidní leukémie: na začátku léčby - 40 mg / kg denně. Dávka se upravuje v závislosti na obsahu leukocytů v krevní plazmě. Pokud je jejich počet <20 x ¹⁰⁹ / l, dávka se sníží na polovinu. S rozvojem leukopenie je dávka volena takovým způsobem, který zajišťuje udržení leukocytů na úrovni 5‒10 x ¹⁰⁹ / l. S poklesem počtu leukocytů pod 5 x ¹⁰⁹ / l se také sníží dávka léčiva, lze ji zvýšit pouze tehdy, když počet leukocytů dosáhne alespoň 10 x ¹⁰⁹ / l. Pokud je počet leukocytů <2,5 x ¹⁰⁹ / l nebo trombocytů <100 x ¹⁰⁹ / l, léčba se zastaví a pokračuje až po obnovení počtu leukocytů a trombocytů.

Období hodnocení protinádorové účinnosti přípravku Hydroxykarbamid Medak je 6 týdnů. Léčba je zastavena v případě významného zhoršení průběhu onemocnění. Po klinicky významném zlepšení stavu léčba pokračuje neurčitě.

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují snížení dávky. Doporučené denní dávky pro tuto kategorii pacientů v závislosti na clearance kreatininu (CC):

CC 30-60 ml / min: 15 mg / kg;
CC <15 ml / min (selhání ledvin v konečném stadiu): dávka 15 mg / kg je předepsána dvakrát: první dávka - po ukončení 4hodinové hemodialýzy, druhá dávka - před dialýzou po 7 dnech.

U starších pacientů se kvůli zvýšené pravděpodobnosti nežádoucích účinků nedoporučuje překračovat denní dávku 60 mg / kg.

Vedlejší efekty

Četnost níže popsaných nežádoucích účinků je odstupňována následovně: ≥ 1/10 - velmi časté, od ≥ 1/100 do <1/10 - často, od ≥ 1/1000 do <1/100 - zřídka, od ≥ 1 / 10 000 až <1/1 000 - zřídka, <1/10 000 - velmi vzácné (včetně jednotlivých zpráv), neznámá frekvence - s přihlédnutím k dostupným údajům není možné přesně odhadnout frekvenci vývoje:

poruchy nervového systému: zřídka - dezorientace, zvýšená únava, závratě, ospalost, bolest hlavy, halucinace, křeče; neznámá frekvence - periferní neuropatie [u pacientů s HIV (virus lidské imunodeficience), kteří dostávají současnou antiretrovirovou léčbu, zejména stavudin a didanosin];
infekce: neznámá frekvence - gangréna;
reakce z trávicího systému: často - zácpa / průjem; zřídka - nevolnost, anorexie, stomatitida, ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu, zvracení, zvýšená koncentrace bilirubinu v plazmě a aktivita jaterních enzymů; neznámá frekvence - hepatotoxicita a pankreatitida až do smrti (u pacientů infikovaných HIV, kteří současně užívají antiretrovirovou léčbu);
jevy z močového systému: zřídka - přechodná dysfunkce renálních tubulů doprovázená zvýšením kreatininu, močoviny a koncentrace kyseliny močové v krevní plazmě; zřídka - dysurie; velmi zřídka - intersticiální nefritida, selhání ledvin;
poruchy dýchacího systému: zřídka - alergická alveolitida, akutní reakce (dušnost, horečka, difúzní infiltráty v plicích); neznámá frekvence - plicní fibróza;
účinky imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti nebo nesnášenlivosti;
jevy na straně krvetvorných orgánů: často - megaloblastóza, potlačení kostní dřeně, leukopenie; zřídka - trombocytopenie, anémie;
reakce z podkožních tkání a kůže: zřídka - makulární-papulární vyrážka, palmárně-plantární syndrom, obličejový erytém; zřídka - alopecie; velmi zřídka - odlupování kůže, radiační keratóza, fialové papuly, svědění kůže, kožní vředy (zejména v oblasti dolních končetin), atrofie nebo hyperpigmentace kůže a nehtů, kožní změny podobné dermatomyozitidě, rakovina kůže (dlaždicové buňky, karcinom bazálních buněk); neznámá frekvence - periferní erytém, kožní vaskulitida, včetně toxických u pacientů s myeloproliferativními chorobami (včetně vaskulitické ulcerace, gangrény);
ostatní: zřídka - obecná slabost, malátnost, horečka z užívání drog, zimnice; zřídka - narušená plodnost (azoospermie, amenorea), syndrom úpadku; velmi zřídka - zvýšení rychlosti sedimentace erytrocytů; neznámá frekvence - hyponatrémie, hyperkalémie.

Předávkovat

Při užívání přípravku Hydroxykarbamid medak v dávkách, které několikrát překračují doporučené dávky, jsou možné závažné reakce ze sliznic a kůže: stomatitida, edém dlaní a chodidel, fialový erytém, bolest, intenzivní hyperpigmentace kůže, hyperkeratóza rukou a nohou.

Po užití nadměrné dávky hydroxykarbamidu by měl být medac proveden výplach žaludku. Léčba je symptomatická pod kontrolou indikátorů hematopoetického systému. V případě potřeby se provádí hemodialýza.

speciální instrukce

Hydroxykarbamid medak je předepisován pouze lékařem, který má odpovídající zkušenosti s protinádorovou léčbou. Před každým cyklem a pravidelně v průběhu léčby je nutné sledovat funkci kostní dřeně, jater a ledvin. Nejméně jednou týdně během celého kurzu je nutné provést klinický krevní test, včetně stanovení počtu krevních destiček, hladiny hemoglobinu a rozšířeného vzorce leukocytů. Je-li pokles počtu krevních destiček pod 100 x 10 ⁹ / l nebo leukocytů je menší než 2,5 x 10 ⁹ / l se zjistí, že použití hydroxykarbamid Medak se pozastaví, dokud se normalizují hematologické parametry.

Pacienti, kteří otevírají tobolky (mají-li potíže s polykáním celých tobolek), je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby se zabránilo vdechování prášku v nich obsaženého a jeho kontaktu se sliznicemi a pokožkou.

Během léčby se doporučuje sledovat stav pokožky, protože byly hlášeny jednotlivé případy vývoje spinocelulárního karcinomu kůže.

V raných fázích léčby je často zaznamenán výskyt středně těžké megaloblastické erytropoézy. Morfologické změny se podobají perniciózní anémie, ale nejsou způsobeny nedostatkem kyseliny listové nebo vitaminu B ₁₂.

U pacientů s anémií lze přípravek Hydroxykarbamid Medak používat pouze po úpravě stavu.

Na pozadí protinádorové terapie je možný rozvoj myelosuprese, zejména leukopenie. Vzácně se vyskytuje anémie a trombocytopenie, ještě méně často bez předchozí leukopenie. Anémie (i těžká) je zastavena bez ukončení léčby hydroxykarbamidem. U pacientů, kteří nedávno podstoupili chemoterapii jinými léky nebo intenzivní radiační terapii, je největší riziko vzniku myelosuprese. V druhém případě se Hydroxykarbamid medak používá s extrémní opatrností kvůli riziku exacerbace postradiačního erytému a zvýšené závažnosti nežádoucích účinků (dyspepsie, ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, aplázie kostní dřeně).

Hydroxykarbamid medak je schopen snížit clearance železa z krevní plazmy a snížit účinnost využití železa erytrocyty, ale neovlivňuje životnost těchto látek.

U pacientů infikovaných HIV, kteří současně užívali antiretrovirová léčiva, byly hlášeny případy pankreatitidy a hepatotoxicity (s možným fatálním následkem). V tomto ohledu je během léčby nutné intenzivně sledovat aktivitu transamináz v krevní plazmě a také koncentraci kreatininu a kyseliny močové.

Hydroxykarbamid Medak příležitostně způsobuje bolestivé ulcerace kůže na nohou. Je obtížné je léčit, a proto vyžadují zrušení protinádorové léčby - v tomto případě se vředy obvykle uzdraví do 2 týdnů.

Při dlouhodobém užívání hydroxykarbamidu u pacientů s myeloproliferativními chorobami (trombocytémie, polycythemia vera) se může vyvinout sekundární leukémie.

U pacientů užívajících hydroxykarbamid je možné obdržet falešně pozitivní výsledky testů na stanovení kyseliny mléčné, močoviny a kyseliny močové, protože léčivo interaguje s enzymy, jako je laktátdehydrogenáza, ureáza a urikáza.

Ženy a muži v reprodukčním věku by měli před zahájením užívání přípravku Hydroxykarbamid medac, během léčby a 3 měsíce po jejím ukončení používat účinnou antikoncepční metodu. Hydroxykarbamid má genotoxickou aktivitu, proto se při plánování těhotenství po ukončení léčby doporučuje poradit se s genetikem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při používání hydroxykarbamidu se doporučuje, aby se Medak zdržel jakékoli potenciálně nebezpečné práce (včetně řízení automobilu), protože lék často způsobuje nežádoucí účinky, jako je rozmazané vědomí, dezorientace (dezorientace ve vesmíru) a závratě.

Aplikace během těhotenství a kojení

Hydroxykarbamid medak je během těhotenství kontraindikován, protože prochází placentární bariérou. Pokud během období protinádorové léčby dojde k těhotenství, je nutná konzultace s genetikem.

Hydroxykarbamid medak se vylučuje do mateřského mléka. Kojení by mělo být přerušeno, pokud je během kojení nutná medikamentózní léčba.

Použití v dětství

Do 18 let věku nejsou tobolky přípravku Hydroxykarbamid Medak 500 mg předepisovány kvůli nedostatku dostatečných zkušeností s jeho používáním u této věkové skupiny pacientů.

S poruchou funkce ledvin

Lék se vylučuje hlavně ledvinami, proto je-li funkce tohoto orgánu narušena, je nutné snížit dávku přípravku Hydroxykarbamid medak. Při clearance kreatininu 30-60 ml / min je doporučená dávka 15 mg / kg. U pacientů s terminálním selháním ledvin je dávka 15 mg / kg předepsána dvakrát: první dávka - po ukončení 4hodinové hemodialýzy, druhá dávka - před dialýzou po 7 dnech.

Pro porušení funkce jater

Nejsou k dispozici žádné údaje o potřebě upravit dávku přípravku Hydroxykarbamid medac u pacientů se sníženou funkcí jater. Během léčby je nutné pečlivě sledovat krevní obraz.

Použití u starších osob

U starších pacientů se pravděpodobnost nežádoucích účinků zvyšuje, proto se nedoporučuje překračovat denní dávku 60 mg / kg.

Lékové interakce

Při použití přípravku Hydroxykarbamid medak na pozadí radiační terapie nebo ve spojení s jinými myelosupresivními léky je možné zvýšit stupeň potlačení funkce kostní dřeně a zvýšit riziko vzniku dalších nežádoucích účinků.

Hydroxykarbamid může zvýšit hladinu kyseliny močové v krvi. Při kombinovaném užívání léků, které zvyšují vylučování kyseliny močové, se zvyšuje riziko vzniku urátové nefropatie. Při použití takové kombinace je nutná úprava dávky léků nebo další předpis alopurinolu.

Lék zvyšuje antiretrovirový účinek nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NRTI), jako jsou stavudin a didanosin. Hydroxykarbamid medak inhibuje syntézu DNA a replikaci HIV snížením intracelulárního deoxynukleotidu. Lék je také schopen zvýšit vedlejší účinky léků v této skupině (periferní neuropatie, pankreatitida, hepatotoxicita).

Analogy

Analogy přípravku Hydroxykarbamid medak jsou: 5-Fluorouracil-Ebeve, Aleksan, Alimta, Atrians, Vaidaza, Vero-Methotrexate, Gemzar, Gemtaz, Gemcitover, Dacogen, Ispolat, Cabetsin, Xeloda, Leikladin, Mitoxgemultanel, Ongeftzin, Ungeftin, Cytogem, Cytosar, Evoltra atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do + 25 ° C na tmavém místě. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o hydroxykarbamidu Medak

S ohledem na specifičnost užívání drogy je recenzí Hydroxykarbamid medak jen málo. Pacienti naznačují, že lék může zpomalit rychlost růstu a progrese maligního novotvaru. Je zaznamenána silná tolerance protinádorové léčby, zejména na začátku léčby. Nejčastěji zmiňovaným je prudký pokles síly, který je pravděpodobně způsoben poklesem hladiny hemoglobinu v krvi.