Eligard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Eligard: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Eligard

ATX kód: L02AE02

Aktivní složka: leuprorelin (leuprorelin)

Výrobce: Kenjin BioPharma, Inc. (USA), Tolmar Inc. (USA), Astellas Pharma Europe BV (Nizozemsko)

Popis a aktualizace fotografií: 15.06.2018

Ceny v lékárnách: od 8390 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání Eligard

Eligard je antineoplastické činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Eligard - lyofilizát pro přípravu roztoku pro subkutánní podání: od bílé po téměř bílou, bez viditelných cizích částic [1 injekční stříkačka (B) s lyofilizátem, kompletní s injekční jehlou a vysoušedlem + 1 injekční stříkačka (A) s rozpouštědlem s pístem a vysoušedlem v sadě buněk 1 + 1; v lepenkové krabici 1 balení].

Solventní:

7,5 mg: viskózní, průhledná kapalina od světle žluté po světle žlutou s nahnědlým nádechem, bez viditelných cizích částic;
22,5 a 45 mg: viskózní, průhledná kapalina od bezbarvé až po světle žlutou, bez viditelných cizích částic.

Rekonstituovaný roztok:

dávka 7,5 mg: viskózní kapalina od světle žluté po světle žlutou s nahnědlým odstínem, bez viditelných cizích částic, případně přítomnost vzduchových bublin;
dávka 22,5 a 45 mg: viskózní kapalina od bezbarvé až po světle žlutou, bez viditelných cizích částic, případně přítomnost vzduchových bublin.

1 injekční stříkačka B obsahuje léčivou látku: leuprorelin-acetát - 10,2 mg, 28,2 mg nebo 58,2 mg mg nebo 45 mg).

1 injekční stříkačka A obsahuje pomocnou látku: rozpouštědlo skládající se z kopolymeru poly-D, L-laktid-ko-glykolidu a N-methyl-2-pyrrolidonu - 330 mg, 440 mg a 426 mg pro léčivo v dávkách 7,5 mg, 22,5 mg a 45 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Leuprorelin je syntetický nepeptidový analog přírodního hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), který při dlouhodobém užívání potlačuje testikulární steroidogenezi a inhibuje sekreci hypofyzárního gonadotropinu u mužů. Na rozdíl od přirozeného hormonu je analog účinnější. Navíc je jeho účinek po vysazení léku reverzibilní.

Na začátku užívání leuprorelin zvyšuje hladinu cirkulujícího luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH), v důsledku čehož dochází k dočasnému zvýšení hladiny testosteronu, dihydrotestosteronu a gonadálních steroidů u mužů, ale při dlouhodobém užívání se hladiny snižují. V tomto případě koncentrace testosteronu klesá na kastrační hladinu (≤ 50 ng / dl) během 3-5 týdnů po zahájení užívání přípravku Eligard. Po 6 měsících léčby je průměrná hladina testosteronu v závislosti na dávce, ve které byl lék užíván,: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dL, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Tyto míry jsou srovnatelné s hladinami testosteronu u mužů po bilaterální orchiektomii.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace leuprorelinu je stanovena v séru 4-8 hodin po první injekci a je přibližně 25,3 ng / dl, 127 ng / dl nebo 82 ng / dl (v tomto pořadí, pokud je podáván v dávce 7,5 mg, 22,5 mg nebo 45 mg) Eligard).

Doba do dosažení fáze plató v závislosti na dávce použitého léku: 7,5 mg - od 2 do 28 dnů, 22,5 mg - od 3 do 84 dnů, 45 mg - od 3 do 168 mg. Po počátečním vzestupu zůstává sérový leuprorelin relativně stabilní (0,2–2 ng / ml).

Neexistují žádné informace o akumulaci přípravku Eligard při opakovaných injekcích.

Spojení s plazmatickými proteiny je 43–49%.

Při intravenózním podání 1 mg leuprorelin-acetátu zdravým dobrovolníkům (mužům) bylo zjištěno, že při použití dvoukomorového modelu byla průměrná clearance 8,34 l / h, konečný poločas byl přibližně 3 hodiny.

Studie eliminace leuprorelinu nebyly provedeny.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Eligard používá k léčbě hormonálně závislé rakoviny prostaty u mužů.

Kontraindikace

chirurgická kastrace;
přecitlivělost na léčivo nebo jiné agonisty GnRH.

Přípravek Eligard se nepoužívá u žen a dětí.

Návod k použití přípravku Eligard: metoda a dávkování

Roztok připravený z lyofilizátu se vstřikuje subkutánně střídáním míst vpichu. Nedovolte, aby lék vstoupil do tepny nebo žíly.

Četnost podávání v závislosti na dávce, ve které je přípravek Eligard předepsán: 7,5 mg - jednou měsíčně, 22,5 mg - jednou za 3 měsíce, 45 mg - jednou za 6 měsíců. Podávané léčivo tvoří depot, který zajišťuje trvalé uvolňování leuprorelinu během uvedených časových období.

Trvání užívání drog se stanoví individuálně. Dlouhodobá léčba.

V případě zvýšení hladiny PSA (prostatického specifického antigenu) na pozadí kastrační hladiny testosteronu je Eligard zrušen.

Doporučení pro přípravu injekčního roztoku:

Vyjměte lék z chladničky a uchovávejte jej, dokud teplota balení nedosáhne pokojové teploty.
Vyjměte stříkačky z obalu.
Vyjměte krátký píst ze stříkačky B. Vyjměte dlouhý píst z obalu injekční stříkačkou A a vložte jej do injekční stříkačky B.
Odstraňte víčka z obou stříkaček (A a B) a opatrně je připojte. Střídavým stisknutím pístů stříkaček promíchejte roztok, dokud se nestane homogenním (asi 60 úderů). Roztok připravený k použití by měl být bezbarvý nebo světle žlutý.
Nastříkněte hotový roztok v plné míře do injekční stříkačky B a vyjměte injekční stříkačku A a pokračujte v tlaku na píst, dokud se nezastaví. Vložte sterilní jehlu do stříkačky B.
Bezprostředně před zavedením je nutné obsah obou stříkaček promíchat. Nepoužité řešení nelze uložit.

Během míchání se mohou vytvářet vzduchové bubliny. Tento jev je považován za normální a nemá vliv na účinnost Eligardu.

Vedlejší efekty

z urogenitálního systému: infekce močových cest, akutní retence moči, křeče močového měchýře, potíže s močením, nokturie, hematurie, dysurie, oligurie, bolesti varlat, atrofie varlat, snížené libido, impotence, neplodnost;
z nervového systému: porucha čichu, poruchy chuti, závratě, bolesti hlavy, hypestézie, nespavost, mimovolní pohyby; v některých případech - zvýšená citlivost kůže, poruchy zraku, poruchy spánku, periferní závratě, amnézie, deprese;
z kardiovaskulárního systému: zvýšení nebo snížení krevního tlaku, návaly horka, mdloby; v některých případech - dušnost, bušení srdce, embolie větví plicní tepny, periferní edém;
z muskuloskeletálního systému: svalové křeče, svalová slabost, bolesti končetin, bolesti zad, artralgie, myalgie; při dlouhodobém užívání přípravku Eligard - snížení hustoty kostí, progrese osteoporózy;
z dýchacího systému: dušnost, vodnatý výtok z nosní dutiny (výtok z nosu);
ze zažívacího systému: říhání, sucho v ústech, plynatost, průjem nebo zácpa, nevolnost, zvracení, dyspepsie;
z endokrinního systému: bolest prsou, gynekomastie;
na straně laboratorních parametrů: zvýšení obsahu triglyceridů a kreatinfosfokinázy v krvi, snížení počtu erytrocytů, hladiny hematokritu a hemoglobinu, zvýšení hladiny alaninaminotransferázy, zvýšení protrombinového času a času srážení krve, leukopenie, trombocytopenie;
místní reakce: svědění, bolest, pálení nebo brnění, zarudnutí a podlitiny v místě vpichu; ve vzácných případech indurace a ulcerace v místě vpichu;
další: zimnice, zvýšené pocení, slabost, zvýšená únava, nevolnost, přírůstek hmotnosti, změny glukózové tolerance, alopecie, kožní vyrážka, exacerbace příznaků základního onemocnění v prvních týdnech po zahájení léčby tímto přípravkem.

Předávkovat

Případy předávkování nebyly hlášeny. Pokud je významně překročena doporučená dávka, musí být provedena symptomatická léčba, aby se vyloučilo porušení, ke kterému došlo.

speciální instrukce

Použití Eligardu je po chirurgické kastraci nevhodné, protože lék v tomto případě nezpůsobuje další pokles testosteronu v séru.

Terapie by měla být prováděna pod dohledem lékaře se zkušenostmi s používáním protinádorových léků.

Během prvního týdne dochází na pozadí léčby přípravkem Eligard ke krátkodobému zvýšení koncentrace dihydrotestosteronu, kyselé fosfatázy a testosteronu, což může zvýšit stávající příznaky onemocnění a vyvinout nové, například bolest kostí, hematurie, neurologické poruchy, obstrukce močovodu, obstrukce vývodu močového měchýře. Obvykle s pokračující terapií tyto poruchy samy odezní. Jsou také známy případy komprese míchy při použití agonistů GnRH. Standardní léčba těchto komplikací se provádí podle potřeby.

Důsledkům počátečního zvýšení hladiny testosteronu lze zabránit dalším podáním antiandrogenu: 3 dny před prvním podáním přípravku Eligard a během prvních 2–3 týdnů jeho užívání.

V prvních několika týdnech léčby je nutné pečlivé sledování u pacientů s obstrukcí močových cest, metastázami do mozku a / nebo páteře.

Přípravek Eligard zvyšuje riziko zlomenin kostí v důsledku rozvoje osteoporózy. Kromě prodlouženého nedostatku testosteronu mohou na vznik osteoporózy působit následující faktory: stáří, nedostatečná fyzická aktivita, nadváha, konzumace alkoholu, kouření.

Lék může snížit glukózovou toleranci, a proto by pacienti s diabetem měli být během léčby pod pečlivějším lékařským dohledem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Přípravek Eligard může způsobovat některé nežádoucí účinky, které mohou negativně ovlivnit rychlost reakcí a schopnost soustředit se, jako jsou závratě, únava a poruchy zraku. V tomto ohledu se doporučuje být při řízení a při provádění potenciálně nebezpečných prací opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Eligard není určen k použití u žen.

Použití v dětství

Eligard je kontraindikován pro použití v dětství.

S poruchou funkce ledvin

Neexistují žádné klinické údaje o použití přípravku Eligard při léčbě pacientů s renální nedostatečností.

Pro porušení funkce jater

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o použití přípravku Eligard při léčbě pacientů s poruchou funkce jater.

Lékové interakce

Zvláštní studie možných farmakokinetických interakcí přípravku Eligard s jinými léky nebyly provedeny. Při užívání jiných léků nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky.

Analogy

Analogy Eligardu jsou léky Lukrin Depot a Prostap.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti je 2 roky.

Skladujte v původním obalu při teplotě 2–8 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Rekonstituovaný roztok si zachovává své fyzikální a chemické vlastnosti po dobu 30 minut po přípravě (při 25 ° C).

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Eligard

Vzhledem k indikaci léku, pro který se používá, se pacienti zřídka podělili o své dojmy z terapie. Podle recenzí způsobuje Eligard v prvním týdnu léčby nárůst příznaků onemocnění, v některých případech vyvolává vývoj nových příznaků, jako je bolest kostí, krev v moči a neurologické poruchy. S pokračující terapií tyto komplikace zmizí. Během dlouhodobé léčby hlásí někteří pacienti mírné až středně silné návaly horka, nevolnost, gynekomastie a pálení v místě vpichu.

Lékaři o Eligardovi hovoří pozitivně. Dávková forma tohoto léku je navržena takovým způsobem, který vám umožní vytvořit depot leuprorelinu v podkožní tkáni po dobu 1, 3 nebo 6 měsíců (v závislosti na podané dávce) a poskytuje tak dlouhodobě stabilní účinek. Tento systém účinně snižuje hladinu testosteronu u 95% pacientů. Díky zavedení roztoku jednou za 6 měsíců (Eligard 45 mg) je významně snížen výskyt nežádoucích účinků, zejména lokálních reakcí, a nejsou nutné časté návštěvy lékaře.