Mesipol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Mesipol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název:

ATX kód:

Léčivá látka:

Výrobce:

Popis a fotografie aktualizovány: 20.11.2018

Roztok pro intramuskulární injekci Mesipol

Mesipol je lék s analgetickými, antipyretickými a protizánětlivými účinky, který se používá k symptomatické léčbě zánětlivých a degenerativních onemocnění kloubů.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy uvolňování Mesipolu:

roztok pro intramuskulární injekci: průhledný, žlutý nebo zelenožlutý, má charakteristický zápach (v papírové krabičce 3 nebo 5 ampulí po 1,5 ml);
tablety: s rovným povrchem, kulaté, žluté, na jedné straně s čárou (v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry po 10 ks).

Složení 10 ml roztoku Mesipolu:

účinná látka: meloxikam - 100 mg;
další složky: glykofurol - 1 000 mg; glycin - 50 mg; meglumin - 62,5 mg; poloxamer 188 - 500 mg; hydroxid sodný - 1,52 mg; chlorid sodný - 30 mg; voda na injekci - až 10 ml.

Složení 1 tablety Mesipol:

účinná látka: meloxikam - 7,5 nebo 15 mg;
další složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, citrát sodný, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesipol je jedním z NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků).

Má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Protizánětlivý účinek léčiva je spojen s inhibicí enzymatické aktivity COX-2 (cyklooxygenázy), který se v oblasti zánětu podílí na biosyntéze prostaglandinů. Dopad na COX-1 se provádí v menší míře.

Farmakokinetika

Injekční roztok

Po intramuskulárním podání přípravku Mesipol se meloxikam zcela vstřebává. Má vysokou biologickou dostupnost (téměř 100%). C _max (maximální koncentrace látky) v plazmě po intramuskulárním podání 15 mg meloxikamu je 0,001 62 mg / ml, doba k jeho dosažení je asi 60 minut.

Ve velké míře (asi 99%) se váže na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin). Proniká do synoviální tekutiny, prochází histohematogenními bariérami. Koncentrace v synoviální tekutině je přibližně 50% plazmatické koncentrace léčiva. V _d (distribuční objem) –11 l.

Meloxikam je metabolizován v játrech téměř úplně za vzniku čtyř metabolitů (farmakologicky neaktivních). Důležitou roli v metabolické přeměně hraje izoenzym CYP2C9; účast izoenzymu CYP3A4 a peroxidázy je méně významná.

Významná střevní a jaterní cirkulace charakteristická pro meloxikam nemá žádný vliv na eliminaci léčiva. Látka se vylučuje hlavně ve formě metabolitů rovnoměrně střevy a ledvinami. Až 5% meloxikamu se vylučuje nezměněno střevem; v moči se stanoví pouze stopové množství nezměněného Mesipolu.

Průměrný T _1/2 (poločas) meloxikamu je 20 hodin. Průměrná plazmatická clearance je 8 ml / min.

Pilulky

Meloxikam se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, jeho absolutní biologická dostupnost je 89%. Užívání léku současně s jídlem neovlivňuje absorpci.

Koncentrace mesipolu je úměrná přijaté dávce. Doba dosažení rovnovážných koncentrací je 3–5 dní. Při dlouhodobém užívání (déle než 12 měsíců) jsou koncentrace meloxikamu podobné koncentracím pozorovaným po prvním dosažení ustáleného stavu farmakokinetických parametrů.

Vazba na plazmatické bílkoviny - z 99%. Rozdíl rozdílů mezi nejvyšší a bazální koncentrací přípravku Mesipol po jeho podání jednou denně je relativně malý a činí 0,000 4–0,001 nebo 0,000 8–0,002 mg / ml (při použití dávky 7,5, respektive 15 mg). Látka proniká do histohematogenních bariér.

Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů rovnoměrně močí a stolicí. Méně než 5% denní dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí; léčivo se nachází v nezměněné formě pouze ve stopovém množství močí. T _1/2 - 15–20 hodin. Průměrná plazmatická clearance je 8 ml / min. Clearance léčiva u starších pacientů klesá.

Selhání jater / ledvin střední závažnosti významně neovlivňuje farmakokinetické procesy meloxikamu.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Mesipol předepsán k symptomatické léčbě následujících onemocnění:

revmatoidní artritida;
ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);
osteoartróza;
další zánětlivá a degenerativní onemocnění kloubů vyskytující se s bolestí.

Kontraindikace

Injekční roztok

Absolutní:

úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní nosní / paranazální sinusové polypózy s intolerancí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID (včetně anamnézy);
aktivní gastrointestinální krvácení;
onemocnění ledvin progresivní povahy, včetně potvrzené hyperkalemie;
závažné selhání ledvin u pacientů, kteří nepodstoupili dialýzu (s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min);
střevní onemocnění zánětlivé povahy (ulcerózní kolitida, granulomatózní enteritida);
závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;
erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku;
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
období po roubování bypassu koronární arterie;
cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;
věk do 18 let;
těhotenství a období kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Mesipol je předepsán pod lékařským dohledem):

přítomnost infekce Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
dlouhodobé užívání NSAID;
srdeční ischemie;
cerebrovaskulární onemocnění;
chronické srdeční selhání;
hyperlipoproteinemie;
cukrovka;
renální dysfunkce s clearance kreatininu nižší než 60 ml / min;
onemocnění periferních tepen;
anamnéza indikací ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
časté užívání alkoholických nápojů;
kouření;
těžká somatická onemocnění;
kombinované použití s perorálními glukokortikosteroidy (prednisolon), antikoagulancii (warfarin), antiagregačními látkami (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), antidepresivy třetí generace (citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin);
starší věk.

Pilulky

Absolutní:

aspirinové bronchiální astma;
exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů;
porucha funkce ledvin / jater v těžkém průběhu;
aktivní gastrointestinální krvácení;
těhotenství a období kojení;
věk do 15 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Mesipol je předepsán pod lékařským dohledem):

zatížená anamnéza erozivních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
starší věk.

Návod k použití Mesipolu: metoda a dávkování

Při kombinovaném použití různých lékových forem přípravku Mesipol by celková dávka neměla překročit 15 mg denně.

V případech zvýšeného rizika nežádoucích účinků a také při závažném selhání ledvin u hemodialyzovaných pacientů je maximální denní dávka 7,5 mg.

Injekční roztok

Mesipol se podává intramuskulárně (hluboká intramuskulární injekce). Roztok nelze podávat intravenózně.

Injekční podání je indikováno pouze během prvních dvou až tří dnů léčby, poté jsou pacienti převedeni, aby si vzali lék dovnitř.

Doporučená denní dávka přípravku Mesipol je 7,5 nebo 15 mg jednou (dávka je určena intenzitou bolesti a závažností zánětlivého procesu).

Nemíchejte Mesipol ve stejné stříkačce s jinými léky / látkami.

Pilulky

Mesipol se užívá perorálně jednou denně, nejlépe s jídlem.

Doporučený denní příjem:

osteoartróza: 7,5 mg, možná dvojnásobná;
revmatoidní artritida: 15 mg, možná na polovinu;
ankylozující spondylitida: 15 mg.

Vedlejší efekty

Léčba mesipolem může vést k rozvoji následujících poruch (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi zřídka):

kůže: často - kožní vyrážka, svědění; zřídka - kopřivka; zřídka - bulózní vyrážky, zvýšená citlivost na působení ultrafialového / viditelného záření, multiformní erytém, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza;
alergické reakce: zřídka - anafylaktické / anafylaktoidní reakce, Quinckeho edém;
trávicí systém: často - dyspepsie, včetně nevolnosti, zvracení, bolesti břicha, plynatosti, zácpy, průjmu; zřídka - zvýšení aktivity přechodných jaterních transamináz, latentní / zjevné krvácení z gastrointestinálního traktu, hyperbilirubinemie, ezofagitida, říhání, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, stomatitida; zřídka - gastritida, perforace gastrointestinálního traktu, hepatitida, kolitida;
kardiovaskulární systém: často - periferní edém; zřídka - zvýšený krevní tlak, návaly krve na kůži obličeje, bušení srdce;
hematopoetický systém: často - anémie; zřídka - změna krevního obrazu, včetně leukopenie, trombocytopenie;
centrální nervový systém: často - bolesti hlavy, závratě; zřídka - tinnitus, vertigo, ospalost; zřídka - emoční labilita, dezorientace, zmatenost;
močový systém: zřídka - hyperkreatininémie / zvýšená močovina v séru; zřídka - selhání ledvin v akutním průběhu; s příjmem meloxikamu spojení nebylo potvrzeno - proteinurie, intersticiální nefritida, hematurie;
smyslové orgány: zřídka - zánět spojivek, poruchy zraku (včetně rozmazaného vidění);
dýchací systém: zřídka - bronchospazmus;
lokální reakce (intramuskulární roztok): pálení / bolest v místě vpichu.

Závažnost a frekvence výskytu poruch se mohou lišit v závislosti na lékové formě přípravku Mesipol.

Předávkovat

Hlavní příznaky se projevují ve formě asystoly, zástavy dýchání, poruchy vědomí, gastrointestinálního krvácení, nevolnosti, bolesti v nadbřišku, zvracení, selhání jater, akutního selhání ledvin.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Ukazuje symptomatickou terapii, výplach žaludku. Podle klinických studií je eliminace meloxikamu urychlena cholestyraminem. Kvůli vysokému stupni vazby na krevní proteiny je hemodialýza neúčinná.

speciální instrukce

Vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti vzniku erozivních a ulcerativních onemocnění gastrointestinálního traktu je třeba dbát opatrnosti během léčby u pacientů s anamnézou žaludečních vředů a duodenálních vředů, jakož i při kombinovaném užívání přípravku Mesipol s antikoagulancii.

Rovněž vyžaduje opatrnost a sledování funkce ledvin během užívání léku u starších pacientů s chronickým srdečním selháním s příznaky cirhózy, cirhózy jater, hypovolemie spojené s chirurgickými zákroky.

U pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí není nutná úprava dávkovacího režimu Mesipolu.

Na pozadí kombinovaného užívání s diuretiky by pacienti měli konzumovat dostatek tekutin.

Pokud se během léčby objeví alergické reakce (ve formě svědění, kopřivky, kožní vyrážky, fotocitlivosti), léčba se zruší.

Stejně jako ostatní NSAID může i Mesipol maskovat příznaky infekčních onemocnění.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se doporučuje odmítnout řídit vozidla, což souvisí s pravděpodobností nežádoucích účinků (závratě, bolesti hlavy, ospalost).

Aplikace během těhotenství a kojení

Mesipol není předepsán ženám během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Terapie přípravkem Mesipol je kontraindikována:

injekční roztok: do 18 let;
tablety: až 15 let.

S poruchou funkce ledvin

Terapie přípravkem Mesipol je kontraindikována:

injekční roztok: závažné selhání ledvin u pacientů, kteří nepodstupují dialýzu (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min); onemocnění ledvin progresivní povahy, včetně potvrzené hyperkalemie;
tablety: selhání ledvin v těžkém průběhu.

Pro porušení funkce jater

Terapie přípravkem Mesipol je kontraindikována:

injekční roztok: závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;
tablety: závažné poškození jater.

Použití u starších osob

Mesipol ve všech dávkových formách pro starší pacienty by měl být předepisován pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

léky s hypotenzním účinkem: účinnost jejich působení klesá;
další NSAID: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku erozivních a ulcerativních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu;
diuretika: zvyšuje se pravděpodobnost poškození funkce ledvin;
nitroděložní antikoncepce: jejich účinnost klesá;
cholestyramin: jeho vylučování je zvýšeno;
lithiové přípravky: dochází k hromadění lithia, což vede ke zvýšení jeho toxického účinku (doporučuje se kontrolovat koncentraci lithia v krvi);
methotrexát: jeho vedlejší účinky na hematopoetický systém jsou zesíleny (zvyšuje se riziko leukopenie a anémie; je zobrazeno pravidelné sledování celkového krevního testu);
cyklosporin: zvyšuje se toxický účinek přípravku Mesipol, který se projevuje poškozením ledvin;
antikoagulancia (tiklopidin, heparin, warfarin), trombolytika (fibrinolysin, streptokináza): zvyšuje se pravděpodobnost krvácení (vyžaduje se pravidelné sledování parametrů srážení krve);
léky s myelotoxickým účinkem: zvyšují se projevy hematotoxicity meloxikamu;
antidepresiva třetí generace: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku gastrointestinálního krvácení.

Analogy

Analogy Mesipolu jsou: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-ksikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost:

injekční roztok - 2 roky;
tablety - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Mesipol

Podle recenzí je Mesipol rychle působící a účinný lék používaný k úlevě od bolesti a zánětu při onemocněních kloubů. Z nedostatků naznačují pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků.