Lozap AM - Návod K Použití, Tablety 5 + 50 A 5 + 100 Mg, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lozap AM

Lozap AM: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lozap AM

ATX kód: C09DB06

Léčivá látka: amlodipin (amlodipin) + losartan (losartan)

Výrobce: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Korejská republika)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 243 rublů.

Koupit

Lozap AM je kombinovaný antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, podlouhlé; dávka 5 mg + 50 mg - téměř bílá nebo bílá, na jedné straně s gravírováním „AT1“; dávka 5 mg + 100 mg - růžová nebo světle růžová, na jedné straně s gravírováním „AT2“(10 ks v blistru, 300 ks v polyetylenové lahvičce; v papírové krabičce 1 nebo 3 blistry nebo 1 láhev a návod k použití Lozap AM).

1 tableta obsahuje:

• aktivní složky: amlodipin-kammsylát - 7,84 mg (což odpovídá 5 mg amlodipinu), draselný losartan - 50 mg nebo 100 mg;
• další složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, butylhydroxytoluen, mikrokrystalická celulóza, povidon K30, mannitol, stearan hořečnatý, krospovidon;
• plášť filmu: hyprolóza, mastek, hypromelóza, oxid titaničitý; navíc pro dávku 5 mg + 100 mg - barviva žlutý oxid železitý a červený oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lozap AM je antihypertenzní kombinované léčivo, které zahrnuje blokátor pomalého kalciového kanálu (BMCC) a antagonistu receptoru pro angiotensin II (ARA II). Podle výsledků studií, kterých se zúčastnili zdraví dobrovolníci, je přípravek Lozap AM v dávkách 5 mg + 50 mg a 5 mg + 100 mg bioekvivalentní s kombinovaným použitím odpovídajících dávek amlodipin kamzilátu a losartanu draselného ve formě samostatných přípravků.

Bylo také zjištěno, že tablety Lozap AM, ve kterých je amlodipin-kammsylát obsažen v dávce 5 mg, jsou bioekvivalentní s tabletami amlodipin-besylátu ve stejné dávce.

Mechanismus účinku léku Lozap AM

Aktivní složky přípravku Lozap AM, amlodipin (CCB) a losartan (ARA II), mají doplňkový mechanismus účinku zaměřený na zvýšení kontroly krevního tlaku (TK) u pacientů s arteriální hypertenzí (AH). Losartan inhibuje vazokonstrikční účinek angiotensinu II a uvolňování aldosteronu vyvolané těmito látkami selektivní inhibicí vazby angiotensinu II na receptory AT ₁. Amlodipin patří k periferním arteriálním vazodilatátorům a působí přímo na hladké svaly cévních stěn, což způsobuje oslabení jejich periferního odporu a snížení krevního tlaku.

Angiotensin II vykazuje silný vazokonstrikční (vazokonstrikční) účinek a je hlavním aktivním hormonem systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) a důležitým patofyziologickým faktorem hypertenze. Vazbou na receptory AT ₁ lokalizované v tkáních hladkého svalstva cév, ledvin, nadledvin a srdce poskytuje angiotensin II vazokonstrikci a uvolňování aldosteronu do krevního řečiště. Tento hormon také způsobuje množení buněk hladkého svalstva.

Losartan, člen skupiny selektivních antagonistů ARA II (AT ₁ -receptory), vykazuje vysokou účinnost při perorálním podání. Tato látka a její aktivní karboxylovaný metabolit (E-3174) in vitro a in vivo potlačují všechny významné účinky angiotensinu II bez ohledu na cestu nebo zdroj jeho syntézy. Losartan se selektivně váže na receptory AT ₁, avšak neváže ani neinhibuje receptory jiných hormonů a iontových kanálů, které regulují aktivitu kardiovaskulárního systému (CVS). Aktivní složka také neovlivňuje funkci enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) - kininázy II, který inaktivuje bradykinin. Působení losartanu tedy nesouvisí s účinky přímo souvisejícími s blokádou AT ₁-receptory (včetně výskytu otoku).

Amlodipin je derivát dihydropyridinu, antagonista iontů vápníku nebo BMCC, který brání transmembránovému vstupu iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév. Na základě experimentálních údajů lze předpokládat, že tato látka je schopna vázat se na receptory pomalých vápníkových kanálů s oblastmi vázajícími dihydropyridin a nedihydropyridin. Amlodipin selektivně inhibuje tok vápníku membránami ve větší míře a ovlivňuje buňky hladkého svalstva cév než buňky myokardu. Látka neovlivňuje hladinu vápníku v séru v krvi.

Losartan, podobně jako amlodipin, snižuje krevní tlak v důsledku oslabení periferní rezistence. Inhibice vstupu vápníku do buňky a snížení vazokonstrikčního účinku způsobeného aktivitou angiotensinu II jsou doplňkové mechanismy.

Losartan (další farmakologické účinky)

Losartan inhibuje zvýšení systolického (SBP) a diastolického (DBP) krevního tlaku v důsledku infuze angiotensinu II. Když je maximální plazmatické koncentrace (C _max) losartanu dosaženo po užití dávky 100 mg, je výše uvedený účinek angiotensinu II potlačen přibližně o 85% a po 24 hodinách - o 26–39%, po jedné nebo více dávkách.

Blokování produkce reninu angiotensinem II (negativní zpětná vazba) eliminované losartanem způsobuje zvýšení plazmatické aktivity reninu (ARP) v krvi, což vede ke zvýšení hladiny angiotensinu II v plazmě. Během 6týdenního užívání losartanu v denní dávce 100 mg pacienty s hypertenzí, v okamžiku, kdy látka dosáhla C _max, bylo pozorováno zvýšení plazmatické koncentrace angiotensinu II 2–3krát, v některých případech i vyšší, zejména při 14denní léčbě. Avšak po 2 a 6 týdnech léčby byl pozorován antihypertenzní účinek a pokles plazmatických hladin aldosteronu, což svědčí o účinné blokádě receptorů angiotensinu II. Po ukončení průběhu podávání losartanu poklesla koncentrace angiotensinu II a ARP během 3 dnů na původní hodnoty.

Při srovnání účinku losartanu v dávkách 20 a 100 mg s účinkem ACE inhibitoru bylo zjištěno, že losartan díky specifickému mechanismu účinku blokoval účinky angiotensinu I a II, aniž by ovlivňoval bradykinin. Inhibitor ACE potlačil reakce na angiotensin I a zvýšil závažnost účinků vyvolaných aktivitou bradykininu, aniž by změnil závažnost odpovědi na angiotensin II, což potvrzuje farmakodynamický rozdíl mezi ACE inhibitory a losartanem.

Antihypertenzní účinek losartanu, jeho hladina a aktivní metabolit v plazmě se zvyšuje se zvyšující se dávkou léčiva. Losartan i jeho aktivní metabolit mají hypotenzní účinek.

Podle dostupných údajů ze studií, kterých se zúčastnili zdraví muži, neměla látka při užívání losartanu v dávce 100 mg perorálně na pozadí stravy s vysokým a nízkým obsahem soli vliv na rychlost glomerulární filtrace (GFR), filtrační frakci a efektivní průtok ledvinnou plazmou. Losartan prokázal natriuretický účinek, nejvýznamnější při dietě s nízkým obsahem solí, a také vedl k přechodnému zvýšení vylučování kyseliny močové ledvinami.

V přítomnosti proteinurie (nejméně 2 g / 24 hodin) u pacientů s hypertenzí bez diabetes mellitus, kteří dostávali losartan v dávce 50 mg po dobu 8 týdnů s postupným zvyšováním denní dávky na 100 mg, byl zaznamenán pokles proteinurie (o 42%) a také frakční vylučování albuminu a imunoglobulinu G (IgG). U pacientů této skupiny se filtrační frakce také snížila a GFR se stabilizovala.

U postmenopauzálních pacientů s hypertenzí, kteří užívali losartan 50 mg denně po dobu 4 týdnů, nebyl zjištěn žádný účinek léku na systémovou a renální hladinu prostaglandinů (PG).

Lék užívaný před jídlem (na prázdný žaludek) v denních dávkách až 150 mg nezpůsobil klinicky významné změny v koncentraci triglyceridů, celkového cholesterolu (CS) a cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteinů (HDL) a také neovlivnil hladinu glukózy v krvi. Působení látky zajistilo snížení sérové hladiny kyseliny močové v krvi (obvykle méně než 0,4 mg / dl), které bylo udržováno během dlouhodobé léčby.

Ve 12týdenní paralelní studii u pacientů s NYHA funkční třídou II - IV selháním levé komory užívajících diuretika a / nebo srdeční glykosidy byl losartan srovnáván v denních dávkách 2,5; 10, 25 a 50 mg s placebovým účinkem. Lék v dávkách 25 a 50 mg vykazoval po celou dobu studie pozitivní neurohormonální a hemodynamickou aktivitu. Losartan přispěl ke zvýšení srdečního indexu a snížení klínového tlaku v plicních kapilárách, jakož i k oslabení celkové periferní vaskulární rezistence (OPSR), snížení průměrného systémového krevního tlaku a srdeční frekvence (HR). U těchto pacientů byl výskyt arteriální hypotenze závislý na dávce. Neurohormonální účinky spočívaly ve snížení hladiny norepinefrinu a aldosteronu v krvi.

Amlodipin (další farmakologické účinky)

Použití amlodipinu v terapeutických dávkách u pacientů s hypertenzí vede k vazodilataci a v důsledku ke snížení krevního tlaku v poloze vleže a ve stoje. Tento hypotenzní účinek léčivé látky není při dlouhodobé léčbě doprovázen významnými změnami srdeční frekvence nebo plazmatických hladin katecholaminů. I když bylo během studií pozorováno jednorázové intravenózní (iv) podání amlodipinu, bylo pozorováno snížení krevního tlaku a zvýšení srdeční frekvence, opakované perorální podávání léčiva nezpůsobilo významné změny srdeční frekvence nebo krevního tlaku u pacientů s normálním krevním tlakem a anginou pectoris.

Na pozadí dlouhodobého perorálního podávání amlodipinu jednou denně je jeho antihypertenzní účinek pozorován po dobu nejméně 24 hodin. Plazmatická hladina účinné látky v krvi koreluje s hypotenzním účinkem u mladých i starších pacientů. Indikátory poklesu krevního tlaku při užívání amlodipinu také souvisí se závažností jeho zvýšení pozorovanou před zahájením léčby. U pacientů s DBP 105-114 mm Hg. Umění. (AH střední závažnosti) byl antihypertenzní účinek přibližně o 50% vyšší než u pacientů s DBP 90–104 mm Hg. Umění. (AH mírné závažnosti). Pokud měli pacienti normální krevní tlak, jeho klinicky významná změna nebyla zaznamenána.

U pacientů s hypertenzí na pozadí normální aktivity ledvin vedlo podání amlodipinu v terapeutických dávkách k oslabení renální vaskulární rezistence, ke zvýšení efektivního průtoku plazmou ledvinami a ke zvýšení GFR, aniž by došlo ke změně filtrační frakce nebo proteinurie.

U pacientů užívajících amlodipin s normální komorovou funkcí vykazovaly hemodynamické parametry srdce v klidu a během cvičení obecně nevýznamné zvýšení srdečního indexu bez významné změny rychlosti zvýšení tlaku na začátku fáze vylučování krve v dutině levé komory nebo v objemu levé komory / koncového bodu DBP. Podle hodnocení hemodynamických parametrů nevykazovala účinná látka v terapeutických dávkách negativní inotropní účinek u zdravých dobrovolníků, a to ani v kombinaci s beta-blokátory. Současně byly podobné výsledky pozorovány u pacientů se srdečním selháním ve fázi kompenzace nebo u zdravých pacientů při užívání léků, které vykazují výrazný negativní inotropní účinek.

Atrioventrikulární vedení (AV vedení) nebo funkce sinoatriálního uzlu u zdravých dobrovolníků nebyly amlodipinem ovlivněny. Intravenózní podání látky v dávce 10 mg pro chronickou stabilní anginu pectoris významně neovlivnilo vodivost AH a HV a dobu zotavení sinusového uzlu po srdeční stimulaci. Podobné výsledky byly pozorovány u pacientů užívajících amlodipin v kombinaci s beta-blokátory. V průběhu studií u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris při kombinovaném podávání amlodipinu s β-blokátory nebyl pozorován nežádoucí účinek na parametry elektrokardiogramu (EKG). U pacientů s anginou pectoris nemělo užívání amlodipinu vliv na intervaly EKG a nezpůsobilo vyšší stupeň AV blokády.

Farmakokinetika

Losartan

Po perorálním podání se dobře vstřebává a prochází účinkem prvního průchodu játry za vzniku jednoho aktivního karboxylovaného metabolitu a dalších neaktivních metabolitů. Pro losartan ve formě tablet je charakteristická systémová biologická dostupnost asi 33%. Losartan a jeho aktivní metabolit dosahují průměrných hodnot Cmax 1, respektive 3-4 hodiny po podání. Příjem potravy nemá klinicky významný účinek na profil plazmatické koncentrace látky.

Losartan a jeho aktivní metabolit se váží na plazmatické bílkoviny (většinou albumin) nejméně o 99%. Distribuční objem (V _d) losartanu je 34 litrů. Podle studií na zvířatech látka prakticky neprochází hematoencefalickou bariérou (BBB). Při užívání léku v dávce 100 mg 1krát denně nedochází k výrazné akumulaci losartanu a jeho hlavního metabolitu v plazmě. Vzhledem k perorálnímu podání losartanu v dávkách do 200 mg vykazuje látka a její aktivní metabolit lineární farmakokinetiku.

Pokud se losartan používá intravenózně nebo orálně, asi 14% jeho dávky se biotransformuje na aktivní metabolit. Po perorálním nebo intravenózním podání ¹⁴ C losartanu (značeného radioaktivním uhlíkem) je radioaktivita krevní plazmy primárně způsobena přítomností losartanu a aktivního produktu jeho metabolismu v něm. V průměru 1% studovaných subjektů mělo nevýznamnou účinnost přeměny losartanu na aktivní metabolit. Kromě jeho tvorby se během metabolické transformace losartanu tvoří dva hlavní biologicky neaktivní metabolity, které vznikají hydroxylací butylového postranního řetězce, a jeden minoritní N-2-tetrazol glukuronid.

Plazmatická clearance losartanu a jeho aktivního metabolitu je přibližně 600 a 50 ml / min a renální clearance je přibližně 74, respektive 26 ml / min. Při perorálním podání se losartan vylučuje ledvinami v nezměněné formě asi 4% dávky a ve formě aktivního metabolitu - asi 6% dávky. Plazmatické koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu se polyexponenciálně snižují s terminálním poločasem (T _1/2) přibližně 2, respektive 6-9 hodin. Losartan a jeho metabolit se vylučují ledvinami a střevy žlučí. Po perorálním podání ¹⁴ C losartanu u mužů je v průměru 35% radioaktivity detekováno v moči a 58% ve stolici, po intravenózním podání je přibližně 43% radioaktivity v moči a 50% ve stolici.

U hypertenze u žen byla plazmatická koncentrace losartanu dvakrát vyšší než u mužů. Hladina aktivního metabolitu v krvi byla u mužů i žen stejná. Tento farmakokinetický rozdíl však nemá žádný klinický význam.

Amlodipin

Při perorálním podání amlodipinu v terapeutických dávkách je jeho Cmax zaznamenána po 6-12 hodinách. Absolutní biologická dostupnost je 64–90% perorální dávky. Biologická dostupnost amlodipinu nezávisí na současném příjmu potravy.

Během výzkumného období bylo zjištěno, že u pacientů s hypertenzí se přibližně 93% cirkulujícího amlodipinu váže na proteiny krevní plazmy. Při denním příjmu je koncentrace amlodipinu v ustáleném stavu (Css) v plazmě pozorována po 7-8 dnech.

Přibližně 90% amlodipinu se metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, asi 10% podané dávky se vylučuje ledvinami v nezměněné formě a 60% ve formě metabolitů.

Amlodipin je vylučován z plazmy ve dvou fázích, konečná fáze T1 _{/ 2 se} může pohybovat od 30 do 50 hodin.

Indikace pro použití

Lozap AM se doporučuje používat při léčbě hypertenze, pokud je u pacientů indikována kombinovaná léčba.

Kontraindikace

Absolutní:

• věk do 18 let;
• těhotenství a kojení;
• závažné selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
• šok (včetně kardiogenního);
• těžká arteriální hypotenze (SBP nižší než 90 mm Hg);
• hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po akutním infarktu myokardu;
• obstrukce výtokového traktu levé komory (včetně závažné aortální stenózy);
• zhoršená funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 20 ml / min nebo nutnost hemodialýzy;
• kombinované použití s aliskirenem nebo látkami obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a / nebo s poruchou funkce ledvin (GFR pod 60 ml / min / 1,73 m ²);
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (použití tablet Lozap AM je vyžadováno s maximální opatrností):

• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
• srdeční selhání se současným závažným poškozením ledvin nebo život ohrožujícími arytmiemi (kvůli nedostatku dostatečných zkušeností s losartanem);
• ischemická choroba srdeční (CHD), cerebrovaskulární onemocnění (protože významné snížení krevního tlaku může způsobit rozvoj infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody);
• nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu;
• závažné srdeční selhání (funkční třída NYHA III - IV);
• arteriální hypotenze;
• syndrom nemocného sinu (SSS);
• aortální / mitrální stenóza;
• stenóza arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenóza renálních artérií (losartan může vést ke zvýšení koncentrace močoviny v krvi a sérového kreatininu);
• selhání ledvin;
• stav po transplantaci ledviny (kvůli nedostatku zkušeností s používáním);
• hyperkalemie;
• selhání jater (pod 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
• anamnéza indikací angioedému;
• primární hyperaldosteronismus (pokud antihypertenziva působící potlačením RAAS nezpůsobují pozitivní reakci na léčbu);
• porušení rovnováhy vody a elektrolytů;
• kombinované použití s induktory a inhibitory izoenzymu CYP3A4;
• přítomnost sníženého objemu cirkulující krve (BCC), například během léčby vysokými dávkami diuretik (riziko vzniku symptomatické arteriální hypotenze se zvyšuje).

Lozap AM, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lozap AM se užívají perorálně, bez ohledu na dobu jídla, zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Lék lze použít v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

Pacienti, u kterých se nepodařilo dosáhnout odpovídající kontroly krevního tlaku při užívání losartanu nebo amlodipinu jako monoterapie, mohou přejít na kombinovanou léčbu Lozap AM. Lék by měl být užíván jednou denně, 1 tableta, maximální dávka je 5 + 100 mg jednou za 24 hodin.

Přípravek Lozap AM 5 + 50 mg se doporučuje pacientům, kteří nedosáhli odpovídající kontroly krevního tlaku při použití amlodipinu v dávce 5 mg nebo losartanu v dávce 50 mg v monoterapii.

Lozap AM 5 + 100 mg se doporučuje pacientům, kteří nedosáhli odpovídající kontroly krevního tlaku při použití losartanu v dávce 100 mg nebo Lozap AM 5 + 50 mg. Pacienti užívající amlodipin a losartan jako samostatné léky mohou ke zvýšení dodržování léčby přejít na Lozap AM (obsahující stejné dávky amlodipinu a losartanu).

Pokud je přípravek Lozap AM nezbytný u pacientů se sníženým BCC, se sníženou funkcí jater nebo u starších pacientů, je třeba před zahájením léčby kombinovaným léčivem s fixními dávkami amlodipinu a losartanu provést individuální výběr dávek těchto léčivých látek.

Pacientům se sníženým BCC (včetně pacientů léčených vysokými dávkami diuretik) se doporučuje užívat losartan v počáteční dávce 25 mg jednou denně jako lék v monoterapii, protože Lozap AM nemá dávku, která zahrnuje 25 mg losartanu.

Vedlejší efekty

V průběhu klinických studií na pozadí léčby přípravkem Lozap AM byla zaznamenána následující porušení:

• CVS: zřídka - zrudnutí obličeje, palpitace, ortostatická hypotenze;
• nervový systém: často - bolest hlavy, závratě; zřídka - ospalost;
• gastrointestinální trakt (GIT): zřídka - nevolnost, dyspepsie, břišní diskomfort, refluxní ezofagitida;
• dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: zřídka - dušnost;
• kůže a podkožní tkáň: zřídka - kopřivka (generalizovaná), svědění (generalizované);
• ledviny a močové cesty: zřídka - polakisurie;
• poruchy labyrintu, sluchový orgán: zřídka - vertigo;
• celkové poruchy: zřídka - slabost, pocit rychlé sytosti, nepohodlí v oblasti hrudníku, periferní edém, bolest na hrudi.

Nežádoucí účinky pozorované během studií u pacientů s hypertenzí užívajících losartan jako monoterapii zahrnovaly následující reakce (ve většině případů byly mírné přechodné a nevyžadovaly přerušení léčby):

• trávicí systém: nevolnost, dyspepsie, průjem;
• CVS: bušení srdce, tachykardie;
• nervový systém: nespavost, bolest hlavy, závratě;
• muskuloskeletální systém: bolesti zad, svalové křeče;
• dýchací systém: kašel, faryngitida, otok nosní sliznice, zánět vedlejších nosních dutin, infekce horních cest dýchacích;
• celkové poruchy: zvýšená únava, slabost, bolest na hrudi, bolest žaludku, periferní edém.

V kontrolovaných klinických studiích u pacientů s hypertenzí byly jediným nežádoucím účinkem spojeným s léčbou losartanem, který byl pozorován častěji než ve skupině s placebem, závratě. Méně než 1% účastníků studie mělo také ortostatické reakce závislé na dávce. V přítomnosti hypertenze a hypertrofie levé komory byly nejčastěji pozorovány slabost, astenie a systémové / nesystémové závratě.

Nežádoucí účinky losartanu zaznamenané v klinické praxi v poregistračním období zahrnují následující účinky:

• hematopoetický systém: trombocytopenie (vzácné), anémie;
• trávicí systém: zvracení, dysfunkce jater, hepatitida (vzácně);
• nervový systém: dysgeuzie, migréna;
• muskuloskeletální systém: artralgie, myalgie;
• dýchací systém: kašel;
• pohlavní orgány a mléčná žláza: erektilní dysfunkce / impotence;
• kůže: zarudnutí kůže, svědění kůže, kopřivka, fotocitlivost;
• obecné poruchy: pocit celkového nepohodlí;
• reakce z přecitlivělosti: zřídka - anafylaktické reakce a angioedém, šířící se do hrtanu a hltanu, vedoucí k ucpání dýchacích cest a / nebo angioedém rtů, obličeje, hltanu a / nebo jazyka (u řady pacientů v anamnéze během léčby jinými lidmi došlo k rozvoji angioedému) léky, včetně ACE inhibitorů); vaskulitida, včetně Shenleinovy purpury - Janov.

Nejčastějšími nežádoucími účinky pozorovanými ve studiích u pacientů na monoterapii amlodipin-besylátem v dávce nižší než 10 mg jednou denně byly bolesti hlavy a otoky. V placebem kontrolovaných studiích se u více než 1% pacientů objevila zvýšená únava, nevolnost, bolesti břicha a ospalost, které neměly výrazný vztah k dávce.

Nežádoucí účinky pozorované během studií nebo v období po registraci užívání amlodipin-besylátu (kauzální vztah není znám) byly následující reakce:

• centrální a periferní nervový systém: třes, vertigo, parestézie, hypestézie, periferní neuropatie;
• CVS: bolest na hrudi, posturální závratě, ischemické léze periferních cév, výrazné snížení krevního tlaku, posturální hypotenze, synkopa, tachykardie, bradykardie, arytmie (včetně ventrikulární tachykardie a fibrilace síní), vaskulitida;
• duševní poruchy: hyperexcitabilita, nespavost, sexuální dysfunkce (u mužů a žen), úzkost, neobvyklé sny, deprese, depersonalizace;
• autonomní nervový systém: sucho v ústech, zvýšené pocení;
• smyslové orgány: zvonění v uších, bolest očí, zhoršení zraku, diplopie, zánět spojivek;
• dýchací systém: krvácení z nosu, dušnost;
• hematopoetické orgány: purpura, leukopenie, trombocytopenie;
• zažívací systém: hyperplázie dásní, plynatost, zvracení, zácpa, průjem, anorexie, dysfagie, dyspepsie, pankreatitida;
• muskuloskeletální systém: svalové křeče, artralgie, myalgie, artróza;
• močový systém: časté močení, nokturie, poruchy močení;
• kůže: svědění, vyrážky, angioedém, makulopapulární vyrážka, erytematózní vyrážka, multiformní erytém;
• poruchy metabolismu a výživy: žízeň, hyperglykémie;
• obecné poruchy: zrudnutí kůže na obličeji, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, ztuhlost, bolest zad, malátnost, bolest, astenie, alergická reakce.

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány extrémně zřídka: vlhkost kůže a pokles teploty, suchá / depigmentovaná kůže, dermatitida, alopecie, kopřivka, ataxie, záškuby svalů, svalová slabost, migréna, zvýšený krevní tlak, neklid, apatie, amnézie, kašel, rýma, parosmie, polyurie, dysurie, zvýšená chuť k jídlu, poruchy chuti, časté řídké stolice, gastritida, poruchy akomodace, xeroftalmie, poruchy rytmu, srdeční selhání, extrasystola. Při léčbě amlodipin-besylátem v postregistračním období byl také zaznamenán výskyt žloutenky a zvýšená aktivita jaterních enzymů (způsobená zejména cholestázou nebo hepatitidou), v některých případech poměrně závažná a vyžadující hospitalizaci.

Předávkovat

Neexistují žádné informace o předávkování přípravkem Lozap AM.

Informace o předávkování losartanem jsou omezené, s největší pravděpodobností v tomto stavu může nastat tachykardie a výrazné snížení krevního tlaku, výskyt bradykardie je možný v důsledku parasympatické stimulace. Terapie je předepsána symptomaticky, hemodialýza je neúčinná.

Příznaky předávkování amlodipinem mohou být nadměrná periferní vazodilatace s významným poklesem krevního tlaku a možným výskytem reflexní tachykardie. Existují zprávy o prodloužených a výrazných systémových hypotenzních účincích, včetně smrtelného šoku. V případě předávkování, pokud je to nutné, předepsat výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Pokud je zavedena nadměrně vysoká dávka léku, je nutné sledovat dýchání a hemodynamické podmínky a často měřit krevní tlak. Na pozadí výskytu arteriální hypotenze je nutné zajistit adekvátní podávání tekutin, dát pacientům končetiny do zvýšené polohy a provést další standardní opatření k udržení hemodynamiky. Pokud jsou provedená konzervativní opatření neúčinná, může být předepsáno podávání fenylefrinu nebo jiných vazokonstriktorů,v závislosti na výdeji moči a BCC.

Blokování vápníkových kanálů je eliminováno intravenózní infuzí glukonátu vápenatého. Postup hemodialýzy je neúčinný, protože amlodipin má vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny.

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že losartan u pacientů s diabetes mellitus typu 2 s proteinurií může zvýšit riziko hyperkalemie, během léčby neužívejte léky a náhražky solí obsahující draslík bez předchozí konzultace s lékařem.

Ve funkční třídě CHF III - IV podle NYHA klasifikace neischemické geneze během léčby amlodipinem bylo pozorováno zvýšení výskytu plicního edému, a to i při absenci příznaků zhoršení srdečního selhání.

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující bezpečnost a účinnost přípravku Lozap AM při hypertenzní krizi.

Po zahájení léčby amlodipinem nebo se zvýšením jeho dávky se zvyšuje riziko vzniku nestabilní anginy pectoris a akutního infarktu myokardu, zejména v případě závažné hypertrofické obstrukční kardiomyopatie.

Během léčby amlodipinem je nutné udržovat ústní hygienu a pravidelné návštěvy zubaře, aby se zabránilo krvácení, bolestivosti a hyperplazii dásní.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Studie vlivu přípravku Lozap AM na schopnost řídit motorovou dopravu a další složité mechanismy nebyla provedena. Je však třeba mít na paměti, že v průběhu léčby se mohou objevit některé nežádoucí účinky, které mohou negativně ovlivnit rychlost psychomotorických reakcí a soustředění.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lozap AM je kontraindikován během těhotenství a kojení. Léky, které přímo ovlivňují RAAS, mohou vést k vážnému poškození a smrti vyvíjejícího se plodu. Pokud je diagnostikováno těhotenství, musí být lék okamžitě zrušen. Je-li to nutné, přejděte na alternativní antihypertenzní léčbu lékem, který má schválený bezpečnostní profil pro použití během těhotenství.

Navzdory skutečnosti, že nejsou žádné zkušenosti s užíváním přípravku Lozap AM u těhotných žen, bylo v průběhu preklinických studií na zvířatech zjištěno, že losartan může způsobit vážná embryonální a neonatální poranění a smrt plodu. Předpokládá se, že mechanismus těchto jevů je spojen s dopadem na RAAS.

Užívání losartanu v II. A III. Trimestru těhotenství zhoršuje činnost ledvin a zvyšuje výskyt morbidity a mortality plodu a novorozence. Výskyt oligohydramnionu může být spojen s hypoplázií plic plodu a deformacemi jeho skeletu. Nežádoucí účinky spojené s podáváním losartanu u novorozenců mohou zahrnovat arteriální hypotenzi, hypoplázii kostí lebky, anurii, selhání ledvin a smrt. Pokud nelze léčbu léky ovlivňujícími RAAS v II. A III. Trimestru těhotenství nahradit alternativní léčbou, měla by být pacientka informována o možném riziku užívání těchto léků plodu.

Dobře kontrolované a adekvátní studie užívání amlodipinu u těhotných žen nebyly provedeny.

Není známo, zda losartan a amlodipin pronikají do mateřského mléka. Pokud potřebujete užívat Lozap AM během laktace, měli byste přestat kojit.

Nejsou k dispozici žádné informace o vlivu losartanu na plodnost. Existují zprávy o případech reverzibilních biochemických změn v hlavě spermatu, které byly pozorovány u některých pacientů, kteří dostávali BMCC. Klinické údaje potřebné k posouzení možných účinků amlodipinu na plodnost jsou nedostatečné.

Použití v dětství

Užívání přípravku Lozap AM u dětí a dospívajících je kontraindikováno, protože u pacientů mladších 18 let nebyla bezpečnost a účinnost farmakoterapie stanovena.

Novorozenci, jejichž matky užívali ARA II (včetně losartanu) během těhotenství, by měli být pečlivě sledováni, aby bylo možné kontrolovat hyperkalemii, oligurii a arteriální hypotenzi. Pokud jsou u těchto dětí zjištěny výše uvedené komplikace, je předepsána symptomatická léčba zaměřená na udržení perfúze ledvin a krevního tlaku. Může být zapotřebí krevní transfuze nebo dialýza, aby se zabránilo hypotenzi a / nebo aby se normalizovala funkce ledvin.

S poruchou funkce ledvin

V případě závažného poškození ledvin (CC pod 20 ml / min) nebo nutnosti hemodialýzy je přípravek Lozap AM kontraindikován. Léčba tímto přípravkem se nedoporučuje u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin. S opatrností je nutné přijmout lék na stenózu arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenózu renálních artérií, selhání ledvin, stav po transplantaci ledviny. U pacientů s funkční poruchou funkce ledvin při CC - 20 - 50 ml / min není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) - užívání přípravku Lozap AM je kontraindikováno, pacienti s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater (méně než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) by měli opatrně užívat antihypertenzivum.

Podle farmakokinetických údajů, které prokázaly významné zvýšení plazmatické hladiny losartanu u pacientů s jaterní cirhózou, se užívání přípravku Lozap AM nedoporučuje u pacientů s anamnézou cirhózy nebo závažné jaterní dysfunkce. Vyžadují jmenování losartanu v nízkých dávkách (25 mg jednou denně) v monoterapii.

Vzhledem k tomu, že amlodipin je metabolizován hlavně v játrech, u pacientů se zhoršenou jaterní aktivitou je T _1/2 56 hodin. Pokud je nutné užívat amlodipin u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, doporučuje se postupná titrace jeho dávky.

Použití u starších osob

Při provádění klinických studií u pacientů starších 65 let nebyly zjištěny žádné zvláštnosti týkající se účinnosti a bezpečnosti léčby losartanem. Protože u starších pacientů je plocha pod křivkou koncentrace a času (AUC) kvůli snížené clearance amlodipinu zvětšena přibližně o 40-60%, obvykle se doporučuje začít s užíváním denní dávky 2,5 mg, ale od té doby. Přípravek Lozap AM obsahuje 5 mg amlodipinu, tito pacienti by měli užívat amlodipin jako monoterapii.

Lékové interakce

Studie interakce přípravku Lozap AM s jinými léky nebyla provedena.

Možné reakce interakce losartanu se současným užíváním s jinými léky / prostředky:

• digoxin, hydrochlorothiazid, cimetidin, warfarin, fenobarbital: nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce;
• rifampicin: hladina losartanu v krvi klesá;
• erythromycin: při perorálním podání neexistuje klinicky významný účinek na farmakokinetiku losartanu;
• ketokonazol: neexistuje žádný účinek na metabolismus losartanu po jeho intravenózním podání před tvorbou aktivního metabolitu;
• flukonazol (inhibitor izoenzymu CYP2C9): klesá koncentrace aktivního metabolitu losartanu; farmakodynamický význam kombinovaného podávání losartanu a inhibitorů izoenzymu CYP2C9 nebyl studován;
• triamteren, spironolakton, amilorid a další draslík šetřící diuretika; doplňky draslíku nebo draselné soli: může dojít ke zvýšení koncentrace draslíku v séru;
• lithiové přípravky: je možné snížit vylučování lithia; vyžaduje pečlivé sledování hladiny lithia v krvi;
• nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (COX-2): možná oslabení antihypertenzního účinku losartanu; u starších pacientů nebo pacientů s dehydratací, včetně těch, kteří užívají diuretika, je při této kombinaci možné reverzibilní zhoršení funkce ledvin, včetně výskytu akutního selhání ledvin; kombinace léků vyžaduje zvláštní péči;
• dvojitá blokáda RAAS (současné užívání inhibitorů ARA II a ACE nebo inhibitoru reninu - aliskirenu): riziko arteriální hypotenze, hyperkalemie, mdloby a poškození ledvin (včetně akutního selhání ledvin) se ve srovnání s monoterapií zvyšuje; vyžaduje pravidelné sledování funkce ledvin, krevního tlaku a koncentrace elektrolytů v krvi.

Možné reakce interakce amlodipinu při současném použití s jinými léky / látkami:

• digoxin, fenytoin, warfarin, indomethacin: podle studií in vitro není pozorován žádný účinek na vazbu těchto látek na proteiny krevní plazmy;
• cimetidin; antacida obsahující hydroxid hořečnatý nebo hlinitý; grapefruitový džus (240 ml): při použití jedné dávky amlodipinu není významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu;
• atorvastatin (v dávce 80 mg): při opakovaném kombinovaném podávání amlodipinu v dávce 10 mg nebyly pozorovány žádné významné změny rovnovážných farmakokinetických parametrů atorvastatinu;
• sildenafil (jednotlivá dávka 100 mg): farmakokinetika amlodipinu není ovlivněna na pozadí hypertenze; při dané kombinaci vykazuje každá z těchto látek nezávisle antihypertenzní účinek;
• takrolimus: zvyšuje se riziko zvýšení jeho plazmatické koncentrace; měla by být sledována hladina této látky v plazmě;
• simvastatin (v dávce 80 mg): pokud se užívá společně s amlodipinem v dávce 10 mg, expozice simvastatinu se zvyšuje o 77%; denní dávka simvastatinu v této kombinaci by neměla překročit 20 mg;
• dantrolen (intravenózní injekce): zvyšuje se riziko arytmie, kolapsu, hyperkalemie a snížení srdeční frekvence;
• cyklosporin: je možné zvýšení jeho koncentrace; u pacientů po transplantaci ledviny došlo ke zvýšení Cmin cyklosporinu v plazmě asi o 40%; v kombinaci s Lozap AM je nutné monitorovat Cmin cyklosporinu;
• warfarin: nedochází ke zvýšení protrombinového času;
• ethanol: nebyl zjištěn žádný významný účinek na jeho farmakokinetiku;
• itrakonazol, ketokonazol, ritonavir (silné inhibitory izoenzymu CYP3A4): plazmatická koncentrace amlodipinu se může zvýšit; vyžaduje pravidelné sledování příznaků arteriální hypotenze a otoku;
• diltiazem (v dávce 180 mg), erythromycin (inhibitory izoenzymu CYP3A4): pokud je diltiazem kombinován s amlodipinem v dávce 5 mg, je zvýšení jeho AUC odhaleno 1,6krát, pokud je tato kombinace předepsána starším pacientům s hypertenzí; v kombinaci s erythromycinem u zdravých dobrovolníků nemá významný vliv na AUC amlodipinu, u starších osob však lze zaznamenat významnou změnu jeho expozice;
• klarithromycin (inhibitor izoenzymu CYP3A4): zvyšuje se riziko snížení krevního tlaku, je nutný pečlivý lékařský dohled;
• rifampicin, třezalka tečkovaná (induktory izoenzymu CYP3A4): nebyl zaznamenán žádný významný účinek na farmakokinetické vlastnosti amlodipinu; doporučuje se pravidelně sledovat krevní tlak.

Analogy

Analogy Lozap AM jsou Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lozap AM

Recenze Lozap AM jsou většinou pozitivní. Pacienti zaznamenávají vysokou účinnost léku ve srovnání s přípravkem Lozap, protože přípravek Lozap AM obsahuje dvě účinné látky, je předepsán pro přijetí s těžší hypertenzí nebo s rozvojem závislosti na přípravku Lozap. Droga má podle recenzí pozitivní účinek na CVS a umožňuje vám adekvátně kontrolovat krevní tlak.

Cena přípravku Lozap AM v lékárnách

Cena přípravku Lozap AM za balení obsahující 30 tablet závisí na dávkování:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rublů;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rublů.

Lozap AM: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Lozap AM 5 mg + 50 mg potahované tablety 30 ks. 243 r Koupit

Lozap AM 5 mg + 100 mg potahované tablety 30 ks. 254 r Koupit

Lozap AM tablety p.p. 5mg + 50mg 30 ks. 424 r Koupit

Lozap AM tablety p.p. 5mg + 100mg 30 ks. 495 RUB Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!