Circadin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Circadin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Circadine

ATX kód: N05CH01

Aktivní složka: melatonin (melatonin)

Výrobce: SwissCo Services (Švýcarsko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 696 rublů.

Koupit

Tablety s prodlouženým uvolňováním Circadin

Circadin je prášek na spaní.

Uvolněte formu a složení

Circadin se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním: bikonvexní kulaté, téměř bílé nebo bílé (21 ks v blistru, 1 blistr v papírové krabičce).

Složení 1 tablety:

účinná látka: melatonin - 2 mg;
další složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kopolymer methylmethakrylátu, trimethylamonioethylmethakrylátchloridu a ethylakrylátu, koloidní oxid křemičitý, monohydrát laktózy, stearan hořečnatý, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Melatonin je syntetický analog hormonu produkovaného epifýzou, který je chemickou strukturou blízký serotoninu. Sekrece melatoninu za fyziologických podmínek se zvyšuje po krátké době po nástupu temné periody dne, maxima dosahuje přibližně ve 2–4 ráno a během druhé poloviny noci klesá. Předpokládá se, že látka se podílí na regulaci cirkadiánních rytmů a na vnímání cyklu den-noc. Melatonin má silný hypnotický účinek a umožňuje vám rychle usnout.

Předpokládá se, že účinek této látky na receptory MT1, MT2 a MTZ vede ke zvýšení hypnotického účinku, protože tyto receptory (hlavně MT1 a MT2) řídí cirkadiánní rytmy a spánek. Vzhledem k tomu, že hladiny endogenního melatoninu s věkem klesají, může Circadin významně zlepšit kvalitu spánku při vzniku primární nespavosti, zejména u osob starších 55 let.

Circadin v denní dávce 2 mg, užívaný ve večerních hodinách, pomáhá prodloužit dobu a zlepšit kvalitu spánku. Pacienti současně zaznamenávají zvýšení aktivity během bdělosti, aniž by došlo ke zhoršení psychomotorických reakcí po celý den.

Farmakokinetika

Po perorálním podání u dospělých se účinná látka rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu (gastrointestinální trakt); u starších pacientů může být absorpce snížena o 50%. Biologická dostupnost melatoninu je 15%. Při použití látky v rozmezí dávek 2–8 mg si kinetické parametry zachovávají lineární povahu dynamiky. Je pozorován výrazný účinek prvního průchodu játry, hodnota primárního metabolismu podle výzkumných údajů je 85%.

Doba dosažení maximální koncentrace (T _max) při použití produktu po jídle je 3 hodiny. Příjem potravy ovlivňuje vstřebávání a maximální koncentraci (C _max) melatoninu v plazmě, pokud je použit v dávce 2 mg. Na pozadí souběžného příjmu potravy absorpce látky klesá, což způsobuje pozdější T _max (3 hodiny ve srovnání s 0,75 hodiny) a nižší C _max (1020 pg / ml ve srovnání s 1176 pg / ml).

V průběhu studií in vitro bylo zjištěno, že melatonin se váže na plazmatické proteiny o 60% - hlavně s alfa1-kyselým glykoproteinem, albuminem a lipoproteiny s vysokou hustotou. Na pozadí dlouhodobé léčby nebyla pozorována jeho kumulace.

Na základě údajů z experimentálních studií lze předpokládat, že metabolismus melatoninu je prováděn za účasti izoenzymů CYP1A1, CYP1A2 a pravděpodobně také CYP2C19 systému cytochromu P450. Hlavním metabolitem látky je 6-sulfatoxymelatonin, který je neaktivní. Pre-systémový metabolismus se vyskytuje v játrech, eliminace metabolitu je dokončena přibližně 12 hodin po perorálním podání.

Poločas (T _½) látky může být 3,5–4 hodiny. Vylučování se provádí ledvinami, zatímco 89% přijaté dávky se vylučuje ve formě síranu a konjugátů glukuronidu 6-hydroxymelatoninu a 2% - beze změny.

U žen byla C _max melatoninu pozorována 3-4krát vyšší než u mužů. Rovněž došlo k pětinásobné variabilitě C _max mezi různými osobami stejného pohlaví. Nebyly však nalezeny žádné další rozdíly v klinicky významných parametrech farmakodynamiky u žen a mužů, kromě rozdílů v _Cmax látky v krevní plazmě.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Circadin doporučuje pro krátkodobou léčbu primární nespavosti, která se vyznačuje špatnou kvalitou spánku u pacientů starších 55 let (jako lék v monoterapii).

Kontraindikace

autoimunitní onemocnění;
dysfunkce jater;
vrozený nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, vrozená intolerance galaktózy;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Circadine.

Návod k použití Circadine: metoda a dávkování

Circadin se užívá ústy.

Doporučená dávka je 1 tableta (2 mg) jednou denně večer, po jídle, 1-2 hodiny před spaním. Aby se podpořilo trvalé uvolňování melatoninu, musí být tableta spolknuta celá. Tablety nežvýkejte ani nedrťte, abyste usnadnili polykání.

Délka léčby není delší než 13 týdnů.

Vedlejší efekty

imunitní systém: s neznámou frekvencí - reakce přecitlivělosti (včetně edému jazyka, edému ústní sliznice, Quinckeho edému);
hematopoetický systém: zřídka - trombocytopenie, leukopenie;
parazitární a infekční nemoci: zřídka - herpes zoster;
metabolismus: zřídka - hyponatrémie, hypokalémie, hypertriglyceridémie;
nervový systém: zřídka - závratě, letargie, bolesti hlavy, migréna, ospalost, psychomotorická hyperaktivita; zřídka - špatná kvalita spánku, zhoršená koncentrace, porucha paměti, zasněná (oneiroidní) zmatenost, parestézie, syndrom neklidných nohou, mdloby;
psychika: zřídka - úzkost, neklid, nervozita, podrážděnost, neobvyklé sny, nespavost, noční můry; zřídka - časné ranní probuzení, změny nálady, slzavost, nízká nálada, příznaky stresu, neklid, agresivita, zvýšené libido, deprese, dezorientace;
zažívací systém: zřídka - sucho v ústech, ulcerózní stomatitida, bolest břicha (včetně v horní části břicha), nevolnost, dyspepsie, hyperbilirubinemie; zřídka - nadýmání, špatný dech, hypersekrece slin, ulcerózní glositida, puchýře na sliznici úst, břišní diskomfort, abnormální střevní šelest, rozrušení žaludku, zvracení, gastrointestinální poruchy / poruchy, gastritida, gastroezofageální refluxní choroba;
kardiovaskulární systém: zřídka - arteriální hypertenze; zřídka - návaly horka, palpitace, námahová angina;
poruchy labyrintu a orgán sluchu: vertigo, polohové vertigo;
orgán zraku: zřídka - zvýšené slzení, rozmazané vidění, snížená zraková ostrost;
muskuloskeletální systém: zřídka - bolest končetiny; zřídka - bolest krku, svalové křeče, noční křeče, artritida;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - noční pocení, suchá kůže, vyrážka, svědění (včetně generalizovaného), dermatitida; zřídka - erytém, léze nehtů, dermatitida rukou, ekzém, svědivá / generalizovaná vyrážka, psoriáza;
reprodukční systém: zřídka - příznaky menopauzy; zřídka - prostatitida, priapismus; s neznámou frekvencí - galaktorea;
celkové poruchy: zřídka - bolest na hrudi, astenie; zřídka - žízeň, bolest, únava;
močový systém: zřídka - proteinurie, glukosurie; zřídka - hematurie, polyurie, nokturie;
laboratorní a instrumentální údaje: zřídka - zvýšení tělesné hmotnosti, odchylka od normy laboratorních parametrů funkce jater; zřídka - odchylka od normy v hladině elektrolytů v krvi, odchylky od normy těchto laboratorních testů, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Předávkovat

Případy předávkování přípravkem Circadine nebyly zaznamenány. V klinických studiích, které trvaly déle než 12 měsíců, byl lék užíván v dávce 5 mg denně; nebyly zaznamenány žádné významné změny v povaze registrovaných nežádoucích účinků.

Literatura obsahuje informace o užívání melatoninu v denních dávkách až 300 mg bez rozvoje klinicky významných poruch. Předpokládá se, že v případě předávkování lékem může dojít k ospalosti. Po perorálním podání může vylučování účinné látky z těla pravděpodobně pokračovat po dobu 12 hodin. Není nutná žádná speciální terapie.

speciální instrukce

Na pozadí užívání přípravku Circadine se může objevit ospalost, v důsledku čehož musí být lék používán s opatrností v případech, kdy výskyt tohoto vedlejšího účinku může představovat hrozbu pro bezpečnost pacienta.

Výsledky klinických studií o použití Circadinu u pacientů s autoimunitními chorobami nebyly poskytnuty, proto se nedoporučuje předepisovat lék pacientům z této rizikové skupiny.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Po dobu používání výrobku je z důvodu rizika ospalosti nutné zdržet se řízení a jiných potenciálně nebezpečných typů prací.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle předklinických studií nebyly zjištěny nepříznivé účinky melatoninu na těhotenství, porod, vývoj plodu nebo postnatální vývoj. Vzhledem k nedostatku klinických údajů o účincích Circadinu na těhotenství se však jeho použití u těhotných žen a žen plánujících otěhotnění nedoporučuje.

Protože endogenní melatonin se nachází v lidském mléce, předpokládá se, že exogenní melatonin je také schopen přecházet do lidského mléka. Ve studiích na zvířatech byl stanoven přenos melatoninu placentou nebo mateřským mlékem z matky na plod. Výsledkem je, že se nedoporučuje používat Circadin během kojení.

Použití v dětství

Circadine je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let kvůli nedostatku informací potvrzujících bezpečnost a účinnost jeho použití u pacientů této věkové kategorie.

S poruchou funkce ledvin

Při dlouhém průběhu léčby nebyla odhalena akumulace léku, což je spojeno s jeho krátkým poločasem rozpadu v těle. Ale protože účinek poškození funkce ledvin (jakékoli závažnosti) na farmakokinetiku léčiva nebyl studován, doporučuje se pacientům s renální nedostatečností užívat Circadin s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že metabolismus léčiva se provádí hlavně v játrech, vede jeho onemocnění ke zvýšení hladiny endogenního melatoninu. U pacientů s jaterní cirhózou bylo zjištěno významné zvýšení plazmatické koncentrace melatoninu ve dne a také ve srovnání s kontrolní skupinou významné snížení vylučování 6-sulfatoxymelatoninu.

Circadin je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

Bylo zjištěno, že proces biotransformace látky se s věkem zpomaluje, což má za následek, že u starších lidí jsou _Cmax a plocha pod křivkou koncentrace a času (AUC) melatoninu vyšší než u dospělých pacientů:

pacienti ve věku 18–45 let: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
pacienti ve věku 55–69 let: C _max - 1 200 pg / ml, AUC - 5 000 pg × h / ml.

Lékové interakce

Farmakokinetická interakce melatoninu s jinými účinnými látkami:

fluvoxamin: zvyšuje se koncentrace melatoninu (C _{max se} zvyšuje o 12, AUC - 17krát) v důsledku potlačení jeho metabolismu izoenzymy cytochromu P450 (CYP) CYP2C19 a CYP1A2 (doporučuje se vyhnout se kombinovanému použití těchto prostředků)
cimetidin (inhibitor CYP2D), 5- a 8-methoxypsoralen, estrogeny (včetně hormonální substituční terapie a antikoncepce): hladina melatoninu v krevní plazmě se zvyšuje v důsledku inhibice jeho metabolismu (u těchto kombinací je třeba postupovat opatrně);
chinolony (inhibitory CYP1A2): zvýšená expozice melatoninu;
rifampicin, karbamazepin (induktory CYP1A2): plazmatická koncentrace melatoninu v krvi klesá.

Kouření může vést ke snížení koncentrace melatoninu (stimulací CYP1A2).

V současné době existuje mnoho publikovaných údajů týkajících se účinku následujících látek na produkci endogenního melatoninu: agonisté / antagonisté opioidních a adrenergních receptorů, inhibitory prostaglandinů, antidepresiva, benzodiazepiny, tryptofan a ethanol. Studie interakce těchto látek na kinetiku a dynamiku Circadinu nebyly provedeny.

Farmakodynamická interakce melatoninu s jinými látkami:

benzodiazepinová a nebenzodiazepinová hypnotika (zolpidem, zaleplon, zopiklon): zvyšuje se sedativní účinek těchto látek; při použití v kombinaci se zolpidemem může dojít k progresivní poruše paměti, pozornosti a koordinace (ve srovnání s monoterapií touto látkou);
ethanol: účinek cirkadinu je oslaben; během léčby byste se měli zdržet pití alkoholu;
imipramin, thioridazin (léky ovlivňující centrální nervový systém): nebyla nalezena žádná klinicky významná farmakokinetická interakce, avšak na pozadí této kombinace bylo zaznamenáno zhoršení pocitu „zakalení v hlavě“ve srovnání s účinkem samotného thioridazinu, stejně jako potíže při provádění některých úkolů a zvýšení pocity klidu ve srovnání s monoterapií imipraminem;
nesteroidní protizánětlivé léky: tato kombinace se nedoporučuje.

Analogy

Analogy Circadine jsou: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Circadine

Recenze Circadine je relativně málo a jsou většinou pozitivní. Pacienti užívající drogu (většinou starší lidé s primární nespavostí) ji popisují jako účinné hypnotikum s mírným účinkem. Droga podle recenzí způsobuje postupně se zvyšující ospalost, zrychluje usínání, zlepšuje kvalitu spánku, snižuje počet probuzení v noci a další den po požití pomáhá zvyšovat náladu a zvyšovat aktivitu, aniž by vedla ke vzniku letargie.

Téměř všichni pacienti připisují jeho vysoké náklady nevýhodám přípravku Circadine; neexistují žádné zprávy o výskytu nežádoucích účinků.