Tsipramil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tsipramil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Cipramil

ATX kód: N06AB04

Aktivní složka: citalopram (citalopram)

Výrobce: H. Lundbeck, A / S (Dánsko)

Popis a aktualizace fotografií: 21. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 2034 rublů.

Koupit

Tsipramil je psychotropní lék s antidepresivním účinkem; selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Tsipramil - potahované tablety: bílé, oválné, s linkou, na obou stranách je symetricky značeno: pro dávku 20 mg - C | N, pro dávku 40 mg - C | R (14 ks. V blistrech, v kartonových krabičkách: 20 mg - 1, 2 nebo 4 blistry, 40 mg - 2 blistry).

Složení 1 tablety:

účinná látka: citalopram hydrobromid - 24,98 nebo 49,96 mg (odpovídá obsahu citalopramu - 20 nebo 40 mg);
pomocné složky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, kopovidon, mikrokrystalická celulóza, glycerin 85%, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy;
potahová vrstva: makrogol 400, hypromelóza 5, oxid titaničitý (E 171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka v přípravku Cipramil, citalopram, je SSRI (inhibitor zpětného vychytávání serotoninu), který nemá žádný nebo minimální účinek na vychytávání dopaminu, norepinefrinu a kyseliny gama-aminomáselné.

Citalopram nemá žádnou nebo velmi slabou schopnost vázat se na řadu receptorů, včetně muskarinových cholinergních receptorů, H ₁ -histamin, 5-HT 1 _A - a 5-HT ₂ -serotonin, D ₁ - a D _2- dopamin, α ₁ -, α ₂ a β-adrenergní, opioidní a benzodiazepinové receptory.

Potlačení fáze rychlého spánku (REM) je považováno za prediktor antidepresivního účinku. Citalopram, stejně jako ostatní SSRI, tricyklická antidepresiva a inhibitory monoaminooxidázy, zvyšuje hluboký spánek NREM a potlačuje spánek REM.

Ve studiích prováděných s jednou dávkou u zdravých dobrovolníků citalopram nesnížil slinění. Rovněž neexistují důkazy o významném účinku na kardiovaskulární ukazatele. Citalopram, stejně jako jiné SSRI, může zvyšovat obsah prolaktinu v plazmě, aniž by ovlivňoval obsah růstového hormonu v krevním séru.

Při provádění dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie EKG na zdravých dobrovolnících byla změna QTc (korekce podle vzorce Fridericia) ve srovnání s výchozími hodnotami 7,5 a 16,7 (90% intervaly spolehlivosti 5,9-9,1 a 15-18, 4) ms pro denní dávku 20, respektive 60 mg.

Farmakokinetika

Absorpce citalopramu je téměř úplná, nezávisí na příjmu potravy. Průměrná hodnota T _max (čas k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě) je přibližně 3 hodiny. Biologická dostupnost po perorálním podání je asi 80%.

Zdánlivý distribuční objem je v rozmezí od 12 do 17 l / kg. Vazba látky a jejích hlavních metabolitů na plazmatické bílkoviny je až 80%.

Citalopram se metabolizuje na aktivní metabolity - didemethylcitalopram, demethylcitalopram, citalopram-N-oxid. Rovněž se tvoří neaktivní derivát kyseliny deaminované propionové. Všechny aktivní metabolity mají také vlastnosti SSRI, i když jejich vlastnosti jsou slabší než vlastnosti původní sloučeniny.

Převládající složkou v krevní plazmě je nezměněný citalopram. Koncentrace didemethylcitalopramu a demethylcitalopramu činí v průměru 5–10, respektive 30–50% koncentrace citalopramu. Biotransformace citalopramu na demethylcitalopram je zprostředkována izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6 (přibližně 38, 31, respektive 31%).

T _1/2 (poločas) - přibližně 36 hodin. Cl _s (systémová plazmatická clearance) citalopramu je v rozmezí od 0,3 do 0,4 l / min, Cl _orálně (_orální clearance) je přibližně 0,4 l / min.

Citalopram se vylučuje hlavně ledvinami a játry (15, respektive 85%). Od 12 do 23% denní dávky se vylučuje v nezměněné formě močí. Reziduální (jaterní) clearance je asi 0,3 l / min, hodnota renální clearance je v rozmezí od 0,05 do 0,08 l / min.

Citalopram má lineární kinetiku. Rovnovážné plazmatické koncentrace je dosaženo během 7-14 dnů. Průměrná rovnovážná koncentrace při použití Tsipramilu v denní dávce 40 mg je 300 nmol / l (od 165 do 405 nmol / l).

U starších pacientů se T _1/2 prodlužuje (1,5–3,75 dne) a snižují se hodnoty clearance (0,08–0,3 l / min), což souvisí se snížením rychlosti metabolismu. Rovnovážná koncentrace v této skupině pacientů je přibližně 2krát vyšší než u mladých pacientů.

Na pozadí zhoršené funkce jater se citalopram vylučuje pomaleji. T _{1/2 se} zvyšuje přibližně dvakrát, indikátory rovnovážné koncentrace jsou přibližně dvakrát vyšší než u pacientů bez jaterní dysfunkce.

U pacientů s mírnou / středně těžkou poruchou funkce ledvin se citalopram vylučuje pomaleji. Tato změna významně neovlivňuje farmakokinetiku citalopramu. Bezpečnostní profil u těžce poškozené funkce ledvin (s clearance kreatininu <30 ml / min) nebyl studován.

U pacientů se slabou aktivitou izoenzymu CYP2C19 je doporučená počáteční denní dávka Cipramilu 10 mg.

Indikace pro použití

panická porucha s / bez agorafobie;
deprese různých struktur a etiologie;
OCD (obsedantně kompulzivní porucha).

Kontraindikace

komplexní použití s linezolidem (pokud není možné pečlivě sledovat stav pacienta a kontrolovat krevní tlak), pimozidem a látkami / léky prodlužujícími QT;
vrozený / získaný syndrom prodloužení QT;
dědičný nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, zhoršená absorpce glukózy / galaktózy;
děti a dospívající do 18 let;
komplexní užívání s inhibitory MAO (monoaminooxidázy), včetně selegilinu, a po dobu 2 týdnů po ukončení jejich užívání; terapii inhibitory MAO můžete zahájit 1 týden po ukončení užívání přípravku Tsipramil;
zvýšená individuální citlivost na citalopram nebo pomocné látky.

Podle pokynů je Tsipramil s opatrností, s ohledem na zvýšenou pravděpodobnost komplikací, užíván s anamnézou prodloužení QT intervalu, ventrikulárními arytmiemi (včetně torsade de pointes), významnou bradykardií, nedávným akutním infarktem myokardu, dekompenzovaným srdečním selháním, hypokalemií a / nebo hypomagnezémie, závažné selhání ledvin (clearance kreatininu ≤ 30 ml / min), závažné selhání jater, závažné sebevražedné chování, diabetes mellitus, sklon ke krvácení, elektrokonvulzivní léčba, ve stáří (nad 65 let).

Embryotoxické a teratogenní účinky léčiva nebyly studovány. Užívání tsipramilu během těhotenství a kojení je povoleno, pouze pokud potenciální klinický přínos pro ženu převáží odhadované riziko pro plod / dítě.

Návod k použití Tsipramilu: metoda a dávkování

Tablety tsipramilu se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Doporučený dávkovací režim je jednou denně (ve vhodnou dobu) v následujících dávkách:

deprese různých struktur a etiologie: počáteční dávka - 20 mg / den; dávka může být zvýšena, s přihlédnutím k závažnosti stavu a individuální odpovědi pacienta, maximálně na 40 mg / den;
panická porucha: první týden - 10 mg / den, poté se dávka zvýší na 20 mg / den s možným dalším zvýšením v závislosti na pacientově reakci, maximálně - 40 mg / den;
OCD: počáteční dávka 20 mg / den; pokud je to nutné, může být zvýšeno až na maximálně 60 mg / den.

Úpravy dávkování pro speciální kategorie pacientů:

starší věk (≥ 65 let): standardní dávka - 10–20 mg / den, maximální dávka - 20 mg / den;
selhání jater: užívání přípravku Tsipramil je omezeno na minimální doporučené dávky; maximální dávka je 20 mg / den;
renální selhání mírné a střední závažnosti: úprava dávky není nutná.

Vedlejší efekty

Nežádoucí vedlejší účinky tsipramilu jsou přechodné a mírné. Obvykle jsou pozorovány během prvních týdnů léčby a postupně se významně oslabují, jak se stav pacienta zlepšuje.

Reakce závislé na dávce: sucho v ústech, zvýšené pocení, nevolnost, průjem, nespavost / ospalost, slabost.

Údaje o nežádoucích účincích orgánů a systémů:

lymfatický systém a krev: frekvence neznámá - trombocytopenie;
imunitní systém: frekvence neznámá - reakce přecitlivělosti, anafylaktické reakce;
endokrinní systém: frekvence neznámá - nedostatečná sekrece antidiuretického hormonu;
metabolické poruchy a poruchy příjmu potravy: často - snížená chuť k jídlu, ztráta hmotnosti; zřídka - zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti; vzácně hyponatrémie; frekvence neznámá - hypokalémie;
psychika: často - snížené libido, anorgazmie (u žen), neklid, úzkost, zmatenost, nervozita, neobvyklé sny; zřídka - agresivita, mánie, halucinace, odosobnění; frekvence není známa - záchvaty paniky, úzkost, bruxismus, sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování (případy sebevražedného chování a myšlenek byly zaznamenány jak během léčby citalopramem, tak bezprostředně po ukončení léčby Tsipramilem);
nervový systém: velmi často - nespavost / ospalost; často - parestézie, třes, závratě, zhoršená pozornost; občas - mdloby; zřídka - dyskineze, velké záchvaty, poruchy chuti; frekvence neznámá - akatizie, serotoninový syndrom, křečové, extrapyramidové a pohybové poruchy;
orgán zraku: zřídka - rozšířené zornice (mydriáza); frekvence neznámá - poškození zraku;
poruchy sluchu a labyrintu: často - zvonění nebo tinnitus;
kardiovaskulární systém: velmi často - bušení srdce; zřídka - tachykardie, bradykardie; zřídka - krvácení; frekvence neznámá - ortostatická hypotenze, prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie (včetně arytmií piruetového typu - torsades de pointes);
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: často - zívání; frekvence neznámá - krvácení z nosu;
gastrointestinální trakt: velmi často - nevolnost, sucho v ústech; často zvracení, průjem / zácpa; neznámá frekvence - gastrointestinální krvácení (včetně rektálního);
hepatobiliární systém: zřídka - hepatitida; neznámá frekvence - změny v testech jaterních funkcí;
kůže a podkožní tkáň: velmi často - hyperhidróza; často svědění; zřídka - alopecie, fotocitlivost, vyrážka, kopřivka, purpura; frekvence neznámá - angioedém, ekchymóza;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: často - artralgie, myalgie;
ledviny a močové cesty: frekvence neznámá - ischurie;
reprodukční systém a mléčná žláza: často - problémy s ejakulací, nedostatek ejakulace, impotence; zřídka - silná menstruace u žen; frekvence neznámá - děložní krvácení, galaktorea, priapismus (u mužů);
ostatní: často - slabost; zřídka - otoky; zřídka - hypertermie.

Náhlé ukončení užívání přípravku Tsipramil může způsobit abstinenční příznaky, nejtypičtější a nejčastější z nich jsou: poruchy citlivosti (včetně parestézií), závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku (včetně nespavosti / intenzivních snů), palpitace, úzkost, neklid, nevolnost / zvracení, hyperhidróza, třes, zmatenost, podrážděnost, emoční nestabilita, poruchy zraku, průjem. Tyto jevy jsou zpravidla slabě nebo mírně vyjádřeny a rychle prochází, avšak v některých případech jsou akutnější / prodloužené. Proto musí být léčba citalopramem ukončována postupně, a to postupným snižováním jeho dávky.

Předávkovat

Klinické údaje o předávkování citalopramem jsou omezené. V mnoha případech jsou spojeny se současným předávkováním jinými drogami nebo alkoholem.

Byly hlášeny případy smrtelného předávkování přípravkem Tsipramil, ale to bylo způsobeno hlavně současným předávkováním jinými léky.

Hlavní příznaky: pocení, závratě, nevolnost, zvracení, tachykardie, záchvaty, prodloužení QT intervalu, ospalost, kóma, hypotenze, třes, srdeční zástava, serotoninový syndrom, agitovanost, bradykardie, prodloužení QRS komplexu, blokáda svazků, hyperventilace, hypertenze, arytmie piruetového typu, stupor, poruchy komorového a síňového rytmu, cyanóza.

Terapie: symptomatická a podpůrná. Ukazuje výplach žaludku, použití aktivního uhlí a osmotická laxativa (zejména síran sodný). V případě poruchy vědomí by měl být pacient intubován. Monitoruje se EKG a vitální funkce. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Monitorování EKG se doporučuje v případech předávkování u pacientů s městnavým srdečním selháním / bradyarytmií, metabolickými poruchami (zejména při selhání jater) a také při souběžné léčbě léky, které prodlužují QT interval.

speciální instrukce

Antidepresivní účinek se obvykle projeví po 2–4 týdnech od začátku léčby. Tsipramil nepřispívá ke zvýšení tělesné hmotnosti a neovlivňuje funkci jater / ledvin, vodivý systém srdce, hematologické parametry a krevní tlak.

Vzhledem k riziku klinického zhoršení a / nebo výskytu sebevražedných myšlenek a chování je nutné pečlivě sledovat stav pacientů podstupujících antidepresivní terapii, zejména v počáteční fázi. Tato opatření by měla být dodržována při léčbě jiných duševních poruch, protože sebevražedné příhody mohou být komorbiditou ve vztahu k depresivní epizodě. Riziko sebevraždy spojené s depresivními stavy může přetrvávat, dokud nedojde k výraznému zlepšení stavu, buď spontánně, nebo v důsledku léčby.

Zrušení tsipramilu je vyžadováno s fázovou inverzí a vývojem manického stavu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Opatrnost je nutná u pacientů, u nichž je důležitá zvýšená koncentrace pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí (kontrola složitých strojů a mechanismů, řízení vozidla) - kvůli existující nemoci, terapii prováděnou Tsipramilem nebo oběma současně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tsipramil během těhotenství lze předepisovat pod přísným lékařským dohledem poté, co lékař posoudí poměr očekávaného přínosu k možnému riziku.

Pokud používáte Tsipramil v pozdním těhotenství, zejména během třetího trimestru, je třeba sledovat stav novorozence. U těhotných žen by měla být droga vysazována postupně.

Možné příznaky u novorozenců během užívání Cipramilu matkou v pozdním těhotenství: zvracení, nestabilita tělesné teploty, dýchací potíže, neustálý pláč, apnoe, cyanóza, záchvaty, potíže s krmením, hypoglykemie, svalová hyper- a hypotenze, hyperreflexie, třes, podrážděnost, zvýšená neuro-reflexní excitabilita, letargie, neklidný spánek a ospalost. Tyto příznaky se mohou objevit v důsledku abstinenčního syndromu nebo serotonergního působení. Komplikace se obvykle objeví okamžitě po porodu nebo krátce (<24 hodin) po porodu.

Podle epidemiologických údajů lze předpokládat, že užívání tsipramilu během těhotenství, zejména v pozdějších stádiích, zvyšuje pravděpodobnost přetrvávající plicní hypertenze u novorozenců. Pozorované riziko bylo asi 5 případů na 1 000 těhotenství (riziko této poruchy v běžné populaci je 1–2 případy na 1 000 těhotenství).

Citalopram přechází do mateřského mléka. Předpokládá se, že kojenci dostávají přibližně 5% denní dávky citalopramu pro matku (vztaženo na hmotnost v mg / kg). U dětí nebyly pozorovány prakticky žádné důsledky. K posouzení rizik jsou však dostupné informace nedostatečné, a proto se užívání Tsipramilu během kojení nedoporučuje.

Použití v dětství

Léčba Cipramilem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu pod 30 ml / min) by měl být Tsipramil užíván pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

Tsipramil se závažným selháním jater se používá opatrně (doporučuje se pečlivá volba dávky).

Použití u starších osob

Léčba Cipramilem u starších pacientů by měla být prováděna pod lékařským dohledem (doporučuje se snížení dávky).

Lékové interakce

V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o chemické nekompatibilitě citalopramu s jinými látkami / léky.

Farmakologická interakce tsipramilu s jinými léky:

Inhibitory MAO: možná intoxikace serotoninem s následným rozvojem hypertenzní krize;
sumatriptan a další serotonergní léky: citalopram může zvýšit jejich účinky;
cimetidin: mírně zvyšuje rovnovážnou koncentraci citalopramu v krvi (doporučuje se používat maximální dávky Cipramilu v kombinaci s vysokými dávkami cimetidinu opatrně);
alkohol: nebyla zjištěna žádná interakce s tímto lékem, nedoporučuje se však užívat Tsipramil současně s alkoholem;
fenothiaziny a tricyklická antidepresiva: nebyly stanoveny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce s citalopramem;
benzodiazepiny, antipsychotika, analgetika, lithiové přípravky, antihistaminika a antihypertenziva, β-blokátory a další kardiotropní léky: v klinických studiích nebyla zjištěna žádná farmakodynamická interakce.

Analogy

Analogy tsipramilu jsou: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Tsipramil

Podle recenzí je Tsipramil účinným lékem. Je třeba poznamenat, že jeho působení se vyvíjí postupně. Nežádoucí účinky se nejčastěji vyskytují na začátku užívání, při změně dávkování a také na konci léčby. Cena léku se odhaduje na vysokou.