Lamictal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lamictal: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. S poruchou funkce ledvin
10. Za porušení funkce jater
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Lamictal

ATX kód: N03AX09

Léčivá látka: Lamotrigin (Lamotrigin)

Výrobce: GlaxoSmithKline Trading (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 480 rublů.

Koupit

Lamictal je antikonvulzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

Tablety: od žlutohnědého až po světle žlutý, čtvercového tvaru se zaoblenými rohy, na ploché straně je vyražen nápis „GSEC7“, „GSEE1“nebo „GSEE5“- na mnohostranné straně - konvexní čtverec s vyrytým „25“, „50“nebo „100“(10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 3 blistry);
Rozpustné nebo žvýkací tablety: bílé nebo téměř bílé barvy s mírnými vměstky, s vůní černého rybízu; podlouhlé bikonvexní tablety mají na jedné straně vyryté „GS CL2“, na druhé „5“, čtvercové se zaoblenými rohy - na jedné straně je konvexní čtvercový s vyraženým „25“nebo „100“, na druhé - „GS CL5 „Nebo„ GS CL7 “(10 ks. V blistrech, v krabičce se 3 blistry).

Léčivou látkou přípravku Lamiktal je lamotrigin:

1 tableta: 25 mg, 50 mg nebo 100 mg
1 tableta, rozpustná nebo žvýkací: 5 mg, 25 mg nebo 100 mg.

Pomocné komponenty:

Tablety: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearát hořečnatý, povidon, žlutý oxid železitý (E172);
Rozpustné nebo žvýkací tablety: nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza, uhličitan vápenatý, křemičitan hlinito-hořečnatý, povidon K30, sodná sůl karboxymethylškrobu typu A, sodná sůl sacharinu, stearát hořečnatý, aroma černého rybízu 500.009 / AP 0551.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lamotrigin blokuje napěťově řízené sodíkové kanály. V neuronální kultuře látka podporuje napěťově závislou blokádu kontinuálně se opakujících impulzů a minimalizuje patologické uvolňování kyseliny glutamové (tato aminokyselina hraje významnou roli při vzniku epileptických záchvatů) a také inhibuje depolarizaci způsobenou glutamátem.

Farmakokinetika

Lamotrigin je absorbován vysokou rychlostí a téměř úplně ze střeva, téměř se nepodílí na metabolických procesech prvního průchodu prvním průchodem. Po přijetí přípravku Lamiktal dovnitř se jeho maximální obsah v plazmě zaznamená asi po 2,5 hodinách. Po jídle je maximální koncentrace dosaženo o něco pomaleji, ale to nemá vliv na stupeň absorpce.

Jedna dávka léčiva, nepřesahující 450 mg, potvrzuje lineární povahu farmakokinetiky lamotriginu. Existují významné individuální výkyvy maximální koncentrace této sloučeniny v rovnovážném stavu, nicméně výkyvy u každého jednotlivého pacienta zůstávají poměrně vzácné.

Vazba lamotriginu na proteiny krevní plazmy je přibližně 55%. Je nepravděpodobné, že by uvolňování sloučeniny chemicky vázané na tyto proteiny mělo vážný toxický účinek. Distribuční objem je 0,92–1,22 l / kg.

Lamotrigin je metabolizován enzymem uridin difosfát glukuronyl transferázou. V závislosti na dávce léčiva dochází k mírnému zvýšení vlastního metabolismu aktivní složky. Neexistují však žádné informace potvrzující účinek lamotriginu na farmakokinetiku jiných antiepileptik a pravděpodobnost interakce mezi touto sloučeninou a jinými léky, jejichž metabolických procesů se účastní systém cytochromu P ₄₅₀.

U dospělých bez zdravotních problémů je průměrná rovnovážná clearance lamotriginu přibližně 39 ± 14 ml / min. Účinná látka přípravku Lamictal se metabolizuje za vzniku glukuronidů, které se vylučují ledvinami. Méně než 10% lamotriginu se vylučuje nezměněno močí a přibližně 2% střevem.

Poločas a clearance přípravku Lamiktal nesouvisí s dávkou užívaného léku. U zdravých dospělých se eliminační poločas pohybuje od 24 do 35 hodin. Pacienti s Gilbertovým syndromem vykazovali 32% pokles clearance léčiva ve srovnání s testovanou skupinou, ale jeho hodnota nepřekročila normální hodnoty pro lidskou populaci.

Jiné léky užívané současně s přípravkem Lamictal mají významný vliv na poločas lamotriginu. V kombinaci s léky indukujícími glukuronidaci (fenytoin, karbamazepin) se poločas zkracuje na přibližně 14 hodin, při současném užívání s valproátem se prodlužuje na průměrně 70 hodin.

U dětí je clearance lamotriginu, počítaná na jednotku tělesné hmotnosti, vyšší než u dospělých pacientů (nejvyšší je u dětí mladších 5 let). V této kategorii pacientů je poločas obvykle kratší než u dospělých. Jeho průměrná hodnota je přibližně 7 hodin při kombinaci s léky, které podporují glukuronidaci (fenytoin, karbamazepin), a zvyšuje se na 45-50 hodin při kombinaci Lamictalu s valproátem.

Clearance lamotriginu u starších pacientů je prakticky stejná jako u mladších pacientů.

V případě renální dysfunkce je počáteční dávka léčiva stanovena v souladu se standardním režimem pro užívání antiepileptik. Úprava dávky směrem dolů může být vyžadována pouze při významném zhoršení funkce ledvin.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (třída B podle stupnice Child-Pugh) by měla být počáteční, zvyšující se a udržovací dávka snížena přibližně o 50% a u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností (třída C podle stupnice Child-Pugh) - o 75%. Zvýšení dávky a udržovací dávka by měla být upravena podle klinického účinku.

Základní klinické studie prokázaly účinnost lamotriginu v prevenci poruch nálady u pacientů s bipolární poruchou. Kombinovaná analýza získaných výsledků potvrdila, že doba remise, která byla definována jako období před nástupem první epizody depresivního stavu a před první epizodou hypomanie / mánie / smíšené epizody hypomanie a mánie po stabilizaci, byla ve skupině pacientů užívajících lamotrigin vyšší ve srovnání se skupinou s placebem. V případě deprese se doba remise zvyšuje.

Indikace pro použití

Použití přípravku Lamiktal je indikováno k léčbě epilepsie:

Pacienti starší 12 let: monoterapie a jako součást kombinované léčby parciálních a generalizovaných záchvatů, včetně tonicko-klonických záchvatů, záchvatů u Lennox-Gastautova syndromu;
Děti ve věku 3–12 let: kombinovaná léčba parciálních a generalizovaných záchvatů, včetně tonicko-klonických záchvatů, záchvaty u Lennox-Gastautova syndromu (po dosažení klinické kontroly nad epilepsií pacienta lze pacienta převést na monoterapii lamotriginem); monoterapie pro typické absence.

Navíc u pacientů starších 18 let s bipolárními afektivními poruchami je lék předepsán k prevenci poruch nálady (hypomanie, mánie, deprese, smíšené epizody).

Kontraindikace

Léčba bipolární poruchy u pacientů mladších 18 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Podle pokynů by měl být přípravek Lamictal podáván s opatrností v případě selhání ledvin.

Jmenování lamotriginu během těhotenství a kojení je možné, pouze pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě. Vzhledem k tomu, že fyziologické změny, které se vyvinou během těhotenství, mohou ovlivnit účinek lamotriginu a / nebo snížit hladinu jeho koncentrace, je nutné zajistit vhodnou léčbu stavu pacienta.

Návod k použití přípravku Lamiktal: metoda a dávkování

Tablety Lamictal se užívají perorálně, polykají se celé, aniž by se lámaly nebo žvýkaly. Pokud dávky vypočítané s přihlédnutím k tělesné hmotnosti odpovídají neúplným tabletám, je nutné užít menší počet celých tablet.

Rozpouštěcí nebo žvýkací tablety lze před podáním rozpustit v malém množství vody (dostatečné pro pokrytí tablety), žvýkat nebo polykat celé s vodou.

Dávkovací režim a doba užívání jsou předepsány lékařem na základě klinických indikací.

Doporučené dávkování pro pacienty starší 12 let:

Monoterapie: počáteční dávka - 25 mg 1krát denně po dobu 2 týdnů, poté 50 mg 1krát denně po dobu 2 týdnů. Dále, aby se dosáhlo optimálního klinického účinku, je třeba dávku zvyšovat o 50–100 mg každé 1–2 týdny, někdy až o 500 mg denně. Udržovací dávka - 100-200 mg denně, užívaná 1-2krát;
Kombinovaná léčba kyselinou valproovou a jinými antiepileptiky nebo bez nich: počáteční dávka je 25 mg denně, užívaná každý druhý den po dobu 2 týdnů, poté 25 mg 1krát denně po dobu 2 týdnů. Pro dosažení optimálního klinického účinku se dávka zvyšuje o 25-50 mg v intervalu 1–2 týdnů. Udržovací dávka přípravku Lamiktal - 100–200 mg denně po dobu 1 nebo 2 dávek;
Kombinovaná léčba (bez kyseliny valproové) s fenytoinem, karbamazepinem, fenobarbitalem, primidonem (antiepileptika indukující jaterní enzymy) a jinými antiepileptiky nebo bez nich: počáteční dávka - 50 mg jednou denně po dobu 2 týdnů, poté 50 mg 2krát denně po dobu 2 týdnů. Dávka se zvyšuje v intervalech 1–2 týdnů nejvýše o 100 mg, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku, v některých případech až o 700 mg denně. Udržovací dávka - 100-200 mg 2krát denně.

Doporučené dávkování pro děti od 2 do 12 let:

V kombinaci s valproátem a jinými antiepileptiky nebo bez nich: počáteční dávka - 0,15 mg na 1 kg hmotnosti dítěte 1krát denně po dobu 2 týdnů, poté - 0,3 mg na 1 kg 1krát za den po dobu 2 týdnů. Dále se dávka zvyšuje o 0,3 mg na kg tělesné hmotnosti každé 1–2 týdny, dokud nenastane optimální klinický účinek. Udržovací denní dávka je 1–5 mg na 1 kg hmotnosti dítěte v 1–2 dávkách, nejvýše však 200 mg denně;
V kombinaci s antiepileptiky, které indukují jaterní enzymy (karbamazepin, primidon, fenytoin, fenobarbital), v kombinaci s jinými antiepileptiky nebo bez nich (kromě valproátu): počáteční denní dávka je 0,6 mg na 1 kg hmotnosti dítěte ve 2 dávkách, trvání - 2 týdny, poté - 1,2 mg na 1 kg hmotnosti dítěte ve 2 rozdělených dávkách, trvání - 2 týdny. Dávka se zvyšuje o 1,2 mg na 1 kg hmotnosti dítěte každé 1-2 týdny, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Udržovací denní dávka je 5–15 mg na 1 kg hmotnosti dítěte ve 2 rozdělených dávkách, nejvýše však 400 mg denně.

Oprava dávkovacího režimu by měla být prováděna v souladu se změnou hmotnosti dítěte. Udržovací dávka pro děti ve věku 2–6 let může odpovídat horní hranici doporučených dávek.

Vedlejší efekty

Nervový systém: často - únava, podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, ospalost, závratě, nespavost, nerovnováha, nystagmus, ataxie, třes; někdy - agresivita; zřídka - halucinace, tiky, zmatenost, agitovanost, choreoatetóza, motorické a / nebo extrapyramidové poruchy, zvýšená frekvence záchvatů;
Dermatologické reakce: často - kožní vyrážka (obvykle makulopapulární, přechodná, objevuje se během prvních dvou měsíců léčby); zřídka - toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu);
Trávicí systém: často - dysfunkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení, průjem); zřídka - funkční porucha jater, zvýšení jaterních funkčních testů, selhání jater;
Hematopoetické a lymfatické systémy: zřídka - anémie, neutropenie, pancytopenie, leukopenie, aplastická anémie, trombocytopenie, agranulocytóza;
Muskuloskeletální systém: často - bolesti zad, artralgie; zřídka - syndrom podobný lupusu;
Imunitní systém: zřídka - syndrom přecitlivělosti (horečka, otok obličeje, lymfadenopatie, hematologické poruchy, trombohemoragický syndrom, poškození jater, selhání více orgánů);
Orgán vidění: často - rozmazané vidění, diplopie, konjunktivitida;
Ostatní: s prudkým vysazením přípravku Lamiktal - zvýšená frekvence záchvatů na pozadí vývoje abstinenčního syndromu; lze zaznamenat (s nedostatečným klinickým účinkem, včetně status epilepticus) - dysfunkce více orgánů, rhabdomyolýza, diseminovaná intravaskulární koagulace až do smrti.

Předávkovat

Při dávkách přípravku Lamictal 10–20krát vyšších, než je maximální doporučená dávka, byly hlášeny případy úmrtí. Příznaky předávkování se projevovaly ve formě ataxie, poruchy vědomí, nystagmu, epileptických záchvatů a kómatu. Předávkování může být doprovázeno prodloužením intervalu QRS, tj. Prodloužením doby intraventrikulárního vedení.

Jako léčba se doporučuje hospitalizace v nemocnici a provádění opatření udržovací terapie v souladu s protokoly národního toxikologického centra a klinickým obrazem stavu pacienta.

speciální instrukce

Pokud není zjevná příčina výskytu horečky a lymfadenopatie (na pozadí nepřítomnosti kožní vyrážky), je třeba léčbu přerušit, pacient potřebuje okamžité důkladné vyšetření.

Kožní vyrážka je jedním z příznaků syndromu přecitlivělosti, ve vzácných případech může její závažnost vést k rozvoji selhání více orgánů a trombohemoragickému syndromu.

Kožní vyrážky jsou ve většině případů mírné, samy odezní a nejsou závislé na dávce (s výjimkou Lyellova a Stevens-Johnsonova syndromu).

Zrušení léčby by mělo být provedeno postupným snižováním dávky po dobu dvou týdnů, s výjimkou případů vyžadujících okamžité ukončení léčby, včetně výskytu kožní vyrážky.

Vzhledem k riziku vzniku kožní vyrážky, včetně závažných případů vyžadujících hospitalizaci, je nemožné překročit doporučený dávkovací režim nebo porušit terapeutický režim.

Lamictal, který je slabým inhibitorem dihydrofolátreduktázy, může při dlouhodobém užívání ovlivnit metabolismus folátu. Při léčbě trvající až 1 rok však nedochází k závažným změnám v úrovni průměrného objemu korpuskulárních prvků v krvi, hemoglobinu, koncentraci folátu v séru nebo erytrocytech (s dobou trvání až 5 let).

Vzhledem k riziku akumulace glukuronidu (metabolitu lamotriginu) by měl být lék podáván s opatrností pacientům s renální nedostatečností.

Lék by neměl být užíván bez konzultace s lékařem při současné léčbě jinými antiepileptiky obsahujícími lamotrigin.

Při stanovení denní dávky 1-2 mg je povoleno užívat ji každý druhý den, 2 mg po dobu prvních 2 týdnů. Neužívejte lék v dávce nižší než 1 mg.

V pediatrické praxi by děti s primární diagnózou neměly být léčeny monoterapií jako počáteční léčbou. Teprve po dosažení antikonvulzivního účinku pomocí kombinované terapie je možné zrušit současně užívaná antiepileptika a pokračovat v léčbě přípravkem Lamictal ve formě monoterapie.

Při změně léčby spojené s přidáním nebo vysazením souběžně podávaných antiepileptik je nutné vzít v úvahu možnost narušení farmakokinetiky lamotriginu.

Během období používání přípravku Lamiktal se pacienti musí zdržet potenciálně nebezpečných činností, jejichž provádění vyžaduje vysokou rychlost psychomotorických reakcí a soustředění pozornosti.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s terminálním selháním ledvin se počáteční dávka přípravku Lamiktal počítá podle standardního režimu antiepileptik. U pacientů se závažnou renální dysfunkcí se doporučuje snížit udržovací dávku.

Pro porušení funkce jater

U středně závažných jaterních dysfunkcí (třída B podle stupnice Child-Pugh) a závažné (třída C podle stupnice Child-Pugh) se doporučuje snížit počáteční, zvyšující se a udržovací dávku přibližně o 50, respektive 75%. Zvyšující se a udržovací dávky se upravují v závislosti na terapeutickém účinku.

Použití u starších osob

Jelikož je farmakokinetika Lamictalu u starších pacientů podobná jako u dospělých pacientů, není třeba dávku upravovat.

Lékové interakce

Fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon (antiepileptika), paracetamol urychlují metabolismus a snižují polovinu doby rozpadu na polovinu všech atomů (T _1/2) lamotriginu.

Valproát inhibuje metabolismus lamotriginu a prodlužuje jeho T _1/2 na 45-55 hodin u dětí a až 70 hodin u dospělých, protože je kompetitivně metabolizován jaterními enzymy.

Předepisování přípravku Lamictal na karbamazepin může způsobit nevolnost, závratě, diplopii, ataxii, rozmazané vidění (doporučuje se snížit dávku karbamazepinu, aby se vyloučily nežádoucí účinky).

Spojení s příjmem bezvodého glukonátu lithného (2 g dvakrát denně po dobu 6 dnů) neporušuje farmakokinetiku lithia při dávce 100 mg lamotriginu denně.

Po podání jedné dávky bupropionu s jeho opakovaným použitím nedochází k žádné významné změně ve farmakokinetice lamotriginu, s výjimkou mírného zvýšení AUC pro lamotrigin-glukuronid.

Analogy

Analogy přípravku Lamictal jsou: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Lamictal

Recenze přípravku Lamictal se liší od pozitivních po ostře negativní, takže není možné jednoznačně odpovědět na otázku účinnosti a bezpečnosti léku. To je způsobeno skutečností, že nemoci, pro které je lamotrigin předepisován, vyžadují výběr individuálního léčebného režimu, a to jak z hlediska samotných léků, tak z hlediska jejich dávkování.

Pacienti, kteří dobře snášejí léčbu přípravkem Lamictal, říkají, že při použití podle doporučení zcela dobře pomáhá. Nejběžnějším vedlejším účinkem je kožní vyrážka, která většinou zmizí sama.

Cena přípravku Lamictal v lékárnách

Přibližná cena přípravku Lamictal v balení obsahujícím 30 tablet je 516-630 rublů (dávka 25 mg), 900-1235 rublů (dávka 50 mg) a 1684-1959 rublů (dávka 100 mg). Rozpustné nebo žvýkací tablety Lamictal v dávce 25 mg lze zakoupit za přibližně 503-539 rublů a v dávce 100 mg - za 1751-1904 rublů (balení obsahuje 30 kusů).