Isoptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Návod k použití:

1. Uvolnění formy a složení
2. Indikace pro použití
3. Kontraindikace
4. Způsob aplikace a dávkování
5. Vedlejší účinky
6. Zvláštní pokyny
7. Lékové interakce
8. Analogy
9. Podmínky skladování
10. Podmínky pro výdej lékáren

Ceny v online lékárnách:

od 326 rub.

Koupit

Isoptin ve formě roztoku pro intravenózní podání

Isoptin je lék s hypotenzními, antiarytmickými a antianginálními účinky.

Uvolněte formu a složení

Isoptin je dostupný v následujících lékových formách:

Potahované tablety: bílé, bikonvexní, kulaté; 40 mg každý - s nápisem „40“na jedné straně a gravírováním ve formě trojúhelníku na druhé straně; 80 mg každý - s nápisem „ISOPTIN 80“na jedné straně a dělicí čarou a nápisem „KNOLL na druhé straně“(tablety po 40 a 80 mg: 10 ks v blistrech, 2 nebo 10 blistrů v papírové krabičce; 20 ks v blistrech, 1 nebo 5 blistrů v papírové krabičce; 80 mg tablety: 25 ks v blistrech, 4 blistry v papírové krabičce);
Roztok pro intravenózní podání: bezbarvý, průhledný (2 ml v bezbarvých skleněných ampulích, 5, 10 nebo 50 ampulí v zásobnících nebo blistrech, 1 blistr nebo podnos v papírové krabičce).

Složení 1 tablety zahrnuje:

Aktivní složka: verapamil - 40 nebo 80 mg (ve formě hydrochloridu);
Pomocné složky (40/80 mg): dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 70/140 mg; mikrokrystalická celulóza - 23/46 mg; koloidní oxid křemičitý - 0,7 / 1,4 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 1,8 / 3,6 mg; stearát hořečnatý - 1,5 / 3 mg.

Složení pláště filmu (40/80 mg, v uvedeném pořadí): laurylsulfát sodný - 0,1 / 0,1 mg; hypromelóza 3 mPa - 1,7 / 2 mg; mastek - 4 / 4,5 mg; makrogol 6000 - 2 / 2,3 mg; oxid titaničitý - 1 / 1,1 mg.

Složení 1 ampule zahrnuje:

Aktivní složka: verapamil - 5 mg (ve formě hydrochloridu);
Pomocné složky: kyselina chlorovodíková 36% - pro úpravu pH; chlorid sodný - 17 mg; voda na injekci - až 2 ml.

Indikace pro použití

Isoptin ve formě tablet je předepsán k léčbě následujících onemocnění:

Arteriální hypertenze;
Paroxysmální supraventrikulární tachykardie;
Ischemická choroba srdeční, včetně nestabilní anginy pectoris, chronické stabilní anginy pectoris (klasická námahová angina pectoris), Prinzmetalova angina pectoris (angina pectoris způsobená vazospasmem);
Fibrilace / flutter síní doprovázená tachyarytmií (kromě Laun-Ganong-Levin (LGL) a Wolff-Parkinson-White (WPW)).

Léčivo ve formě roztoku pro intravenózní podání se používá při léčbě supraventrikulárních tachyarytmií. Isoptin je předepsán pro následující indikace:

Obnova sinusového rytmu u paroxysmální supraventrikulární tachykardie, včetně stavů spojených s přítomností dalších cest (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-White syndrom);
Kontrola ventrikulární frekvence během fibrilace síní a síňového flutteru (tachyarytmická varianta), s výjimkou případů, kdy je fibrilace síní nebo síňový flutter spojena s přítomností dalších drah (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-White syndrom).

Kontraindikace

Stupeň AV bloku II-III (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem);
Syndrom slabosti sinusového uzlu (syndrom „bradykardie-tachykardie“, s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem);
Fibrilace / flutter síní v přítomnosti dalších vodivých drah (Laun-Ganong-Levinův a Wolff-Parkinson-Whiteův syndrom);
Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost léku pro tuto věkovou skupinu pacientů nebyla stanovena);
Přecitlivělost na složky léčiva.

Další kontraindikace užívání Isoptinu ve formě tablet jsou:

Chronické srdeční selhání;
Akutní infarkt myokardu, komplikovaný těžkou arteriální hypotenzí, bradykardií a selháním levé komory;
Kardiogenní šok;
Současný příjem s kolchicinem.

Intravenózní podání isoptinu je kontraindikováno v případě následujících onemocnění / stavů:

Arteriální hypotenze nebo kardiogenní šok (jiné než ty, které jsou způsobeny arytmií);
Morgagni-Adams-Stokesův syndrom;
Sinoaurikulární blok;
Komorová tachykardie se širokými komplexy QRS (více než 0,12 sekundy);
Stupeň chronického srdečního selhání IIB-III (kromě případů způsobených supraventrikulární tachykardií, která by měla být léčena verapamilem);
Předběžné použití disopyramidu (do 48 hodin);
Současné intravenózní podání betablokátorů;
Těhotenství a kojení.

Isoptin ve všech lékových formách by měl být používán s opatrností při bradykardii a AV blokádě 1. stupně.

Uvnitř je lék předepisován s opatrností v případě závažných funkčních poruch ledvin a jater, arteriální hypotenze, onemocnění souvisejících s neuromuskulárním přenosem, včetně Lambert-Eatonova syndromu, myasthenia gravis a Duchenneovy svalové dystrofie.

Intravenózní podání se doporučuje s opatrností u starších pacientů iu následujících onemocnění: srdeční selhání, těžká aortální stenóza, infarkt myokardu se selháním levé komory, mírná nebo středně těžká arteriální hypotenze, selhání ledvin a / nebo jater.

Způsob podání a dávkování

Isoptin ve formě tablet se užívá perorálně, polyká se celý (nemůžete žvýkat ani rozpustit) a zapíjí se vodou. Je lepší užívat drogu během jídla nebo bezprostředně po něm.

Schéma použití Isoptinu je stanoveno individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a klinickému obrazu.

U všech doporučených indikací je průměrná denní dávka 240-480 mg. Při dlouhodobé léčbě by neměla být překročena denní dávka 480 mg. Při maximální denní dávce by měl být Isoptin užíván pouze v nemocničním prostředí.

Počáteční jednotlivá dávka je 40-80 mg, frekvence podávání je 3-4krát denně.

Pacientům s funkčními poruchami jater se doporučuje zahájit léčbu jednou dávkou 40 mg. Frekvence přijetí - 2-3krát denně. V budoucnu lékař zvolí dávku individuálně.

Isoptin ve formě injekčního roztoku lze podávat pouze intravenózně.

Zavádění by mělo být prováděno pomalu s nepřetržitým monitorováním EKG a krevního tlaku po dobu nejméně 2 minut (u starších pacientů - 3 minuty, což snižuje riziko nežádoucích účinků).

Počáteční dávka je 5–10 mg (0,075–0,15 mg / kg tělesné hmotnosti). V případě nedostatečné odpovědi na první injekci lze po 30 minutách podat opakovanou dávku (10 mg).

Vedlejší efekty

Během terapie je možný vývoj poruch z některých tělesných systémů:

Trávicí systém: bolest a nepohodlí v břiše, zvracení, nevolnost, zácpa, střevní obstrukce; v některých případech - přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy v krevní plazmě; zřídka - hyperplázie dásní (bolestivost, krvácení, otoky), zvýšená chuť k jídlu, průjem;
Kardiovaskulární systém: těžká bradykardie, zrudnutí obličeje, atrioventrikulární blokáda, výrazné snížení krevního tlaku, výskyt příznaků srdečního selhání při užívání vysokých dávek léku, zejména u predisponovaných pacientů; bušení srdce, tachykardie, zástava sinusového uzlu; zřídka - arytmie (včetně flutteru a fibrilace komor), angina pectoris až do rozvoje infarktu myokardu (zejména u pacientů s těžkou obstrukční chorobou srdečních tepen), bradykardie;
Nervový systém: celková slabost, úzkost, deprese, ospalost, extrapyramidové poruchy (ztuhlost nohou nebo paží, ataxie, míchání, obličej podobný masce, potíže s polykáním, třes rukou a prstů), bolest hlavy, závratě, křeče během podávání léku, třes parestézie; ve vzácných případech - letargie, zvýšená nervová podrážděnost, únava;
Alergické reakce: exsudativní multiformní erytém, zrudnutí obličeje, kožní vyrážka, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom, bronchospazmus;
Ostatní: přírůstek hmotnosti; velmi zřídka - artritida, agranulocytóza, přechodná slepota na vrcholu koncentrace léčiva v krvi, asymptomatická trombocytopenie, plicní edém, rozvoj periferního edému, únava, hyperprolaktinémie, gynekomastie, impotence, galaktorea, svalová slabost, zvýšené pocení, bolesti kloubů, myalgie.

Většina uvedených nežádoucích účinků je typická pro všechny lékové formy isoptinu.

speciální instrukce

Je nemožné náhle zrušit užívání Isoptinu. Doporučuje se snižovat dávku postupně, dokud není léčba zcela přerušena.

Intravenózní podání Isoptinu může způsobit přechodné snížení krevního tlaku, které obvykle není klinicky zjevné, ale může být doprovázeno rozvojem závratí.

Nedostatek krevního oběhu (s výjimkou závažného nebo způsobeného arytmií) před zahájením léčby přípravkem Isoptin musí být kompenzován diuretiky a srdečními glykosidy. U pacientů se závažným až středně závažným srdečním selháním během léčby může dojít k akutní progresi oběhového selhání.

Roztok neobsahuje antimikrobiální nebo bakteriostatická činidla a je určen pro současné intravenózní podání.

Isoptin je stabilní po dobu nejméně 24 hodin (při skladování při teplotě do 25 ° C na tmavém místě) ve většině velkoobjemových parenterálních roztoků. Po odebrání části obsahu jakéhokoli objemu by měl být nepoužitý roztok okamžitě zničen.

Aby se zabránilo narušení stability, nedoporučuje se ředit Isoptin roztoky laktátu sodného v plastových sáčcích vyrobených z polyvinylchloridu. Vyvarujte se míchání roztoků isoptinu s amfotericinem B, albuminem, hydrochloridem hydralazinu nebo trimethoprimem a sulfamethoxazolem.

Verapamil hydrochlorid se vysráží v jakémkoli roztoku s pH vyšším než 6.

Isoptin může v závislosti na individuálních charakteristikách měnit rychlost reakce, což zhoršuje schopnost řídit a vykonávat práci, která vyžaduje zvýšenou pozornost.

Lékové interakce

Při současném užívání isoptinu s inhibitory izoenzymu CYP3A4 je pozorováno zvýšení koncentrace verapamilu v krevní plazmě, s induktory izoenzymu CYP3A4 - pokles jeho koncentrace (při současném užívání těchto látek je třeba vzít v úvahu interakci).

Při současném užívání isoptinu s některými léky se mohou objevit nežádoucí účinky (C _ss - průměrná rovnovážná koncentrace látky v krevní plazmě, C _max - maximální koncentrace látky v krevní plazmě, AUC - oblast pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“, T1 / 2 - poločas rozpadu):

Prazosin: zvýšení jeho C _max, T _1/2 prazosinu se nemění;
Terazosin: zvýšení jeho AUC a C _max;
Chinidin: snížení jeho clearance;
Theofylin: snížení jeho systémové clearance;
Karbamazepin: zvýšení jeho AUC u pacientů s přetrvávající parciální epilepsií;
Imipramin: zvýšení jeho AUC; na koncentraci aktivního metabolitu imipraminu - desipraminu nemá Isoptin žádný účinek;
Glibenklamid: zvýšení jeho _Cmax a AUC;
Klarithromycin, erythromycin, telithromycin: je možné zvýšení koncentrace verapamilu;
Rifampicin: snížení AUC, C _max a orální biologické dostupnosti verapamilu;
Doxorubicin: zvýšení jeho AUC a C _max u pacientů s malobuněčným karcinomem plic;
Fenobarbital: zvýšená clearance verapamilu;
Buspiron, midazolam: zvýšení jejich AUC a C _max;
Metoprolol, propranolol: zvýšení jejich AUC a C _max u pacientů s anginou pectoris;
Digitoxin: pokles jeho celkové a extrarenální clearance;
Digoxin: zvýšení jeho C _max, AUC a C _ss;
Cimetidin: zvýšení AUC R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu s odpovídajícím snížením clearance R- a S-verapamilu;
Cyklosporin: zvýšení jeho AUC, _Css, _Cmax;
Sirolimus, takrolimus, lovastatin: je možné zvýšení jejich koncentrace;
Atorvastatin: je možné zvýšení jeho koncentrace a AUC;
Simvastatin, almotriptan: zvýšení jejich AUC a C _max;
Sulfinpyrazon: zvýšení clearance verapamilu a snížení jeho biologické dostupnosti;
Třezalka tečkovaná: pokles AUC R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu s odpovídajícím poklesem _Cmax;
Grapefruitový džus: zvýšení AUC a C _max R-enantiomeru a S-enantiomeru verapamilu (renální clearance a T _1/2 se nemění);
Terazosin, prazosin: aditivní hypotenzní účinek;
Diuretika, antihypertenziva, vazodilatancia: zvýšený antihypertenzní účinek;
Ritonavir a další antivirotika k léčbě infekce HIV: je možné inhibovat metabolismus verapamilu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě (při užívání dávky Isoptinu by mělo být sníženo);
Chinidin: je možné zvýšit hypotenzní účinek; u pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií se může vyvinout plicní edém;
Karbamazepin: zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě; možný vývoj nežádoucích účinků charakteristických pro karbamazepin (bolest hlavy, diplopie, závratě nebo ataxie);
Lithium: zvyšuje jeho neurotoxicitu;
Rifampicin, sulfinpyrazon: je možné snížit hypotenzní účinek verapamilu;
Svalové relaxanci: je možné zvýšit jejich účinek;
Kyselina acetylsalicylová: zvýšené krvácení;
Kolchicin: je možné významné zvýšení jeho koncentrace v krvi;
Ethanol (alkohol): zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě;
Beta-blokátory, antiarytmika: vzájemné zesílení kardiovaskulárních účinků (výraznější pokles srdeční frekvence, výraznější AV blokáda, zvýšená arteriální hypotenze a rozvoj příznaků srdečního selhání).

Pacienti užívající Isoptin, kteří jsou léčeni léky snižujícími lipidy - inhibitory HMG-CoA reduktázy (lovastatin, simvastatin, atorvastatin), by měli být zahajováni nejnižšími dávkami, které se při pokračující léčbě postupně zvyšují. Pokud je nutné použít Isoptin u pacientů, kteří již užívají inhibitory HMG-CoA reduktázy, je třeba vzít v úvahu možnost snížení dávky statinů a opětné titrace dávky s ohledem na koncentraci cholesterolu v séru. Fluvastatin, rosuvastatin a pravastatin nejsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4, takže jejich interakce s verapamilem je nejméně pravděpodobná.

Analogy

Analogy isoptinu jsou: Isoptin SR 240, Verapamil, Verapamil Sopharma, Verapamil Darnitsa, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Verapamil hydrochlorid, Finoptin, Lekoptin.