Doxazosin
Doxazosin: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Doxazosin
ATX kód: C02CA04
Aktivní složka: doxazosin (doxazosin)
Výrobce: Nu-Pharm Inc. (Kanada), farmaceutický závod Skopinsky (Rusko), Obolenskoe - farmaceutická společnost (Rusko), ZiO-Zdorov'e (Rusko), NIOPIK SSC (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 2019-14-14
Ceny v lékárnách: od 94 rublů.
Koupit
Doxazosin je léčivo s hypolipidemickým, hypotenzním, spazmolytickým a vazodilatačním účinkem.
Uvolněte formu a složení
Doxazosin se vyrábí ve formě tablet: od bílé se šedavě krémovým odstínem po bílou (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 ks. V blistrech, 1-5 balení v papírové krabičce; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 ks. V plechovkách nebo lahvích, po 1 plechovce nebo lahvi v lepenkové krabici).
Složení 1 tablety zahrnuje:
- Aktivní složka: doxazosin - 1, 2 nebo 4 mg (ve formě mesylátu);
- Pomocné složky: mléčný cukr, glykolát sodný, škrob, kyselina stearová hořečnatá, mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
U benigní hyperplazie prostaty (BPH) doxazosin významně zlepšuje urodynamické parametry a snižuje příznaky onemocnění. Tento účinek je způsoben selektivní blokádou α-adrenergních receptorů v tobolce a stromatu prostaty, stejně jako v hrdle močového měchýře.
Doxazosin blokuje α 1 -adrenergní receptory podtypu 1A, které tvoří asi 70% z celkového počtu α 1 -adrenergních receptorů všech podtypů umístěných v prostatické žláze. Na tomto mechanismu je založen účinek léčiva na BPH.
Bezpečnost a podpůrný účinek léčby doxazosinem byl prokázán při dlouhodobém užívání léku (například až 48 měsíců).
Pokud je doxazosin používán u pacientů s arteriální hypertenzí, dochází ke snížení celkové periferní vaskulární rezistence, což vede k významnému snížení krevního tlaku. Tento účinek je výsledkem selektivní blokády alfa1-adrenergních receptorů ve vaskulární síti.
Při užívání jednou denně poskytuje lék klinicky významný antihypertenzní účinek po dobu 24 hodin. Pokles krevního tlaku nastává postupně. Po perorálním podání je maximálního účinku obvykle dosaženo po 2-6 hodinách. V případě arteriální hypertenze byl účinek léčby doxazosinem ve stoje i v ležení stejný.
Je třeba poznamenat, že u dlouhodobé léčby doxazosinem se nevyvinula tolerance k léku, na rozdíl od léčby neselektivními alfa-blokátory. Během udržovací léčby je tachykardie a zvýšení plazmatické aktivity reninu vzácné.
Terapie doxazosinem příznivě ovlivňuje lipidový profil krve, protože v tomto případě se zvyšuje poměr lipoproteinů s vysokou hustotou k celkovému cholesterolu a koncentrace celkového cholesterolu a celkových triglyceridů je významně snížena. Léčba tímto lékem má výhodu oproti použití betablokátorů a diuretik, které nemají příznivý účinek na tyto parametry.
Vzhledem k ustálenému vztahu mezi lipidovým profilem krve, arteriální hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční pomáhá normalizace krevního tlaku a koncentrace lipidů, ke kterým dochází při užívání doxazosinu, snížit pravděpodobnost ischemické choroby srdeční.
Bylo zjištěno, že v důsledku terapie doxazosinem byla pozorována regrese hypertrofie levé komory, byla potlačena agregace krevních destiček a zvýšena aktivita aktivátoru tkáňového plazminogenu. Výzkum také ukázal, že doxazosin u pacientů se sníženou glukózovou tolerancí zvyšuje citlivost na inzulín.
Doxazosin nemá žádné metabolické vedlejší účinky a může být předepsán pacientům s bronchiálním astmatem, selháním levé komory, dnou a diabetes mellitus.
In vitro se antioxidační vlastnosti 7 'a 6'-hydroxymetabolitů doxazosinu projevují při koncentraci 5 μmol.
Při provádění kontrolovaných klinických studií zahrnujících pacienty s arteriální hypertenzí byla léčba doxazosinem doprovázena zlepšením erektilní funkce. Spolu s tím došlo u pacientů, kteří dostávali doxazosin, k následné erektilní dysfunkci méně často než u pacientů, kteří dostávali antihypertenziva.
Farmakokinetika
Po perorálním podání terapeutických dávek doxazosinu se účinná látka dobře vstřebává (od 80 do 90%). Jeho koncentrace v krvi dosáhne maxima přibližně po 2 hodinách.
Spojení s bílkovinami krevní plazmy je přibližně 98%.
Doxazosin je aktivně biotransformován v játrech. Jeho metabolity nemají žádnou farmakologickou aktivitu. Biologická dostupnost je přibližně 69–70% (účinek prvního průchodu). Primárními cestami metabolismu doxazosinu jsou hydroxylace a O-demetylace.
Léčivo se vyznačuje dvoufázovou eliminací z krevní plazmy. Poločas je 22 hodin, což vám umožňuje předepsat lék jednou denně. Při perorálním podání se většina doxazosinu vylučuje střevem ve formě neaktivních metabolitů a v nezměněné formě - až do 5% podané dávky.
Údaje z farmakokinetických studií účinku léku u starších pacientů a u pacientů s renální nedostatečností ukazují, že farmakokinetika doxazosinu se významně neliší od farmakokinetiky u mladších pacientů s normální funkcí ledvin.
K dispozici jsou pouze omezené údaje o farmakokinetice u pacientů se zhoršenou funkcí jater a také o účinku léků, které mohou změnit metabolismus v játrech (například cimetidin). V klinické studii byla jednorázová dávka doxazosinu u 12 pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater doprovázena 43% zvýšením AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) a 40% snížením skutečné perorální clearance.
Indikace pro použití
- Arteriální hypertenze (v monoterapii nebo současně s jinými antihypertenzivy: beta-blokátory, thiazidová diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu nebo blokátory kalciových kanálů);
- Benigní hyperplazie prostaty (s normálním krevním tlakem a za přítomnosti arteriální hypertenze).
Kontraindikace
- Věk do 18 let;
- Těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na složky léčiva.
Podle pokynů by měl být doxazosin užíván s opatrností u následujících onemocnění / stavů:
- Plicní edém způsobený mitrální nebo aortální stenózou;
- Porucha levé komory s nízkým plnicím tlakem;
- Nedostatek pravé srdeční komory v důsledku výpotku do perikardiální dutiny nebo plicní embolie;
- Nedostatečný srdeční výdej.
Zvláštní opatrnost je vyžadována při předepisování léku na funkční poruchy jater, pokud jsou současně užívány léky, které mohou mít negativní vliv na funkci jater. Pokud se indikátory funkčního stavu jater zhorší, je třeba Doxazosin okamžitě zrušit.
Návod k použití doxazosinu: metoda a dávkování
Doxazosin se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy. Tablety je třeba zapít velkým množstvím vody bez žvýkání.
Lék se užívá jednou denně (ráno nebo večer). Denní dávka je určena indikacemi:
- Arteriální hypertenze: dávka se může pohybovat od 1 (počáteční) do 16 mg (maximální). Doporučuje se užívat počáteční dávku před spaním. Po užití léku by měl být pacient na lůžku po dobu 6-8 hodin (kvůli možnému vývoji fenoménu „první dávky“, zvláště výrazného po předchozím užívání diuretik). Po 7-14 dnech nepřetržité léčby se v případě nedostatečného terapeutického účinku může denní dávka zdvojnásobit. Pokud je to nutné, po stejném časovém intervalu můžete dávku zvýšit o další 2 mg atd., Dokud nebude dosaženo optimálního terapeutického účinku. V budoucnu se po dosažení stabilního terapeutického účinku denní dávka obvykle sníží (při udržovací terapii je průměrná terapeutická denní dávka 2–4 mg);
- Benigní hyperplazie prostaty bez arteriální hypertenze: 2-4 (obvykle) až 8 mg (maximum) denně.
Vedlejší efekty
Během léčby, zejména na začátku, se nejčastěji vyvíjí ortostatická hypotenze, která může v některých případech vést k mdlobám. Aby se zabránilo vzniku této poruchy, doporučuje se vyhnout se náhlým a neočekávaným změnám polohy těla (přechod do stoje z polohy na břiše).
Při užívání Doxazosinu se navíc mohou objevit: nevolnost, závratě, bolesti hlavy, celkový pocit slabosti, ospalost, únava a rýma. U pacientů s arteriální hypertenzí se někdy mohou objevit: arytmie, tachykardie, bolest na hrudi, infarkt myokardu, záchvaty anginy pectoris, cerebrovaskulární poruchy.
Byly také ojedinělé případy alergických reakcí (žloutenka, kožní vyrážka, zvýšené hladiny transamináz, trombocytopenická purpura), krvácení z nosu, sucho v ústech, priapismus, močová inkontinence, zácpa, zvýšená chuť k jídlu, zvýšený výdej moči, artralgie a myalgie.
Předávkovat
Příznaky: závratě, bolesti hlavy, dušnost, nevolnost, zvracení, ztráta vědomí, výrazné snížení krevního tlaku, někdy se současným mdlobou, tachykardie, palpitace, arytmie, hypokalémie, hypoglykémie.
Léčba: symptomatická léčba. Je zobrazeno monitorování krevního tlaku. Dialýza je neúčinná, protože vazba účinné látky na proteiny krevní plazmy je vysoká.
speciální instrukce
Alkohol zvyšuje nežádoucí reakce.
Na začátku léčby nebo během zvyšování denní dávky se doporučuje zdržet se provádění všech potenciálně nebezpečných typů prací, zejména řízení a řízení jiných vozidel a mechanismů.
Aplikace během těhotenství a kojení
V průběhu pokusů na zvířatech bylo prokázáno, že doxazosin nemá teratogenní účinek. Současně použití extrémně vysokých dávek látky vedlo ke snížení přežití plodu. Výsledkem je, že navzdory absenci embryotoxických a teratogenních účinků ve výsledcích experimentálních studií může být lék předepsán těhotným ženám pouze v případech, kdy je potenciální přínos pro matku vyšší než potenciální riziko pro plod.
Studie na potkanech ukázaly, že doxazosin se hromadí v mléce žen.
Není známo, zda se tato látka vylučuje do lidského mateřského mléka. Pokud je nutné užívat drogu během laktace, kojení by mělo být přerušeno.
Použití v dětství
Je zakázáno používat doxazosin k léčbě pacientů mladších 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Je zakázáno užívat drogu v případě progresivního selhání ledvin.
Pro porušení funkce jater
Je zakázáno používat doxazosin k těžkému poškození jater. Lék by měl být používán s opatrností při mírném až středně závažném poškození jater.
Použití u starších osob
Při léčbě starších pacientů by měl být lék používán s opatrností.
Lékové interakce
Při současném užívání doxazosinu s určitými léky se mohou objevit nežádoucí účinky:
- Antihypertenziva: zvýšený hypotenzní účinek;
- Induktory mikrozomální oxidace v játrech: účinek doxazosinu se může zvýšit;
- Inhibitory mikrozomální oxidace v játrech: mohou snížit účinek doxazosinu;
- Nesteroidní protizánětlivé léky (zejména indomethacin), sympatomimetika a estrogeny: snížení hypotenzního účinku;
- Efedrin: snížení presorického účinku;
- Epinefrin: současně s eliminací alfa-adrenostimulačních účinků je možné vyvinout perverzi jeho presorického působení a tachykardie.
Doxazosin je kompatibilní s furosemidem, thiazidovými diuretiky, blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, perorálními hypoglykemickými látkami, antibiotiky, urikosurickými látkami a nepřímými antikoagulancii.
Analogy
Analogy doxazosinu jsou: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotě 5-25 ° C.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Dostupné bez lékařského předpisu.
Recenze doxazosinu
Recenze doxazosinu od uživatelů s BPH naznačují, že při užívání tohoto léku často dochází ke zlepšení stavu, ale nedojde k úplnému uzdravení. Mnoho mužů si všimne, že při užívání pilulek a fyzioterapeutických procedur se zlepšují, ale po ukončení léčby se projevy nemoci vrátí.
Efektivitu užívání doxazosinu v léčbě arteriální hypertenze hodnotí uživatelé různými způsoby. V takových případech se lék často používá jako součást komplexní terapie.
V každém případě uživatelé berou na vědomí, že doxazosin lze používat pouze podle pokynů odborníka a pod lékařským dohledem.
Cena za doxazosin v lékárnách
Přibližná cena doxazosinu je: 30 tablet 4 mg - 280 rublů, 90 tablet 4 mg - 810 rublů.
Doxazosin: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Doxazosin 2 mg tablety 30 ks. 94 r Koupit |
|
Tablety doxazosinu 2 mg 30 ks. 136 RUB Koupit |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tablety 20 ks. 161 r Koupit |
|
Doxazosin 2 mg tablety 30 ks. 167 r Koupit |
|
Tablety doxazosinu 2 mg 30 ks. 192 RUB Koupit |
|
Doxazosin 4 mg tablety 30 ks. 216 r Koupit |
|
Doxazosin 4 mg tablety 20 ks. 231 r Koupit |
|
Doxazosinové tablety 4mg 30 ks. Ozón 238 r Koupit |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tablety 20 ks. 262 r Koupit |
|
Doxazosinové tablety 4mg 30 ks. 279 r Koupit |
|
Doxazosin 4 mg tablety 30 ks. 289 r Koupit |
|
Doxazosinové tablety 4mg 30 ks. Nu-Pharm 312 RUB Koupit |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tablety 30 ks. 367 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
