Gabagamma

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gababamma: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Gabagamma

ATX kód: N03AX12

Aktivní složka: gabapentin (gabapentin)

Výrobce: Artesan Pharma (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 287 rublů.

Koupit

Gababamma je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Gabagamma - tvrdé želatinové tobolky:

100 mg: velikost # 3, bílá;
300 mg: velikost # 1, žlutá;
400 mg: velikost # 0, oranžová.

Obsah tobolky: bílý prášek.

Balení kapslí: 10 ks. v blistru, v papírové krabičce 2, 5 nebo 10 blistrů.

Aktivní složka: gabapentin, v 1 tobolce - 100, 300 nebo 400 mg.

Další látky: oxid titaničitý, mastek, kukuřičný škrob, želatina, laktóza, barviva červený a žlutý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Struktura gabapentinu se podobá struktuře neurotransmiteru gama-aminomáselné kyseliny (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu charakteristického pro jiné léky, které interagují s receptory GABA (proléčiva GABA, agonisté GABA, inhibitory absorpce GABA, inhibitory GABA transaminázy, valproát), benzodiazepiny, barbituráty). Pro něj jsou GABAergické vlastnosti netypické a gabapentin také nemění průběh procesů zachycování a metabolismu GABA. V důsledku předběžných studií, bylo zjištěno, že tato látka se váže na a ₂je δ-podjednotka napěťově závislých vápníkových kanálů a snižuje tok vápenatých iontů, což hraje důležitou roli ve vývoji syndromu neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy působení gabapentinu při atakách neuropatické bolesti patří inhibice uvolňování monoaminových neurotransmiterů, zvýšená syntéza GABA a snížení úmrtí neuronů závislých na glutamátu. Léčivá látka Gababamma, která je v těle stanovena v klinicky významných koncentracích, nemá žádný vliv na vazbu na receptory jiných neurotransmiterů nebo jiných běžných léků, včetně receptorů pro N-methyl-D-aspartát, glycin, glutamát, benzodiazepinové receptory a receptory GABA _A a GABA _B. …

Interakce gabapentinu se sodíkovými kanály in vitro nebyla odhalena, což ho odlišuje od karbamazepinu a fenytoinu. V některých in vitro testech gabapentin částečně tlumil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-D-aspartátu, ale pouze v koncentracích přesahujících 100 μmol, čehož není za podmínek in vivo dosaženo. Gabapentin také mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost gabapentinu není závislá na dávce, protože klesá se zvyšováním dávky gabapentinu. Po perorálním podání se maximální koncentrace účinné látky v plazmě zaznamená po 2–3 hodinách. Absolutní biologická dostupnost léčiva ve formě tobolek je přibližně 60%. Při současném užívání s jídlem, včetně potravin s vysokým obsahem tuku, se farmakokinetika gabapentinu nemění.

Proces eliminace gabapentinu z krevní plazmy je nejpřesněji popsán pomocí lineárního modelu. Jeho poločas z plazmy je nezávislý na dávce a je přibližně 5-7 hodin. Při opakovaném podávání zůstávají farmakokinetické parametry léčiva nezměněny, proto lze na základě výsledků jedné dávky přípravku Gabagamma předpovědět rovnovážné koncentrace gabapentinu v krevní plazmě.

U gabapentinu je vazba na plazmatické proteiny prakticky netypická (méně než 3%). Jeho distribuční objem je 57,7 litrů. Látka se vylučuje výlučně močí v nezměněné podobě a nepodílí se na metabolických procesech. Lék není induktorem oxidačních jaterních enzymů se smíšenou funkcí, které jsou odpovědné za metabolismus léčiv. Clearance gabapentinu z plazmy je snížena u pacientů s renální dysfunkcí a u starších pacientů. Renální clearance, plazmatická clearance a rychlostní konstanta vylučování jsou přímo úměrné clearance kreatininu. Gabapentin je vylučován z plazmy během hemodialýzy. U pacientů s renální insuficiencí au pacientů pravidelně podstupujících hemodialýzu se doporučuje úprava dávky přípravku Gababamma.

Indikace pro použití

částečné křeče, včetně sekundární generalizace, u dospělých a dospívajících od 12 let (jako součást komplexní terapie);
syndrom postherpetické neuralgie a bolesti u diabetické neuropatie u dospělých.

Kontraindikace

dědičný nedostatek galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
akutní pankreatitida;
těhotenství a období kojení (s výjimkou naléhavých případů);
přecitlivělost na kteroukoli ze složek přípravku Gabagamma.

Podle pokynů by měl být přípravek Gabagammu používán s opatrností při psychotických onemocněních a selhání ledvin.

Návod k použití přípravku Gabagamma: metoda a dávkování

Gabagamma je léčivo pro orální podání. Příjem potravy neovlivňuje jeho účinnost. Tobolky se polykají celé.

Neuropatická bolest u dospělých

Počáteční denní dávka přípravku Gabagamma je 900 mg. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje. Maximální denní dávka je 3600 mg.

Je povoleno zahájit léčbu okamžitě denní dávkou 900 mg - 300 mg třikrát denně, nebo můžete dodržovat následující schéma: první den - 300 mg jednou, druhý den - 300 mg dvakrát denně, třetí den - 300 mg třikrát denně …

Částečné záchvaty u dospělých a dětí od 12 let

Průměrná účinná denní dávka přípravku Gabagamma se může pohybovat od 900 do 3600 mg.

Na začátku léčby můžete předepsat denní dávku 900 mg - 300 mg třikrát denně nebo dávku postupně zvyšovat podle výše popsaného schématu. Dále, pokud je to nutné, se dávka dále zvyšuje. Maximální přípustná dávka je 3600 mg rozdělená do 3 dávek.

Aby se zabránilo obnovení záchvatů, neměl by interval mezi dávkami přesáhnout 12 hodin.

Oddělte kategorie pacientů

U pacientů s renální insuficiencí se denní dávka přípravku Gabagamma snižuje v závislosti na clearance kreatininu (CC, ml / min):

> 80 - 900–3600 mg;
50–79 - 600–1800 mg;
30-49 - 300-900 mg;
15-29 - 150 * -600 mg;
<15 - 150 * - 300 mg.

Denní dávka je rozdělena do 3 dávek.

* Přiřaďte 300 mg každý druhý den.

Pacientům na hemodialýze, kteří dříve nedostávali gabapentin, je předepsána Gabagamma v nasycující dávce 300-400 mg, během hemodialýzy - 200-300 mg každé 4 hodiny.

U pacientů, kteří podstoupili transplantaci orgánů, lidí s nízkou hmotností, oslabených a pacientů ve vážném celkovém stavu, by dávka měla být postupně zvyšována pomocí tobolek v dávce 100 mg.

Vedlejší efekty

Klasifikace nežádoucích účinků v závislosti na frekvenci jejich výskytu: velmi často - více než 10% případů, často - 1-10%, zřídka - 0,1-1%, zřídka - 0,01-0,1%, velmi zřídka - méně než 0, 01%, včetně jednotlivých případů, frekvence není známa - na základě dostupných údajů nelze frekvenci nežádoucích účinků určit.

Možné nežádoucí účinky přípravku Gabagamma:

infekce a parazitární nemoci: velmi často - virová onemocnění; často - onemocnění dýchacích cest, zánět středního ucha, zápal plic, virové infekce, infekce močových cest;
z nervového systému: velmi často - ataxie, závratě, ospalost; často - dysartrie, nespavost, hyperkineze, bolesti hlavy, amnézie, třes, křeče, zhoršená koordinace pohybů, snížené, zvýšené nebo chybějící reflexy, nystagmus, snížená nebo snížená citlivost (například parestézie); zřídka - hypokineze; neznámá frekvence - další poruchy motorických funkcí (včetně dyskineze, choreoatetózy, dystonie);
na straně psychiky: často - poruchy myšlení, zmatenost a emoční labilita, zvýšená nervová podrážděnost, deprese, nepřátelství, úzkost; frekvence neznámá - halucinace;
z imunitního systému: zřídka - syndrom přecitlivělosti, alergické reakce (včetně kopřivky);
z dýchacího systému: často - rýma, faryngitida, dušnost, kašel, bronchitida;
z krevního systému: často - leukopenie; frekvence neznámá - trombocytopenie;
ze strany cév a srdce: často - hypertenze, vazodilatace; zřídka - bušení srdce;
z gastrointestinálního traktu: často - problémy se zuby, sucho v ústech a krku, zánět dásní, plynatost, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, zácpa, průjem; frekvence neznámá - pankreatitida;
z ledvin a močových cest: frekvence není známa - močová inkontinence, akutní selhání ledvin;
na straně orgánu zraku: často - zhoršení zraku (dvojité vidění, snížená zraková ostrost);
na straně orgánu sluchu, poruchy labyrintu: často - závratě; frekvence neznámá - zvonění v uších;
z pojivové tkáně a pohybového aparátu: často - křečové záškuby, bolesti zad a kloubů, bolesti svalů; frekvence neznámá - myoklonus, rhabdomyolýza;
z jater a žlučových cest: frekvence neznámá - žloutenka, hepatitida;
na straně metabolismu a výživy: často - zvýšená chuť k jídlu, anorexie;
z genitálií a mléčné žlázy: často - impotence; frekvence neznámá - gynekomastie, hypertrofie prsu;
na straně kůže a podkožních tkání: často - svědění, kožní vyrážka, otoky obličeje, akné, hemoragická vyrážka (často popisovaná jako modřina v důsledku fyzického poranění); četnost neznámá - multiformní erytém, angioedém, alopecie, Stevens-Johnsonův syndrom, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (syndrom DRESS);
celkové poruchy: velmi často - únava, horečka; často - syndrom podobný chřipce, astenie, malátnost, bolest, poruchy chůze, periferní edém; zřídka - generalizovaný edém; frekvence neznámá - abstinenční syndrom (úzkost, pocení, bolest na hrudi, nevolnost, nespavost);
laboratorní a instrumentální studie: často - zvýšení tělesné hmotnosti, snížený obsah leukocytů v krvi; zřídka - zvýšení koncentrace bilirubinu a jaterních enzymů; četnost není známa - zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy u pacientů s diabetes mellitus - kolísání koncentrace glukózy v krvi;
ostatní: často - náhodná zranění, zlomeniny, oděrky.

Byly hlášeny případy rozvoje myopatie se zvýšením aktivity kreatinkinázy u hemodialyzovaných pacientů s terminálním selháním ledvin.

Případy akutní pankreatitidy a náhlé smrti jsou známé, ale kauzální vztahy s užíváním gabapentinu nebyly stanoveny.

V klinických studiích u dětí byly zjištěny záněty středního ucha, infekce dýchacích cest, bronchitida, záchvaty, agresivní chování a hyperkineze.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Gabagamma jsou zvýšení závažnosti nežádoucích účinků, závratě, ospalost, poruchy řeči, diplopie a letargie. V tomto případě je výplach žaludku indikován dalším příjmem aktivního uhlí a jmenováním symptomatické léčby. U pacientů s těžkou renální insuficiencí poskytuje dobré výsledky hemodialýza.

speciální instrukce

Pokud je nutné snížit dávku přípravku Gababamma, zrušit ji nebo ji nahradit alternativní léčbou, měla by se dávka snižovat postupně - nejméně po dobu 1 týdne.

U některých pacientů užívajících gabapentin může dojít ke zvýšené frekvenci záchvatů nebo k novým typům záchvatů. Použití gabapentinu jako monoterapie u pacientů rezistentních na antikonvulziva je neúčinné.

Ve vzácných případech může gabapentin způsobit závažné, život ohrožující systémové reakce z přecitlivělosti. Mezi ně patří syndrom DRESS (vyrážka s eosinofilií). Mezi časné projevy přecitlivělosti patří horečka a / nebo lymfadenopatie (zduření lymfatických uzlin) a nemusí mít vyrážku. Pokud se takové příznaky objeví, měli byste okamžitě přestat užívat přípravek Gabagamma a vyhledat lékaře.

U pacientů, kterým byly předepsány antiepileptika pro několik indikací, byly zaznamenány případy sebevražedných myšlenek a chování, v souvislosti s nimiž by pečující osoby měli být pečlivě sledováni, a pokud se objeví podezřelé příznaky, poraďte se s lékařem. V tomto případě je indikována souběžná léčba.

Gababamma je neúčinná pro primární generalizované záchvaty, jako jsou záchvaty absence, a může u některých pacientů zhoršit průběh.

Gababamma by měla být používána s opatrností při léčbě pacientů se smíšenými konvulzivními záchvaty, včetně pacientů bez epilepsie.

Lék působí na centrální nervový systém a může způsobit poruchy, jako je ospalost a závratě. Nejčastěji jsou zaznamenány na začátku léčby a během období zvyšování dávky. I v mírné míře mohou být tyto jevy potenciálně nebezpečné při řízení automobilu a práci se složitými stroji.

Aplikace během těhotenství a kojení

Matky užívající antiepileptika mají 2-3krát vyšší riziko, že budou mít děti s vrozenými vadami. Nejčastěji jsou hlášeny případy narození dětí s defekty neurální trubice, malformacemi kardiovaskulárního systému a rozštěpem rtu. Předepisování několika antiepileptik v rámci komplexní terapie zvyšuje riziko vrozených vad ve větší míře než v monoterapii. Proto je během těhotenství, kdykoli je to možné, upřednostňováno druhé. U žen v reprodukčním věku, které vyžadují antikonvulzivní léčbu, se doporučuje konzultace s lékařem.

Pokud žena plánuje těhotenství, měla by být znovu posouzena potřeba pokračovat v léčbě antikonvulzivy. Náhlé vysazení antiepileptik se nedoporučuje, protože to může vyvolat obnovení záchvatů a vést k vážným následkům pro zdraví matky a dítěte. Zpoždění vývoje u dětí narozených pacientům s epilepsií jsou vzácné. Je téměř nemožné přesně určit, co způsobuje vývojové zpoždění (užívání antiepileptik, mateřská epilepsie nebo genetické a sociální faktory).

Neexistují žádné informace o použití gabapentinu u těhotných žen. Výsledky experimentů na zvířatech potvrzují přítomnost reprodukční toxicity. Potenciální riziko užívání léku během těhotenství u lidí nebylo stanoveno, proto je přípravek Gabagamma kontraindikován pro použití u těhotných žen, pokud zamýšlený přínos léčby pro matku nepřeváží možná rizika pro plod.

Přesné závěry o existenci zvýšeného rizika vrozených malformací v případech, kdy nastávající matka užívala gabapentin, nelze vyvodit, protože v každé zprávě o užívání tohoto léku během těhotenství byla přítomna samotná epilepsie a souběžná léčba antikonvulzivy.

Gabapentin přechází do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že jeho účinek na kojence během kojení není znám, je třeba při předepisování přípravku Gababamma kojící matce dodržovat opatření. Gabapentin se doporučuje užívat během kojení, pouze pokud zamýšlený přínos léčby pro matku převáží možná rizika pro dítě.

Použití v dětství

Přípravek Gabagammu se používá u dětí starších 12 let. Informace o účincích gabapentinu na inteligenci, učení a vývoj dětí a dospívajících podstupujících dlouhodobou (více než 36 týdnů) léčbu drogami jsou nedostatečné. Při hodnocení přínosů dlouhodobé léčby je proto třeba zohlednit možná zdravotní rizika.

Použití u starších osob

Systematické studie užívání gabapentinu u pacientů ve věku 65 let a starších nebyly provedeny. Výsledky dvojitě zaslepené studie potvrdily, že procento starších pacientů s neuropatickou bolestí, u nichž je lék doprovázen asténií, periferním edémem a ospalostí, je o něco vyšší než v případě mladších lidí. Klinické studie prováděné v této věkové skupině zároveň neprokazují, že se profil nežádoucích účinků významně liší od profilu pozorovaného u mladších pacientů.

Lékové interakce

Interakční reakce nebyly pozorovány mezi gabapentinem a kyselinou valproovou, fenytoinem, fenobarbitalem, karbamazepinem, perorálními kontraceptivy obsahujícími norethindron a / nebo ethinylestradiol.

Při současném užívání morfinu je možná deprese centrálního nervového systému, proto by pacienti měli být pečlivě sledováni. Může být nutné snížit dávku jednoho nebo druhého léku.

Rovnovážný stav farmakokinetiky gabapentinu je stejný u zdravých jedinců iu pacientů s epilepsií, kteří dostávají jiná antikonvulziva.

Antacida obsahující hořčík a hliník snižují biologickou dostupnost gabapentinu o 24%, a proto by mezi užíváním těchto látek měly být dodržovány minimálně 2hodinové intervaly.

Probenecid nemění renální vylučování gabapentinu.

Cimetidin mírně snižuje vylučování gabapentinu ledvinami, ale tato interakce nemá žádný klinický význam.

Analogy

Analogy Gabagammy jsou: Konvalis, Gabapentin, Lepsitin, Gapentek, Egipentin, Tebantin, Katena.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Gabagamma

Recenze o Gabagammě nejčastěji nechávají pacienti, kteří užívali tento lék k herpetické neuralgii, diabetické neuropatii a neuralgii trigeminu jako monoterapii. Gabapentin je považován za jeden z léků první linie pro léčbu těchto onemocnění a obvykle se užívá v dávce 1200–3600 mg denně. Pacienti zaznamenávají výrazný analgetický účinek, kterého mnozí dosáhli, i když užili malé denní dávky 1200 nebo dokonce 900 mg. Všichni uvádějí zlepšený spánek během léčby drogami.

Gababamma je v zásadě dobře snášena a pouze příležitostně se u některých pacientů vyskytnou nežádoucí reakce: nevolnost, bolest břicha, bolest hlavy. Výhodou léku je absence jaterního metabolismu, který je důležitý pro pacienty s onemocněním jater, a klinicky významné interakce s většinou léků.

Cena přípravku Gabagammu v lékárnách

V průměru je cena přípravku Gabagamma s dávkou 300 mg 367-395 rublů (pro balení obsahující 20 tobolek) nebo 900-990 rublů (pro balení obsahující 50 tobolek). Lék si můžete koupit v dávce 400 mg za přibližně 416-500 rublů (pro balení obsahující 20 tobolek) nebo 1030-1165 rublů (pro balení obsahující 50 tobolek). Droga s dávkou 100 mg v současné době není v prodeji.