Verapamil - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Verapamil

Verapamil: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Verapamil

ATX kód: C08DA01

Aktivní složka: verapamil (verapamil)

Výrobce: JSC "Biosintez", Obolenskoe, STI-MED-SORB, Irbitskiy Khimfarmzavod, AVVA-RUS (Rusko), koncern Hemofarm A. D. (Jugoslávie), Pharbita (Nizozemsko), BASF Generics (Německo), JSC „Alkaloid“(Republika Makedonie)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 30 rublů.

Koupit

Verapamil je lék s antiarytmickými, antianginálními a antihypertenzivními účinky.

Uvolněte formu a složení

Verapamil je dostupný v následujících lékových formách:

• Potahované tablety (10 ks. V blistrech, 1 nebo 5 blistrů v papírové krabičce);
• Roztok pro intravenózní podání: bezbarvý, průhledný (v bezbarvých skleněných ampulích, každá po 2 ml, 5 ampulí v blistrech, 2 nebo 10 balení v papírové krabičce).

Složení 1 tablety zahrnuje:

• Aktivní složka: verapamil hydrochlorid - 40 nebo 80 mg;
• Pomocné složky: hydrogenfosforečnan vápenatý, škrob, butylhydroxyanisol, čištěný mastek, stearát hořečnatý, želatina, methylparaben, hydroxypropylmethylcelulóza, oxid titaničitý, indigokarmín.

Složení 1 ampule injekčního roztoku zahrnuje:

• Aktivní složka: verapamil hydrochlorid - 5 mg;
• Pomocné složky: chlorid sodný - 17 mg, hydroxid sodný - 16,8 mg, monohydrát kyseliny citronové - 42 mg, koncentrovaná kyselina chlorovodíková - 0,0054 ml, voda na injekci - až 2 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Verapamil je lék s antiarytmickými, antihypertenzivními a antianginálními účinky. Je to blokátor pomalých vápníkových kanálů. Zabraňuje transmembránovému vstupu iontů vápníku (a případně iontů sodíku) do buněk hladkého svalstva myokardu a krevních cév, jakož i do buněk systému pro vedení myokardu. Antiarytmický účinek verapamilu je pravděpodobně způsoben blokádou pomalých kanálů systému srdečního vedení. Elektrická aktivita sinoatriálního a atrioventrikulárního uzlu je ovlivněna vstupem vápníku do buněk pomalými kanály. Verapamil inhibuje příjem vápníku, zpomaluje atrioventrikulární vedení, což vede ke zvýšení efektivní refrakterní periody v AV uzlu v závislosti na srdeční frekvenci. U pacientů s atriálním flutterem a / nebo atriální fibrilací způsobuje tento účinek snížení komorové frekvence. Verapamil zabraňuje opětovnému vstupu excitace do AV uzlu a pomáhá obnovit správný sinusový rytmus u pacientů trpících paroxysmální supraventrikulární tachykardií, včetně Wolff-Parkinson-Whiteova syndromu.

Příjem verapamilu neovlivňuje vedení impulsu po dalších drahách a také nevede ke změně normálního akčního potenciálu síní nebo času intraventrikulárního vedení. V tomto případě lék pomáhá snižovat amplitudu, rychlost depolarizace a vedení impulsů ve změněných síňových vláknech. Verapamil nezpůsobuje křeče periferních tepen, nemění celkovou koncentraci vápníku v krevním séru. Aktivní složka pomáhá snižovat afterload a kontraktilitu myokardu. Negativní inotropní účinek verapamilu u většiny pacientů (včetně pacientů s organickými lézemi srdce) je kompenzován snížením afterloadu. To obvykle nesnižuje srdeční index,u závažného nebo středně závažného chronického srdečního selhání (s tlakem klínu do plicní arterie nad 20 mm Hg a ejekční frakcí levé komory až do 35%) však existuje pravděpodobnost akutní dekompenzace chronického srdečního selhání. Výsledkem intravenózního bolusu je maximální terapeutický účinek verapamilu po 3–5 minutách. Při intravenózním podání verapamilu ve standardní terapeutické dávce (5–10 mg) je pozorován přechodný, nejčastěji asymptomatický pokles normálního krevního tlaku, systémová vaskulární rezistence a kontraktilita. Došlo k mírnému zvýšení plnicího tlaku levé komory. Výsledkem intravenózního bolusu je maximální terapeutický účinek verapamilu po 3–5 minutách. Při intravenózním podání verapamilu ve standardní terapeutické dávce (5–10 mg) je pozorován přechodný, nejčastěji asymptomatický pokles normálního krevního tlaku, systémová vaskulární rezistence a kontraktilita. Bylo zaznamenáno mírné zvýšení plnicího tlaku levé komory. Výsledkem intravenózního bolusu je maximální terapeutický účinek verapamilu po 3–5 minutách. Při intravenózním podání verapamilu ve standardní terapeutické dávce (5–10 mg) je pozorován přechodný, nejčastěji asymptomatický pokles normálního krevního tlaku, systémová vaskulární rezistence a kontraktilita. Bylo zaznamenáno mírné zvýšení plnicího tlaku levé komory. Byl zaznamenán mírný nárůst plnicího tlaku levé komory. Došlo k mírnému zvýšení plnicího tlaku levé komory.

Farmakokinetika

Při perorálním podání:

• absorpce: přibližně 90–92% léčiva je absorbováno v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost verapamilu je nízká (přibližně 20%), což se vysvětluje účinkem prvního průchodu játry. Obsah v krevní plazmě se postupně zvyšuje. Maximální plazmatická koncentrace je 81,34 ng / ml. Průměrná doba k dosažení maximální koncentrace je 4,75 hodiny. Jeden den po užití léku se v krevní plazmě nacházejí dostatečně vysoké terapeutické koncentrace (51,6 ng / ml). Spojení s plazmatickými proteiny je asi 90%;
• distribuce: při užívání jedné dávky je poločas od 2,8 do 7,4 hodin a při opakovaném podávání léku - od 4,5 do 12 hodin. U starších pacientů se poločas zvyšuje. Verapamil prochází hematoencefalickou a placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka;
• metabolismus: metabolizuje se v játrech (účinek prvního průchodu). Bylo zaznamenáno 12 metabolitů verapamilu, z nichž hlavní je farmakologicky aktivní norverapamil. Jiné metabolity jsou většinou neaktivní;
• vylučování: přibližně 70% požité dávky verapamilu se vylučuje močí a přibližně 16% nebo více stolicí po dobu 5 dnů po perorálním podání léku. V nezměněné formě se z těla vylučují 3-4%.

Při intravenózním podání:

• distribuce: verapamil je dobře distribuován v tělesných tkáních. U zdravých dobrovolníků je distribuční objem 1,6 až 1,8 l / kg. Asi 90% se váže na plazmatické proteiny;
• metabolismus: v průběhu metabolických studií in vitro bylo prokázáno, že verapamil je metabolizován izoenzymy CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 a CYP2C9 rodiny cytochromů P ₄₅₀. Pokud byl verapamil užíván orálně zdravými dobrovolníky, byl rozsáhle metabolizován v játrech za vzniku 12 metabolitů, z nichž většina byla přítomna ve stopových množstvích. Mezi hlavní metabolity patří formy O- a N-dealkylovaných derivátů verapamilu. Studie na psech ukázaly, že pouze norverapamil je farmakologicky aktivní metabolit (asi 20% ve srovnání s mateřskou látkou). Verapamil prochází hematoencefalickou a placentární bariérou, v malém množství se vylučuje do mateřského mléka;
• eliminace: křivka změn v obsahu verapamilu v krvi má biexponenciální charakter s rychlou počáteční fází distribuce (poločas - přibližně 4 minuty) a pomalejší terminální fází eliminace (poločas - od 2 do 5 hodin). Během 24 hodin se přibližně 50% dávky léčiva vylučuje ledvinami, během 5 dnů - 70%. Asi 16% dávky verapamilu se vylučuje střevem. V nezměněné formě se z těla vylučují 3-4% verapamilu. Celková clearance verapamilu přibližně odpovídá průtoku krve játry - přibližně 1 l / h / kg (rozmezí od 0,7 do 1,3 l / h / kg).

V případě poruchy funkce ledvin se farmakokinetické parametry verapamilu nemění, což bylo během studií zaznamenáno u dvou skupin pacientů: bez poruchy funkce ledvin a selhání ledvin v terminálním stadiu. Norrapamil a verapamil se nevylučují hemodialýzou.

Věkový index může změnit farmakokinetické parametry verapamilu, pokud se používá u pacientů s arteriální hypertenzí. U starších pacientů může být poločas prodloužen. Vztah mezi věkem a antihypertenzním účinkem léku nebyl identifikován.

Indikace pro použití

Pilulky

• Poruchy srdečního rytmu, včetně paroxysmální supraventrikulární tachykardie, fibrilace a flutteru síní (tachyarytmická varianta), supraventrikulární extrasystola - pro léčbu a prevenci;
• Nestabilní angina pectoris (angina v klidu), chronická stabilní angina pectoris (námahová angina pectoris), vazospastická angina pectoris (variantní angina pectoris, Prinzmetalova angina pectoris) - pro léčbu a prevenci;
• Arteriální hypertenze - k léčbě.

Injekční roztok

Verapamil ve formě injekčního roztoku se používá k úlevě od záchvatů supraventrikulární paroxysmální tachykardie, síňového extrasystolu, paroxysmů flutteru síní a fibrilace síní.

Kontraindikace

Absolutní:

• Fáze chronického srdečního selhání IIB-III;
• Morgagni-Adams-Stokesův syndrom;
• Sinoatriální blokáda;
• Syndrom nemocného sinu;
• Kardiogenní šok (jiný než způsobený arytmií) (pro pilulky);
• Těžká bradykardie (pro tablety);
• Wolff-Parkinson-Whiteův syndrom (pro pilulky);
• Akutní srdeční selhání (na pilulky);
• Atrioventrikulární blok II a III stupně (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem) (pro tablety);
• Arteriální hypotenze (pro injekční roztok);
• Akutní infarkt myokardu (pro injekční roztok);
• Aortální stenóza (pro injekční roztok);
• Intoxikace digitalisem (pro injekční roztok);
• Ventrikulární tachykardie (pro injekční roztok);
• Laun-Ganong-Levinův syndrom nebo Wolff-Parkinson-Whiteův syndrom v kombinaci s atriálním flutterem nebo fibrilací (s výjimkou pacientů s kardiostimulátorem) (pro injekční roztok);
• Porfyrie (pro injekční roztok);
• Simultánní terapie s intravenózním podáním betablokátorů;
• Věk do 18 let;
• Těhotenství a kojení (pro injekční roztok);
• Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (Verapamil by měl být používán s opatrností v případě následujících stavů / onemocnění):

• Atrioventrikulární blok 1. stupně;
• Bradykardie;
• Závažné funkční poruchy ledvin a jater;
• Arteriální hypotenze se systolickým tlakem pod 100 mm Hg. (pro tablety);
• Chronické srdeční selhání stupňů I a II (pro tablety) a stupňů I a IIA (pro injekční roztok);
• Současný příjem s beta-blokátory (pro injekční roztok);
• Infarkt myokardu se selháním levé komory (pro injekční roztok);
• Starší věk (pro injekční roztok).

Návod k použití Verapamilu: metoda a dávkování

Pilulky

Verapamil se užívá perorálně s malým množstvím vody, nejlépe během jídla nebo po jídle.

Lékař nastaví dávkovací režim a délku léčby individuálně v závislosti na stavu pacienta, závažnosti a charakteristikách průběhu onemocnění a účinnosti léku.

Počáteční jednorázová dávka pro dospělé pro léčbu arteriální hypertenze a pro prevenci záchvatů anginy pectoris je arytmie 40-80 mg, frekvence podávání je 3-4krát denně. Jedna dávka se v případě potřeby zvýší na 120–160 mg (maximálně - 480 mg denně).

U výrazných funkčních poruch jater je vhodné zahájit léčbu nejnižšími dávkami (maximálně 120 mg denně).

Injekční roztok

Verapamil by měl být podáván intravenózně, pomalu, po dobu nejméně 2 minut, za stálého sledování elektrokardiogramu, srdeční frekvence a krevního tlaku. U starších pacientů by se roztok měl podávat po dobu nejméně 3 minut, aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků.

Při ukončení paroxysmálních srdečních arytmií se Verapamil injikuje intravenózně v proudu 2–4 ml 0,25% roztoku (5–10 mg), přičemž se sleduje elektrokardiogram a krevní tlak. Pokud nedojde k žádnému účinku, je možné znovu zavést stejnou dávku léku po 30 minutách. Ke zředění 2 ml 0,25% roztoku verapamilu použijte 100–150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Vedlejší efekty

Pilulky

• Centrální nervový systém: bolesti hlavy, závratě; ve vzácných případech - letargie, zvýšená nervová vzrušivost, zvýšená únava;
• Trávicí systém: zvracení, nevolnost, zácpa; v některých případech - přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz v krevní plazmě;
• Kardiovaskulární systém: zrudnutí obličeje, AV blokáda, těžká bradykardie, arteriální hypotenze, výskyt příznaků srdečního selhání (při užívání vysokých dávek léku, zejména u predisponovaných pacientů);
• Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka;
• Ostatní: periferní edém.

Injekční roztok

• Trávicí systém: nevolnost, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy;
• Centrální nervový systém: zvýšená únava, úzkost, bolest hlavy, závratě, mdloby, extrapyramidové poruchy, letargie, astenie, deprese, ospalost;
• Kardiovaskulární systém: těžká bradykardie (nejméně 50 úderů za minutu), výrazné snížení krevního tlaku, zhoršení nebo rozvoj srdečního selhání, tachykardie; možná - rozvoj anginy pectoris, až po infarkt myokardu (zejména u pacientů s těžkou obstrukční chorobou koronárních tepen), arytmie (včetně flutteru a fibrilace komor); s rychlým zavedením řešení - asystolie, atrioventrikulární blok III stupně, kolaps;
• Alergické reakce: zrudnutí obličeje, vyrážka, svědění, exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu);
• Jiné: plicní edém, přechodná ztráta zraku na pozadí maximální koncentrace, asymptomatická trombocytopenie, periferní edém (včetně otoku kotníků, nohou a chodidel).

Předávkovat

Příznaky: závažné snížení krevního tlaku (někdy na úroveň, kterou nelze měřit), ztráta vědomí, šok, únikový rytmus, atrioventrikulární blok I nebo II stupně (často se pozorují Wenckebachovy periody s nebo bez skluzového rytmu), kompletní atrioventrikulární blok, doprovázený úplným atrioventrikulárním disociace, srdeční zástava, zástava sinusových uzlin, sinusová bradykardie, srdeční selhání, sinoatriální blokáda, asystolie.

V případě včasné detekce (je třeba mít na paměti, že při perorálním podání dojde k uvolnění a absorpci verapamilu ve střevě do 2 dnů), je předepsána výplach žaludku, pokud od aplikace neuplyne více než 12 hodin. Při snížené motilitě gastrointestinálního traktu (při absenci střevních zvuků) lze toto opatření provést v pozdějších obdobích.

Léčba je symptomatická a závisí na klinickém obrazu předávkování.

Vápník je specifické antidotum. Pro léčbu předávkování se intravenózně nebo pomalu podává jako kapková infuze roztok 10% glukonátu vápenatého (10 - 30 ml). V případě potřeby lze postup opakovat.

U sinusové bradykardie je indikován atrioventrikulární blok II a III stupně, srdeční zástava, isoprenalin, atropin, orciprenalin nebo srdeční stimulace.

Při arteriální hypotenzi jsou předepsány norepinefrin (norepinefrin), dobutamin, dopamin. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby je nutné sledovat funkci dýchacího a kardiovaskulárního systému, hladinu elektrolytů a glukózy v krvi, množství vylučované moči a objem cirkulující krve.

Při intravenózním podání Verapamilu je možné prodloužit PQ interval při plazmatické koncentraci nad 30 mg / ml.

Nedoporučuje se náhle ukončit léčbu.

Verapamil by měli řidiči vozidel a lidé, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací pozornosti (kvůli snížení reakční rychlosti), používat opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je Verapamil kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití drogy u těhotných žen.

V průběhu studií na zvířatech nebyl zjištěn žádný přímý nebo nepřímý toxický účinek na reprodukční systém. Vzhledem k tomu, že výsledky studií na zvířatech spolehlivě nepředpovídají odpověď na farmakoterapii u lidí, lze Verapamil během těhotenství použít pouze v případech, kdy je potenciální přínos pro matku vyšší než očekávané riziko pro dítě.

Lék je charakterizován penetrací přes placentární bariéru, nachází se také v krvi pupečníkové žíly během porodu.

Verapamil a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Podle omezených dostupných údajů je dávka verapamilu, kterou kojené dítě dostává s mlékem, poměrně nízká (od 0,1 do 1% množství, které užívala matka verapamilu). Vzhledem k tomu, že nelze vyloučit pravděpodobnost komplikací pro kojence, je možné drogu během kojení používat pouze v případech, kdy je potenciální přínos pro matku vyšší než očekávané riziko pro dítě.

Použití v dětství

Je zakázáno používat Verapamil k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin by měl být lék užíván s opatrností, předepisující nižší počáteční dávku.

Pro porušení funkce jater

V případě zhoršené funkce jater a závažného selhání jater by měl být lék užíván s opatrností, předepisující nižší počáteční dávku.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů se doporučuje nižší počáteční dávka.

Lékové interakce

Při současném užívání Verapamilu s určitými léky se mohou objevit následující účinky:

• Antiarytmika, beta-blokátory a inhalační anestetika: zvýšený kardiotoxický účinek (riziko vzniku atrioventrikulárního bloku, prudký pokles srdeční frekvence, rozvoj srdečního selhání, prudký pokles krevního tlaku);
• Antihypertenziva a diuretika: posílení hypotenzního účinku Verapamilu;
• Digoxin: zvýšení hladiny koncentrace digoxinu v krevní plazmě (pro stanovení optimální dávky léku a prevenci intoxikace je třeba sledovat jeho hladinu v krevní plazmě);
• Cimetidin a ranitidin: zvýšení koncentrace verapamilu v krevní plazmě;
• Theofylin, prazosin, cyklosporin: zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě;
• Myorelaxancia: posílení myorelaxancia;
• Rifampicin, fenobarbital: pokles koncentrace verapamilu v krevní plazmě a oslabení jeho účinku;
• Kyselina acetylsalicylová: zvýšení pravděpodobnosti krvácení;
• Chinidin: zvýšení koncentrace chinidinu v krevní plazmě, zvýšené riziko snížení krevního tlaku, u hypertrofické kardiomyopatie - rozvoj těžké arteriální hypotenze;
• Karbamazepin, lithium: zvýšené riziko neurotoxických účinků.

Analogy

Analogy verapamilu jsou: Isoptin, Isoptin SR 240, Kaveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipine Retard, Amlodipin, Nicardipine, Riodipin, Nimodipine.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Verapamilu

Recenze Verapamilu naznačují, že lék je účinným prostředkem k léčbě arytmií, tachykardie, arteriální hypertenze, stabilní námahové anginy.

Během těhotenství se Verapamil používá k léčbě tachykardie, srdečních arytmií a ke snížení tonusu dělohy. Recenze o účinnosti léku v tomto období jsou nejednoznačné.

Mnoho uživatelů si všimne takové výhody Verapamilu jako jeho nízké ceny. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří zácpa, návaly horka a bradykardie.

Cena za verapamil v lékárnách

Přibližná cena Verapamilu je: 30 tablet po 80 mg - 70 rublů, 50 tablet po 40 mg - 40 rublů, 10 ampulí po 2 ml roztoku pro intravenózní podání 0,25% - 50 rublů.

Verapamil: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Verapamil 40 mg potahované tablety 50 ks. 30 RUB Koupit

Verapamil 40 mg potahované tablety 50 ks. 31. RUB Koupit

Verapamil 80 mg potahované tablety 20 ks. 38 RUB Koupit

Verapamil 40 mg potahované tablety 30 ks. 40 RUB Koupit

Verapamil 80 mg potahované tablety 30 ks. 46 RUB Koupit

Verapamil tablety p.p. 40mg 30 ks. 48 RUB Koupit

Verapamil tablety 80 mg 30 ks 61 RUB Koupit

Verapamil 80 mg potahované tablety 50 ks. 74 RUB Koupit

Verapamil 80 mg potahované tablety 50 ks. 79 RUB Koupit

Verapamil 240 mg potahované tablety 20 ks. 111 RUB Koupit

Verapamil tablety p.p. retard 240mg 20 ks. 142 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!