Blocordil - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Blockordil

Blockordil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Blokordil

ATX kód: C09AA01

Aktivní složka: kaptopril (Captopril)

Výrobce: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovinsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Blocordil je antihypertenzivum, inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE).

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: bílé, kulaté, mírně bikonvexní, se zkosením, na jedné straně 25 mg a 50 mg tablet existuje riziko rozdělení (10 kusů v blistrech, v papírové krabičce 2 blistry a návod k použití Blockordilu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kaptopril - 12,5; 25 nebo 50 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, kyselina stearová, mikrokrystalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Blocordil je antihypertenzivum, jehož účinnou látkou je kaptopril, který je inhibitorem ACE. Mechanismus účinku léčiva je způsoben schopností kaptoprilu kompetitivně inhibovat aktivitu ACE, což způsobuje snížení rychlosti přeměny angiotensinu I na angiotensin II. Angiotensin II spolu s výrazným vazokonstrikčním účinkem stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvin. Snižuje tvorbu angiotensinu II, snižuje jeho obsah v kůře nadledvin a pomáhá snižovat uvolňování aldosteronu. Kromě toho se předpokládá účinek kaptoprilu na systém kinin-kalikrein, který zabraňuje rozpadu bradykininu. Zvyšuje koronární a renální průtok krve.

Antihypertenzní účinek nezávisí na úrovni aktivity reninu v plazmě; krevní tlak (TK) klesá jak při normální, tak při snížené koncentraci hormonu. To je způsobeno účinkem kaptoprilu na tkáňový systém renin-angiotensin-aldosteron (RAAS).

Vazodilatační účinek Blockordilu pomáhá snížit rezistenci v plicních cévách, OPSS (celková periferní vaskulární rezistence) a klínový tlak v plicních kapilárách nebo post-a preload na srdci. Zvyšuje srdeční výdej a toleranci cvičení. Na pozadí dlouhodobého užívání klesá závažnost hypertrofie myokardu levé komory, je zabráněno progresi srdečního selhání, zpomaluje se rozvoj dilatace levé komory. Při chronickém srdečním selhání pomáhá snižovat koncentraci sodíku. Tepny se rozšiřují ve větší míře než žíly. Způsobuje zlepšení přívodu krve do ischemického myokardu, snížení agregace krevních destiček.

Snížením tónu eferentních arteriol ledvinných glomerulů kaptopril zlepšuje intraglomerulární hemodynamiku, což zabraňuje výskytu diabetické nefropatie.

V denní dávce 50 mg vykazuje Blockordil angioprotektivní vlastnosti proti cévám mikrovaskulatury a zpomaluje progresi chronického selhání ledvin (CRF) u pacientů s diabetickou nefroangiopatií.

Pokles krevního tlaku vede ke snížení potřeby kyslíku v myokardu a není doprovázen reflexní tachykardií.

Po užití přípravku Blocordil uvnitř dojde k maximálnímu poklesu krevního tlaku za 1-1,5 hodiny. Antihypertenzní účinek dosáhne svých optimálních hodnot po 14-28 dnech léčby a je závislý na dávce.

Farmakokinetika

Po užití přípravku Blocordil uvnitř dochází k absorpci kaptoprilu rychle, nalačno dosahuje stupeň absorpce 75% a při jídle klesá o 30-40%. Biologická dostupnost je 35-40%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo za 0,5 - 1,5 hodiny a je 114 ng / ml.

Vazba na bílkoviny krevní plazmy (hlavně albumin) - 25-30%.

Krevní mozková a placentární bariéra překonává méně než 1% podané dávky. Vylučuje se do mateřského mléka.

Metabolizuje se v játrech tvorbou farmakologicky neaktivních metabolitů - kaptopril-cysteindisulfid a dimer kaptopril-disulfidu.

Poločas (T _1/2) je 3 hodiny.

Vylučuje se ledvinami 95% dávky, včetně nezměněné - 40-50%. Po jednorázovém perorálním podání po 4 hodinách je 38% kaptoprilu stanoveno v nezměněné formě v moči a 28% ve formě metabolitů, po 6 hodinách jsou v moči přítomny pouze metabolity. V denní moči je podíl nezměněného kaptoprilu 38% a ve formě metabolitů 62%.

V případě poruchy funkce ledvin se T _1/2 kaptopril zvyšuje na 33 hodin. Při chronickém selhání ledvin se látka hromadí.

U starších pacientů se farmakokinetika kaptoprilu nemění, proto se při nedostatečné funkci ledvin doporučuje starším lidem s hypertenzí užívat obvyklé dávky přípravku Blocordil.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze (včetně renovaskulární hypertenze);
chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie);
porucha funkce levé komory po infarktu myokardu (u pacientů v klinicky stabilním stavu);
diabetická nefropatie na pozadí diabetes mellitus 1. typu (s denní albuminurií vyšší než 30 mg).

Kontraindikace

Absolutní:

dědičný angioedém nebo idiopatický edém;
anamnéza indikací angioedému, ke kterému dochází během léčby jinými ACE inhibitory;
hemodynamicky významná bilaterální stenóza renálních tepen, stenóza arterie jedné ledviny s azotemií;
porfyrie;
intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na jiné ACE inhibitory (včetně anamnézy) a složky léčiva.

Tablety Blocordil se doporučuje předepisovat s opatrností v případě hemodynamicky významné aortální stenózy, cerebrovaskulárních onemocnění (včetně nedostatečnosti cerebrálního oběhu, mozkové ischémie), inhibice hematopoézy kostní dřeně, selhání ledvin, stavu po transplantaci ledvin, selhání jater, cukrovky, onemocnění pojivové tkáně, omezení spotřeby kuchyňské soli, snížení objemu cirkulující krve (BCC), a to i za podmínek, jako je průjem a zvracení, způsobující pokles BCC, stejně jako ve stáří.

Blockordil, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Blockordil se užívají perorálně s malým množstvím tekutiny, 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, pravidelně, nejlépe vždy ve stejnou denní dobu.

Doporučené dávkování Blocordilu:

arteriální hypertenze: počáteční dávka - 12,5 mg dvakrát denně. Pokud po 14 dnech přijetí není dostatečný terapeutický účinek, pak se počáteční dávka postupně zvyšuje (v intervalu 14-28 dnů), dokud není dosaženo optimálního účinku. U mírné až středně závažné arteriální hypertenze je udržovací dávka obvykle 25 mg dvakrát denně. Maximální dávka je 50 mg dvakrát denně. Udržovací dávka pro těžkou hypertenzi je 50 mg 3x denně, maximální denní dávka je 150 mg;
maligní arteriální hypertenze: počáteční dávka - 12,5 mg nebo 25 mg 2-3krát denně;
chronické srdeční selhání: počáteční dávka je 12,5 mg 2-3krát denně. Je-li to nutné, lze jej postupně zvyšovat (s intervalem 14–28 dnů). Průměrná udržovací dávka přípravku Blocordil může být 25–50 mg 2–3krát denně. Maximální dávka je 150 mg denně;
dysfunkce levé komory, která vznikla na pozadí předchozího infarktu myokardu: léčba by měla být zahájena 3 až 16 dnů po infarktu myokardu s počáteční dávkou 6,25 mg jednou denně (lze použít tablety kaptoprilu s rizikem 12,5 mg) … V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat (v intervalu nejméně 14 dnů) na 50 mg třikrát denně;
diabetická nefropatie: 75-100 mg denně, rozdělená do 2-3 dávek. U pacientů s diabetes mellitus 1. typu s mikroalbuminurií (denní uvolňování albuminu 30–300 mg) je lék předepisován v dávce 50 mg dvakrát denně. Pokud je celková clearance bílkovin denně vyšší než 500 mg, je účinná dávka 25 mg třikrát denně.

V případě poruchy funkce ledvin se denní dávka Blockordilu stanoví s přihlédnutím k clearance kreatininu (CC):

CC nejméně 30 ml / min (středně těžká renální dysfunkce): 75-100 mg;
CC méně než 30 ml / min: počáteční denní dávka je až 12,5 mg, v případě potřeby je možné její postupné zvyšování.

Doporučené dávkování pro starší pacienty: 6,25 mg dvakrát denně.

V případě potřeby lze přípravek Blocordil použít v kombinaci s kličkovými diuretiky.

Vynechaný příjem další dávky nelze doplnit jednorázovým zvýšením další dávky.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - výrazné snížení krevního tlaku, tachyarytmie, tachykardie, palpitace, námahová angina pectoris, periferní edém; velmi vzácné: Raynaudův syndrom, kardiogenní šok, srdeční zástava;
z nervového systému: často - poruchy chuti, poruchy spánku, závratě; zřídka - pocit únavy, ospalost, celková slabost, parestézie, bolest hlavy, astenie; velmi zřídka - deprese, zmatenost, cerebrovaskulární poruchy (včetně mdloby, mrtvice);
z dýchacího systému: často - suchý dráždivý kašel (neproduktivní), bronchospazmus, dušnost; velmi zřídka - rýma, alergická alveolitida, eozinofilní pneumonitida;
na straně hematopoetického a lymfatického systému: velmi zřídka - trombocytopenie, eozinofilie, lymfadenopatie, neutropenie, agranulocytóza, anémie (aplastická nebo hemolytická), pancytopenie (častěji se zhoršenou funkcí ledvin);
na straně imunitního systému: velmi zřídka - autoimunitní onemocnění, zvýšené titry antinukleárních protilátek;
z trávicího systému: často - suchost ústní sliznice, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, gastritida; zřídka - aftové vředy na vnitřním povrchu tváří a jazyka, hyperbilirubinemie; velmi zřídka - peptické vředy, glositida, pankreatitida, cholestáza, žloutenka, jaterní dysfunkce, intestinální angioedém, hepatitida (včetně nekrotizující hepatitidy), zvýšená aktivita jaterních transamináz;
ze smyslů: velmi zřídka - zrakové postižení;
na části kůže: často - svědění, kožní vyrážka, alopecie; zřídka - angioedém; velmi zřídka - kopřivka, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, fotocitlivost (erytém), kožní reakce pemfigoidu;
na straně muskuloskeletálního systému: velmi zřídka - artralgie, myalgie;
z močových a reprodukčních systémů: zřídka - časté močení, renální dysfunkce, oligurie, polyurie; velmi zřídka - nefrotický syndrom, gynekomastie, impotence;
laboratorní parametry: velmi zřídka - zvýšený hematokrit, proteinurie, zvýšené hladiny močoviny, bilirubinu a kreatininu, hyperkalemie, hyponatrémie, zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů, leukopenie;
ostatní: zřídka - slabost, bolest na hrudi; velmi zřídka - horečka.

Předávkovat

příznaky: prudký pokles krevního tlaku (včetně náhlého kardiovaskulárního selhání, ztráty vědomí a hrozby smrti), akutní cerebrovaskulární příhoda, infarkt myokardu, tromboembolické komplikace;
léčba: okamžitý výplach žaludku nebo umělé zvracení, užívání aktivního uhlí. Pacient by měl být položen na záda se zvednutými nohami. Je zobrazeno intravenózní (iv) podání 0,9% roztoku chloridu sodného, jsou přijata opatření ke zvýšení BCC a obnovení krevního tlaku. Symptomatická léčba zahrnuje subkutánní nebo intravenózní podání epinefrinu, jmenování antihistaminik. Vedení hemodialýzy a použití peritoneální dialýzy jsou neúčinné.

speciální instrukce

Blockordil v dávce 25 mg lze podávat jednou sublingválně ke snížení krevního tlaku při hypertenzní krizi, tabletu je třeba žvýkat a ponechat pod jazykem, dokud se zcela nevstřebá. Pokud není během jedné hodiny pozorován dostatečný hypotenzní účinek, je třeba lék znovu užít v dávce 25 mg stejným způsobem.

Po užití první dávky přípravku Blocordil existuje riziko arteriální hypotenze, která se zvyšuje se sníženým BCC nebo hyponatrémií v důsledku užívání vysokých dávek diuretik nebo hemodialýzy. Mezi příznaky arteriální hypotenze patří nevolnost a mdloby s výrazným poklesem krevního tlaku - akutní selhání ledvin, včetně smrti.

Aby se zabránilo rozvoji arteriální hypotenze, doporučuje se zahájit léčbu přípravkem Blocordil po ukončení léčby diuretiky a bez solí.

Pokud se opakují epizody symptomatické arteriální hypotenze, je nutné snížit dávku přípravku Blocordil nebo přerušit léčbu léky.

Kaptopril může snížit funkci ledvin až k akutnímu selhání ledvin, proto by léčba měla být doprovázena pravidelným sledováním urogenitálního systému.

Je třeba mít na paměti, že u starších pacientů je riziko vzniku nežádoucích účinků zvýšené.

Při užívání přípravku Blocordil je pravděpodobnost vzniku hyperkalemie vysoká, riziková skupina zahrnuje pacienty s chronickým selháním ledvin, diabetes mellitus, kteří jsou současně léčeni draslík šetřícími diuretiky (včetně spironolaktonu, amiloridu, triamterenu) nebo přípravky obsahujícími draslík. V tomto ohledu se nedoporučuje současný příjem přípravku Blocordil s uvedenými prostředky. Je-li to nutné kombinovat s přípravky obsahujícími draslík, musí pacient zajistit pravidelné studie obsahu draslíku v krevním séru.

Doporučuje se pravidelně sledovat počet leukocytů v krvi. Při předepisování přípravku Blocordil by měl lékař informovat pacienta o nutnosti okamžité lékařské pomoci, pokud se objeví bolest v krku, horečka nebo jiné příznaky infekčního onemocnění.

U pacientů s diabetes mellitus může být nutné upravit dávku inzulínu nebo perorálních hypoglykemických látek pro perorální podání.

Před desenzibilizační terapií jedem blanokřídlých (včely, vosy) by měl být ACE inhibitor vysazen nejméně 24 hodin před zahájením procedury. Tím se sníží riziko vzniku anafylaktoidních reakcí.

Před každým zákrokem aferézy lipoproteinů s nízkou hustotou pomocí membrán s vysokým průtokem nebo elektivní chirurgie je nutné dočasné vysazení léku. Pacient musí informovat anesteziologa o použití přípravku Blocordil.

Pacienti by si měli být vědomi toho, že při testování moči na přítomnost acetonu během užívání kaptoprilu může dojít k falešně pozitivní reakci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnosti nadměrného snížení krevního tlaku, vzniku závratí a dalších nežádoucích účinků, které negativně ovlivňují koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba během léčby přípravkem Blocordil postupovat opatrně jak při řízení motorového vozidla, tak při provádění dalších potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Blockordilu je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Bezpečnost a účinnost kaptoprilu do 18 let nebyla stanovena, proto je použití Blockordilu v pediatrické praxi kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Blocordil je kontraindikováno u pacientů s hemodynamicky významnou bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny s azotemií.

Lék by měl být užíván s opatrností v případě selhání ledvin a stavu po transplantaci ledviny. Na základě indikátorů QC je nutná úprava dávky přípravku Blocordil.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno předepisovat Blocordil pro porfyrii.

Kaptopril je třeba při selhání jater užívat opatrně.

Použití u starších osob

Při užívání přípravku Blocordil starším pacientům je třeba postupovat opatrně, musí přísně dodržovat doporučený dávkovací režim.

Lékové interakce

nesteroidní protizánětlivé léky (včetně indomethacinu, selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2), estrogeny: na pozadí souběžné léčby těmito léky je oslaben hypotenzní účinek Blockordilu;
draslík šetřící diuretika, doplňky draslíku, doplňky draslíku do jídla, náhražky solí: zvyšují riziko hyperkalemie;
léky na celkovou anestezii: mohou způsobit výrazné snížení krevního tlaku;
lithiové přípravky: vylučování lithiových přípravků se zpomaluje, což vede ke zvýšení koncentrace lithia v krvi;
alopurinol, prokainamid: zvyšují riziko neutropenie, Stevens-Johnsonův syndrom;
zlaté přípravky: intravenózní podání aurothiomalátu sodného může potencovat vývoj komplexu příznaků, včetně nevolnosti, zvracení, zrudnutí obličeje a snížení krevního tlaku;
inzulín, hypoglykemické látky pro orální podání: interakce kaptoprilu s hypoglykemickými látkami zvyšuje riziko hypoglykémie;
antacida: zpomalují vstřebávání kaptoprilu v gastrointestinálním traktu;
ethanol: na pozadí užívání léků obsahujících ethanol a pití alkoholických nápojů se zvyšuje hypotenzní účinek Blockordilu;
aldesleukin, alprostadil, alfa1-blokátory, beta-blokátory, diuretika, blokátory pomalého vápníkového kanálu, kardiotonika, centrálně působící alfa2-adrenergní agonisté, minoxidil, nitráty, vazodilatancia, myorelaxancia: je třeba mít na paměti, že kombinace s uvedenými léky potencuje hypotenzní účinek;
hypnotika, antidepresiva, anxiolytika, antipsychotika: mohou zvýšit hypotenzní účinek Blockordilu;
epoetin, glukokortikosteroidy, estrogeny (včetně kombinovaných perorálních kontraceptiv), karbenoxolon, naloxon: souběžná léčba těmito látkami snižuje aktivitu Blockordilu;
probenecid: pomáhá snižovat renální clearance kaptoprilu a zvyšuje jeho sérové koncentrace;
azathioprin, cyklofosfamid: Užívání těchto a dalších imunosupresiv zvyšuje riziko hematologických poruch.

Analogy

Analogy Blockordilu jsou Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Blockordil

Izolované recenze Blockordilu jsou pozitivní. Pacienti dávají přednost jeho použití, pokud je nutné na krátkou dobu snížit vysoký krevní tlak, ale doporučuji jej používat s ne příliš vysokými tlakovými rázy.

Cena Blockordilu v lékárnách

Registrace léku nebyla obnovena, a proto není k dispozici v řetězci lékáren, proto cena přípravku Blocordil není známa.

Náklady na kaptopril, analog se stejnou účinnou látkou, v závislosti na dávce, mohou být:

tablety 25 mg, 10 ks. v blistrech: 2 blistry v balení - 8–26 rublů; 4 blistry v balení - 12–34 rublů;
tablety 50 mg 10 ks. v blistrech: 2 blistry v balení - 13–35 rublů; 4 blistry v balení - 28–56 rublů.