Aspicard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Aspicard: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Aspicard

ATX kód: B01AC06

Léčivá látka: kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová)

Výrobce: JSC Borisov závod na lékařské přípravky (JSC "BZMP") (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Aspicard je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s antiagregačním, protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě enterických tablet, potažených filmem: kulaté, bikonvexní, růžové (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2, 3 nebo 5 balení a návod k použití Aspikardu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kyselina acetylsalicylová ve smyslu 100% - 75 mg nebo 150 mg;
pomocné složky: kyselina stearová, částečně předželatinovaný kukuřičný škrob, škrob 1500, mikrokrystalická celulóza;
složení pláště filmu: Opadry bezbarvý (hypromelóza, triacetin, mastek), Acryl-From pink [ethylakrylát a kopolymer kyseliny methakrylové (1 ÷ 1), triethylcitrát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, laurylsulfát sodný, uhličitan sodný, mastek, barvicí pigment - titan, červený oxid železitý (ve formě premixu s mastkem (1 ÷ 3) a žlutým oxidem železa).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aspikard je NSAID, jehož účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová. Má antiagregační, protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Antipyretický účinek je způsoben vlastností kyseliny acetylsalicylové indukovat nevybíravou inhibici aktivity cyklooxygenázy-1 a -2 (COX1 a COX2), které regulují syntézu prostaglandinů (PG), zajišťují tvorbu otoků a zvyšují bolestivou reakci (hyperalgezie). Pokles obsahu skleníkových plynů, zejména PGE ₁, ve středu termoregulace podporuje vazodilataci kůže a zvýšení pocení, což vede ke snížení tělesné teploty.

Analgetický účinek přípravku Aspicard je způsoben jeho centrálním a periferním působením.

Antiagregační účinek se dosahuje potlačením syntézy thromboxanu A ₂ v destičkách. Po jedné dávce lék udržuje pokles agregace, adheze krevních destiček a tvorby trombu po dobu 7 dnů. Antiagregační účinek u nestabilní anginy pectoris snižuje riziko infarktu myokardu a úmrtnosti; u mužů je výraznější než u žen. Užívání léku je účinné při primární prevenci onemocnění kardiovaskulárního systému, zejména infarktu myokardu u mužů starších 40 let. Aspikard je také indikován k sekundární prevenci infarktu myokardu.

Potlačení syntézy protrombinu a zvýšení protrombinového času je dosaženo při užívání 6 g léku denně nebo více.

Kyselina acetylsalicylová potencuje zvýšení plazmatické fibrinolytické aktivity a snížení koncentrace faktorů srážení krve závislých na vitaminu K (II, VII, IX, X). Během chirurgických zákroků užívání léku přispívá ke zvýšení hemoragických komplikací na pozadí antikoagulační léčby - ke zvýšení rizika krvácení.

Vysoké dávky přípravku Aspicard narušují reabsorpci kyseliny močové v renálních tubulech a stimulují její vylučování.

Důsledkem blokování COX1 v žaludeční sliznici je inhibice gastroprotektivních prostaglandinů, které způsobují ulceraci sliznice a následné krvácení. Enterosolventní lékové formy obsahující pufrovací činidla nebo speciální šumivé tablety méně dráždí sliznici gastrointestinálního traktu (GIT).

Farmakokinetika

Po perorálním podání dochází k absorpci kyseliny acetylsalicylové hlavně v proximálním tenkém střevě. Jeho maximální koncentrace (C _max) v krevním séru je dosažena přibližně po 3 hodinách. U tablet v dávce 150 mg je C _max průměrně 0,0127 mg / ml, u tablet v dávce 75 mg - 0,006 72 mg / ml. V přítomnosti potravy v gastrointestinálním traktu se absorpce zpomaluje. Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) pro tablety v dávce 150 mg je 0,108 08 mg × h / ml, 75 mg - 0,056 42 mg × h / ml. Během absorpce prochází účinná látka presystémovou eliminací ve střevní stěně a v játrech. K hydrolýze resorbované části speciálními enzymy dochází velmi rychle, proto T _1/2 (poločas) není delší než 15-20 minut.

Vazba kyseliny acetylsalicylové na albumin je 75–90%. V těle cirkuluje ve formě aniontu, který se rychle distribuuje ve většině tkání a tekutin. Relativní distribuční objem je přibližně 0,15-0,2 l / kg, jeho zvýšení je způsobeno zvýšením koncentrace účinné látky v krevním séru. Stupeň vazby na bílkoviny závisí na koncentraci albuminu.

U dětí, pacientů se selháním ledvin a těhotných žen je vazba kyseliny acetylsalicylové na sérové proteiny snížena v důsledku hypoalbuminemie a substituce léčiv v důsledku proteinu endogenními faktory.

Kyselina acetylsalicylová rychle prochází placentou a v malém množství se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolizuje se hlavně v játrech za tvorby následujících metabolitů: kyselina salicylová, glycin-konjugát kyseliny salicylové, kyselina gentisová, glycin-konjugát kyseliny gentisové. Nacházejí se v mnoha tělesných tkáních a moči.

Vylučuje se hlavně ledvinami 60% v nezměněné formě a ve formě metabolitů. Vylučování nezměněné účinné látky závisí na kyselosti moči, na pozadí alkalizace moči se zvyšuje ionizace salicylátů, zhoršuje se reabsorpce a výrazně se zvyšuje jejich eliminace.

Při užívání přípravku Aspicard v dávce 150–300 mg je T _1/2 salicylátového iontu 120–180 minut. Rychlost vylučování salicylátů u novorozenců je mnohem pomalejší než u dospělých pacientů.

Indikace pro použití

nestabilní angina pectoris (včetně podezření na rozvoj akutního infarktu myokardu);
stabilní angina pectoris;
přítomnost rizikových faktorů pro rozvoj infarktu myokardu u pacienta, včetně obezity, diabetes mellitus, hyperlipidemie, kouření, arteriální hypertenze, stáří - za účelem primární prevence akutního a opakovaného infarktu myokardu;
prevence mrtvice (včetně pacientů s přechodnou mozkovou příhodou);
prevence přechodných poruch mozkové cirkulace;
prevence tromboembolismu po chirurgických zákrocích a invazivních intervencích na cévách (včetně bypassu koronární arterie, arteriovenózního bypassu, karotické endarterektomie, angioplastiky krční tepny, angioplastiky a stentu koronární arterie);
prevence hluboké žilní trombózy a tromboembolie plicní tepny a jejích větví (včetně dlouhodobé imobilizace po rozsáhlém chirurgickém zákroku).

Kontraindikace

Absolutní:

bronchiální astma způsobené užíváním NSAID a salicylátů, kombinace nesnášenlivosti kyseliny acetylsalicylové s bronchiálním astmatem, opakující se polypóza nosu a vedlejších nosních dutin;
gastrointestinální krvácení;
období exacerbace erozivních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
hemoragická diatéza;
chronické srdeční selhání III - IV funkční třída podle klasifikace NYHA (New York Heart Association);
závažné selhání jater (třída B a vyšší na stupnici Child-Pugh);
selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min;
souběžná léčba methotrexátem v dávce 15 mg týdně nebo více;
I a III trimestr období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
prokázaná přecitlivělost na jiné NSAID;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Je třeba věnovat pozornost tomu, abyste začali užívat tablety Aspicardu pouze po předchozí konzultaci s lékařem u pacientů s dnou, hyperurikemií, anamnézou ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu nebo gastrointestinálním krvácením, poruchou funkce jater (třída A na stupnici Child-Pugh), poruchou funkce ledvin (CC více než 30 ml / min), chronická onemocnění dýchacích cest, bronchiální astma, senná rýma, nosní polypóza, alergie na léky (včetně analgetik, protizánětlivých a antirevmatik ze skupiny NSAID), v II. trimestru těhotenství, při plánování chirurgického zákroku (včetně extrakce zubu a dalších drobných operací)).

Zvláštní opatrnost je nutná, pokud je nutné současně užívat přípravek s jinými NSAID a deriváty kyseliny salicylové ve vysokých dávkách, s methotrexátem v dávce nižší než 15 mg týdně, s trombolytickými nebo antiagregačními látkami, antikoagulancii, digoxinem, kyselinou valproovou, perorálními hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny) selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, ibuprofen, léky obsahující ethanol pro orální podání (včetně alkoholických nápojů).

Aspicard, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Aspicard se užívají perorálně, nejlépe před jídlem, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny, jednou denně.

Lék je určen k dlouhodobému užívání. Dobu léčby stanoví lékař s přihlédnutím k klinickým indikacím.

Doporučené denní dávkování Aspicardu:

podezření na rozvoj akutního infarktu myokardu s nestabilní anginou pectoris: počáteční dávka je 75-100 mg, první dávka by měla být podána co nejdříve poté, co se objeví podezření na rozvoj akutního infarktu myokardu, žvýkání tablety pro rychlejší absorpci. Po rozvoji infarktu myokardu je třeba užít 200–300 mg do 30 dnů. Poté je pacientovi předepsána terapie vhodná k prevenci rekurentního infarktu myokardu;
primární prevence akutního infarktu myokardu u pacientů s rizikovými faktory: 75–100 mg;
prevence opětovného infarktu, nestabilní a stabilní anginy pectoris: 75-100 mg;
prevence přechodných poruch cerebrálního oběhu a mozkové mrtvice: 75-100 mg;
prevence hluboké žilní trombózy a tromboembolie plicní tepny a jejích větví: 75-100 mg;
prevence tromboembolie po operacích nebo invazivních zákrocích na cévách: 75-100 mg.

Vedlejší efekty

z hematopoetického systému: zvýšení frekvence krvácení dásní, krvácení z nosu, hematomů (modřin), krvácení z močových cest nebo pooperační krvácení; možná - závažné případy gastrointestinálního krvácení, mozkové krvácení (častěji s arteriální hypertenzí, současná antikoagulační léčba), včetně život ohrožujících; akutní nebo chronický nedostatek železa nebo posthemoragická anémie v důsledku latentního krvácení (doprovázené příznaky jako bledost kůže, astenie, hypoperfuze);
ze zažívacího systému: nejčastěji - bolesti břicha, pálení žáhy, nevolnost, zvracení; zřídka - vředy na sliznici žaludku a dvanáctníku; velmi zřídka - perforace vředů na sliznici žaludku a dvanáctníku, gastrointestinální krvácení, zvýšená aktivita jaterních transamináz, přechodná dysfunkce jater;
z imunitního systému: reakce přecitlivělosti - mírná až středně závažná reakce z kůže, gastrointestinálního traktu, dýchacích cest a / nebo kardiovaskulárního systému (včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky, rýmy, otoku nosní sliznice, Quinckeho edém, syndrom kardiorespirační tísně); bronchospazmus (astmatický syndrom), anafylaktický šok a další závažné reakce;
z centrálního nervového systému: možná - závratě, ztráta sluchu, bolesti hlavy, tinnitus.

Předávkovat

příznaky mírné až střední závažnosti předávkování kyselinou acetylsalicylovou: nevolnost, zvracení, silné zvýšené pocení, bolesti hlavy, závratě, poruchy sluchu, tinnitus, zmatenost, respirační alkalóza, tachypnoe, hyperventilace;
léčba předávkování mírné až střední závažnosti: pokud se objeví příznaky, jsou nutná okamžitá opatření k detoxikaci těla, včetně výplachu žaludku (dialýzy), opakovaného použití aktivního uhlí, obnovení rovnováhy voda-elektrolyt a acidobazického stavu, nucené alkalické diurézy;
příznaky závažného předávkování kyselinou acetylsalicylovou: extrémně vysoká tělesná teplota, tinnitus a / nebo hluchota, respirační alkalóza s kompenzační metabolickou acidózou, deprese centrálního nervového systému (zmatenost, ospalost, křeče, kóma), respirační selhání (včetně hyperventilace, deprese dýchání, nekardiogenní plicní edém, asfyxie), arteriální hypotenze, srdeční arytmie, inhibice srdeční činnosti, zhoršená rovnováha vody a elektrolytů (včetně dehydratace, poruchy funkce ledvin, oligurie, selhání ledvin, hypernatremie, hypokalémie, hyponatrémie), porucha metabolismu glukózy [hypoglykémie (hlavně u dětí), hyperglykémie, ketoacidóza], gastrointestinální krvácení, hematologické poruchy (prodloužení protrombinového času,inhibice agregace krevních destiček, koagulopatie, hypoprotrombinemie), toxická encefalopatie;
léčba závažného předávkování salicyláty: je nutné okamžité jmenování urgentní specializované léčby v nemocničním prostředí, včetně výplachu žaludku a opakovaného příjmu aktivního uhlí. Ukazuje se použití hemodialýzy, nucené alkalické diurézy, opatření k obnovení rovnováhy vody a elektrolytů a acidobazického stavu, je-li to nutné, jmenování symptomatické léčby.

speciální instrukce

Aspicard je lék bez předpisu, ale měl by být zahájen po konzultaci s lékařem. Lékař musí být informován o všech lécích, které pacient již užívá. Během léčebného období by navíc pacient neměl začít užívat žádný léčivý přípravek bez předchozí dohody s lékařem. Tím se vyhnete následkům nežádoucích interakcí.

Mezi rizikové faktory rozvoje bronchospasmu, záchvatů bronchiálního astmatu a dalších reakcí přecitlivělosti patří bronchiální astma v anamnéze pacienta, senná rýma, nosní polypóza, chronická onemocnění dýchacího systému, alergické reakce na jiné léky.

Z důvodu přetrvávání inhibičního účinku kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů několik dní po užití poslední dávky, při plánování chirurgického zákroku, je třeba před předoperačním obdobím vysadit Aspicard. Tím se sníží riziko krvácení během operace nebo v pooperačním období.

Je třeba mít na paměti, že nízké dávky přípravku Aspicard mohou u pacientů se sníženým vylučováním kyseliny močové vyvolat vznik dny.

V důsledku zrušení systémových glukokortikosteroidů je možné zvýšení hladiny salicylátů v krvi.

Překročení doporučené dávky zvyšuje pravděpodobnost gastrointestinálního krvácení. U starších pacientů je předávkování zvláště nebezpečné.

V případě jakýchkoli nežádoucích účinků byste měli okamžitě vyhledat lékaře.

Po dlouhém průběhu léčby by mělo být odstranění Aspicardu provedeno postupným snižováním denní dávky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Příjem Aspicardu v doporučených dávkách nemá nepříznivý vliv na schopnost pacienta vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti, včetně řízení a řízení složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Aspicard je kontraindikováno v I. a III. Trimestru těhotenství a během kojení.

V druhém trimestru těhotenství je nutná opatrnost; Aspicard lze užívat pouze podle pokynů lékaře (na krátkou dobu, v dávkách nepřesahujících 150 mg denně), v případech, kdy je očekávaný přínos léčby pro matku významně vyšší než potenciální hrozba pro průběh těhotenství, růstu a vývoj plodu.

Užívání přípravku Aspicard ve vysokých dávkách (více než 300 mg denně) v prvním trimestru těhotenství zvyšuje riziko vývojových vad plodu (srdeční vady, rozštěp patra). Ve třetím trimestru je pravděpodobné předčasné uzavření ductus arteriosus u plodu, inhibice porodu, zvýšené krvácení u plodu a matky, nitrolební krvácení.

Použití v dětství

Je kontraindikováno používat Aspicard k léčbě pacientů mladších 18 let (děti a dospívající).

S poruchou funkce ledvin

Použití přípravku Aspicard je kontraindikováno k léčbě pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min).

Kyselina acetylsalicylová by měla být užívána s opatrností v případě poškození funkce ledvin s CC více než 30 ml / min.

Pro porušení funkce jater

Použití přípravku Aspicard je kontraindikováno k léčbě pacientů se závažnou jaterní nedostatečností (třída B a vyšší na stupnici Child-Pugh).

Aspicard by měl být užíván s opatrností v případě dysfunkce jater (třída A na stupnici Child-Pugh).

Použití u starších osob

Je třeba mít na paměti, že předávkování u starších pacientů je zvláště nebezpečné.

Lékové interakce

Při současném použití s Aspicardem jsou možné následující reakce lékových interakcí:

methotrexát, heparin a nepřímá antikoagulancia, trombolytika a antiagregační látky (tiklopidin), antikoagulancia, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, digoxin, hypoglykemické látky k perorálnímu podání (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulin, kyselina valproová, indikovaný klinický účinek … Pokud je tedy nutné předepsat souběžnou léčbu jedním z uvedených léků, zvažte snížení jeho dávky;
trombolytická, antiagregační a antikoagulační činidla, vysoké dávky derivátů kyseliny salicylové, NSAID, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: zvyšují škodlivý účinek léčiva na sliznici trávicího traktu a zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení;
ethanol: užívání alkoholu a léků obsahujících etanol způsobuje synergický účinek, zvyšuje riziko poškození gastrointestinální sliznice a prodlužuje dobu krvácení;
diuretika, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, benzbromaron, probenecid: terapeutický účinek těchto léků je oslabený, což vyžaduje úpravu dávky;
ibuprofen: způsobuje antagonismus v souvislosti s nevratnou inhibicí krevních destiček a snížením kardioprotektivního účinku přípravku Aspicard. Proto by se mělo se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění vyhnout kombinaci s ibuprofenem;
glukokortikosteroidy (s výjimkou hydrokortizonu, který se používá jako náhradní léčba Addisonovy nemoci): dochází k oslabení účinku salicylátů v důsledku zvýšení jejich eliminace v důsledku současného užívání s glukokortikosteroidy.

Analogy

Analogy Aspicardu jsou ASK-kardio, kyselina acetylsalicylová, kyselina acetylsalicylová, kardio, aspinat, aspirin, aspirin cardio, cardiASK, sanovask, acecardol, taspir, trombo ACC, trombogard 100, upsps UPSA, trombogard 100

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze Aspikard

Recenze o Aspikardu jsou mimořádně pozitivní. Pacienti uvádějí účinnost léku při nestabilní angině pectoris nebo prevenci infarktu myokardu, stejně jako hlubokou žilní trombózu. Zaznamenávají jeho rychlou akci, dobrou toleranci a dostupnou cenu.

Mezi nevýhody Aspikardu patří možný vývoj nežádoucích jevů a velký seznam kontraindikací.