Meloflex Rompharm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Meloflex Rompharm: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Meloflex rompharm

ATX kód: M01AC06

Léčivá látka: Meloxicam (Meloxicam)

Výrobce: SC ROMPHARM Company SRL (Rumunsko)

Popis a aktualizace fotografií: 19.10.2018

Ceny v lékárnách: od 179 rublů.

Koupit

Meloflex Rompharm je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma je průhledná žlutá se zelenkavým nádechem barevného roztoku pro intramuskulární podání (1,5 ml ve skleněných bezbarvých ampulích s odlamovacím kroužkem o objemu 2 ml, baleno v papírové krabičce po 3 nebo 5 ks).

Složení přípravku:

účinná látka: meloxikam, 1 ml - 10 mg;
další složky: poloxamer 188, 1M roztok hydroxidu sodného, glycin, glykofurfural, meglumin, chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Meloxikam je látka ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků, která patří k derivátům kyseliny enolové a kromě toho, že je protizánětlivá u všech standardních modelů zánětu, má také antipyretické a analgetické účinky.

Mechanismus účinku přípravku Meloflex Rompharm je způsoben schopností meloxikamu inhibovat syntézu známých zánětlivých mediátorů - prostaglandinů. Ve studiích in vivo bylo zjištěno, že v místě zánětu meloxikam inhibuje syntézu prostaglandinů více než v ledvinách nebo žaludeční sliznici, což je spojeno se selektivnější inhibicí izoenzymu COX-2 (cyklooxygenázy-2) než COX-1. Předpokládá se, že terapeutický účinek NSAID poskytuje inhibici COX-2, zatímco potlačení perzistentního COX-1 často vede k rozvoji nežádoucích účinků z ledvin a žaludku.

V klinických studiích o výskytu nežádoucích účinků na trávicí systém bylo zjištěno, že reakce při užívání meloxikamu v dávce 7,5 a 15 mg se vyskytují méně často než při užívání jiných NSAID, které byly použity ve srovnávacích testech. Tento rozdíl je způsoben hlavně absencí takových nežádoucích účinků, jako je bolest v břišní oblasti, nevolnost, dyspepsie a zvracení během léčby meloxikamem. Vředy, perforace horní části gastrointestinálního traktu a krvácení spojené s meloxikamem jsou vzácné a jejich frekvence závisí na dávce léku.

Selektivita léčiva pro izoenzym COX-2 byla potvrzena různými testovacími systémy in vitro a ex vivo.

Ve studiích ex vivo bylo zjištěno, že při doporučených dávkách neovlivňuje meloxikam agregaci krevních destiček (adhezi) a dobu krvácení.

Farmakokinetika

Po intramuskulárním (i / m) podání je léčivo zcela absorbováno. U tohoto způsobu podání je jeho relativní biologická dostupnost téměř 100% ve srovnání s orálním podáním, proto, když je pacient převeden z injekční formy meloxikamu na perorální úpravu dávky, není nutná žádná úprava dávky. Maximální plazmatické koncentrace po intramuskulární injekci jedné ampule (15 mg) je dosaženo přibližně za 60–90 minut a je 1,6–1,8 μg / ml.

Léčivo se vyznačuje vysokou (99%) vazbou na plazmatické proteiny, zejména albumin.

Meloxikam proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho koncentrace přibližně poloviční než v plazmě. Distribuční objem je asi 11 litrů. Jednotlivé rozdíly se mohou pohybovat od 7 do 20%.

Účinná látka přípravku Meloflex Rompharm je téměř úplně metabolizována v játrech, v důsledku čehož se tvoří 4 farmakologicky neaktivní metabolity. Hlavní - 5-karboxymeloxikam - tvoří 60% dávky a je tvořen oxidací meziproduktového metabolitu 5'-hydroxymethylmeloxikamu, který se také uvolňuje, ale v menší míře - ne více než 9% dávky.

Podle studií in vitro hraje v popsané metabolické přeměně důležitou roli izoenzym CYP2C9. Důležitý je také izoenzym CYP3A4. Při tvorbě dalších dvou metabolitů (jejich uvolňování je 4% a 16% dávky) se podílí peroxidáza, jejíž aktivita se individuálně liší.

Doba T1 / 2 (poločas) je 13 až 25 hodin. Lék se vylučuje hlavně ve formě metabolitů rovnoměrně střevem a ledvinami. V nezměněné formě se stolicí vylučuje méně než 5% podané denní dávky. Lék se nachází v nezměněné moči, ale pouze ve stopovém množství.

Plazmatická clearance meloxikamu po jedné injekci je 7–12 ml / minutu. V dávkách od 7,5 do 15 mg vykazuje léčivo lineární farmakokinetiku jak při intramuskulárním podání, tak při perorálním podání.

Jaterní, mírné a středně závažné selhání ledvin významně neovlivňují farmakokinetiku meloxikamu. U pacientů se středně závažným selháním ledvin je rychlost eliminace meloxikamu významně vyšší. U pacientů s terminálním selháním ledvin se meloxikam horší váže na plazmatické bílkoviny, zvýšení distribučního objemu může v tomto případě vést ke zvýšení koncentrace volného meloxikamu, a proto by dávka přípravku Meloflex Rompharm neměla překročit 7,5 mg.

U starších pacientů jsou farmakokinetické parametry podobné jako u mladých pacientů. Během rovnovážného stavu farmakokinetiky je průměrná plazmatická clearance u starších pacientů o něco nižší než u mladých. Starší ženy mají vyšší plochu pod křivkou koncentrace a času a delší eliminační poločas ve srovnání s mladšími pacienty obou pohlaví.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Meloflex Rompharm používá k krátkodobé symptomatické léčbě a počáteční léčbě následujících onemocnění:

osteoartróza (degenerativní onemocnění kloubů a artróza);
revmatoidní artritida;
ankylozující spondylitida;
další degenerativní a zánětlivá onemocnění pohybového aparátu doprovázená bolestmi, jako jsou artropatie a dorzopatie (například bolest v dolní části zad, ischias, periartritida v oblasti ramen).

Kontraindikace

Absolutní (stavy / nemoci, pro které je lék přísně zakázán):

aktivní onemocnění jater;

závažné selhání jater;
závažné selhání ledvin (pokud není provedena hemodialýza: clearance kreatininu nižší než 30 ml / min, stejně jako potvrzená hyperkalemie);
závažné srdeční selhání;
aktivní gastrointestinální krvácení, zavedená diagnóza onemocnění krevního koagulačního systému, nedávné cerebrovaskulární krvácení;
akutní zánětlivá onemocnění střev, jako je Crohnova choroba a ulcerózní kolitida;
nedávno přenesené nebo ve stadiu exacerbace erozivní a ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku;
terapie perioperační bolesti během bypassu koronární arterie;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypóza nosní sliznice a vedlejších nosních dutin s intolerancí na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID (včetně anamnézy);
přecitlivělost na meloxikam, jakoukoli pomocnou složku léčiva nebo jiné NSAID.

Relativní (stavy / nemoci vyžadující posouzení rizik a přínosů před předepsáním meloxikamu):

selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml / min);
onemocnění periferních tepen;
dyslipidemie / hyperlipidemie;
cerebrovaskulární onemocnění;
chronické srdeční selhání;
srdeční ischemie;
anamnéza onemocnění gastrointestinálního traktu (přítomnost infekce Helicobacter pylori);
cukrovka;
častá konzumace alkoholu;
kouření;
starší věk;
dlouhodobé užívání NSAID;
současné užívání selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, glukokortikosteroidů, perorálních antikoagulancií, antiagregačních látek.

Návod k použití přípravku Meloflex Rompharm: metoda a dávkování

Roztok je injikován hluboko intramuskulárně.

Dávkování léku v závislosti na indikacích:

revmatoidní artritida a ankylozující spondylitida: 15 mg / den, je-li to nutné, dávka se sníží na 7,5 mg;
osteoartróza s bolestivým syndromem: 7,5 mg / den.

U pacientů se závažným selháním ledvin na hemodialýze a u pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků (anamnéza onemocnění gastrointestinálního traktu nebo rizikové faktory pro kardiovaskulární onemocnění) se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 7,5 mg.

Jelikož typy a frekvence nežádoucích účinků léku závisí na použité dávce a délce léčby, je nutné předepsat přípravek Meloflex Rompharm v minimální účinné dávce po co nejkratší možnou dobu.

Meloxikam by se neměl užívat současně s jinými NSAID.

Nepřekračujte denní dávku meloxikamu 15 mg, i když se používá v různých dávkových formách v kombinaci.

Intramuskulární podání léčiva je indikováno pouze během prvních několika dnů léčby, další léčba pokračuje použitím perorálních dávkových forem meloxikamu.

Nemíchejte lék s jinými léky ve stejné stříkačce.

Nepodávejte intravenózně!

Vedlejší efekty

Rozdělení nežádoucích účinků podle frekvence výskytu: velmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zřídka - od ≥ 1/1000 do <1/100, zřídka - od ≥ 1/10 000 do < 1/1000, velmi zřídka - <1/10 000, neznámo - podle známých údajů není možné určit přibližnou frekvenci vývoje reakcí.

Nežádoucí účinky, které se mohou objevit u pacientů podstupujících léčbu meloxikamem:

na straně krve a lymfatického systému: zřídka - anémie; zřídka - změny počtu krevních buněk (včetně změny vzorce leukocytů), trombocytopenie, leukopenie;
z nervového systému a psychiky: často - bolest hlavy; zřídka - změny nálady *; zřídka - ospalost, závratě; neznámé - dezorientace *, zmatenost *;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti okamžitého typu *; neznámé - anafylaktoidní reakce *, anafylaktický šok *;
na straně srdce a cév: zřídka - pocit přívalu krve do obličeje, zvýšený krevní tlak; zřídka - bušení srdce;
z gastrointestinálního traktu: často - dyspeptické poruchy, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem; zřídka - stomatitida, nadýmání, zácpa, latentní nebo zjevné gastrointestinální krvácení, říhání *, gastritida *; zřídka - ezofagitida, kolitida, gastroduodenální vředy; velmi zřídka - perforace gastrointestinálního traktu;
na straně jater a žlučových cest: zřídka - přechodné změny v ukazatelích funkce jater (například zvýšená aktivita bilirubinu nebo jaterních enzymů); velmi zřídka - hepatitida *;
z dýchacího systému: zřídka - bronchiální astma u pacientů s alergií na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID;
na straně ledvin a močových cest: zřídka - poruchy močení (včetně akutní retence moči) *, změny ukazatelů funkce ledvin (zvýšená koncentrace kreatininu a / nebo močoviny v krevním séru); velmi zřídka - akutní selhání ledvin *;
z kůže a podkožních tkání: zřídka - kožní vyrážka, svědění, angioedém *; zřídka - kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom *, toxická epidermální nekrolýza *; velmi zřídka - erythema multiforme *, bulózní dermatitida *; neznámý - fotocitlivost;
na straně orgánů zraku a sluchu: zřídka - závratě; zřídka - tinnitus, zhoršení zraku (včetně rozmazaného vidění) *, zánět spojivek *;
na straně genitálií a mléčných žláz: zřídka - pozdní ovulace *; neznámé - neplodnost u žen *;
místní reakce: často - bolest a otok v místě vpichu; zřídka - otoky.

* Nežádoucí účinky byly hlášeny v postmarketingové studii, jejich vztah k užívání meloxikamu nebyl stanoven, ale je považován za možný.

Ulcerace, perforace a gastrointestinální krvácení mohou být fatální.

Stejně jako při užívání jiných NSAID není vyloučeno riziko rozvoje nefrotického syndromu, glomerulonefritidy, intersticiální nefritidy a nekrózy dřeně ledvin.

U pacientů, u nichž je současně prokázáno užívání léků tlumících kostní dřeň (například methotrexát), se může vyvinout cytopenie.

Předávkovat

Známé údaje o případech předávkování nejsou dostatečné k posouzení pravděpodobných nežádoucích účinků. Předpokládá se, že pokud dojde k významnému překročení doporučené dávky, objeví se příznaky charakteristické pro závažné předávkování NSAID: poruchy vědomí, ospalost, změny krevního tlaku, asystolie, bolest v nadbřišku, nevolnost, zvracení, akutní selhání ledvin, gastrointestinální krvácení, zástava dýchání.

Protilátka na meloxikam není známa. Alkalizace moči, nucená diuréza a hemodialýza jsou neúčinné, protože meloxikam je významně spojen s plazmatickými proteiny. Předávkování je symptomatické. Je známo, že cholestyramin pomáhá urychlit vylučování léku.

speciální instrukce

Pacienti s onemocněním trávicího systému by měli být po dobu léčby pod zvláštním dohledem. Léčba by měla být okamžitě vysazena v případě ulcerózních lézí nebo krvácení z gastrointestinálního traktu.

Inhibicí syntézy COX / prostaglandinů může meloxikam ovlivnit plodnost, proto se nedoporučuje předepisovat lék ženám, které plánují těhotenství nebo mají potíže s počátkem.

Meloflex Rompharm může způsobit závažné reakce, jako je toxická epidermální nekrolýza, exfoliativní dermatitida a Stevens-Johnsonův syndrom. V tomto ohledu by pacienti měli věnovat zvláštní pozornost výskytu jakýchkoli jevů z kůže a sliznic a rozvoji reakcí přecitlivělosti, zejména v případech, kdy k těmto reakcím došlo během předchozí léčby. Pokud se na kůži objeví vyrážka, první známky změn sliznic nebo jakékoli jiné příznaky přecitlivělosti, které se obvykle objevují v prvním měsíci léčby, je třeba zvážit proveditelnost vysazení léku.

Jsou známy případy vzniku závažné kardiovaskulární trombózy, záchvatu anginy pectoris, infarktu myokardu. Tyto komplikace mohou být fatální. Riziko se zvyšuje u pacientů s predispozicí k podobným onemocněním a anamnézou těchto onemocnění, stejně jako při dlouhodobém užívání přípravku Meloflex Rompharm.

Stejně jako ostatní NSAID, meloxikam inhibuje syntézu prostaglandinů podílejících se na udržování renální perfuze v ledvinách. Podávání léku pacientům se sníženým objemem cirkulující krve nebo sníženým průtokem krve ledvinami je plné dekompenzace latentního selhání ledvin. Po ukončení léčby se renální funkce obvykle obnoví na původní úroveň. Riziko vzniku této reakce je nejvíce náchylné na starší pacienty s chronickým srdečním selháním, dehydratací, akutní renální dysfunkcí, nefrotickým syndromem, jaterní cirhózou, stejně jako na pacienty po rozsáhlých chirurgických zákrocích vedoucích k hypovolemii a na pacienty, kteří současně užívají diuretika, antagonisty receptorů angiotensin II nebo inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE). Tito pacienti na začátku užívání přípravku Meloflex Rompharm potřebují pečlivé sledování funkce ledvin a vylučování moči.

V případě souběžného užívání diuretik se může snížit jejich natriuretický účinek, stejně jako retence vody, draslíku a sodíku, v důsledku čehož se mohou u predisponovaných pacientů zvýšit známky arteriální hypertenze nebo srdečního selhání. Z tohoto důvodu je nutné, aby pacienti před zahájením léčby vyšetřili funkci ledvin a během léčby udržovali dostatečnou hydrataci a sledovali stav. Pokud se meloxikam používá v kombinaci s jinými léky, je během léčby také nutné sledovat funkci ledvin.

V případě významných změn v ukazatelích jaterních funkcí (včetně aktivity jaterních transamináz) je třeba léčbu přerušit a je třeba sledovat zjištěné laboratorní změny.

U vyhublých a oslabených lidí jsou nežádoucí účinky obvykle méně tolerovány, proto by pacienti měli být pečlivě sledováni.

Meloxikam může maskovat příznaky základního infekčního onemocnění.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vliv meloxikamu na rychlost reakce a schopnost koncentrace nebyl studován ve zvláštních klinických studiích. V období po uvedení na trh bylo zjištěno, že léčivo může způsobit nežádoucí reakce z centrálního nervového systému, například závratě, ospalost a poruchy zraku, a proto se pacientům doporučuje, aby byli opatrní při řízení automobilu a při potenciálně nebezpečných činnostech.

Aplikace během těhotenství a kojení

Meloflex Rompharm je během těhotenství kontraindikován, protože inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a vývoj plodu. Ze stejného důvodu by tento NSAID neměl užívat ženy plánující těhotenství.

NSAID pronikají do mateřského mléka, proto je meloxikam během kojení kontraindikován. Pokud je předepsání léku oprávněné, lékař trvá na ukončení kojení.

Meloxikam může způsobit zpoždění ovulace, a proto by ženy, které mají problémy s počátkem a podstoupily v tomto ohledu příslušná vyšetření, měly léčbu přerušit.

Použití v dětství

K léčbě dětí a dospívajících do 18 let se droga nepoužívá.

S poruchou funkce ledvin

Při mírném a středně závažném selhání ledvin (clearance kreatininu více než 30 ml / min) není nutná úprava dávky.

Lék je kontraindikován u progresivního onemocnění ledvin a chronického selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min) u pacientů, kteří nepodstupují dialýzu.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s kompenzovanou cirhózou jater není nutná žádná úprava dávky.

Lék je kontraindikován u aktivních onemocnění jater a závažného selhání jater.

Použití u starších osob

Při dlouhodobé léčbě ankylozující spondylitidy a revmatoidní artritidy by denní dávka u starších pacientů neměla překročit 7,5 mg.

Lékové interakce

perorální antikoagulancia, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, antiagregační léky: zvyšuje se riziko krvácení (je třeba pečlivě sledovat systém srážení krve);
pemetrexed: riziko rozvoje myelosuprese a vedlejších účinků na gastrointestinální trakt (pacienti s clearance kreatininu 45–79 ml / min by měli vysadit meloxikam 5 dní před předepsáním pemetrexedu a pokračovat v užívání nejdříve 2 dny po jeho zrušení a během léčbu pečlivě sledujte; u osob s clearance kreatininu vyšší než 45 ml / min se užívání meloxikamu současně s pemetrexedem nedoporučuje);
methotrexát: jeho vylučování ledvinami klesá a zvyšuje se koncentrace v krevní plazmě (je nutné pečlivě sledovat funkci ledvin a krevní obraz; při takové kombinaci se nedoporučuje používat methotrexát v dávce vyšší než 15 mg týdně); jeho hematologická toxicita se může zvýšit, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin;
cyklosporin: zvyšuje se jeho nefrotoxicita;
ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotensinu II: zvyšuje se pokles glomerulární filtrace, v důsledku čehož se může vyvinout akutní selhání ledvin, zejména u osob s poruchou funkce ledvin;
nitroděložní antikoncepce: jejich účinnost se může snížit (tato informace však nebyla spolehlivě stanovena);
antihypertenziva (diuretika, ACE inhibitory, beta-blokátory): jejich účinnost klesá; užívání diuretik k dehydrataci přispívá k rozvoji akutního selhání ledvin;
cholestyramin: urychluje vylučování meloxikamu;
další inhibitory syntézy prostaglandinů, včetně salicylátů a glukokortikosteroidů: zvyšuje se pravděpodobnost ulcerace v gastrointestinálním traktu a rozvoje krvácení (tato kombinace se nedoporučuje);
lithiové přípravky: zvyšuje se jejich hladina v krevní plazmě (je zobrazeno pečlivé sledování plazmatické koncentrace lithia);
perorální antidiabetika (přípravky sulfonylmočoviny, nateglinid): je možné vzájemné zvýšení koncentrace léků v krvi, rozvoj hypoglykémie (je nutné neustále sledovat hladinu cukru).

Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost farmakokinetických interakčních reakcí při současném užívání léčivých přípravků, které jsou metabolizovány za účasti enzymů CYP3A4 a / nebo CYP2C9, nebo u nichž je známá schopnost je inhibovat (například deriváty probenecidu nebo sulfonylmočoviny) s přípravkem Meloflex Rompharm.

Nebyla pozorována žádná významná farmakokinetická interakce meloxikamu s antacidy, digoxinem, furosemidem, cimetidinem.

Analogy

Analogy Meloflex Rompharm jsou: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky skladování - chráněno před světlem, teplota nejvýše 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze produktu Meloflex Rompharm

Recenze přípravku Meloflex Rompharm potvrzují vysokou účinnost léku při použití podle indikací.

Cena přípravku Meloflex Rompharm v lékárnách

Cena přípravku Meloflex Rompharm je 200–325 rublů za balení 3 ampulí, 270–375 rublů za balení obsahující 5 ampulí.