Aromasin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Aromasin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. S poruchou funkce ledvin
10. Za porušení funkce jater
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky a podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Aromasin

ATX kód: L02BG06

Aktivní složka: Exemestan (Exemestanum)

Výrobce: Pfizer Manufacturing Deutschland (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 1131 rublů.

Koupit

Aromasin je syntetické protinádorové léčivo používané k léčbě pokročilého karcinomu prsu u žen u indukovaných nebo přirozených postmenopauzálních žen.

Uvolněte formu a složení

Droga se vyrábí ve formě bílých tablet potažených cukrem s vyrytým „7663“na jedné straně (15 ks. V blistru, 1, 2, 6 blistrů v papírové krabičce).

Aktivní složkou je exemestan, v 1 tabletě - 25 mg.

Pomocné látky: krospovidon, mannitol, polysorbát 80, hypromelóza, hydratovaný koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Exemestan patří k nevratným inhibitorům steroidních aromatáz, jejichž struktura se podobá přírodní látce androstendionu.

U postmenopauzálních žen se estrogeny produkují hlavně v důsledku přeměny androgenů na estrogeny pod vlivem enzymu aromatázy v periferních tkáních. Prevence tvorby estrogenu inhibicí aromatázy je považována za účinnou a selektivní metodu léčby hormonálně závislých nádorů prsu u postmenopauzálních žen.

Exemestan se nevratně váže na aktivní složku enzymu, což vede k jeho inaktivaci. Podle potvrzených údajů užívání Aromasinu u postmenopauzálních žen snižuje hladinu estrogenu v séru při užívání dávky 5 mg nebo více a maximální pokles (více než 90%) je pozorován, pokud je lék předepsán v dávce 10-25 mg. U postmenopauzálních žen s diagnostikovanou rakovinou prsu, které dostávají 25 mg exemestanu denně, je celkový obsah aromatázy v těle snížen o 98%.

Estrogenová a progestogenní aktivita exemestanu není charakteristická. Odhalila pouze mírnou androgenní aktivitu, zejména při užívání vysokých dávek. Látka se neúčastní procesů biosyntézy aldosteronu a kortizolu v nadledvinách, což dokazuje selektivitu účinku léčiva. Substituční léčba mineralokortikoidy a glukokortikoidy proto není nutná. Při předepisování léku, i v malých dávkách, je pozorováno mírné zvýšení obsahu luteinizačního hormonu a folikuly stimulujícího hormonu v krevním séru. To je způsobeno skutečností, že snížení hladiny estrogenu v těle stimuluje produkci gonadotropinů v hypofýze také u pacientů po menopauze.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se exemestan rychle vstřebává, zejména z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost látky nebyla stanovena, existují však návrhy, že záleží na rozsáhlém účinku „prvního průchodu“játry. Při jednorázové dávce 25 mg je maximálního plazmatického obsahu exemestanu 17 ng / ml dosaženo po 2 hodinách. Pokud se lék užívá s jídlem, jeho biologická dostupnost se zvyšuje o 40%.

Farmakokinetické parametry jsou charakterizovány lineárním vztahem. Konečný poločas je přibližně 24 hodin. Aktivní složka Aromasinu se váže na plazmatické proteiny přibližně z 90%. K vazbě exemestanu a jeho metabolitů na erytrocyty nedochází. Opakovaný příjem nevede k nepředvídatelné kumulaci látky.

Biotransformace exemestanu se provádí oxidací methylenové skupiny na 6. pozici pod vlivem izoenzymu CYP3A4 a / nebo redukcí 17-keto skupiny pod vlivem aldoketo reduktázy s další konjugací. Metabolity exemestanu jsou v případě inhibice aromatázy buď neaktivní, nebo méně aktivní než původní sloučenina.

Exemestan se vylučuje močí a stolicí během týdne v přibližně stejném množství (asi 40%). 0,1–1% látky se vylučuje močí beze změny.

Věk pacienta a systémové účinky Aromasinu přímo nesouvisí. U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min) je systémový účinek léku 2krát vyšší, úprava dávky však není nutná. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater je systémová expozice léčivu 2–3krát vyšší, není však třeba dávku upravovat.

Indikace pro použití

Léčba pokročilého karcinomu prsu u žen v indukované nebo přirozené postmenopauze (medikamentózní léčba je indikována po absolvování různých typů hormonální terapie, stejně jako v případech progrese onemocnění na pozadí antiestrogenové léčby);
Adjuvantní léčba časného karcinomu prsu u postmenopauzálních žen s estrogen-pozitivními receptory (po ukončení počáteční adjuvantní léčby tamoxifenem ke snížení rizika recidivy).

Kontraindikace

Podle pokynů je Aromasin kontraindikován u žen s premenopauzálním endokrinním stavem, stejně jako s přecitlivělostí na účinnou látku nebo na jiné složky léčiva.

Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství, laktace a také v dětství.

Návod k použití Aromasinu: metoda a dávkování

Tablety se užívají 1 ks. po jídle 1krát denně.

V počátečních stádiích rakoviny prsu by měla být doba léčby nejméně 5 let.

V případě progrese onemocnění by mělo být užívání léku přerušeno.

Vedlejší efekty

Droga může způsobit nevolnost, nespavost, bolesti hlavy, návaly horka, pocení, bolesti kloubů a svalů.

Mnohem méně často lze pozorovat při užívání léku: anorexie, zácpa, závratě, bolest neurčené lokalizace, otoky nohou, bolesti břicha, alopecie, dyspepsie, zvracení, deprese, průjem, syndrom karpálního tunelu, vyrážka, periferní edém.

Předávkovat

Jedna dávka aromasinu, která může vést ke vzniku fatálních příznaků, nebyla stanovena. Užívání léku v jedné dávce až 800 mg u zdravých žen a v denní dávce až 600 mg u postmenopauzálních žen s rozsáhlým karcinomem prsu nezpůsobuje vedlejší účinky.

Neexistují žádná specifická antidota. V případě potřeby se provádí symptomatická léčba. Pacienti, kteří užívali vysoké dávky Aromasinu, by měli po určitou dobu zůstat pod lékařským dohledem. Doporučuje se také pravidelné sledování vitálních funkcí.

speciální instrukce

U poškození ledvin nebo jater není nutná úprava dávky.

Neužívejte lék současně s léčivými přípravky obsahujícími estrogeny.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti by měli být v průběhu léčby upozorněni na možnost nežádoucích účinků, jako jsou závratě, ospalost a astenie. Pokud se tyto příznaky vyskytnou, doporučuje se zdržet se řízení a jiných potenciálně nebezpečných činností vyžadujících zvláštní soustředění a okamžité reakce.

S poruchou funkce ledvin

Lék se používá s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Lék je předepsán s opatrností v případě dysfunkce jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů je doporučená dávka Aromasinu 25 mg jednou denně, nejlépe po jídle.

Lékové interakce

Léky obsahující estrogen úplně neutralizují farmakologický účinek Aromasinu. Jeho účinná látka je metabolizována cytochromem P450 CYP3A4 a aldoketoreduktázami, proto není schopna inhibovat žádný z hlavních izoenzymů CYP.

Ketokonazol specificky inhibuje izoenzym CYP3A4, avšak nebyl zjištěn žádný potvrzený účinek na farmakokinetiku exemestanu. Ačkoli exemestan interaguje farmakokineticky s rifampicinem, silným induktorem izoenzymu CYP3A4, farmakologický účinek Aromasinu zůstává nezměněn, takže není nutná žádná úprava dávky.

Analogy

Strukturní analogy Aromasinu zahrnují léky Aromeston a Exemestan-Teva.

Podmínky a období skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Aromasinu

Většina pacientů zanechává příznivé recenze týkající se Aromasinu s tím, že je dobře snášen. Někteří pacienti si však stěžují na vedlejší účinky léku, které se projevují návaly horka, nespavostí, nevolností, bolestmi zad a kloubů. Převládá názor, že lék je velmi účinný proti rakovině, ale může být užíván pouze podle pokynů lékaře.