Amikacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Amikacin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Amikacin

ATX kód: J01GB06

Aktivní složka: amikacin (amikacin)

Výrobce: Krasfarma, JSC (Rusko); Pharmasintez, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Biochemist, JSC (Rusko); R-Pharm, JSC (Rusko); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Čína)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 39 rublů.

Koupit

Roztok pro intramuskulární a intravenózní podání Amikacin

Amikacin je antibakteriální látka ze skupiny aminoglykosidů.

Uvolněte formu a složení

Antibiotikum Amikacin se vyrábí ve formě prášku a hotového roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání.

Roztok léčiva je dostupný ve 4 ml skleněných ampulích. Tvarované buněčné balení obsahuje 5 nebo 10 ampulí produktu. Jedna krabička obsahuje 1 nebo 2 balení.

Prášek pro přípravu roztoku je dostupný v 10 ml lahvičkách. Jedno balení obsahuje 1, 5 nebo 10 lahví.

Každé balení obsahuje také pokyny k použití amikacinu.

Aktivní složkou ve složení léčiva je amikacin ve formě síranu (1 ml - 250 mg).

Pomocnými složkami jsou: disiřičitan sodný, citrát sodný na injekci, voda na injekci, zředěná kyselina sírová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amikacin je polosyntetické širokospektré antibiotikum, patří do skupiny aminoglykosidů, působí baktericidně. Váže se na podjednotku ribosomu 30S, která zabraňuje tvorbě komplexu messengerové a transportní RNA (kyselina ribonukleová). Blokuje také syntézu bílkovin a ničí cytoplazmatické membrány bakterií.

Vykazuje vysokou aktivitu proti následujícím mikroorganismům:

aerobní gramnegativní: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
některé grampozitivní: Staphylococcus spp. (včetně kmenů rezistentních na penicilin a některé cefalosporiny).

Pokud jde o Streptococcus spp. amikacin je mírně aktivní.

V kombinaci s benzylpenicilinem vykazuje synergický účinek proti kmenům Enterococcus faecalis.

Anaerobní mikroorganismy jsou rezistentní vůči účinkům amikacinu.

Látka působením enzymů, které inaktivují jiné aminoglykosidy, neztrácí aktivitu a může zůstat aktivní proti kmenům Pseudomonas aeruginosa rezistentním na tobramycin, netilmicin a gentamicin.

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci se amikacin vstřebává úplně a rychle. C _max (maximální koncentrace) v krevní plazmě po intramuskulárním podání dávky 7,5 mg / kg je 21 μg / ml, po intravenózní infuzi po dobu 30 minut stejné dávky - 38 μg / ml. T _max (čas maximální koncentrace dosah) po intramuskulárním podání je přibližně 1,5 hodiny.

Průměrná terapeutická koncentrace se udržuje po dobu 10-12 hodin.

Látka se váže na plazmatické bílkoviny na úrovni 4–11%. V _d (objem distribuce) v závislosti na věku: dospělí - 0,26 l / kg, děti - 0,2 až 0,4 l / kg, novorozenci pod týden a s tělesnou hmotností méně a více než 1500 g - až 0,68 respektive 0,58 l / kg. U pacientů s cystickou fibrózou se hodnota indikátoru pohybuje od 0,3 do 0,39 l / kg.

Amikacin je dobře distribuován v extracelulární tekutině (obsah abscesů, pleurální výpotek, synoviální, ascitické, perikardiální, peritoneální a lymfatické tekutiny). V moči se vyskytuje ve vysokých koncentracích, nízké koncentrace jsou zaznamenány v mateřském mléce, žluči, bronchiálních sekrecích, nitrooční tekutině, mozkomíšním moku a sputu.

Dobře proniká do všech tělesných tkání, kde dochází k intracelulární akumulaci. Vysoké koncentrace látky jsou zaznamenány v orgánech s dobrým zásobováním krví - v plicích, játrech, myokardu, slezině a zejména v ledvinách, kde se amikacin hromadí v kortikální látce, nižší koncentrace - v kostech, tukové tkáni a svalech.

V případě podání ve středních terapeutických dávkách (normálních) pro dospělé amikacin neproniká hematoencefalickou bariérou a se zánětem mozkových plen se mírně zvyšuje permeabilita. U novorozenců je ve srovnání s dospělými dosaženo vyšších koncentrací v mozkomíšním moku. Látka prochází placentární bariérou a nachází se v plodové vodě a krvi plodu.

Amikacin není metabolizován.

T _1/2 (poločas) u dospělých je 2-4 hodiny, u novorozenců - od 5 do 8 hodin, u starších dětí - od 2,5 do 4 hodin. Konečný T _1/2 je více než 100 hodin (uvolnění z intracelulárních zásob).

Vylučování se provádí ledvinami glomerulární filtrací (65–94%), převážně nezměněnou. Renální clearance je 79-100 ml / min.

Při poškození funkce ledvin se T _1/2 u dospělých liší v závislosti na stupni poškození - až 100 hodin, u pacientů s cystickou fibrózou - od 1 do 2 hodin, u pacientů s hypertermií a popáleninami může být T _1/2 kvůli zvýšené clearance nižší ve srovnání s průměrným výkonem.

Vylučuje se během hemodialýzy a v menší míře peritoneální dialýzy (50% za 4–6 hodin, 25% za 48–72 hodin).

Indikace pro použití

Amikacin se doporučuje používat při infekčních a zánětlivých lézích způsobených gramnegativními mikroorganismy, které vykazují rezistenci na gentamicin, kanamycin, sisomycin nebo asociace grampozitivních a gramnegativních patogenních forem.

Lék se používá k léčbě infekcí následující lokalizace:

centrální nervový systém, včetně meningitidy;
dýchací cesty: bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém;
břišní dutina, včetně peritonitidy;
kůže a měkké tkáně, včetně infikovaných popálenin a vředů; proleženiny různé geneze;
kosti a klouby, včetně osteomyelitidy;
močové cesty: cystitida, pyelonefritida, uretritida;
žlučovody;
sepse, septická endokarditida;
rány a pooperační infekce.

Kontraindikace

Amikacin je kontraindikován u:

neuritida sluchového nervu;
přecitlivělost na léčivo (včetně jiných aminoglykosidů);
závažné chronické selhání ledvin;
těhotenství.

Lék by měl být používán s opatrností u parkinsonismu, myasthenia gravis, dehydratace, selhání ledvin, během laktace a ve stáří.

Amikacin je navíc pod přísným lékařským dohledem podáván novorozencům a předčasně narozeným dětem.

Amikacin, návod k použití: metoda a dávkování

Injekce Amikacin se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Předepisujte 5 mg / kg každých 8 hodin nebo 7,5 mg / kg každých 12 hodin.

U nekomplikovaných bakteriálních infekcí postihujících močové cesty je lék indikován každých 12 hodin v dávce 250 mg.

Nově narozené předčasně narozené děti začínají injekčně podávat amikacin v dávce 10 mg / kg, poté přecházejí na dávku 7,5 mg / kg, která se podává každých 18-24 hodin.

U zdravých novorozenců je lék podáván v počáteční dávce 10 mg / kg, poté přechází na 7,5 mg / kg každých 12 hodin po dobu 7-10 dnů.

Maximální povolená denní dávka pro dospělé je 15 mg / kg / den.

Při intramuskulárním podání léčba trvá 7-10 dní, při intravenózním podání - 3-7 dní.

Vedlejší efekty

trávicí systém: nevolnost / zvracení, porucha funkce jater, projevující se zvýšením aktivity jaterních transamináz, hyperbilirubinemie;
hematopoetické orgány: leukopenie, anémie, granulocytopenie, eosinofilie, trombocytopenie;
centrální a periferní nervový systém: ospalost, bolest hlavy, neurotoxické účinky (záškuby svalů, pocit necitlivosti / brnění, epileptické záchvaty), porucha neuromuskulárního přenosu (zástava dýchání);
smyslové orgány: ototoxicita (ztráta sluchu, vestibulární / labyrintové poruchy, nevratná hluchota), toxické účinky na vestibulární aparát (závratě, zhoršená koordinace pohybů, nevolnost / zvracení);
močový systém: porucha funkce ledvin v důsledku nefrotoxicity, projevující se oligurií, proteinurií, mikrohematurií, hyperkreatininemií, azotemií;
reakce přecitlivělosti: horečka, kožní vyrážka a svědění, zrudnutí kůže, Quinckeho edém (angioedém);
lokální reakce: bolestivost v místě vpichu, dermatitida; při intravenózním podání flebitida, periflebitida.

Předávkovat

Hlavní příznaky: toxické reakce ve formě selhání dýchání, zvracení, nevolnost, ztráta sluchu, ataxie, závratě, poruchy močení, ztráta chuti k jídlu, žízeň, zvonění nebo pocit ucpání v uších.

Terapie: hemodialýza nebo peritoneální dialýza (za účelem zmírnění blokády neuromuskulárního přenosu a jeho následků); vápenaté soli, anticholinesterázová činidla, mechanická ventilace, další symptomatická / podpůrná léčba.

speciální instrukce

Při intravenózním podání amikacinu by koncentrace jeho účinné látky v roztoku neměla překročit 5 mg / ml.

Při léčbě tímto přípravkem se doporučuje sledovat funkci sluchového nervu, ledvin a vestibulárního aparátu alespoň jednou za 7 dní.

Lék by neměl být kombinován s heparinem, peniciliny, amfotericinem B, kapreomycinem, erythromycinem, vitamíny B a C, chloridem vápenatým, hydrochlorothiazidem, cefalosporiny.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: terapie je kontraindikována;
období laktace: lze použít v případě životně důležitých indikací; Amikacin v malém množství přechází do mateřského mléka, ale látka se špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu; nebyly hlášeny žádné komplikace související s léčbou.

Použití v dětství

Je třeba věnovat pozornost předepisování amikacinu kojencům a předčasně narozeným dětem.

S poruchou funkce ledvin

závažné chronické selhání ledvin s azotemií a uremií: léčba je kontraindikována;
selhání ledvin: Amikacin by měl být používán pod lékařským dohledem.

Použití u starších osob

Amikacin je používán s opatrností u starších pacientů.

Lékové interakce

polymyxin B, kyselina nalidixová, vankomycin, cisplatina: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku nefro- a ototoxicity;
karbenicilin, benzylpenicilin, cefalosporiny: synergický účinek; u pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin může v kombinaci s β-laktamovými antibiotiky účinnost amikacinu klesat;
anti-myastenické léky: snížení jejich účinnosti;
kurariformní léky: posílení jejich svalové relaxační činnosti;
diuretika (zejména furosemid), peniciliny, cefalosporiny, nesteroidní protizánětlivé léky, sulfonamidy: blokování eliminace aminoglykosidů, zvýšení jejich sérové koncentrace v krvi, zvýšení neuro- a nefrotoxicity (spojené se soutěží o aktivní sekreci v nefronových tubulech);
indomethacin (parenterální podání): zvýšení pravděpodobnosti toxického účinku amikacinu (zvýšení T _1/2, snížení clearance);
polymyxiny pro parenterální podání, methoxyfluran, kapreomycin a další léky blokující neuromuskulární přenos (opioidní analgetika, halogenované uhlovodíky - látky k inhalační anestézii), transfuze velkého množství krve s citrátovými konzervačními látkami: zvýšené riziko zástavy dýchání.

Antibiotikum Amikacin je farmaceuticky nekompatibilní s léky, jako jsou peniciliny, heparin, cefalosporiny, kapreomycin, amfotericin B, hydrochlorothiazid, erythromycin, nitrofurantoin, vitamíny skupiny B a C, chlorid draselný.

Analogy

Analogy amikacinu v práškové formě jsou následující léky: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein a Amikabol.

Analogy léčiva ve formě roztoku: Selemycin a Hemacin.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, mimo dosah dětí, chráněné před přímým slunečním světlem, při teplotě 5-25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o amikacinu

Na specializovaných stránkách a fórech nechávají pacienti různé recenze týkající se amikacinu. V mnoha případech je léčivo hodnoceno jako účinné činidlo s dobrou tolerancí. Ostatní uživatelé poukazují na nedostatečný terapeutický účinek a na vývoj výrazných vedlejších účinků.

Cena amikacinu v lékárnách

Přibližná cena za amikacin je: roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 250 mg / ml (10 ampulí) - 268 rublů, prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání: 1 láhev 500 mg - 34–72 rublů, 1 láhev 1000 mg - 55 rublů.