Orsoten
Orsoten: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Orsoten
ATX kód: A08AB01
Aktivní složka: orlistat (orlistat)
Výrobce: KRKA-RUS (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26
Ceny v lékárnách: od 492 rublů.
Koupit
Orsoten je léčivo k léčbě obezity, které má inhibiční účinek na gastrointestinální lipázy.
Uvolněte formu a složení
Orsoten se vyrábí ve formě tobolek: od bílé se žlutým odstínem po bílou; obsah tobolek - mikrogranule nebo směs mikrogranulí a prášku, téměř bílá nebo bílá, případně přítomnost upečených aglomerátů, které se při stlačení snadno rozpadají (7 kusů v blistru, 3, 6 nebo 12 balení v papírové krabičce; 21 kusů v obrysu balení buněk, 1, 2 nebo 4 balení v kartonové krabici).
Složení pro 1 kapsli:
- účinná látka: granule polotovaru orsoten * - 225,6 mg (odpovídá účinné látce orlistat v množství 120 mg);
- další složka: mikrokrystalická celulóza;
- víčko a tělo tobolky: hypromelóza, voda, oxid titaničitý (E171).
* 100 mg polotovarů granulí obsahuje: orlistat - 53,1915 mg, mikrokrystalická celulóza - 46,8085 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Orlistat je specifický reverzibilní inhibitor gastrointestinálních lipáz s dlouhodobým účinkem. Látka má terapeutický účinek v lumen žaludku a tenkého střeva prostřednictvím kovalentní vazby na aktivní serinový zbytek žaludečních a pankreatických lipáz. V důsledku inaktivace nemůže enzym štěpit tuky z potravy ve formě triglyceridů, stejně jako monoglyceridů a absorbovaných volných mastných kyselin. Díky působení orlistatu se nestrávené triglyceridy nevstřebávají z trávicího traktu, do těla vstupuje méně kalorií a v důsledku toho se snižuje tělesná hmotnost. Terapeutický účinek Orsotenu se provádí bez systémové absorpce orlistatu.
Po 24–48 hodinách po užití drogy se obsah tuku ve stolici zvyšuje a po ukončení užívání drogy - po 48–72 hodinách - se vrátí na původní hladinu.
V klinických studiích vykazovali obézní pacienti léčeni přípravkem Orsoten výraznější úbytek tělesné hmotnosti ve srovnání s pacienty, kterým byla předepsána dietní léčba. Pokles tělesné hmotnosti byl zaznamenán již během prvních 2 týdnů po zahájení kurzu a trval 6-12 měsíců, a to iu těch, kteří nereagovali na dietní terapii. Během 2 let došlo ke statisticky významnému zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů spojených s obezitou. Ve srovnání s placebem došlo navíc k výraznému snížení ukládání tělesného tuku. Rovněž se ukázalo, že je účinné, když se používá k prevenci opětovného přibývání na váze. V průměru polovina pacientů vykazovala přírůstek hmotnosti nejvýše 25% ztracené hmotnosti,a druhá polovina těchto pacientů nezískala nebo dokonce zaznamenala další úbytek hmotnosti.
Podle výsledků klinických studií prováděných po dobu 6–12 měsíců došlo u obézních pacientů nebo pacientů s nadváhou s diabetes mellitus 2. typu k významnějšímu úbytku hmotnosti ve srovnání s pacienty, kteří byli pouze na dietní terapii. Ke ztrátě tělesné hmotnosti došlo hlavně v důsledku snížení tělesného tuku. Je třeba poznamenat, že navzdory užívání antidiabetik měli pacienti před zahájením studie často nedostatečnou glykemickou kontrolu. Avšak u orlistatu bylo dosaženo významného zlepšení glykemické kontroly. Kromě toho byla u pacientů s diabetes mellitus 2. typu během léčby přípravkem Orsoten zaznamenána možnost nebo potřeba snížit dávky hypoglykemických léků (například derivátů sulfonylmočoviny),bylo také pozorováno snížení plazmatických hladin inzulínu a pokles inzulínové rezistence.
V klinické studii trvající 4 roky bylo prokázáno, že orlistat významně snižuje riziko vzniku diabetes mellitus 2. typu - přibližně o 37% ve srovnání s užíváním placeba. Za přítomnosti počátečního poškození glukózové tolerance byla tato hrozba snížena asi o 45%.
Skupina orlistat zaznamenala významnější úbytek hmotnosti ve srovnání se skupinou s placebem. Nová úroveň tělesné hmotnosti byla udržována po dobu 4 let sledovaného období. U pacientů léčených orlistatem se také ve srovnání s placebem projevilo výrazné zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů.
V klinické studii trvající 1 rok vykazovaly obézní dospívající s orlistatem pokles indexu tělesné hmotnosti (BMI), tělesného tuku a obvodu pasu a kyčle ve srovnání se skupinou dospívajících, kteří dostávali placebo. Ve srovnání se skupinou s placebem došlo k významnému poklesu diastolického krevního tlaku.
Farmakokinetika
Orsoten se vyznačuje minimálním systémovým působením. 8 hodin po jednorázovém perorálním podání léčiva v dávce 360 mg nebyl v krevní plazmě detekován nezměněný orlistat, což potvrzuje, že jeho hladina je pod 5 ng / ml. Po použití terapeutických dávek léčiva bylo možné detekovat nezměněný orlistat v plazmě pouze v některých případech a jeho koncentrace byly nižší než 10 ng / ml nebo 0,02 μmol. Nebyly nalezeny žádné známky kumulace, což potvrzuje extrémně nízkou absorpci Orsotenu.
Nelze určit distribuční objem, protože účinná látka je velmi špatně absorbována. Orlistat se váže na proteiny krevní plazmy (hlavně albumin a lipoproteiny) více než 99% in vitro. Lék může pronikat do erytrocytů v minimálním množství.
Orlistat se metabolizuje podle údajů získaných při pokusu na zvířatech, většinou ve střevní stěně. Při provádění studií s účastí obézních lidí bylo zjištěno, že přibližně 42% minimální frakce účinné látky podstupující systémovou absorpci spadá na 2 hlavní metabolity: M1 (čtyřčlenný hydrolyzovaný laktonový kruh) a M3 (M1 se štěpeným zbytkem N-formylleucinu). …
Molekuly М1 a МЗ mají otevřený β-laktonový kruh a potlačují lipázu ve velmi nevýznamné míře (slabší než orlistat 1000krát, respektive 2500krát). Po použití terapeutických dávek Orsotenu jsou tyto metabolické produkty považovány za farmakologicky neaktivní kvůli jejich extrémně slabému inhibičnímu účinku a nízkým plazmatickým koncentracím (přibližně 26, respektive 108 ng / ml).
Přibližně 97% perorální dávky orlistatu se vylučuje střevem, 83% v nezměněné formě.
Kumulativní renální exkrece všech látek strukturně souvisejících s orlistatem je méně než 2% podané dávky. Doba potřebná k úplnému vyloučení látky ledvinami a střevy se může pohybovat od 3 do 5 dnů. U dobrovolníků s normálním tělem a tělem s nadváhou byl poměr cest vylučování léku stejný. Orlistat a jeho dva hlavní metabolity lze vylučovat žlučí.
Indikace pro použití
Podle pokynů se přípravek Orsoten doporučuje k dlouhodobé léčbě obézních pacientů s BMI ≥ 30 kg / m2 nebo pacientů s nadváhou (BMI ≥ 28 kg / m2) za přítomnosti rizikových faktorů spojených s obezitou v kombinaci se středně těžkou hypokalorickou strava.
Lék Orsoten může být předepsán pacientům s diabetes mellitus 2. typu s obezitou nebo nadváhou v kombinaci s hypoglykemickými látkami a / nebo středně nízkokalorickou dietou.
Kontraindikace
- cholestáza;
- syndrom chronické malabsorpce;
- těhotenství a kojení;
- věk do 18 let;
- přecitlivělost na orlistat nebo na kteroukoli jinou složku léčiva.
Orsoten by měl být používán s opatrností během léčby cyklosporinem a perorálními antikoagulancii (včetně warfarinu).
Návod k použití přípravku Orsoten: metoda a dávkování
Orsoten se užívá perorálně.
Doporučená jednotlivá dávka je 1 tobolka (120 mg orlistatu). Tobolky je třeba užívat bezprostředně před každým hlavním jídlem, během nebo po něm, nejpozději však 1 hodinu po jeho dokončení. V případě, že nebylo žádné jídlo nebo jídlo neobsahovalo tuky, můžete příjem kapslí přeskočit. Délka léčby není delší než 2 roky.
Při použití léku více než 3krát denně, 120 mg, není jeho terapeutický účinek zvýšen.
Příjem přípravku Orsoten by měl být kombinován s vyváženou, mírně hypokalorickou stravou, a to i ve formě tuků, které nepřesahují 30% celkového příjmu kalorií. Denní příjem bílkovin, sacharidů a tuků by měl být rozložen do 3 hlavních jídel. Doporučuje se denně zahrnout do stravy ovoce a zeleninu.
Vedlejší efekty
Podle klinických studií byly identifikovány následující nežádoucí účinky přípravku Orsoten:
- ledviny a močové cesty: často - infekce močových cest;
- Gastrointestinální trakt: velmi často - nepohodlí / bolest břicha, plynatost, plynatost s určitým výtokem, mastný výtok z konečníku, nutkání na stolici, zvýšená frekvence stolice, steatorea (inkluze tuku ve stolici), řídká stolice; často - nepohodlí / bolest v konečníku, fekální inkontinence, nadýmání, měkká stolice, poškození dásní / zubů;
- infekční a parazitární nemoci: velmi často - chřipka;
- nervový systém: velmi často - bolest hlavy;
- duševní poruchy: často - úzkost;
- metabolismus: velmi často - hypoglykémie;
- genitálie a mléčná žláza: často - nepravidelná menstruace;
- dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: velmi často - infekce horních cest dýchacích; často - infekce dolních dýchacích cest;
- celkové poruchy: často - slabost.
Během užívání přípravku Orsoten se nežádoucí účinky objevovaly hlavně z trávicího traktu a byly způsobeny nadměrným množstvím tuku ve stolici. Pravděpodobnost vzniku těchto účinků se snížila při nízkotučné stravě.
Četnost a povaha nežádoucích účinků u pacientů s diabetes mellitus 2. typu byla srovnatelná s frekvencí a povahou nežádoucích účinků u pacientů s nadváhou a obezitou, kteří toto onemocnění neměli. Zaznamenané poruchy byly zpravidla mírné a přechodné; jejich výskyt byl zaznamenán v rané fázi léčby během prvních tří měsíců, nejvýše však u jedné epizody. Při dlouhodobém užívání přípravku Orsoten se frekvence výskytu jeho vedlejších účinků snížila.
Nežádoucí účinky zaznamenané u spontánních zpráv po registraci (frekvence neznámá):
- játra a žlučové cesty: cholelitiáza, izolované případy poškození jater, někdy těžké, vedoucí k potřebě její transplantace nebo smrti;
- trávicí systém: divertikulitida, rektální krvácení (pokud se objeví závažné a / nebo přetrvávající příznaky, je nutné další vyšetření), pankreatitida;
- ledviny a močové cesty: oxalátová nefropatie s možným rozvojem selhání ledvin (u pacientů s chronickým selháním ledvin a / nebo dehydratací bylo pozorováno zhoršení rizika této komplikace);
- imunitní systém: reakce přecitlivělosti (kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospazmus, angioedém, anafylaxe);
- kůže a podkožní tkáň: bulózní vyrážka;
- laboratorní údaje: zvýšení aktivity jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, snížení plazmatické koncentrace protrombinu, zvýšení hodnot mezinárodního normalizovaného poměru (INR) a případy nevyvážené léčby antikoagulancii způsobující změnu hemostatických parametrů, hyperoxalurie.
Předávkovat
Pokud byl orlistat užíván v jedné dávce 800 mg nebo pokud byl používán 3krát denně, 400 mg po dobu 15 dnů, nebyly pozorovány žádné výrazné nežádoucí účinky. Navíc, když byl Orsoten předepsán obézním pacientům po dobu 6 měsíců 3krát denně v dávce 240 mg, nedošlo k významnému zvýšení frekvence nežádoucích účinků.
V případě předávkování orlistatem nežádoucí účinky buď chyběly, nebo se nelišily od těch, které byly zaznamenány při použití Orsotenu v terapeutických dávkách. V případě předávkování se doporučuje sledovat pacienta po dobu 24 hodin.
speciální instrukce
Pokud během 12 týdnů léčby přípravkem Orsoten nebylo možné dosáhnout snížení tělesné hmotnosti nejméně o 5% ve srovnání s počáteční hmotností, je třeba léčbu přerušit.
Podle klinických studií vedlo užívání Orsotenu u pacientů s diabetes mellitus 2. typu k menšímu úbytku hmotnosti ve srovnání s výsledky užívání léku u pacientů bez diabetes mellitus.
Orsoten prokazuje účinnost při dlouhodobé kontrole tělesné hmotnosti - snižuje tělesnou hmotnost, udržuje ji na dosažené úrovni a zabraňuje přibývání na váze. Léková terapie pomáhá zlepšit profil rizikových faktorů a onemocnění spojených s obezitou, jako je hypercholesterolemie, hyperinzulinémie, diabetes mellitus 2. typu, porucha glukózové tolerance, arteriální hypertenze. Orlistat pomáhá snižovat množství viscerálního tuku a také u pacientů s diabetem typu 2 vede k dalšímu zlepšení kompenzace metabolismu uhlohydrátů, což umožňuje snížení dávky hypoglykemických látek.
Podle ohromných pacientů, kteří užívali Orsoten, podle klinických studií hladiny vitaminů D, A, E, K a betakarotenu nepřekročily normální rozmezí. Abyste zajistili dostatečný příjem všech živin v těle během období léčby, můžete užívat multivitamíny.
Při použití přípravku Orsoten byl ve vzácných případech pozorován rozvoj hypotyreózy a / nebo porušení jeho kontroly. Mechanismus tohoto jevu je nejasný, ale může být spojen se snížením absorpce jodované soli a / nebo levotyroxinu sodného.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Orsoten neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat další složitá a potenciálně nebezpečná zařízení.
Aplikace během těhotenství a kojení
V průběhu studií reprodukční toxicity na zvířatech nebyly embryotoxické a teratogenní účinky orlistatu odhaleny. Neexistují však žádné spolehlivé klinické údaje týkající se použití přípravku Orsoten u těhotných žen, proto je jeho použití během těhotenství kontraindikováno.
Zda se orlistat vylučuje do mateřského mléka nebylo stanoveno, proto je léčba přípravkem Orsoten během kojení kontraindikována.
Použití v dětství
Nejsou k dispozici žádné informace potvrzující účinnost a bezpečnost léčby orlistatem u dětí mladších 18 let; proto je Orsoten u pacientů této věkové skupiny kontraindikován.
S poruchou funkce ledvin
Za přítomnosti funkčního poškození ledvin není úprava dávky Orsotenu nutná.
Pro porušení funkce jater
Za přítomnosti funkčních poruch jater není nutná úprava dávky přípravku Orsoten.
Použití u starších osob
Pokud používáte Orsoten u starších pacientů, není třeba dávku upravovat.
Lékové interakce
- amitriptylin, digoxin, biguanidy, atorvastatin, fibráty, fluoxetin, fenytoin, losartan, perorální kontraceptiva, pravastatin, fentermin, nifedipin s pomalým uvolňováním a nifedipin GITS (gastrointestinální terapeutický systém - žádné údaje, ethanolamin); sibanol
- perorální antikoagulancia (včetně warfarinu) - hladina protrombinu klesá a zvyšuje se indikátor INR, což může způsobit změny hemostatických parametrů (je nutné sledovat indikátor INR);
- cyklosporin - plazmatická koncentrace této látky klesá, což může vyvolat pokles její imunosupresivní účinnosti; pokud je to nutné, vyžaduje tato kombinace časté sledování hladiny cyklosporinu v plazmě během souběžné léčby orlistatem i po jejím ukončení;
- beta-karoten, vitamíny D a E - absorpce těchto biologicky aktivních látek je oslabena, při kombinovaném použití by se neměly používat dříve než 2 hodiny po užití přípravku Orsoten nebo před spaním;
- amiodaron - při perorálním podání je možné snížit hladinu jeho obsahu v krevní plazmě, a proto vyžaduje klinické pozorování a monitorování EKG;
- antidepresiva, antipsychotika (včetně lithiových přípravků), antiretrovirové léky k léčbě HIV - účinek těchto léků se může snížit; Před zahájením léčby přípravkem Orsoten je nutné pečlivě posoudit potenciální riziko expozice orlistatu u těchto pacientů;
- akarbóza - je třeba se vyhnout současnému podávání kvůli nedostatku studií farmakokinetických interakcí;
- antiepileptika - mohou se objevit záchvaty; příčinná souvislost mezi výskytem této komplikace a podáváním orlistatu nebyla stanovena, přesto by však měl být sledován stav pacientů z hlediska možných změn v závažnosti a frekvenci záchvatů;
- orální antikoncepce - existuje možnost zhoršení jejich účinnosti v důsledku nepřímého účinku přípravku Orsoten, který zvyšuje riziko vzniku neplánovaného těhotenství; měly by být použity další metody antikoncepce, zejména pokud se objeví silný průjem.
Analogy
Analogy společnosti Orsoten jsou: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Podmínky skladování
Držte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze společnosti Orsoten
Existuje mnoho recenzí o Orsotenu na lékařských stránkách a jsou velmi rozmanité. Většina pacientů a lékařů považuje lék za účinný lék na snížení objemu a tělesné hmotnosti na 5–7 kg během jednoho měsíce (v závislosti na stupni obezity). Všechny pozitivní recenze zároveň naznačují, že pro dosažení požadovaného terapeutického účinku je nutné kombinovat příjem Orsotenu s nízkokalorickou dietou a rozšířením motorického režimu. Mnoho lékařů zvažuje výhodu léku, že se nehromadí v těle a prakticky nevstupuje do systémového oběhu.
Nevýhody přípravku Orsoten zahrnují výskyt nežádoucích účinků, obvykle z gastrointestinálního traktu, jako je řídká stolice, žaludeční potíže po užití tobolek, zvýšená tvorba plynů a nedobrovolná defekace. Aby se snížila závažnost těchto poruch, pacienti doporučují nezneužívat tučná jídla. Existují také recenze, ve kterých je vyjádřena nespokojenost s léčbou, protože po jeho prima nebylo možné snížit váhu. Někdy je třeba poznamenat, že úpravou stravy a snížením obvyklého příjmu tuků a sacharidů můžete snížit nadváhu, aniž byste se uchýlili k léčbě.
Cena za Orsoten v lékárnách
Cena za Orsoten (kapsle 120 mg) může být za balení obsahující 21 kusů, 640–840 rublů, 42 kusů. - 1280-1700 rublů, 84 ks. - 2299–2580 rublů.
Orsoten: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Orsoten Slim 60 mg tobolky 42 ks. 492 RUB Koupit |
|
Recenze Orsoten Slim 492 RUB Koupit |
|
Tenké čepice Orsoten. 60mg n42 669 r Koupit |
|
Orsoten 120 mg tobolky 21 ks. 682 RUB Koupit |
|
Orsoten kapsle 120mg 21 ks. 774 RUB Koupit |
|
Orsoten Slim 60 mg tobolka 84 ks. 868 RUB Koupit |
|
Orsoten 120 mg tobolky 42 ks. 980 RUB Koupit |
|
Orsoten Slim tobolky 60mg 84 ks. 1194 RUB Koupit |
|
Orsoten kapsle 120mg 42 ks. 1306 RUB Koupit |
|
Orsoten 120 mg tobolky 84 ks. 2296 RUB Koupit |
|
Orsoten kapsle 120mg 84 ks. 2315 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
