Amaryl - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Amaryl

Amaryl: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Amaryl

ATX kód: A10BB12

Léčivá látka: glimepirid (glimepirid)

Výrobce: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 9. 2019

Ceny v lékárnách: od 301 rublů.

Koupit

Amaryl je lék určený ke snížení hladiny cukru v krvi u cukrovky 2. typu.

Uvolněte formu a složení

Amaryl je dostupný v oválných tabletách v dávce 1, 2, 3 a 4 mg. Aktivní složkou léčiva je glimepirid.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Glimepirid pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi (hlavně stimulací uvolňování inzulínu β-buňkami pankreatu). Tento účinek je založen hlavně na skutečnosti, že β buňky pankreatu zlepšují svou schopnost reagovat na fyziologickou stimulaci glukózy. Ve srovnání s glibenklamidem způsobují nízké dávky glimepiridu uvolňování nižších dávek inzulínu s přibližně stejným poklesem obsahu glukózy, což naznačuje extrapankreatický hypoglykemický účinek glimepiridu (zvýšená citlivost tkáně na inzulín, inzulinomimetický účinek).

Sekrece inzulínu

Podobně jako jiné deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid ovlivňuje sekreci inzulínu působením na ATP-citlivé draslíkové kanály na membránách β-buněk pankreatu.

Rozdíl oproti jiným derivátům sulfonylmočoviny spočívá v selektivní vazbě glimepiridu na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů a obsažený v membránách β-buněk. Tento účinek glimepiridu reguluje proces uzavírání / otevírání draslíkových kanálů citlivých na ATP. Amaryl uzavírá draslíkové kanály, což vede k depolarizaci β-buněk, otevírání napěťově citlivých vápníkových kanálů a toku vápníku do buňky. Se zvýšením intracelulární koncentrace vápníku je sekrece inzulínu aktivována exocytózou. Ve srovnání s glibenklamidem se glimepirid váže rychleji a častěji a uvolňuje se z vazeb s odpovídajícím proteinem. Pravděpodobně vysoká rychlost výměny glimepiridu s bílkovinami přispívá k výrazné senzibilizaci β-buněk na glukózu a také je chrání před desenzibilizací a rychlým vyčerpáním.

Zvýšená citlivost na inzulín

Užívání glimepiridu zvyšuje účinek inzulínu na absorpci glukózy periferními tkáněmi těla.

Inzulinomimetický účinek

Účinek glimepiridu je podobný účinku inzulínu na absorpci glukózy periferními tkáněmi a její uvolňování z jater.

Periferní tkáně absorbují glukózu transportem do svalových buněk a adipocytů. Glimepirid zvyšuje počet molekul, které transportují glukózu, a aktivuje glykosylfosfatidylinositol-specifickou fosfolipázu C. Výsledkem je snížení intracelulární koncentrace vápníku, což vede ke snížení aktivity protein kinázy A a stimulaci metabolismu glukózy. Pod vlivem glimepiridu je inhibováno uvolňování glukózy z jater (v důsledku zvýšení obsahu fruktóza-2,6-bisfosfátu, který inhibuje glukoneogenezi).

Účinky na agregaci krevních destiček

In vivo a in vitro snižuje glimepirid agregaci trombocytů. Tento účinek je pravděpodobně způsoben selektivní inhibicí cyklooxygenázy, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, který je považován za důležitý endogenní faktor agregace krevních destiček.

Antiaterogenní účinek

Glimepirid normalizuje obsah lipidů, snižuje koncentraci malonového aldehydu v krvi, v důsledku čehož je významně snížena peroxidace lipidů. Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že užívání glimepiridu významně snižuje tvorbu aterosklerotických plaků.

Glimepirid poskytuje snížení závažnosti oxidačního stresu charakteristického pro diabetes mellitus typu 2, zvyšuje koncentraci endogenního alfa-tokoferolu a také aktivitu katalázy, superoxiddismutázy a glutathionperoxidázy.

Kardiovaskulární účinky

Deriváty sulfonylmočoviny ovlivňují stav kardiovaskulárního systému ovlivněním draslíkových kanálů citlivých na ATP. Ve srovnání s jinými deriváty sulfonylmočoviny se glimepirid vyznačuje výrazně nižším účinkem na kardiovaskulární systém, což může být způsobeno specifickým procesem jeho spojení s proteiny draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Minimální účinná dávka u zdravých dobrovolníků je 0,6 mg. Účinek glimepiridu je reprodukovatelný a závisí na dávce.

Při užívání přípravku Amaril jsou zachovány fyziologické reakce na fyzickou aktivitu (snížení sekrece inzulínu).

Neexistují spolehlivé údaje o rozdílech v účinku doby užívání léku (pokud se užívá přímo před jídlem nebo 0,5 hodiny před jídlem). U diabetes mellitus vám jediná dávka Amarilu umožňuje zajistit dostatečnou metabolickou kontrolu po dobu 1 dne. V klinické studii zahrnující 16 dobrovolníků trpících renální nedostatečností (clearance kreatininu 4 až 79 ml / min) bylo dosaženo dostatečné metabolické kontroly u 12 pacientů.

Kombinovaná léčba s metforminem

Při nedostatečné metabolické kontrole u pacientů užívajících maximální dávku glimepiridu existuje možnost kombinované léčby metforminem a glimepiridem. Ve dvou studiích ukázala kombinovaná léčba významné zvýšení metabolické kontroly ve srovnání se samostatnou léčbou každým z těchto léků.

Kombinovaná léčba inzulinem

Při nedostatečné metabolické kontrole u pacientů užívajících maximální dávku glimepiridu existuje možnost kombinované léčby metforminem a inzulínem. Ve dvou studiích prokázala kombinovaná léčba zvýšení metabolické kontroly, podobné monoterapii inzulínem. Kombinovaná léčba však vyžaduje nižší dávku inzulínu.

Terapie u dětí

O dlouhodobé bezpečnosti a účinnosti používání Amarilu v dětství nejsou k dispozici dostatečné údaje.

Farmakokinetika

V případě opakovaného podávání glimepiridu v dávce 4 mg denně je doba k dosažení maximální koncentrace v krevním séru přibližně 2,5 hodiny a maximální plazmatická koncentrace účinné látky je 309 ng / ml. Maximální plazmatická koncentrace glimepiridu a plocha pod farmakokinetickou křivkou závislosti koncentrace na čase lineárně závisí na dávce Amarilu. Při perorálním podání glimepiridu je pozorována úplná absolutní biologická dostupnost. Absorpce významně nezávisí na příjmu potravy (s výjimkou mírného zpomalení rychlosti absorpce). Glimepirid má velmi nízký distribuční objem (~ 8,8 l), který se přibližně rovná distribučnímu objemu albuminu. Léčivá látka se vyznačuje vysokým stupněm vazby na plazmatické bílkoviny (více než 99%) a nízkou clearance (~ 48 ml / min). Stanoveno sérovou koncentrací při opakovaném podávání Amarilu je průměrný poločas od 5 do 8 hodin. V případě užívání vysokých dávek se poločas mírně zvyšuje.

V důsledku jediného perorálního podání glimepiridu se 58% dávky vylučuje ledvinami a 35% dávky střevem. V moči není detekován nezměněný glimepirid.

Ve stolici a moči byly identifikovány dva metabolity vytvořené v játrech (hlavně za účasti izoenzymu CYP2C9), z nichž jeden je karboxyderivát a druhý je hydroxyderivát. Po perorálním podání byl terminální poločas těchto metabolitů 5–6, respektive 3–5 hodin.

Léčivá látka prochází placentární bariérou a je vylučována do mateřského mléka.

Při srovnání jedné a více dávek glimepiridu nebyly zaznamenány významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a také u různých pacientů byla velmi malá variabilita. Nedochází k významné akumulaci účinné látky.

Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých věkových skupin a různých pohlaví. V případě poškození funkce ledvin (s nízkou clearance kreatininu) je možné zvýšení clearance glimepiridu a snížení jeho průměrné koncentrace v krevním séru. S největší pravděpodobností je to způsobeno vyšší rychlostí eliminace léčiva v důsledku nižšího stupně vazby na bílkoviny. Pacienti v této kategorii tedy nemají riziko akumulace Amarilu.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Amaryl předepsán pro diabetes mellitus 2. typu (cukrovka nezávislá na inzulínu).

Účinná látka glimepirid stimuluje produkci inzulínu slinivkou břišní a jeho vstup do krve. Inzulin zase snižuje množství cukru v krvi. Glimepirid zlepšuje metabolismus draslíku v buňkách a také pomáhá předcházet tvorbě aterosklerotických plaků na stěnách cév.

Kontraindikace

Amaryl je kontraindikován u následujících onemocnění:

• Diabetes mellitus 1. typu (závislý na inzulínu);
• Diabetická ketoacidóza (komplikace diabetu 1. typu);
• Těžká onemocnění ledvin a jater;
• Diabetické kóma a prekom předcházející;
• Malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance galaktózy;
• Dětství;
• Individuální nesnášenlivost jakékoli složky přípravku Amaril;
• Těhotenství a kojení.

Návod k použití Amarilu: metoda a dávkování

Podle pokynů by měl být Amaryl užíván perorálně bez žvýkání, bezprostředně před snídaní nebo během snídaně, vypláchnut velkým množstvím vody (alespoň ½ sklenice). Užívání léků musí nutně souviset s příjmem potravy, jinak je možné kritické snížení hladiny cukru v krvi.

Dávka pro každého pacienta je zvolena ošetřujícím lékařem individuálně, v závislosti na hladině cukru v krvi.

Léčba se obvykle zahajuje minimální dávkou Amarilu - 1 mg denně. V závislosti na stavu pacienta může lékař postupně (jednou za 1–2 týdny) zvyšovat dávku Amarilu podle schématu: 1–2–3–4–6 mg. Nejběžnější dávky jsou 1-4 mg denně.

Pokud pacient zapomněl užít denní dávku léku, pak při příštím užití dávky by se dávka neměla zvyšovat. Akce v případě náhodného porušení léčebného režimu by měly být předem projednány s lékařem.

Během používání přípravku Amaryl je nutná kontrola hladiny cukru v krvi.

Vedlejší efekty

Nejběžnějším vedlejším účinkem užívání léku je hypoglykemie (pokles hladiny cukru v krvi pod normální hodnotu). Kromě toho může použití Amarilu způsobit následující negativní účinky:

• Ze strany kardiovaskulárního systému: arteriální hypertenze, tachykardie, angina pectoris, bradykardie;
• Z hematopoetického systému: trombocytopenie, leukopenie, anémie, pancytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza;
• Z nervového systému: ospalost nebo nespavost, bolesti hlavy, zvýšená agresivita, snížená rychlost reakce, úzkost, ztráta vědomí, poruchy řeči, křeče, třes končetin;
• Z trávicího systému: zvracení, nevolnost, průjem, pocit tíže v žaludku, cholestáza, žloutenka, hepatitida;
• Alergické reakce: svědění, kopřivka, alergická vaskulitida, kožní vyrážka;
• Zrakové postižení.

Předávkovat

Příznaky

V případě akutního předávkování nebo při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami glimepiridu existuje riziko vzniku závažné hypoglykemie s ohrožení života.

Léčba

Při diagnostikování předávkování byste měli okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Hypoglykemii lze téměř vždy rychle zastavit okamžitým příjmem sacharidů (kousek cukru, glukózy, čaje nebo sladké ovocné šťávy), takže pacient by měl mít vždy u sebe 4 hrudky cukru (20 g glukózy). Náhražky cukru jsou neúčinné při léčbě hypoglykemie.

Pacient musí být pod pečlivým lékařským dohledem až do okamžiku, kdy lékař rozhodne, že nehrozí žádné komplikace. Je třeba vzít v úvahu možnost obnovení hypoglykémie po obnovení hladiny glukózy v krvi.

Při léčbě pacienta s diabetes mellitus u různých lékařů (například o víkendech nebo při hospitalizaci v důsledku úrazu) musí bezpodmínečně informovat o své nemoci i o předchozí léčbě.

V některých případech může být nutná hospitalizace. Významné předávkování s těžkou reakcí (ztráta vědomí nebo jiné závažné neurologické poruchy) představuje naléhavý zdravotní stav a vyžaduje okamžitou hospitalizaci a léčbu.

Pokud je pacient v bezvědomí, intravenózně se injikuje 20% koncentrovaný roztok glukózy (dextrózy) (dospělým se zobrazí dávka 40 ml roztoku). U dospělých je alternativní možností léčby intravenózní, intramuskulární nebo subkutánní podání glukagonu (0,5 až 1 mg).

Pokud Amaril náhodně užijí malé děti nebo kojenci, měla by být dávka dextrózy podaná pro hypoglykémii pečlivě upravena s ohledem na pravděpodobnost nebezpečné hyperglykémie. Zavádění dextrózy musí být prováděno za neustálého sledování hladiny glukózy v krvi.

V případě předávkování může být nutná výplach žaludku a podání aktivního uhlí.

Rychlé zotavení glukózy v krvi vyžaduje povinné intravenózní podání roztoku dextrózy s nižší koncentrací, aby se zabránilo návratu hypoglykémie. U těchto pacientů by měla být koncentrace glukózy v krvi neustále monitorována po dobu 1 dne. V závažných případech s prodlouženým průběhem hypoglykémie přetrvává riziko snížení hladiny glukózy na hypoglykemickou hladinu několik dní.

speciální instrukce

V případě nežádoucích účinků po užití přípravku Amaril a zhoršení celkového stavu byste měli okamžitě vyhledat radu svého lékaře.

V průběhu lékové léčby se doporučuje pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi a funkci jater.

Užívání drogy vyžaduje zvýšenou opatrnost při práci se složitými mechanismy a řízení dopravy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je užívání Amarilu kontraindikováno. S plánovaným těhotenstvím nebo s počátkem těhotenství během farmakoterapie by měla být žena převedena na inzulinovou terapii.

Jelikož se glimepirid vylučuje do mateřského mléka, je užívání Amarilu během kojení kontraindikováno. V tomto případě je indikován přechod na inzulinovou terapii nebo ukončení kojení.

Použití v dětství

Amaryl je kontraindikován k léčbě pacientů v dětství.

S poruchou funkce ledvin

U těžkého poškození ledvin je použití Amarilu kontraindikováno.

Pro porušení funkce jater

U těžké jaterní dysfunkce je použití Amarilu kontraindikováno.

Lékové interakce

Glimepirid je metabolizován izoenzymem CYP2C9 systému cytochromu P4502C9, což je třeba vzít v úvahu, pokud se používá společně s induktory (například rifampicinem) nebo inhibitory (například flukonazolem) CYP2C9. V kombinaci s níže uvedenými léky může dojít k potenciaci hypoglykemického účinku a v některých případech k rozvoji hypoglykemie způsobené tímto: inzulín a další hypoglykemické léky k perorálnímu podání, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, mužské pohlavní hormony, anabolické steroidy, deriváty kumarinu, chloramfenikol, disloopyramid, feniramidol, fenfluramin, fluoxetin, fibráty, ifosfamid, guanethidin, inhibitory monoaminooxidázy, flukonazol, pentoxifyllin (ve vysokých parenterálních dávkách), kyselina para-aminosalicylová, azapropazon, fenylbutazon, probenecid,oxyfenbutazon, salicyláty, chinolony, klarithromycin, sulfinpyrazon, tetracykliny, sulfonamidy, troposfamid, tritoqualin.

V kombinaci s níže uvedenými léky lze pozorovat oslabení hypoglykemického účinku a také zvýšení hladiny glukózy v krvi: acetazolamid, glukokortikosteroidy, barbituráty, diuretika, epinefrin, další sympatomimetika, glukagon, kyselina nikotinová (vysoké dávky), laxativa (v případy dlouhodobého užívání), progestogeny, estrogeny, rifampicin, fenytoin, fenothiaziny, hormony štítné žlázy obsahující jód.

Při použití spolu s beta-blokátory, blokátory H ₂ -histamine receptory, klonidin a reserpin, jak oslabení a zvýšení hypoglykemického účinku glimepiridu jsou možné.

Při užívání sympatolytik (beta-blokátory, guanethidin, reserpin a klonidin) mohou známky hypoglykemie chybět nebo se snižovat.

Kombinovaný příjem glimepiridu a derivátů kumarinu může zesílit nebo oslabit jejich účinek.

V případě jednorázové nebo chronické konzumace alkoholu se může hypoglykemický účinek glimepiridu zvýšit i snížit.

Použití se sekvestranty žlučových kyselin: colesevelam, vazba s glimepiridem, snižuje jeho absorpci z gastrointestinálního traktu; při použití glimepiridu 4 hodiny před užitím colesevelamu nebyla zaznamenána žádná interakce.

Analogy

Strukturní analogy Amarilu zahrnují následující léky: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Podmínky a období skladování

Lék by měl být skladován na suchém a tmavém místě při teplotě vzduchu nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti přípravku Amaril je 3 roky od data výroby.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Amaril

Recenze Amarilu naznačují, že klíčem k účinnosti léku je správný výběr dávky a léčebného režimu. Některé zprávy zároveň obsahují informace, že v počáteční fázi užívání přípravku Amaril u pacientů se hladina cukru v krvi prudce změnila. Podle odborníků lze tento jev řešit úpravou dávky lékařem (pokud je lék užíván negramotně, zvyšuje se riziko vzniku komplikací onemocnění).

Cena amarylu v lékárnách

Přibližná cena přípravku Amaryl je: 30 tablet 1 mg - 330 rublů, 30 tablet 2 mg - 620 rublů, 30 tablet 3 mg - 940 rublů, 30 tablet 4 mg - 1200 rublů, 90 tablet 2 mg - 1700 rublů., 90 tablet 3 mg - 2200 rublů, 90 tablet 4 mg - 2900 rublů.

Amaryl: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Amaryl 1 mg tablety 30 ks. 301 RUB Koupit

Amaryl tablety 1mg 30 ks. 336 r Koupit

Amaryl 2 mg tablety 30 ks. 428 r Koupit

Amaryl 3 mg tablety 30 ks. 573 r Koupit

Amaryl 2mg tablety 30 ks. 601 RUB Koupit

Amaryl M 2 mg + 500 mg potahované tablety 30 ks. 698 r Koupit

Amaryl M tablety p.p. 2mg + 500mg 30 ks. 746 RUB Koupit

Amaryl 3mg tablety 30 ks. 857 r Koupit

Amaryl 4 mg tablety 30 ks. 1098 RUB Koupit

Amaryl 2 mg tablety 90 ks. 1160 RUB Koupit

Amaryl tablety 4mg 30 ks. 1169 RUB Koupit

Amaryl tablety 2mg 90 ks. 1459 RUB Koupit

Amaryl 3 mg tablety 90 ks. 1627 RUB Koupit

Amaryl tablety 3mg 90 ks. 2166 RUB Koupit

Amaryl 4 mg tablety 90 ks. 2400 RUB Koupit

Amaryl 4mg tablety 90 ks. 2873 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!