Allapinin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Allapinin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Allapinin

ATX kód: C01BG

Aktivní složka: Lappaconitine hydrobromide (Lappaconitine hydrobromide)

Výrobce: VILAR Pharmaceutical Center (Rusko), Ústav rostlinné chemie Akademie věd Uzbekistánu (Uzbekistán)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Ceny v lékárnách: od 527 rublů.

Koupit

Allapinin je léčivo k léčbě onemocnění kardiovaskulárního systému.

Uvolněte formu a složení

Allapinin je dostupný ve formě tablet a roztoku.

Složení kulatých, bikonvexních bílých tablet zahrnuje:

Lappaconitin hydrobromid (allapinin) - 25 mg;
Sacharóza (cukr, rafinovaný cukr nebo krystalový cukr) - 65,5 mg;
Bramborový škrob - 7,5 mg;
Stearát vápenatý (kyselina stearová vápenatá) - 1 mg;
Sodná sůl kroskarmelózy - 1 mg.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání obsahuje 2 ml 5 mg / ml účinné látky.

Farmakologické vlastnosti

Allapinin má lokální anestetikum, sedativní a antiarytmický účinek. Léčivo je hydrobromová sůl alkaloidu lappaconitinu s příměsmi doprovodných alkaloidů, které se získávají z kořenů a oddenků vysokého (severní bojovník) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) a tráva s bílými zuby (Aconitum leucostomum Worosch.) Z čeledi Ranunculaceae Ranunculaceae.

Farmakodynamika

Allapinin je antiarytmikum třídy 1C. Jeho aktivní složka - hydrobromid lappaconitinu - je zodpovědná za blokování "rychlých" sodíkových kanálů membrán kardiomyocytů. Inhibuje intraventrikulární a atrioventrikulární (AV) vedení, zkracuje funkční a efektivní refrakterní období síní, Purkyňových vláken, svazek His a AV uzlu, aniž by ovlivňoval kontraktilitu myokardu (při absenci srdečního selhání v historii), trvání QT intervalu, arteriální tlak, srdeční frekvence a vedení podél AV uzlu ve směru anterográdní.

Allapinin nepotlačuje automatismus sinusového uzlu, není charakterizován m-anticholinergními a antihypertenzivními účinky a nemá negativní inotropní účinek. Lék má mírný sedativní, antispazmodický, lokální anestetický a koronární dilatační účinek. Když se užívá orálně, terapeutický účinek se zaznamená po 40-60 minutách, dosáhne vrcholu po 4-5 hodinách a trvá 8 nebo více hodin.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je hydrobromid lappaconitinu absorbován v gastrointestinálním traktu vysokou rychlostí a jeho maximální plazmatická hladina je stanovena po přibližně 80 minutách. Biologická dostupnost sloučeniny je 56%, což je způsobeno účinkem „primárního průchodu“játry. Hlavním metabolitem s farmakologickou aktivitou je deacetyllappaconitin. Poločas rozpadu léku je 1,2-2,4 hodiny. Dlouhodobá léčba může vyvolat prodloužení poločasu.

U pacientů s chronickým selháním ledvin se poločas zvyšuje 2-3krát, s cirhózou jater - 3-10krát. U pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy II - III podle klasifikace NYHA se absorpce hydrobromidu lappaconitinu zpomaluje a maximální obsah v krevní plazmě se zaznamenává po 2 hodinách. Látka se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů v množství až 28% přijaté dávky, zbytek se vylučuje střevem.

Indikace pro použití

Podle pokynů se allapinin používá k poruchám srdečního rytmu:

Ventrikulární a supraventrikulární extrasystoly;
Paroxysmy flutteru síní a fibrilace síní;
Ventrikulární a supraventrikulární paroxysmální tachykardie.

Kontraindikace

Užívání allapininu je kontraindikováno u:

Kardiogenní šok;
Těžká hypotenze;
Porucha funkce ledvin nebo jater;
Blokáda intraventrikulárního vedení;
Chronické srdeční selhání stupně II-III;
Blokáda pravé větve svazku;
Těhotenství;
Laktace.

Děti a dospívající do 18 let, stejně jako pacienti s:

Kompenzované chronické srdeční selhání;
Bradykardie;
Glaukom s uzavřeným úhlem;
Hypertrofie prostaty;
AV blokáda I. stupně;
Porušení vedení podél Purkyňových vláken;
Nerovnováha elektrolytů;
Blokáda jedné z jeho nohou;
Kardiomegalie.

Při stimulaci je nutná opatrnost.

Během léčby je třeba mít na paměti, že užívání allapininu zvyšuje účinek nedepolarizujících svalových relaxancií.

Účinnost allapininu je snížena induktory mikrozomálních jaterních enzymů, látkami proti arytmiím jiných tříd. Kombinace s inhibitory mikrozomální oxidace může způsobit toxické komplikace.

Návod k použití allapininu: metoda a dávkování

Podle pokynů se allapinin užívá každých 8 hodin po 0,025 g.

Pokud nedojde k žádnému účinku, lze denní dávku zvýšit zvýšením frekvence podávání - každých 6 hodin. Je přípustné zvýšit jednu dávku na 0,05 g, která se užívá každých 6-8 hodin.

Průběh léčby může trvat několik měsíců. Obecně jeho trvání závisí na stupni narušení srdečního rytmu a celkovém stavu pacienta.

Maximální přípustné dávky: denní dávka - 0,3 g, jednotlivá dávka - 0,05 g.

Účinek léku při vnitřním použití začíná 40-60 minut po užití pilulek a trvá déle než 8 hodin.

Pro intramuskulární a intravenózní podání se Allapinin zředí roztokem chloridu sodného a injikuje se intramuskulárně každých 6 hodin v dávce 0,4 mg / kg a intravenózně - 0,3-0,4 mg / kg po dobu 5 minut.

Po 6 hodinách, pokud je to nutné, můžete zadat opakovanou dávku 0,3 mg / kg.

Při intravenózním podání začíná terapeutický účinek za 15-20 minut a trvá dalších 6-8 hodin.

Vedlejší efekty

Allapinin může způsobit bolesti hlavy, ataxii, závratě, diplopii, sinusovou tachykardii, zpomalení intraventrikulárního vedení, zarudnutí obličeje a alergické reakce.

Předávkovat

Allapinin se vyznačuje malým spektrem terapeutického účinku, takže jeho použití může snadno vyvolat těžkou intoxikaci (zejména v kombinaci s jinými antiarytmiky). Vyjadřuje se takovými příznaky, jako jsou gastrointestinální poruchy, závratě, bolesti hlavy, zakalení vědomí, výrazné snížení krevního tlaku, prodloužení intervalů QT a PR, pokles kontraktility myokardu, expanze komplexu QRS, paroxysmy polymorfní komorové tachykardie, zvýšení amplitudy T vln, asystolie, bradykardie, zvýšená sinoatriální a AV blokáda.

V případě užívání příliš vysokých dávek allapininu je předepsána symptomatická léčba. K léčbě ventrikulární tachykardie se nedoporučuje používat antiarytmické léky třídy 1C nebo 1A. Při arteriální hypotenzi, bradykardii a expanzi komplexu QRS poskytuje použití hydrogenuhličitanu sodného dobré výsledky.

speciální instrukce

Pokud se objeví nežádoucí účinky, dávka by měla být snížena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při užívání allapininu se doporučuje být opatrný při provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost reakcí (řízení, práce se složitými pohybovými mechanismy).

Aplikace během těhotenství a kojení

Allapinin se nedoporučuje předepisovat během těhotenství. Jeho příjem je možný pouze z životně důležitých důvodů, pokud potenciální přínos pro matku významně převáží rizika pro plod.

Nejsou k dispozici žádné informace o penetraci hydrobromidu lappaconitinu do mateřského mléka. Jeho použití během laktace se nedoporučuje. Pokud je v tuto chvíli nutná léčba Allapininem, měli byste přestat kojit.

S poruchou funkce ledvin

Lék je kontraindikován u těžké renální dysfunkce. U pacientů s chronickým selháním ledvin je nutné snížit dávku allapininu.

Lékové interakce

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů snižují účinnost a zvyšují riziko toxických účinků spojených s užíváním hydrobromidu lappaconitinu. Pokud je allapinin kombinován s jinými antiarytmickými léky, je pravděpodobnější výskyt arytmogenních účinků. Tento lék zvyšuje účinek nedepolarizujících svalových relaxancií.

Analogy

Z hlediska účinné látky neexistují žádné analogy allapininu. Etmozin má podobný mechanismus účinku.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o allapininu

Nejčastěji existují pozitivní recenze o allapininu. Mnoho pacientů mluví o vysoké účinnosti a spolehlivosti tohoto léku. Pacienti neuvádějí téměř žádné vedlejší účinky.