Azaleptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Azaleptin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Zvláštní pokyny
8. Aplikace během březosti a laktace
9. Použití v dětství
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Za porušení funkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky a podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Azaleptin

ATX kód: N05AH02

Aktivní složka: klozapin (klozapin)

Výrobce: Organika, JSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 28.08.

Ceny v lékárnách: od 436 rublů.

Koupit

Azaleptin je lék ze skupiny antipsychotik. Odkazuje na neuroleptika, má sedativní vlastnosti. Podporuje uvolnění svalů, zvyšuje účinek léků proti bolesti a hypnotik. Má periferní a centrální anticholinergní účinek.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: ploché válcové, zelenožluté (10 ks. V blistrech a 50 ks. V nádobách z tmavého skla / polymeru, v lepenkové krabičce 5 balení nebo 1 plechovka a návod k použití azaleptinu).

Složení 1 tablety:

účinná látka: klozapin (azaleptin) - 25 mg nebo 100 mg;
pomocné látky: bramborový škrob, stearát vápenatý, monohydrát laktózy (mléčný cukr).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azaleptin je antipsychotikum (neuroleptikum), které prakticky nevede k rozvoji extrapyramidových poruch. Zvyšuje účinek analgetik a hypnotik.

Hlavní typy farmakologické účinnosti léčiva a mechanismy účinku, které je určují:

Antipsychotikum: spojené s blokádou dopaminových D ₂ -receptorů mezokortikálního a mezolimbického systému;
Antiemetikum: na základě blokády dopaminových D ₂ -receptorů spouštěcí zóny centra zvracení;
Sedativum: v důsledku blokády adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene;
Podchlazení: spojené s blokádou dopaminových receptorů v hypotalamu.

Klozapin má také periferní a centrální m-anticholinergní, α-adrenergní blokovací účinek. Neovlivňuje koncentraci prolaktinu v krvi.

Antipsychotický účinek léčiva je blízký účinku alifatických fenothiazinů, zatímco vývoj submelancholického odstínu a nepříjemných subjektivních pocitů není zaznamenán. Snižuje práh křečovité pohotovosti. Nemá žádný kataleptogenní účinek. Neovlivňuje vyšší intelektuální funkce, prakticky nevede k rozvoji extrapyramidových poruch.

Farmakokinetika

Klozapin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost je v rozmezí 27-60%. Doba k dosažení maximální koncentrace látky v krvi je 2,5 hodiny (od 1 do 6 hodin). Průměrné stabilní rovnovážné koncentrace - 319 ng / ml (od 102 do 771 ng / ml), jsou dosaženy za 8-10 dní. Váže se na bílkoviny krevní plazmy na úrovni 95%.

V těle je klozapin rychle distribuován, akumulace látky je zaznamenána v parenchymálních orgánech - v plicích, játrech, ledvinách.

Metabolismus klozapinu probíhá v játrech enzymatickým systémem CYH1A2, metabolity jsou neaktivní nebo mají nízkou aktivitu a vylučují se ledvinami a žlučí (50, respektive 35%). Poločas má vysokou variabilitu: po podání jedné dávky 75 mg - 8 hodin (od 4 do 12 hodin); po užívání dvakrát denně 100 mg - 12 hodin (od 4 do 66 hodin).

Indikace pro použití

Azaleptin se používá k léčbě následujících onemocnění:

Akutní a chronická forma schizofrenie;
Manické stavy (klasická a atypická mánie, neproduktivní bludy);
Afektivní šílenství;
Psychické a motorické vzrušení.

Kontraindikace

Granulocytopenie;
Historie agranulocytózy;
Kóma;
Myasthenia gravis;
Porušení hematopoézy kostní dřeně;
Těhotenství;
Laktace;
Přecitlivělost na léčivo;
Děti do 5 let.

Při předepisování přípravku Azaleptin je třeba dbát na opatrnost u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem, dekompenzovaným onemocněním kardiovaskulárního systému, těžkým selháním jater / ledvin, hyperplazií prostaty, epilepsií, přidruženými onemocněními s febrilním syndromem, intestinální atonií.

Azaleptin, návod k použití: metoda a dávkování

Jedna dávka léku pro dospělé je od 50 mg do 200 mg, denní dávka je od 200 mg do 400 mg. Ve většině případů léčba začíná dávkou 25-50 mg, přičemž dávka se postupně zvyšuje na 200 nebo 300 mg denně.

Azaleptinové tablety by se měly užívat po jídle 2-3krát denně. V některých případech je možné před spaním předepsat denní dávku v jedné dávce. Maximální přípustná perorální dávka je 600 mg.

Průběh léčby je 1-2 týdny, v závislosti na závažnosti a formě onemocnění.

U poruch spánku je lék předepisován v malém množství (ne více než 50 mg).

Vedlejší efekty

Lék je dobře snášen díky svému centrálnímu anticholinergnímu účinku a mírnému účinku na dopaminové receptory. V některých případech však mohou tablety Azaleptinu způsobit následující nežádoucí účinky z boku:

Centrální nervový systém: bolest hlavy, ospalost, méně často - zmatenost, nespavost, deprese, extrapyramidové poruchy, epilepsie;
Kardiovaskulární systém: snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze se závratěmi, tachykardie, někdy - arteriální hypertenze;
Gastrointestinální trakt: zvýšené slinění, zvracení, nevolnost, pálení žáhy, sucho v ústech, zácpa;
Metabolismus: zvýšené pocení, přírůstek hmotnosti;
Oběhový systém: granulocytopenie, eozinofilie, trombocytopenie, leukopenie;
Jiné systémy: narušení akomodace, problémy s močením, snížená potence, myasthenia gravis.

Předávkovat

Předávkování azaleptinem může být doprovázeno respirační depresí, ospalostí, úzkostí, epileptickými záchvaty, tachykardií, hypotenzí, kolapsem, kómatem. Léčba předávkování zahrnuje jmenování sorbentů, udržování funkce srdce a dýchání, symptomatickou léčbu. Hemodialýza nebo peritoneální dialýza v případě otravy neposkytují požadovaný účinek.

speciální instrukce

Rozvoj granulocytopenie vyžaduje okamžité vysazení léku.

Během užívání tohoto léku byste měli vyloučit užívání alkoholických nápojů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby je třeba věnovat pozornost řízení vozidel a práci se složitými mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Azaleptin je kontraindikován během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Azaleptin není předepisován pacientům mladším 5 let.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin by měl být azaleptin používán pod lékařským dohledem.

Pro porušení funkce jater

U závažného poškození jater by měl být azaleptin používán pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Tricyklická antidepresiva, antipsychotika, léky, které poškozují krvinky (nesteroidní protizánětlivé léky obsahující pyrazolon), antidepresiva, karbamazepin, léky na zlato, tyreostatika a antimalarika: kombinované použití je kontraindikováno;
Antiepileptika, antikoagulancia, antimikrobiální a hypoglykemické léky (deriváty sulfonylmočoviny): kombinované použití vyžaduje opatrnost;
Přípravky s hypnotiky, hypotenzivní a sedativní účinky, prostředky pro celkovou anestézii, narkotická analgetika, inhibitory monoaminooxidázy, ethanol: jejich účinek je zesílen;
Gelová antacida, cholestyramin: absorpce klozapinu ze střeva je narušena;
Levodopa a další stimulanty uvolňování dopaminu: jejich účinek je oslaben;
Benzodiazepiny: může dojít ke zhoršení vědomí, nadměrnému snížení krevního tlaku, depresi / zastavení dýchání;
Lithiové přípravky: zvyšuje se jejich neurotoxicita (projevuje se ve formě deliria, záchvatů, extrapyramidových poruch);
Pentetrazol: zvyšuje se riziko záchvatů;
Myelotoxické léky: projevy hematotoxicity azaleptinu jsou zesíleny.

Analogy

Analogy azaleptinu jsou: Azaleprol, Clozapin, Clozapine-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.

Podmínky a období skladování

Lék by měl být skladován na suchém místě chráněném před slunečním zářením při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o azaleptinu

V mnoha recenzích o azaleptinu je lék hodnocen pozitivně. Pacienti naznačují, že je to dobré pro nespavost.

Existuje však značný počet odpovědí na špatnou toleranci vůči lékům. Jsou popsány doprovodné vedlejší účinky, které se nejčastěji projevují ve formě závislosti, přibývání na váze, slabosti, nezřetelné řeči, pocitu únavy, tuposti paměti a poruch spánku po ukončení léčby.