Ezetrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Návod k použití:

1. Farmakologický účinek
2. Farmakokinetika
3. Indikace
4. Kontraindikace
5. Dávkování
6. Předávkování
7. Interakce s jinými léky
8. Těhotenství a kojení
9. Vedlejší účinky
10. Podmínky skladování

Ceny v online lékárnách:

od 1834 rub.

Koupit

farmaceutický účinek

Jedna tableta přípravku Ezetrol obsahuje 10 mg účinné látky - ezetimibu. Používá se jako pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný, povidon, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy, monohydrát laktózy.

Ezetrol patří do skupiny hypolipidemik. Lék je určen k perorálnímu podání. Mechanismus účinku léčiva se liší od jiných analogů Ezetrolu z hypolipidemické skupiny léčiv, jako jsou statiny, fibráty a styreny rostlinného původu. Když vstoupí do tenkého střeva, lék se koncentruje na okraji tenkého střeva a interferuje s absorpcí cholesterolu, čímž snižuje tok cholesterolu do jater, díky čemuž jeho koncentrace v játrech klesá.

Ezetrol ovlivňuje zvýšení vylučování žlučových kyselin. Podle výsledků dvoutýdenní klinické studie, které zahrnovalo 18 pacientů, bylo zjištěno, že užívání přípravku Ezetrol snížilo absorpci cholesterolu o 54%. Tím se snižuje pravděpodobnost vzniku aterosklerózy. Studie prokázaly, že úmrtnost způsobená kardiovaskulárními chorobami je přímo úměrná celkové hladině cholesterolu, její snížení snižuje úroveň nemocnosti a úmrtnosti.

Farmakokinetika ezetrolu

Po perorálním podání se Ezetrol rychle vstřebává v tenkém střevě a játrech a vytváří farmakologicky aktivní fenolický glukuronid. Maximální koncentrace glukuronidu v krevní plazmě nastává po 1-2 hodinách, ezetimib - po 5-12 hodinách. Vzhledem k téměř úplné nerozpustnosti léčiva ve vodě není možné určit jeho absolutní biologickou dostupnost.

Při standardní jednorázové dávce 10 mg nemá současný příjem s jídlem vliv na biologickou dostupnost přípravku Ezetrol. Lék se váže na krevní proteiny o 99,7%

Metabolismus ezetrolu probíhá hlavně v játrech a tenkém střevě konjugací (reakce fáze II) s glukuronidem. Lék se vylučuje žlučí.

Po požití 20 mg léčiva značeného 14C-ezetimibem byla hladina ezetimibu v krevní plazmě 93% radioaktivity v krevní plazmě. Po 48 hodinách nebyly v krevní plazmě nalezeny žádné radioaktivní stopy. Poločas rozpadu přípravku Ezetrol je přibližně 22 hodin. Z celkového množství dávky se do 10 dnů asi 11% vylučuje močí, asi 78% stolicí.

U dětí mladších 10 let nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Ukazatele metabolismu a absorpce léku u dospělých a dospívajících ve věku od 10 do 18 let jsou stejné.

Pacienti s mírnou poruchou funkce jater nemusí zvolit individuální dávku. U žen je koncentrace léčiva v krevní plazmě mírně vyšší, přibližně o 20%, než u mužů.

Indikace

homozygotní sitosterolemie;
primární hypercholesterolemie;
homozygotní familiární hypercholesterolemie.

Kontraindikace pro Ezetrol

Selhání jater (středně těžké až těžké);
laktózová intolerance;
přecitlivělost na složky léčiva;
věk do 18 let.

Při předepisování léku pacientům užívajícím cyklosporin je nutná opatrnost. Nedoporučuje se užívat analogy Ezetrolu současně s fibráty, dokud nebudou získány údaje o výsledcích klinických studií.

Dávkování ezetrolu

Před zahájením léčby přípravkem Ezetrol by pacienti měli dodržovat dietu snižující hladinu lipidů zaměřenou na snížení hladiny cholesterolu. Ezetrol lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Dávka doporučená podle pokynů Ezetrolu, jak pro monoterapii, tak v kombinaci se statiny, je 10 mg denně.

Pacienti s mírným poškozením ledvin nebo jater a starší pacienti nepotřebují individuální dávkování. Ezetrol se nedoporučuje pro středně závažné až závažné poškození jater.

Předávkovat

Z recenzí získaných o předávkování přípravkem Ezetrol bylo zjištěno, že ve většině případů není předávkování doprovázeno nežádoucími reakcemi, a pokud k nim dojde, nejsou výrazné a přechodné.

V případě předávkování přípravkem Ezetrol instrukce doporučuje podpůrnou a symptomatickou léčbu.

Interakce přípravku Ezetrol s jinými léky

Ezetrol neovlivňuje farmakokinetiku perorálních kontraceptiv (levonorgestrel a ethinylestradiol), dapsonu, glipizidu, midazolamu, tolbutamidu, dextrometorfanu, warfarinu a digoxinu.

Kombinace s cimetidinem neovlivňuje jeho biologickou dostupnost.

Při současném užívání s antacidy je rychlost absorpce snížena, aniž by byla ovlivněna jeho biologická dostupnost.

Kombinace užívání přípravku Ezetrol s gemfibrozilem a fenofibrátem zvyšuje celkovou koncentraci léčiva 1,5 až 1,7krát.

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti současného podávání s fibráty, které mohou zvýšit sekreci cholesterolu, v důsledku čehož může dojít k onemocnění žlučových kamenů. Proto se nedoporučuje předepisovat současně analogy Ezetrolu a fibrátů.

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce přípravku Ezetrol s rosuvastatinem, fluvastatinem, lovastatinem, pravastatinem, simvastatinem a atorvastatinem.

Těhotenství a kojení

Nebyly obdrženy žádné recenze týkající se výsledků používání přípravku Ezetrol těhotnými ženami, proto se používání přípravku Ezetrol podle pokynů během těhotenství nedoporučuje. Při určování nástupu těhotenství by mělo být užívání léku přerušeno.

Nejsou k dispozici žádné údaje o eliminaci přípravku Ezetrol do mateřského mléka, proto se před užitím léku doporučuje přestat kojit.

Nežádoucí účinky přípravku Ezetrol

V klinických studiích trvajících až 14 týdnů, kterých se zúčastnilo 3366 pacientů, byl lék dobře snášen, pokud byl užíván denně v dávce 10 mg v kombinaci se statiny nebo jako monoterapie. Vyskytly se mírné a rychle přechodné nežádoucí účinky, frekvence nežádoucích účinků se nelišila od frekvence ve skupině s placebem.

Při monoterapii jsou možné následující nežádoucí účinky: průjem, bolesti břicha, bolesti hlavy.

Při kombinaci přípravku Ezetrol a statinu se mohou objevit: myalgie, nevolnost, nadýmání, průjem, zácpa, bolest břicha, únava, bolest hlavy.

Hodnocení obdržená ohledně klinického použití přípravku Ezetrol ukázala možnost vzniku následujících reakcí: parestézie, nauzea, pankreatitida, kožní vyrážka, trombocytopenie, angioedém, vzácně rhabdomyolýza, myopatie.