Kofein

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kofein: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Coffeinum

ATX kód: N06BC01

Aktivní složka: kofein (kofein)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 850 rublů.

Koupit

Kofein je psychostimulační droga.

Uvolněte formu a složení

Kofein se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podání: průhledný, bezbarvý nebo slabě zabarvený (ve 2 ml ampulích, 5 ampulích v blistrech, 2 balení v papírové krabičce; 5 nebo 10 ampulí v papírové krabičce s přepážkami nebo mřížkami).

Složení 1 ml roztoku zahrnuje:

Léčivou látkou je kofein benzoan sodný 100 nebo 200 mg;
Pomocné složky: roztok hydroxidu sodného 0,1 M - do pH 6,8-8,5, voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kofein je antagonista centrálních adenosinových receptorů a stimuluje centra prodloužené míchy: respirační, vazomotorické a vagální. Aktivuje také centrální nervový systém a dýchací systém, zlepšuje funkce kosterních svalů, produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v gastrointestinálním traktu a podporuje procesy glykogenolýzy. Kofein zvyšuje citlivost dýchacího centra na stimulační účinek oxidu uhličitého a zvyšuje alveolární ventilaci. Látka zvyšuje frekvenci a intenzitu srdečních kontrakcí a také srdeční výdej (má pozitivní chronotropní účinek na sinus-atriální uzel a pozitivní inotropní účinek na myokard).

Kofein se vyznačuje močopudnými a hypertenzními účinky, snižuje kontraktilitu dělohy a přispívá k vazokonstrikci.

Farmakokinetika

Kofein se váže na plazmatické bílkoviny asi o 25–36%. Jeho biotransformace se provádí v játrech. U dospělých pacientů se 80% kofeinu v důsledku metabolických procesů přeměňuje na paraxanthin (1,7-dimethylxanthin), 10% na teobromin (3,7-dimethylxanthin) a 4% na teofylin (1,3-dimethylxanthin). Tyto sloučeniny jsou demethylovány na monomethylxanthiny a poté na methylované deriváty kyseliny močové. U předčasně narozených dětí se kofein tvoří z teofylinu. Poločas je 3–7 hodin, u novorozenců je prodloužen na 65–130 hodin (pokles na úroveň dospělého pacienta nastává za 4–7 měsíců). Maximální koncentrace je stanovena 50–75 minut po vstupu látky do těla.

Kofein se vylučuje močí jako metabolity (1–2% beze změny). U novorozenců se také vylučuje ledvinami, přičemž 85% dávky se vylučuje beze změny.

Indikace pro použití

Pokles tělesné a duševní výkonnosti;
Mírná arteriální hypotenze;
Svalová slabost;
Migréna;
Ospalost;
Respirační deprese (včetně mírné otravy opioidními analgetiky a hypnotiky, oxidu uhelnatého, s udušením novorozenců, k obnovení požadované úrovně plicní ventilace po použití celkové anestézie).

Kontraindikace

Organická onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně akutního infarktu myokardu, aterosklerózy);
Arteriální hypertenze;
Poruchy spánku;
Glaukom;
Paroxysmální tachykardie;
Zvýšená excitabilita;
Epilepsie a sklon k záchvatům;
Časté předčasné srdeční rytmy;
Starší věk;
Těhotenství a kojení;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Návod k použití kofeinu: metoda a dávkování

Roztok kofeinu se podává subkutánně.

Dospělí obvykle předepisují 1 ml 100 mg / ml nebo 200 mg / ml roztoku. Maximální dávka je: jednorázově - 400 mg, denně - 1000 mg.

Dětem se podle věku obvykle předepisuje 0,25 - 1 ml roztoku kofeinu 100 mg / ml.

Frekvenci a délku užívání určuje lékař.

Vedlejší efekty

Podle pokynů může kofein způsobit následující nežádoucí účinky:

Centrální nervový systém: tachypnoe, poruchy spánku, třes, neklid, úzkost, bolest hlavy, křeče, závratě;
Kardiovaskulární systém: poruchy srdečního rytmu, tachykardie, zvýšený krevní tlak;
Trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení, exacerbace peptického vředového onemocnění.

Při dlouhodobém užívání je možná mírná závislost (pokles účinku je spojen s tvorbou nových adenosinových receptorů v mozkových buňkách).

Předávkovat

Za příznaky předávkování kofeinem se považují třes celého těla pozorovaný u novorozenců, bolest břicha nebo břicha, nevolnost a zvracení, někdy s krvavým výtokem, zvracení nebo rozšířené břicho u novorozenců, jejichž palpace je doprovázeno bolestivými pocity, zvýšenou bolestí nebo hmatovou citlivostí, dehydratací, časté močení, arytmie, tachykardie. Užívání velmi vysokých dávek léku může vést k příznakům centrálního nervového systému, jako jsou bolesti hlavy, rozmazané vědomí nebo delirium, neklid nebo neklid, úzkost, neklid, podrážděnost, třes nebo záškuby svalů, fotopsie, tinnitus nebo pocity jiných. zvuky, poruchy spánku, epileptické záchvaty (hlavně klonicko-tonické křeče) při akutním předávkování.

Jako léčba se doporučuje symptomatická léčba. Pokud byl kofein užíván za poslední 4 hodiny, jeho dávka přesáhla 15 mg / kg a nedošlo k zvracení způsobenému tímto lékem, je třeba provést výplach žaludku. Doporučuje se také užívat aktivní uhlí a laxativa a v případě hemoragické gastritidy - umytí žaludku ledovým 0,9% roztokem chloridu sodného a zavedení antacid. V případě potřeby se provádí umělá plicní ventilace a okysličování. U epileptických záchvatů se intravenózně podává fenytoin, fenobarbital nebo diazepam. Rovněž je třeba udržovat rovnováhu vody a elektrolytů. Hemodialýza je často účinná v případě předávkování a u novorozenců je-li to nutné, vyměňte transfuzi krve.

speciální instrukce

Během užívání kofeinu je třeba mít na paměti, že náhlé ukončení léčby může vést ke zvýšené inhibici centrálního nervového systému ve formě ospalosti a deprese.

Dopad na centrální nervový systém se může projevit jak excitací, tak inhibicí vyššího nervového systému.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle doporučení FDA patří kofein do kategorie C. Zvyšuje riziko spontánního potratu, vyvolává intrauterinní zpomalení růstu a výskyt fetálních arytmií (při podávání těhotným ženám ve vysokých dávkách). Výsledky experimentů na zvířatech ukázaly, že když jsou dávky ekvivalentní obsahu kofeinu ve 12-24 šálcích kávy vypité denně podávány během těhotenství nebo při jednorázovém podání velmi vysokých dávek (50-100 mg / kg), jsou pozorovány poruchy vývoje skeletu (jako prsty a jednotlivé falangy) plodu. Při příjmu kofeinu v těle těhotné ženy v nižších dávkách byl zaznamenán pomalejší vývoj kostry plodu.

Kofein přechází do mateřského mléka (jeho množství je přibližně 1% koncentrace v krevní plazmě matky). Pokud kojící matka dostane tuto látku v množství ekvivalentním 6-8 šálkům kofeinovaných nápojů denně, může se u dítěte objevit nespavost a hyperaktivita.

Lékové interakce

Při současném užívání kofeinu s určitými léky se mohou objevit následující účinky:

Narkotika a hypnotika: snížení jejich účinnosti;
Narkotická analgetika a ergotamin: zvýšení jejich účinnosti (v důsledku zvýšené absorpce);
Srdeční glykosidy: zvýšení jejich účinku a zvýšení toxicity.

Analogy

Analogem kofeinu je kofein-benzoát sodný.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze kofeinu

Dnes jsou recenze kofeinu ve formě roztoku pro subkutánní podání extrémně vzácné: většina názorů se týká použití tohoto léku v tabletách. Kofein v ampulích se velmi často používá k anticelulitidovým zábalům jako prostředek k hubnutí. Pacienti tvrdí, že lék dobře zvládá projevy vegetativní-vaskulární dystonie, normalizuje krevní tlak, když prudce klesá, a eliminuje slabost. Poskytuje také energii a sílu, ale občas se vyskytnou zprávy o vedlejších účincích, jako je závažná tachykardie. Někteří pacienti píší, že když se užívá nalačno, kofein zvyšuje výkon, reakční rychlost a je účinný při sportu.

Cena kofeinu v lékárnách

Cena kofeinu dnes zůstává neznámá, protože není k dispozici v čisté formě. Cena jeho analogu - benzoanu kofeinu sodného - je asi 30-44 rublů (200 mg / ml, 10 ampulí po 1 ml).