Cosopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Cosopt: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Cosopt

ATX kód: S01ED51

Léčivá látka: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)

Výrobce: Merck Sharp & Dohme (Francie)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 780 rublů.

Koupit

Cosopt je kombinované antiglaukomové činidlo pro lokální použití v oftalmologii.

Uvolněte formu a složení

Přípravek Cosopt se vyrábí ve formě očních kapek: mírně viskózní, průhledná, téměř bezbarvá nebo bezbarvá kapalina (po 5 ml v plastové lahvičce typu Okumeter Plus, 1 lahvička v papírové krabičce).

Složení 1 ml kapek:

účinné látky: dorzolamid hydrochlorid - 22,26 mg (odpovídá dorzolamidové bázi v množství 20 mg); timolol maleát - 6,83 mg (ekvivalent k timololové bázi v množství 5 mg);
další složky: citrát sodný, benzalkoniumchlorid (ve formě 50% roztoku benzalkoniumchloridu), hyetelóza (hydroxyetylcelulóza), 1M roztok hydroxidu sodného, manitol, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cosopt je lék proti glaukomu, který obsahuje dvě účinné složky: dorzolamid hydrochlorid a timolol maleát. Každá z těchto látek zajišťuje snížení zvýšeného nitroočního tlaku (IOP) snížením produkce nitrooční tekutiny (komorové vody).

Celkový účinek aktivních složek činidla způsobuje výraznější pokles IOP v důsledku následujících farmakologických vlastností:

dorzolamid hydrochlorid je selektivní blokátor karboanhydrázy typu II. Potlačení karboanhydrázy řasnatého (řasnatého) těla přispívá ke snížení produkce komorové vody v oku, pravděpodobně v důsledku snížení počtu vytvořených hydrogenuhličitanových iontů, což je důvodem zpomalení transportu sodíkových iontů a kapaliny;
timolol maleát je neselektivní beta-blokátor. Navzdory skutečnosti, že mechanismus účinku této látky, vedoucí ke snížení IOP, dosud nebyl definitivně stanoven, výsledky řady provedených studií naznačují snížení sekrece nitrooční tekutiny a mírné zvýšení jejího odtoku.

Farmakokinetika

Při místním použití dorzolamid hydrochlorid vstupuje do systémového oběhu. Na pozadí dlouhodobého užívání se látka hromadí v erytrocytech v důsledku selektivní interakce s karboanhydrázou typu II a poskytuje extrémně nízké plazmatické koncentrace volného činidla. Výsledkem metabolické transformace dorzolamidu je tvorba jediného N-desethyl metabolitu, který inhibuje karboanhydrázu typu II méně než ve své původní formě, ale zároveň potlačuje karboanhydrázu typu I, což je méně aktivní izoenzym. Tento metabolit se také hromadí v erytrocytech, kde se váže hlavně na karboanhydrázu typu I.

Přibližně 33% dorzolamidu se váže na bílkoviny krevní plazmy. V nezměněné formě a ve formě metabolitu se vylučuje močí. Po ukončení používání přípravku Cosopt se dorzolamid nelineárně vylučuje z erytrocytů, což zpočátku způsobí rychlé snížení jeho koncentrace a poté - pomalou eliminaci, poločas je přibližně 4 měsíce.

Když byla tato látka užívána orálně k určení maximálního možného systémového účinku během období jejího topického použití, bylo po 13 týdnech dosaženo stabilního stavu. V tomto případě nebyla v krevní plazmě detekována prakticky žádná volná látka ani její metabolity. Farmakologický účinek na renální a respirační funkce nebyl pozorován kvůli nedostatečnému potlačení karboanhydrázy erytrocytů. Podobný farmakokinetický účinek byl pozorován na pozadí dlouhodobého lokálního užívání dorzolamid-hydrochloridu.

Při místním použití může timolol maleát vstoupit do systémového oběhu. Podle studie provedené u 6 pacientů s topickou aplikací 0,5% očních kapek timolol maleátu dvakrát denně byla průměrná maximální koncentrace timololu v plazmě po ranním podání 0,46 ng / ml, po dni - 0,35 ng / ml … Po instilaci je hypotenzní účinek zaznamenán po 20 minutách, jeho maxima je dosaženo po 2 hodinách a trvá nejméně 24 hodin.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Cosopt doporučuje pro léčbu zvýšeného IOP na pozadí glaukomu s otevřeným úhlem a pseudoexfoliativního glaukomu v případě nedostatečné účinnosti monoterapie.

Kontraindikace

Absolutní:

atrioventrikulární blok (AV blok) II a III stupňů bez kardiostimulátoru, sinoatriální blok;
sinusová bradykardie, syndrom nemocného sinu (SSS);
závažné srdeční selhání;
kardiogenní šok;
bronchiální astma (včetně údajů v anamnéze);
závažné chronické obstrukční plicní onemocnění (CHOPN);
hyperreaktivita dýchacích cest;
dystrofické procesy v rohovce;
hyperchloremická acidóza;
závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Cosopt.

Relativní (vyžaduje použití Cosoptu s extrémní opatrností):

Blokáda srdce I. stupně (beta-blokátory mohou zvyšovat riziko zpomalení vedení impulzů);
závažné poruchy periferního oběhu (Raynaudova choroba nebo Raynaudův syndrom v těžké formě);
diabetes mellitus (zejména labilní průběh), predispozice k spontánní hypoglykémii (beta-blokátory jsou schopny maskovat příznaky / příznaky akutní hypoglykémie);
CHOPN mírné až střední závažnosti;
tyreotoxikóza (v průběhu léčby mohou být maskovány jednotlivé klinické příznaky onemocnění);
poruchy rohovky.

Návod k použití přípravku Cosopt: metoda a dávkování

Oční kapky Cosopt se instilují do spojivkového vaku postiženého oka (nebo obou očí) dvakrát denně, 1 kapka.

Pokud se přípravek Cosopt používá k nahrazení jiných kapek antiglaukomu, musí být léčba těmito kapkami ukončena 1 den před zahájením podávání. V případě kombinovaného použití přípravku Cosopt s jiným lokálním oftalmickým přípravkem by interval mezi injekcemi těchto léků měl být alespoň 10 minut.

Když jsou víčka zavřená (nasolakrimální okluze) do 2 minut po instilaci léčiva, je zaznamenáno snížení jeho systémové absorpce, což může způsobit zvýšení lokálního účinku.

Protože Cosopt je sterilní roztok, před prvním použitím se ujistěte, že není poškozen ochranný proužek na vnější straně lahvičky. V neotevřených lahvičkách je povolena mezera mezi víčkem a lahvičkou. Chcete-li otevřít lahvičku, musíte uvolnit víčko odstraněním ochranného proužku a poté jej odšroubovat otočením ve směru šipek na horní ploše víčka.

Při instilaci se doporučuje naklonit hlavu dozadu a lehce zatáhnout za dolní víčko, aby se vytvořil prostor mezi ním a okem. Poté by měla být lahvička s kapkami otočena a aby nedošlo ke kontaktu špičky s jakýmkoli povrchem, jemně stiskněte palcem nebo ukazováčkem na místě speciálně označeném na lahvičce, aby se 1 kapka dostala do spojivkového vaku.

Při nesprávném použití může dojít k infikování lahvičky, což může vést k vážným očním infekcím a možné následné ztrátě nebo ztrátě zraku. Po instilaci je třeba oči zavřít stisknutím vnitřního koutku prstem a přitlačením na nosní můstek po dobu 2 minut, aby kapky v oku zůstaly déle. V případě potřeby se přípravek Cosopt injikuje do druhého oka v souladu s výše uvedenými doporučeními.

Po dokončení postupu musí být lahvička uzavřena víčkem pevným utažením, ale netlačte víčko příliš silně, aby nedošlo k poškození lahve. Pokud je vše provedeno správně, měla by šipka na štítku lahve směřovat k šipce na jejím víčku. Nezvětšujte otvor dávkovacího hrotu.

Vedlejší efekty

Obecně je přípravek Cosopt dobře snášen. V klinických studiích nebyly pozorovány nežádoucí účinky spojené pouze s tímto kombinovaným léčivem. Porušení pozorovaná během léčby byla omezena na dříve zaznamenané nežádoucí účinky hydrochloridu dorzolamidu a / nebo timolol maleátu. Systémové nežádoucí účinky byly ve většině případů mírné a nevyžadovaly přerušení léčby přípravkem Cosopt.

Možné nežádoucí účinky při použití dorzolamid-hydrochloridu:

nervový systém: závratě, bolesti hlavy, parestézie;
alergické reakce: kopřivka, svědění, bronchospazmus, angioedém;
orgán zraku: peeling, podráždění, zánět víčka; bodová keratitida, iridocyklitida, přechodná myopie (zmizí po vysazení léku);
ostatní: vyrážka, únava / astenie, podráždění hrdla, krvácení z nosu, sucho v ústech.

Nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout při užívání timolol maleátu:

kardiovaskulární systém: lokální aplikace - otoky, zvonění v uších, snížení teploty rukou a nohou, hypotenze, arytmie, kulhání, Raynaudův fenomén, parestézie, kardiovaskulární poruchy, mdloby, poruchy rytmu, srdeční zástava; systémové použití - zhoršení arteriální nedostatečnosti, vazodilatace, zhoršení anginy pectoris, sinoaurikulární blokáda, AV blokáda II - III stupně;
orgán zraku: lokální aplikace - keratitida, blefaritida, konjunktivitida, suchost, snížená citlivost rohovky, ptóza, diplopie, poruchy vidění (včetně změn refrakční síly oka, v některých případech v důsledku zrušení miotik);
dýchací systém: lokální aplikace - kašel, bronchospazmus (hlavně v přítomnosti broncho-obstrukční patologie); systémové použití - sípání, plicní edém;
nervový systém: závratě, lokální aplikace - bolest hlavy, parestézie, zvýšení symptomů myasthenia gravis, nespavost, deprese, noční můry, ztráta paměti; systémové použití - zvýšená ospalost, snížená koncentrace;
alergické reakce: lokální aplikace - lokální nebo generalizovaná vyrážka, kopřivka, anafylaxe, angioedém;
dermatologické reakce: lokální aplikace - vyrážky podobné lupénce nebo exacerbace lupénky, alopecie; systémové použití - zvýšené pocení, svědění kůže, exfoliativní dermatitida;
metabolismus: systémové použití - hypoglykémie, hyperglykémie;
trávicí systém: lokální aplikace - sucho v ústech, dyspepsie, průjem; systémové použití - zvracení;
další: lokální aplikace - bolest na hrudi, únava, astenie, Peyronieho choroba, snížené libido, systémový lupus erythematodes; systémové použití - snížená tolerance cvičení, slabost, bolest končetin, artralgie, poruchy močení, impotence, netrombocytopenická purpura.

Použití betablokátorů může způsobit exacerbaci pseudoparalytické myasthenia gravis.

Předávkovat

Neexistují žádné údaje o předávkování přípravkem Cosopt.

Jsou popsány případy neúmyslného předávkování očními kapkami obsahujícími timolol maleát doprovázené systémovými účinky předávkování betablokátory užívanými perorálně: bolest hlavy, závratě, dušnost, bronchospazmus, bradykardie, srdeční zástava.

Nejpravděpodobnějšími příznaky, které se vyskytnou při předávkování dorzolamidem, mohou být rozvoj acidózy, nerovnováha elektrolytů a nežádoucí účinky z centrálního nervového systému.

V tomto stavu je předepsána symptomatická a podpůrná léčba. Doporučuje se sledovat hladinu elektrolytů (zejména draslíku) a pH krevní plazmy. Při dialýze se timolol nevylučuje.

speciální instrukce

Oční kapky Cosopt, stejně jako další oční přípravky používané lokálně, mohou být absorbovány systémově. Vzhledem k tomu, že jednou z účinných látek léčiva je timolol (beta-blokátor), mohou se při místním použití objevit také nežádoucí stavy, které se objevují na pozadí systémového užívání beta-blokátorů.

Pacienti s anamnézou kardiovaskulárních onemocnění, včetně srdečního selhání, vyžadují pravidelné sledování, aby zjistili možné známky zhoršení těchto onemocnění. Musí také ovládat svůj puls.

Na pozadí léčby očními kapkami timolol maleátem byly zaznamenány případy srdečního selhání s fatálním následkem a v přítomnosti bronchiálního astmatu bronchospasmus s fatálním následkem. U pacientů s mírnou až středně těžkou CHOPN je lék předepisován pouze po pečlivém zvážení poměru přínosů a potenciálních rizik.

Nedoporučuje se náhlé zrušení beta-blokátorů v přítomnosti thyrotoxikózy kvůli možnému rozvoji tyreotoxické krize.

Pokud má být v průběhu léčby proveden rozsáhlý chirurgický zákrok, lze účinky betablokátorů během operace eliminovat zavedením dostatečných dávek adrenomimetik.

Použití betablokátorů v oftalmologii může způsobit suché oči. Pacienti s nízkým počtem endoteliálních buněk zvyšují riziko edému rohovky.

Dorzolamid, který je sulfonamidem, může při lokálním použití vyvolat nežádoucí účinky pozorované při systémovém užívání této skupiny léků - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom. S rozvojem závažných reakcí přecitlivělosti musí být lék zrušen.

Při léčbě akutního glaukomu s uzavřeným úhlem je kromě léků snižujících IOP také nutné předepsat další terapeutická opatření. U pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem nebyla studie účinku přípravku Cosopt provedena.

U pacientů s anamnézou atopie nebo závažných anafylaktických reakcí na různé alergeny se může v případě opakované expozice těmto alergenům vyskytnout zvýšená odpověď. Epinefrin, používaný k úlevě od alergických reakcí u pacientů v této rizikové skupině, může být při užívání standardní terapeutické dávky neúčinný.

Nedoporučuje se kombinovat použití přípravku Cosopt s jinými beta-blokátory kvůli možnému vzájemnému posílení farmakologického účinku těchto léků.

Na pozadí ischemické choroby srdeční by měla být léčba ukončena postupně.

Vzhledem k tomu, že přípravek Cosopt obsahuje inhibitor karboanhydrázy, který má schopnost systémového vstřebávání při topické aplikaci, užívání léčiva pacienty s anamnézou urolitiázy zvyšuje riziko urolitiázy kvůli acidobazické nerovnováze.

Přípravek Cosopt obsahuje benzalkoniumchlorid, který může způsobit podráždění očí. Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, musí být před instilací vyjmuti a nainstalováni nejdříve 15 minut po podání léku. Je třeba mít na paměti, že benzalkoniumchlorid může vést ke změně barvy měkkých kontaktních čoček.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při léčbě přípravkem Cosopt se mohou objevit poruchy, které mohou negativně ovlivnit rychlost psychomotorických reakcí a koncentraci pozornosti u jednotlivých pacientů, zhoršit schopnosti řízení nebo jiné složité mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení je použití přípravku Cosopt kontraindikováno.

O použití dorzolamidu a timololu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje.

Na základě studií na zvířatech byl zjištěn teratogenní účinek dorzolamidu.

V průběhu epidemiologických studií nebyl prokázán negativní účinek perorálních betablokátorů na vývoj vrozených vad, nicméně byla zjištěna hrozba intrauterinní retardace růstu. Navíc v případě, že byly betablokátory použity před porodem, byly u novorozenců odhaleny příznaky a příznaky blokády beta-adrenergních receptorů ve formě hypoglykémie, hypotenze, bradykardie a respiračního selhání. V souvislosti s výše uvedeným, pokud bylo použití přípravku Cosopt předepsáno před porodem, v prvních dnech života vyžadují novorozenci pečlivý lékařský dohled.

Není známo, zda dorzolamid proniká do mateřského mléka. Timolol, stejně jako jiné betablokátory, je schopen vylučovat se do mateřského mléka. Pokud je nutné drogu užívat během kojení, musí ošetřující lékař rozhodnout, zda ukončit kojení nebo přerušit léčbu přípravkem Cosopt.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let je použití přípravku Cosopt kontraindikováno, protože jeho účinnost a bezpečnost u pacientů této věkové kategorie nebyla dostatečně studována.

S poruchou funkce ledvin

Přípravek Cosopt je kontraindikován pro použití v případě závažného selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min).

Pro porušení funkce jater

Protože nejsou k dispozici žádné údaje ze studií o použití přípravku Cosopt u pacientů s funkčními poruchami jater, je třeba u těchto pacientů používat ant glaukomatikum s maximální opatrností.

Použití u starších osob

U některých starších pacientů nelze vyloučit možnost vyšší individuální citlivosti na Cosopt.

Lékové interakce

antiarytmika (včetně amiodaronu), systémové blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, látky snižující hladinu katecholaminů, opioidní analgetika, parasympatomimetika, digitalisové glykosidy, inhibitory monoaminooxidázy (MAO): je možné zvýšit hypotenzní účinek a / nebo vývoj výrazné oftalmologické kombinace s bradykardickým roztokem timolol maleát;
inhibitory izoenzymu CYP2D6 (včetně selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a chinidinu): v kombinaci s timololem je možné potencovat účinek systémové blokády beta-adrenergních receptorů (včetně snížení srdeční frekvence a deprese);
salicyláty (ve vysokých dávkách): riziko toxicity spojené s léčbou těmito léky se zvyšuje;
adrenalin: v kombinaci s timolol maleátem existuje možnost vzniku mydriázy;
antidiabetika: hypoglykemický účinek těchto léků je zvýšen vlivem systémových betablokátorů;
klonidin (klonidin): je možné zvýšit hypertenzi, ke které dochází při vysazení léku;
systémové inhibitory karboanhydrázy: může dojít ke zvýšení systémových účinků inhibice karboanhydrázy, tato kombinace se nedoporučuje.