Citramon Ultra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Citramon Ultra: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Citramon Ultra

ATX kód: N02BA71

Léčivá látka: kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum) + kofein (kofein) + paracetamol (paracetamol)

Výrobce: Obolenskoe - farmaceutická společnost, JSC (Rusko); PharmVILAR, NPO (Rusko); Pharmproject JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018

Ceny v lékárnách: od 53 rublů.

Koupit

Citramon Ultra je kombinované analgetikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety, potahované: podlouhlé bikonvexní, se zaoblenými konci, s linií na jedné straně; skořápka je světle hnědá, jádro je téměř bílé nebo bílé (v papírové krabičce je 1-6 blistrů po 5, 6, 10, 15 nebo 20 tabletách a návod k použití přípravku Citramon Ultra).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: kyselina acetylsalicylová - 240 mg; paracetamol - 180 mg; kofein - 27,3 mg (monohydrát kofeinu - 30 mg);
pomocné složky: hydroxypropylmethylcelulóza, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát kyseliny citronové, krospovidon, monohydrát laktózy, polyethylenglykol 6000, kyselina stearová;
obal filmu: Opadry II (řada 85), polyvinylalkohol, makrogol, oxid titaničitý, mastek, černý, žlutý a červený oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Citramon Ultra je kombinovaný lék, jehož účinky jsou způsobeny vlastnostmi účinných látek:

kyselina acetylsalicylová: má antipyretický a protizánětlivý účinek, pomáhá zmírňovat bolesti, zejména spojené se zánětlivým procesem, a také inhibuje agregaci krevních destiček, snižuje tvorbu trombů a zlepšuje mikrocirkulaci v oblasti zánětu;
paracetamol: má antipyretické, analgetické a velmi mírné protizánětlivé účinky; je to způsobeno účinkem látky v hypotalamu na centrum termoregulace a slabě vyjádřenou schopností rychle inhibovat biosyntézu prostaglandinů v periferních tkáních;
kofein: zvyšuje reflexní dráždivost míchy, vzrušuje vazomotorické a respirační centrum, snižuje agregaci krevních destiček, rozšiřuje cévy mozku, kosterní svaly, ledviny, srdce; pomáhá snížit pocit únavy, ospalost, zvýšit fyzickou a duševní výkonnost, urychlit průtok krve a normalizovat tón mozkových cév; v malé dávce v této kombinaci kofein nemá prakticky žádný stimulační účinek na centrální nervový systém.

Farmakokinetika

Kyselina acetylsalicylová

Po perorálním podání je látka dostatečně absorbována. Během absorpce dochází k presystémové eliminaci v játrech a střevní stěně (proces deacetylace). Absorbovaná část dávky je rychle hydrolyzována albuminesterázou a plazmatickými cholinesterázami. V těle tato látka cirkuluje ve spojení s bílkovinami až na 90%. Salicyláty snadno pronikají do tělesných tekutin a tkání, včetně do peritoneálních a synoviálních tekutin, kloubních dutin. TC _max (doba k dosažení maximální koncentrace) pro léčivé formy s pufrovacími vlastnostmi - 2 hodiny.

Biotransformace probíhá v játrech, přičemž se tvoří 4 metabolity. Kyselina askorbová se vylučuje hlavně aktivní sekrecí v ledvinných tubulech: 60% - ve formě kyseliny salicylové, zbytek - jako metabolity. Při alkalizaci moči se reabsorpce ionizovaných salicylátů zhoršuje, jejich vylučování se významně zvyšuje. Rychlost eliminace je určena dávkou, T _1/2 (poločas) je pro malé dávky - 2-3 hodiny, s jejich zvýšením - až 15-30 hodin. Eliminace salicylátů u novorozenců je mnohem pomalejší než u dospělých. Salicyláty procházejí placentou a v malém množství se vylučují do mateřského mléka.

Paracetamol

Látka se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C _max (maximální koncentrace) je 5–20 μg / ml, doba k jejímu dosažení je od 30 minut do 2 hodin. Váže se na plazmatické proteiny až na úrovni 15%. Proniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolismus nastává v játrech konjugací se sulfáty a glukuronidy. Paracetamol je také částečně oxidován jaterními mikrozomálními enzymy. V tomto případě se tvoří toxické intermediární metabolity, které se poté konjugují s glutathionem a poté s kyselinou merkapturovou a cysteinem. Hlavními izoenzymy cytochromu P450 pro tuto metabolickou cestu jsou CYP2E1, CYP1A2 a v menší míře CYP3A4. Takto vytvořené metabolity v případě nedostatku glutathionu mohou vést k poškození a nekróze hepatocytů.

U novorozenců a malých dětí převládá sulfatace, u dospělých - glukuronidace. Konjugované metabolity paracetamolu mají nízkou farmakologickou (včetně toxické) aktivity.

Dalšími metabolickými cestami jsou methoxylace na 3-methoxyparacetamol a hydroxylace na 3-hydroxyparacetamol, které se následně konjugují na sulfáty nebo glukuronidy.

Vylučování probíhá ledvinami hlavně ve formě konjugačních produktů; až 5% dávky se vylučuje nezměněno. T _{1/2 se} pohybuje od 1 do 4 hodin. U starších pacientů klesá clearance látky a zvyšuje se T _1/2.

Méně než 1% dávky paracetamolu užívané kojící matkou přechází do mateřského mléka.

Kofein

Látka se dobře vstřebává ve střevech. K absorpci nedochází hlavně kvůli rozpustnosti ve vodě, ale kvůli lipofilitě. TC _max je 50–75 minut, C _max je v rozmezí od 1,58 do 1,76 mg / l. Látka se rychle distribuuje ve všech tkáních a orgánech, snadno proniká hematoencefalickou bariérou a placentou. V _d (objem distribuce) je: dospělí - 0,4 - 0,6 l / kg; novorozenci - 0,78-0,92 l / kg. Kofein se váže na krevní proteiny (albumin) na úrovni 25–36%.

U dospělých je více než 90% dávky metabolizováno v játrech, z nichž přibližně 80% je metabolizováno na paraxanthin, přibližně 10% na teobromin a přibližně 4% na teofylin. Následně jsou tyto sloučeniny demethylovány na monomethylxanthiny, poté na methylované kyseliny močové. U dětí v prvních letech života je 10 až 15% kofeinu biotransformováno.

T _1/2: dospělí - 3,9-5,3 hodiny (v některých případech - až 10 hodin); děti do 4-7 měsíců - až 130 hodin.

Vylučování se provádí hlavně ve formě metabolitů ledvinami. Vylučování beze změny: dospělí - 1–2%, novorozenci - až 85%.

Indikace pro použití

Citramon Ultra je předepsán k úlevě od následujících bolestí různého původu mírné až střední závažnosti: bolesti hlavy, myalgie, algodismenorea, neuralgie, migréna, bolesti zubů, artralgie a také k léčbě horečky u ARVI (včetně chřipky).

Kontraindikace

Absolutní:

gastrointestinální krvácení, erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu, žaludeční vřed a duodenální vřed (s exacerbací);
úplná nebo částečná kombinace bronchiálního astmatu s nosní polypózou a nesnášenlivostí kyseliny acetylsalicylové a jiných nesteroidních protizánětlivých léků;
těžká arteriální hypertenze, těžká ischemická choroba srdeční;
chirurgické zákroky, které jsou doprovázeny krvácením;
portální hypertenze;
hemoragická diatéza, hemofilie, hypokoagulace, hypoprotrombinémie;
nedostatek vitaminu K;
selhání ledvin;
glaukom;
intolerance laktózy, nedostatek glukózo-6-fosfát dehydrogenázy a laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
úzkostné poruchy (agorafobie, panická porucha), poruchy spánku, hyperexcitabilita;
I a III trimestr těhotenství, období laktace;
věk do 15 let (spojený s rizikem vzniku Reyeova syndromu s hypertermií na pozadí virových onemocnění);
individuální nesnášenlivost ke komponentám v Citramon Ultra.

Relativní (Citramon Ultra je předepsán pod lékařským dohledem):

dna;
selhání jater, onemocnění jater, alkoholické poškození jater;
benigní hyperbilirubinemie (včetně Gilberta);
alkoholismus;
II trimestr těhotenství;
starší věk.

Citramon Ultra, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Citramon Ultra se užívají perorálně s jídlem nebo po jídle.

Doporučené dávkování: 1-2 tablety 3-4krát denně. Přestávka mezi dávkami jednotlivých dávek je od 4 do 8 hodin. Maximum je 8 tablet denně.

Bez jmenování / dohledu lékaře by délka kurzu neměla přesáhnout 3 nebo 5 dní jako antipyretikum nebo analgetikum.

Vedlejší efekty

systém srážení krve: trombocytopenie, anémie, hypokoagulace, methemoglobinémie, snížená agregace krevních destiček, hemoragický syndrom (projevující se ve formě krvácení z nosu, krvácení z dásní, purpury atd.);
zažívací systém: nevolnost, gastralgie, hepatotoxicita, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu;
srdce a krevní cévy: zvýšený krevní tlak, tachykardie;
močový systém: poškození ledvin s papilární nekrózou, nefrotoxicita;
smyslové orgány: tinnitus, zrakové postižení, hluchota;
alergické reakce: bronchospazmus, kožní vyrážka, svědění, angioedém, návaly kůže, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom;
nervový systém: bolest hlavy, závratě.

U dětí se může vyvinout Reyeův syndrom, který se projevuje formou hyperpyrexie, metabolické acidózy, zvracení, poruchy funkce jater, psychiky a nervového systému.

Možné nežádoucí účinky spojené s vlastnostmi účinných látek přípravku Citramon Ultra:

paracetamol: nevolnost, bolest v nadbřišku, alergické reakce (projevující se jako kožní vyrážka, svědění, Quinckeho edém, kopřivka); zřídka - anémie, methemoglobinemie, trombocytopenie; při provádění dlouhého kurzu s použitím vysokých dávek - hepatotoxické a nefrotoxické účinky;
kyselina acetylsalicylová; dyspepsie (projevující se ve formě nevolnosti, bolesti žaludku); s dlouhodobou terapií - gastritida, žaludeční krvácení, žaludeční vřed a duodenální vřed; někdy - alergické reakce (ve formě bronchospasmu, Quinckeho edému, kožních reakcí);
kofein: někdy - zvonění v uších, nespavost, třes končetin, bušení srdce, zvracení, dušnost; v případě zneužívání - drogová závislost.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování přípravkem Citramon Ultra, v závislosti na stupni intoxikace:

mírné: závratě, bledost kůže, zvonění v uších, zvracení, gastralgie, nevolnost;
závažné: metabolická acidóza, zhoršený metabolismus glukózy, anorexie, bronchospazmus, letargie, kolaps, ospalost, křeče, dušnost, anurie, krvácení.

Příznaky jaterní dysfunkce po předávkování se mohou objevit o 12–48 hodin později. V závažných případech je možné vyvinout selhání jater s progresivní encefalopatií, kómatem, smrtí. Další možné poruchy: akutní selhání ledvin s tubulární nekrózou (včetně absence závažného poškození jater), pankreatitida, arytmie.

Centrální hyperventilace plic zpočátku vede k respirační alkalóze (ve formě dušnosti, udušení, cyanózy, nadměrného pocení). Odpojení oxidativní fosforylace a progresivní respirační deprese při zesílení intoxikace může způsobit respirační acidózu.

Terapie: je nutné neustále sledovat acidobazickou a elektrolytovou rovnováhu; po posouzení stavu metabolismu lze předepsat hydrogenuhličitan sodný, citrát nebo laktát sodný. Na pozadí rostoucí rezervy zásaditosti v důsledku alkalizace moči se zvyšuje vylučování kyseliny acetylsalicylové.

Jsou představeni dárci SH-skupin a prekurzory syntézy glutathionu: do 8-9 hodin po předávkování - methionin, do 8 hodin - acetylcystein. Další terapeutická opatření stanoví lékař v závislosti na době, která uplynula po užití paracetamolu a jeho koncentraci v krvi.

speciální instrukce

Není možné předepsat lék dětem mladším 15 let, protože kyselina acetylsalicylová je součástí přípravku Citramon Ultra, což v případě virové infekce zvyšuje riziko Reyeova syndromu. Mezi jeho příznaky patří akutní encefalopatie, dlouhodobé zvracení a zvětšení jater. Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat funkční stav jater a periferní krve.

V případě jmenování přípravku Citramon Ultra pacientům s přecitlivělostí nebo přítomností astmoidních odpovědí na salicyláty nebo jiné deriváty kyseliny acetylsalicylové je třeba přijmout zvláštní opatření (na pohotovosti).

Jednou z vlastností kyseliny acetylsalicylové je zpomalení srážení krve, v tomto ohledu musíte při plánování chirurgického zákroku předem upozornit svého lékaře na užívání přípravku Citramon Ultra. Nízké dávky kyseliny acetylsalicylové snižují vylučování kyseliny močové. V některých případech to může u pacientů s odpovídající predispozicí vyvolat rozvoj záchvatu dny.

Vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti gastrointestinálního krvácení během léčby se nedoporučuje používat ethanol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti užívající tablety Citramon Ultra by měli být při řízení opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

V I. a III. Trimestru těhotenství a během laktace je farmakoterapie kontraindikována.

V II. Trimestru těhotenství by měl být přípravek Citramon Ultra používán s opatrností.

Kyselina acetylsalicylová má teratogenní vlastnosti. V případě užívání léku v prvním trimestru těhotenství se zvyšuje pravděpodobnost malformace - štěpení horního patra. Ve třetím trimestru je možná inhibice porodu, uzavření ductus arteriosus u plodu, což vede k hyperplazii plicních cév a hypertenzi v cévách plicního oběhu.

Kyselina acetylsalicylová se vylučuje do mateřského mléka a kvůli dysfunkci krevních destiček se zvyšuje pravděpodobnost krvácení u dítěte.

Použití v dětství

Citramon Ultra není předepisován pacientům mladším 15 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin je přípravek Citramon Ultra kontraindikován.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s onemocněním jater, alkoholickým poškozením jater a selháním jater je přípravek Citramon Ultra předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

Citramon Ultra u starších pacientů by měl být používán pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

heparin, nepřímá antikoagulancia, reserpin, steroidní hormony a hypoglykemické léky: zvyšuje se jejich účinek;
nesteroidní protizánětlivé léky, methotrexát: zvyšuje se riziko nežádoucích účinků; při dlouhodobém kombinovaném užívání se zvyšuje pravděpodobnost renální papilární nekrózy a analgetické nefropatie, nástup selhání ledvin v konečném stadiu;
salicyláty (s vysokými dávkami paracetamolu): zvyšuje se riziko rakoviny močového měchýře / ledvin;
spironolakton, furosemid, léky s hypotenzním účinkem, urikosurické léky, které podporují vylučování kyseliny močové: jejich účinnost klesá;
induktory jaterních mikrozomálních enzymů (fenylbutazon, fenytoin, rifampicin, barbituráty, tricyklická antidepresiva), hepatotoxické léky, ethanol: dochází ke zvýšení produkce hydroxylovaných aktivních metabolitů, což vede k možnosti těžké intoxikace i v případě mírného předávkování;
barbituráty (dlouhodobá léčba): účinnost paracetamolu klesá;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů (včetně cimetidinu): riziko hepatotoxických účinků paracetamolu klesá;
metoklopramid: absorpce paracetamolu je urychlena;
chloramfenikol: jeho T _1/2 se významně zvyšuje (spojený s paracetamolem);
antikoagulancia (deriváty kumarinu; při kombinovaném opakovaném užívání paracetamolu): jejich účinek je zvýšen, což je spojeno se snížením biosyntézy prokoagulačních faktorů v játrech;
ethanol: zvyšuje se riziko vzniku akutní pankreatitidy (spojené s paracetamolem);
Diflunisal: koncentrace paracetamolu v plazmě se významně zvyšuje, zatímco se zvyšuje pravděpodobnost vzniku hepatotoxicity;
myelotoxické léky: zvyšuje se hematotoxicita přípravku Citramon Ultra;
ergotamin: jeho absorpce je urychlena (spojená s kofeinem).

Analogy

Analogy Citramonu Ultra jsou AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze Citramone Ultra

Recenze Citramonu Ultra jej charakterizují jako rychle působící lék proti bolesti. Výhodou léku je přítomnost filmového obalu, který snižuje pravděpodobnost negativních účinků na zažívací trakt. Mnoho pacientů současně poznamenává, že náklady na Citramon Ultra jsou ve srovnání s analogy neoprávněně nadhodnoceny.