Tsepim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tsepim: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Cepim

ATX kód: J01DE01

Aktivní složka: Cefepime (Cefepime)

Výrobce: JSC SINTEZ (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 02.04.

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání přípravku Tsepim

Tsepim - antibakteriální léčivo, cefalosporin; účinný při infekčních a zánětlivých patologických stavech způsobených mikroorganismy citlivými na cefepim.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Tsepim je prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: hygroskopický, bílý nebo bílý se nažloutlým nádechem.

Léčivý přípravek v různých dávkách je umístěn v kartonových krabičkách v následujících konfiguracích:

1 balení s obrysy buněk, které obsahuje 1 lahvičku obsahující 0,5 nebo 1 g prášku s rozpouštědlem (voda na injekci nebo 0,9% roztok chloridu sodného) - 1 nebo 2 ampule po 5 ml (s nožem na ampule nebo vertikutátorem) v případě potřeby u ampule tohoto typu);
1 balení s obrysy buněk, které obsahuje 5 injekčních lahviček obsahujících 0,5 nebo 1 g prášku, z nichž každá je doplněna rozpouštědlem (voda na injekci nebo 0,9% roztok chloridu sodného) - 5 nebo 10 ampulí po 5 ml (s ampulkovým nožem vertikutátor, je-li to nutné pro ampule tohoto typu);
1 obrysový balíček buněk, který obsahuje 5 lahviček obsahujících 0,5 nebo 1 g prášku;
2 balení, kontura buněk, z nichž každé obsahuje 5 lahví obsahujících 0,5 nebo 1 g prášku;
1, 5 nebo 10 injekčních lahviček po 10 nebo 20 ml, z nichž každá obsahuje 0,5 nebo 1 g prášku.

Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Tsepim.

Složení pro 1 lahvičku / ampulku prášku:

účinná látka: monohydrát hydrochloridu cefepimu (ve smyslu cefepimu) - 0,5 nebo 1 g;
pomocná složka: arginin.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cefepime je jedním z antibakteriálních léčiv ze skupiny cefalosporinů IV. Generace. Vyznačuje se baktericidní aktivitou, která se projevuje porušením syntézy buněčné stěny mikroorganismů. Látka má široké spektrum účinku proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím a kmenům rezistentním na antibiotika (aminoglykosidy a / nebo cefalosporiny třetí generace). Vykazuje vysokou odolnost vůči hydrolýze většiny β-laktamáz a rychle proniká do gramnegativních bakteriálních buněk, uvnitř nichž jsou molekulární cíle - proteiny vázající penicilin.

Podle studií in vitro a in vivo je léčivo účinné proti následujícím mikroorganismům:

grampozitivní aeroby: streptococcus viridans, pyogenní streptokoky (skupina A), pneumokoky, Staphylococcus aureus (pouze kmeny citlivé na meticilin);
gramnegativní aeroby: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Friedlanderův bacil, Escherichia coli, Enterobacter.

In vitro je cefepim účinný proti následujícím mikroorganismům:

grampozitivní aeroby: streptococcus agalactia (skupina B), saprofytický stafylokok, epidermální stafylokok (pouze kmeny citlivé na meticilin);
gramnegativní aerobní bakterie: serration marcescens, Stewartova prozřetelnost, Rettgerova prozřetelnost, Proteus vulgaris, Morganova bakterie, moraxella catarralis (včetně kmenů produkujících β-laktamázy), Klebsiella oxytoca, hafnias, Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících β-laktamázu) Citrobacter Freundi, Citrobacter Diversus, Acinetobacter.

Většina kmenů enterokoků, včetně fekálního enterokoka, stafylokoků rezistentních na meticilin, stenotrofomonas maltophilia a clostridium dificile, není na Tsepim citlivá.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost cefepimu je 100%. Po parenterálním podání 500 mg Tsepime T _Cmax (doba dosažení maximální koncentrace) v krevní plazmě při intravenózním podání odpovídá délce infuze, u intramuskulární injekce je to 1–2 hodiny. C _max (maximální koncentrace) látky při intravenózním podání v dávce 500/1000/2000 mg, respektive, dosáhne 0,014 / 0,03 / 0,057 mg na 1 ml, s intramuskulární injekcí v dávce 250/500/1000/2000 mg - 0,018 / 0,039 / 0,082 / 0,164 mg na ml. Čas k dosažení průměrné terapeutické koncentrace v krevní plazmě - 12 hodin; při intramuskulárním podání je tento údaj 0,0002 mg na 1 ml, při intravenózním podání - 0,0007 mg na 1 ml.

Ve vysokých koncentracích se léčivo stanoví v žlučníku, žluči, slepém střevě, prostatě, sputu, slizničních sekretech průdušek, exsudátu z puchýřů, peritoneální tekutině a moči.

Distribuční objem u dospělých je 0,25 litru na 1 kg, u dětí ve věku od 2 měsíců do 16 let - 0,33 litru na 1 kg. Léčivo se váže na plazmatické bílkoviny na úrovni 20%.

Metabolismus se provádí v ledvinách a játrech o 15%. Poločas cefepimu z krevní plazmy je 2 hodiny, celková clearance je 120 ml za minutu a renální clearance je 110 ml za minutu. Vylučování probíhá v nezměněné formě ledvinami glomerulární filtrací (85%) a mateřským mlékem. Poločas s hemodialýzou je 13 hodin, s kontinuální peritoneální dialýzou - 19 hodin.

Indikace pro použití

Prášek pro přípravu roztoku pro i / v a i / m podání Tsepim je předepsán k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na cefepim:

mírná a těžká pneumonie způsobená enterobakterem, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, pneumokokem, včetně případů souvisejících se současnou bakteremií;
febrilní neutropenie (empirická léčba);
komplikované a nekomplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy způsobené Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae nebo Proteus mirabilis;
nekomplikované infekce kůže a měkkých tkání způsobené Streptococcus pyogenic nebo Staphylococcus aureus (pouze kmeny citlivé na meticilin);
komplikované intraabdominální infekce způsobené bakteroidy Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli (kombinovaná léčba metronidazolem);
prevence infekcí během operace břicha.

Kontraindikace

Absolutní:

věk dětí: intravenózní způsob podání - až 2 měsíce; i / m způsob podání - až 12 let;
období laktace;
prokázaná přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako na antibakteriální látky ze skupiny cefalosporinů, penicilinů a dalších β-laktamových antibiotik.

Relativní (užívání přípravku Tsepim vyžaduje zvláštní péči a pečlivý lékařský dohled):

chronické selhání ledvin;
patologie gastrointestinálního traktu, včetně anamnézy kolitidy spojené s antibiotiky, regionální enteritidy, ulcerózní kolitidy, pseudomembranózní kolitidy;
těhotenství.

Tsepim, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok připravený z prášku Tsepim je určen pro intravenózní a intramuskulární podání.

K získání jedné dávky léčiva pro intravenózní podání se 0,5 nebo 1 g prášku rozpustí v 5 nebo 10 ml sterilní vody pro injekce, 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy. Lék se vstřikuje proudem po dobu 3-5 minut. Pro intravenózní infuzi se výsledný roztok smíchá s dalšími roztoky určenými pro intravenózní infuze - 5% roztokem dextrózy, Ringerovým roztokem s laktátem, 5 nebo 10% roztokem dextrózy nebo 0,9% roztokem chloridu sodného. Maximální koncentrace je 0,04 g na 1 ml. Přípravek Tsepim se podává kapanou po dobu nejméně půl hodiny.

Pro získání roztoku pro intramuskulární podání se prášek rozpustí v 0,5 nebo 1% roztoku lidokain-hydrochloridu, bakteriostatické vodě na injekci s benzylalkoholem nebo parabenem, 0,9% roztoku chloridu sodného nebo sterilní vodě na injekci (0,5 g prášku - v 1,3 ml rozpouštědla, 1 g ve 2,4 ml).

Cesta podání a dávka přípravku Tsepim jsou stanoveny individuálně v závislosti na citlivosti patogenu, závažnosti infekce a stavu ledvin pacienta.

Doporučený dávkovací režim přípravku Tsepim:

středně těžká a těžká pneumonie způsobená enterobakterem, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia, pneumokok, včetně případů spojených se současnou bakteremií: IV, 1-2 g každých 12 hodin po dobu 10 dnů;
febrilní neutropenie (empirická léčba): IV, 2 g Tsepimu každých 8 hodin po dobu 7 dnů nebo do vyřešení stavu;
komplikované a nekomplikované infekce močových cest mírné až střední závažnosti způsobené Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae nebo Proteus mirabilis: IV nebo pouze u infekcí způsobených Escherichia coli - IM, 0,5-1 g každých 12 hodin po dobu od 7 do 10 dnů;
závažné komplikované nebo nekomplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy způsobené Klebsiella pneumonia nebo Escherichia coli: IV, 2 g každých 12 hodin po dobu 10 dnů;
mírné a závažné infekce kůže a měkkých tkání způsobené Streptococcus pyogenic nebo Staphylococcus aureus (pouze kmeny citlivé na methicilin): IV, 2 g Tsepim každých 12 hodin po dobu 10 dnů;
komplikované nitrobřišní infekce (kombinovaná léčba s metronidazolem), jejichž původcem jsou bakteroidy Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae nebo Escherichia coli: IV, 2 g každých 12 hodin po dobu 7 až 10 dnů;
prevence infekce během chirurgických zákroků na břišních orgánech: 1 hodinu před operací se intravenózně podávají 2 g přípravku Tsepim po dobu půl hodiny. Navíc se na konci infuze léku podá intravenózně 0,5 g metronidazolu. Nemůžete současně zadat roztok metronidazolu s cefepimem. Před zavedením první je důležité infuzní soupravu propláchnout. Během prodloužených (více než 12 hodin) chirurgických zákroků, 12 hodin po první dávce, se intravenózně znovu injikují 2 g léku po dobu půl hodiny a poté se zavede 0,5 g metronidazolu.

Dávka přípravku Tsepim pro děti ve věku od 2 měsíců do 16 let a vážící ne více než 40 kg pro všechny indikace, s výjimkou febrilní neutropenie, je stanovena na základě 0,05 g na 1 kg tělesné hmotnosti každých 12 hodin i.v. S febrilní neutropenií - 0,05 g na 1 kg tělesné hmotnosti každých 8 hodin. Doba trvání léčby je od 7 do 10 dnů.

V případě poškození funkce ledvin [clearance kreatininu (CC) <30 ml za 1 minutu] je dávka Tsepimu upravena. Počáteční dávka léku by měla být podobná jako u pacientů s normální funkcí ledvin. Oprava dávkovacího režimu v závislosti na počáteční hodnotě je (CC 30-50 ml / min; 11-29 ml / min; <10 ml / min):

2 g každých 8 hodin: 2 g každých 8 hodin; 1 g každých 12 hodin; 1 g každých 24 hodin;
2 g každých 12 hodin: 2 g každých 12 hodin; 1 g každých 24 hodin; 0,5 g každých 24 hodin;
1 g každých 12 hodin: 1 g každých 12 hodin; 0,5 g každých 24 hodin; 0,25 g každých 24 hodin;
0,5 g každých 12 hodin: 0,5 g každých 12 hodin; 0,5 g každých 24 hodin; 0,25 g každých 24 hodin

Pacienti na hemodialýze dostávají první den 1 g přípravku Tsepim, poté 0,5 g každých 24 hodin u všech infekcí a 1 g při léčbě febrilní neutropenie. V den hemodialýzy se lék aplikuje po ukončení procedury. Doporučuje se podávat injekce přípravku Tsepim každý den ve stejnou dobu.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití přípravku Tsepim u dětí s chronickým selháním ledvin. S přihlédnutím k podobnosti farmakokinetiky u dětí s dospělými však bude dávkovací režim (snížení dávky nebo prodloužení intervalu mezi injekcemi) u chronického selhání ledvin, bez ohledu na věkovou skupinu pacientů, podobný.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky Tsepima [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné; frekvenci nelze zjistit z dostupných údajů - s neurčenou frekvencí]:

alergické reakce: horečka, svědění, vyrážka (včetně erytematózní vyrážky), exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), eozinofilie, anafylaktoidní reakce; zřídka - Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza);
nervový systém: nespavost, závratě, bolesti hlavy, zmatenost, úzkost, křeče, parestézie, encefalopatie (při absenci úpravy dávkovacího režimu u pacientů s poruchou funkce ledvin);
urogenitální systém: vaginitida;
močový systém: porucha funkce ledvin;
gastrointestinální trakt: bolest břicha, nevolnost, průjem, zvracení, dyspepsie, zácpa / průjem, pseudomembranózní kolitida;
hematopoetické orgány: krvácení, hemolytická anémie, pancytopenie, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie, anémie;
dýchací systém: bolest na hrudi, kašel;
kardiovaskulární systém: periferní edém, dušnost, tachykardie;
laboratorní ukazatele: pozitivní výsledky Coombsova testu (bez hemolýzy), hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, hyperkalcémie, hyperkreatininémie, zvýšená močovina, zvýšený protrombinový čas, snížený hematokrit;
lokální reakce: s intravenózním podáním - flebitida; s intramuskulární injekcí - bolest a hyperémie v místě vpichu;
další: zvýšené pocení, bolest zad, krku, orofaryngeální kandidóza, rozvoj superinfekce, astenie, torakalgie.

Předávkovat

Hlavní příznaky (často zaznamenané na pozadí chronického selhání ledvin): neuromuskulární agitace, encefalopatie, křeče.

Terapie: podpůrná péče, hemodialýza.

speciální instrukce

Na pozadí užívání přípravku Tsepim se může vyvinout pseudomembranózní kolitida. Je důležité vzít v úvahu tuto diagnózu, pokud se během léčby objeví průjem. V případě mírných forem kolitidy se speciální léčba neprovádí, stačí zrušit lék; u středně těžkých nebo těžkých forem může být nutná speciální terapie.

U pacientů s alergickými reakcemi na peniciliny se pravděpodobně vyvine zkřížená přecitlivělost.

Při kombinaci závažného selhání jater a ledvin je důležité pravidelně stanovovat obsah cefepimu v krevní plazmě a upravovat dávkování v závislosti na CC.

Na pozadí dlouhodobého užívání přípravku Tsepim je nutné systematicky sledovat ukazatele funkčního stavu ledvin a jater, obraz periferní krve.

V případě smíšené aerobně-anaerobní infekce je vhodné je před identifikací patogenů použít v kombinaci s léky, které působí proti anaerobním mikroorganismům. Pokud existuje podezření na meningitidu, potvrdí se diagnóza meningitidy nebo diseminace meningeálů ze vzdáleného ohniska infekce, je předepsáno alternativní antibakteriální činidlo, které se v této situaci ukázalo jako klinicky účinné.

Je třeba mít na paměti, že během používání přípravku Tsepim je možný falešně pozitivní výsledek Coombsova testu a testu pro stanovení glukózy v moči.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Tsepim během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy je předpokládaný terapeutický účinek pro matku vyšší než možná rizika pro plod.

Pokud je nutné užívat drogu během laktace, přestaňte kojit.

Použití v dětství

Přípravek Tsepim pro intravenózní injekci není předepisován pacientům mladším 2 měsíců, protože profil bezpečnosti a účinnosti jeho použití u dětí v tomto věku nebyl stanoven. Intramuskulární způsob podání Tsepimu je kontraindikován u dětí mladších 12 let.

S poruchou funkce ledvin

Chronické selhání ledvin je relativní kontraindikací pro použití Tsepimu, dávkovací režim by měl být upraven v závislosti na QC.

Lékové interakce

Tsepim je farmaceuticky nekompatibilní s heparinem a jinými antimikrobiálními léky.

Doporučené kombinace, které je třeba vzít v úvahu:

polymyxin B, aminoglykosidy, diuretika: snižují tubulární sekreci léčiva, zvyšují koncentraci v krevním séru, prodlužují poločas, zvyšují nefrotoxicitu (zvyšuje se pravděpodobnost nefronekrózy);
aminoglykosidy: cefepim potencuje jejich ototoxicitu;
nesteroidní protizánětlivé léky: zpomalením eliminace cefalosporinů zvyšujte riziko krvácení;
baktericidní antibiotika (aminoglykosidy): synergizují s cefepimem;
bakteriostatická antibiotika (tetracykliny, chloramfenikol, makrolidy): vykazují antagonismus vůči léku.

Tsepim je nekompatibilní s roztokem metronidazolu. Před jeho zavedením (k prevenci infekcí během chirurgických zákroků) je infuzní systém vypláchnut z roztoku cefepimu. Aby se zabránilo možným lékovým interakcím s jinými léky, neměl by se roztok cefepimu, stejně jako většina ostatních β-laktamových antibiotik, podávat v kombinaci s roztoky netilmicinu, tobramycinu, gentamycinu a vankomycinu. V případech, kdy jsou takové kombinace předepsány, se každé antibiotikum podává samostatně.