Triaxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Triaxon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Triaxon

ATX kód: J01DD04

Léčivá látka: ceftriaxon (Ceftriaxone)

Výrobce: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-20-20

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Triaxon

Triaxon je cefalosporinové antibiotikum pro parenterální podání.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: krystalický, bílý nebo bílý se žlutooranžovým odstínem (0,25; 0,5 nebo 1 g v průhledné lahvičce sklo uzavřené gumovou zátkou, lisované hliníkovým víčkem a uzavřeným plastovým víčkem; v papírové krabičce 1 nebo 5 lahví a návod k použití přípravku Triaxon, v papírové krabičce 20 nebo 50 lahví).

1 láhev s lékem obsahuje sodnou sůl ceftriaxonu v množství 0,25; 0,5 nebo 1 g (vztaženo na sušinu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ceftriaxon je širokospektré antibiotikum cefalosporin třetí generace pro parenterální podání. Účinná látka vykazuje baktericidní účinek, blokuje syntézu buněčné membrány, in vitro inhibuje růst velkého počtu grampozitivních a gramnegativních bakterií. Prokazuje rezistenci na β-laktamázy (penicilináza a cefalosporináza produkované většinou grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů).

In vitro a ve skutečné klinické praxi má Triaxon zpravidla baktericidní aktivitu proti následujícím mikrobům:

grampozitivní: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; methicilin rezistentní Staphylococcus spp. vykazuje rezistenci na cefalosporiny, včetně ceftriaxonu; většina kmenů enterokoků (Streptococcus faecalis) je také rezistentní na Triaxon;
gramnegativní: Escherichia coli, Enterobacter spp. (některé kmeny jsou imunní), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (některé kmeny spp.) (včetně S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (včetně S. typhi), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica), Vibrio spp. (včetně V. cholerae); mnoho kmenů výše uvedených mikroorganismů, které se stabilně množí v přítomnosti antibiotik, jako jsou peniciliny, cefalosporiny první generace a aminoglykosidy,jsou citliví na ceftriaxon; in vitro a při pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon; podle klinických údajů vykazuje Triaxon vysokou účinnost u primárního a sekundárního syfilisu;
anaeroby: Clostridium spp. (včetně CI. difficile), Bacteroides spp. (včetně jednotlivých kmenů B. fragilis), Fusobacterium spp. (kromě F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; jednotlivé kmeny mnoha Bacteroides spp. (B. fragilis), produkující p-laktamázu, jsou imunní vůči ceftriaxonu; pro stanovení citlivosti je nutné použít disky obsahující ceftriaxon, protože je známo, že některé kmeny patogenů in vitro mohou být rezistentní na klasické cefalosporiny.

Farmakokinetika

Při parenterálním podání triaxonu účinná látka dobře proniká do tělesných tekutin a tkání. U zdravých dospělých jedinců je poločas (T _1/2) léčiva přibližně 8 hodin. Hodnoty plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) v séru pro intravenózní a intramuskulární podání jsou stejné, tj. Po zavedení injekcí triaxonu je biologická dostupnost ceftriaxonu 100%. Při intravenózním použití látka rychle proniká do intersticiální tekutiny a udržuje si svou baktericidní aktivitu proti patogenům na ni citlivým po dobu 24 hodin.

U novorozenců mladších 8 dnů a u starších pacientů starších 75 let je průměrný T _1/2 léku přibližně 2krát vyšší než u zdravých dospělých dobrovolníků. Pod vlivem střevní flóry se hlavní látka přeměňuje na neaktivní metabolit.

U dospělých se 50-60% ceftriaxonu vylučuje v nezměněné formě močí a 40-50% žlučí. U novorozenců je v průměru 70% podané dávky vylučováno ledvinami. U dospělých s funkčními poruchami jater nebo ledvin se farmakokinetika ceftriaxonu prakticky nemění a T _1/2 se mírně zvyšuje. V případě poškození funkce ledvin se vylučování léku zvyšuje žlučí a v případě jaterní patologie močí.

Ceftriaxon je charakterizován reverzibilní vazbou na albumin. Míra této vazby je navíc nepřímo úměrná úrovni účinné látky, například když je její sérová koncentrace v krvi nižší než 100 mg / l, váže se na proteiny o 95% a při koncentraci 300 mg / l - pouze o 85%. V důsledku nižšího obsahu albuminu v intersticiální tekutině hladina ceftriaxonu v něm převyšuje hladinu v séru.

U dětí, včetně novorozenců, se zánětem mozkových blan ceftriaxon proniká do mozkomíšního moku. Na pozadí bakteriální meningitidy přibližně 17% sérové koncentrace léčiva difunduje do mozkomíšního moku, což je přibližně 4krát více než v případě aseptické meningitidy. 24 hodin po intravenózním podání léčiva v dávce 50-100 mg / kg jeho obsah v mozkomíšním moku přesahuje 1,4 mg / l. 2–25 hodin po podání v dávce 50 mg / kg u pacientů s meningitidou dospělých byl obsah ceftriaxonu mnohonásobně vyšší než minimální inhibiční dávka potřebná k inhibici mikroorganismů, které nejčastěji způsobují meningitidu.

Indikace pro použití

Triaxon se doporučuje k léčbě infekcí způsobených patogeny citlivými na ceftriaxon:

meningitida;
infekce dýchacích cest, zejména zápal plic, a infekce orgánů ORL;
infekce břišní dutiny - onemocnění žlučových cest a gastrointestinálního traktu (GIT) zánětlivé povahy, zánět pobřišnice;
sepse;
infekce ledvin a močových cest;
genitální infekce, včetně kapavky;
infekce kloubů, kostí, kůže, pojivové tkáně;
infekční léze u pacientů se sníženou imunitou.

Antibiotikum Triaxon je také indikováno k prevenci rozvoje infekcí v pooperačním období.

Kontraindikace

I trimestr těhotenství, období laktace;
přecitlivělost na cefalosporiny a peniciliny.

Triaxon, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok připravený z léčiva se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Doporučené denní dávky Triaxonu (frekvence podávání 1krát denně):

dospělí a dospívající nad 12 let: 1 000–2 000 mg ceftriaxonu každých 24 hodin; ve vážných případech nebo při infekcích způsobených středně citlivými patogenními mikroorganismy lze dávku zvýšit na 4 000 mg;
novorozenci mladší 14 dnů: 20–50 mg / kg; vzhledem k nezralosti enzymového systému novorozenců by neměla být překročena dávka 50 mg / kg;
děti do 12 let, včetně novorozenců ve věku 14 dnů: 20–75 mg / kg; s tělesnou hmotností 50 kg a více používejte dávky doporučené pro dospělé; dávky přesahující 50 mg / kg musí být podávány jako intravenózní infuze po dobu nejméně 30 minut.

Průběh léčby je stanoven v závislosti na průběhu onemocnění.

Bylo experimentálně zjištěno, že mezi ceftriaxonem a aminoglykosidy lze pozorovat synergismus, pokud jde o účinek na většinu gramnegativních bakterií. Nelze předvídat potencovaný účinek takového kombinovaného použití předem, avšak na pozadí závažných a život ohrožujících infekcí (včetně infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa) je jejich kombinované použití oprávněné. Jelikož je však ceftriaxon fyzikálně nekompatibilní s aminoglykosidy, musí se tyto látky používat samostatně v předepsaných dávkách!

Doporučené způsoby léčby v závislosti na indikacích:

bakteriální meningitida: u dětí, včetně novorozenců, jednou denně v počáteční dávce 100 mg / kg; maximální denní dávka je 4000 mg, ihned po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti na Triaxon by měla být dávka odpovídajícím způsobem snížena; doba léčby, při které byly nejlepší výsledky zaznamenány při léčbě onemocnění způsobeného Neisseria meningitides, byla 4 dny, Haemophilus influenzae - 6 dní, Streptococcus pneumoniae - 7 dní, citlivé Enterobacteriaceae - 10-14 dní;
kapavka, vzrušená kmeny produkujícími a neprodukujícími penicilinázu: jednou v dávce 250 mg i / m;
prevence infekcí v pre- a pooperačním období: 30–90 minut před operací, jednou v dávce 1 000 až 2 000 mg, v závislosti na stupni rizika infekce.

V případě kombinace těžké renální a jaterní dysfunkce je nutné pravidelně monitorovat sérovou koncentraci ceftriaxonu v krvi.

Metody pro přípravu a použití řešení:

i / m zavedení: lék v dávce 1 000 mg se zředí 3,5 ml 1% roztoku lidokainu, i / m injekce Triaxon se vstřikují hluboko do svalu gluteu; roztok obsahující lidokain je zakázán injekčně podávat IV;
IV injekce: Triaxon v dávce 1 000 mg se zředí 10 ml sterilní destilované vody, vstřikuje se IV pomalu po dobu 2-4 minut;
IV infuze: Triaxon v dávce 2 000 mg se rozpustí v přibližně 40 ml infuzního roztoku bez iontů vápníku, jako je 0,9% roztok chloridu sodného; 0,45% roztok chloridu sodného obsahující 2,5% glukózy; 5% roztok glukózy; 10% roztok glukózy; 5% roztok fruktózy; 6% roztok dextranu; doba intravenózní infuze by měla být nejméně 30 minut.

Vedlejší efekty

trávicí systém: stomatitida, glositida, průjem, nevolnost, zvracení; zřídka - přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, hepatitidy, cholestatické žloutenky; extrémně vzácné - pseudomembranózní kolitida;
hematopoetický systém: změny v obrazu periferní krve - neutropenie, trombocytopenie, leukopenie, eozinofilie, hemolytická anémie;
močový systém: oligurie, intersticiální nefritida;
nervový systém: závratě, bolesti hlavy;
dermatologické reakce: svědění, kožní vyrážka, kopřivka, alergická dermatitida, mykózy v genitální oblasti, multiformní erytém; zřídka - Quinckeho edém;
alergické reakce: anafylaxe, anafylaktické reakce;
jiní: zimnice, zvýšené hladiny kreatininu v séru;
lokální reakce: po intravenózním podání - flebitida (aby se zabránilo tomuto nežádoucímu účinku, roztok by měl být podán do 2–4 minut); po i / m injekcích - bolestivost v místě vpichu.

Výše popsané nežádoucí účinky přípravku Triaxon zpravidla vymizí po ukončení léčby.

Předávkovat

V případě předávkování lékem se doporučuje symptomatická léčba. Nadměrně vysoké hladiny ceftriaxonu v plazmě nelze snížit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou.

speciální instrukce

Během období užívání triaxonu, i při podrobném odebírání anamnézy, existuje pravděpodobnost anafylaktického šoku, u kterého je nutná okamžitá vhodná léčba (intravenózní adrenalin, glukokortikoidy).

V některých případech ultrazvukové vyšetření (ultrazvuk) žlučníku detekuje přítomnost stínu, což naznačuje usazování srážek. Tento příznak zmizí po ukončení léčby nebo dočasném odmítnutí podání Triaxonu. I při existujícím syndromu bolesti jsou tyto změny eliminovány konzervativní terapií a nevyžadují chirurgický zákrok.

Při dlouhodobé léčbě se doporučuje pravidelné sledování krevního obrazu.

Antibiotikum Triaxone by mělo být používáno pouze v nemocničním prostředí.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti přípravku Triaxone.

Je kontraindikováno užívat lék v prvním trimestru těhotenství; ve druhém a třetím trimestru je možné jej použít pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby pro ženu převyšuje možné ohrožení plodu.

Bylo prokázáno, že ceftriaxon v nízkých koncentracích se vylučuje do mateřského mléka, proto by kojení nemělo pokračovat, pokud je léčba triaxonem během kojení nezbytná.

Použití v dětství

Podle studií in vitro může ceftriaxon vytlačovat bilirubin spojený se sérovým albuminem, proto by měl být triaxon u novorozenců s hyperbilirubinemií, zejména u předčasně narozených dětí, používán pouze pod přísným lékařským dohledem.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s funkčním poškozením ledvin na pozadí normální aktivity jater není nutné snižovat dávku Triaxonu. U pacientů s předčasným selháním ledvin (s clearance kreatininu pod 10 ml / min) by však maximální denní dávka léčiva neměla překročit 2 000 mg.

Pacienti podstupující hemodialýzu po tomto postupu nemusí měnit dávku ceftriaxonu.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s funkčním poškozením jater není nutné upravovat dávku přípravku Triaxone, pokud nedochází k selhání ledvin.

Lékové interakce

jiná antibiotika: Triaxon by se neměl míchat ve stejné infuzní lahvičce nebo stříkačce s těmito látkami z důvodu chemické nekompatibility;
sulfinpyrazon, nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), salicyláty (léky, které snižují agregaci trombocytů): zvyšuje se riziko krvácení, protože ceftriaxon, který inhibuje střevní flóru, blokuje syntézu vitaminu K;
kličková diuretika: zvyšuje se riziko nefrotoxicity;
antikoagulancia: zvyšuje se terapeutický účinek těchto léků.

Analogy

Analogy triaxonu jsou Ceftriaxon, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před pronikáním světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Triaxone

V současné době neexistují žádné recenze přípravku Triaxon na specializovaných stránkách, takže není možné objektivně posoudit jeho účinnost a nevýhody.

Cena přípravku Triaxon v lékárnách

Cena Triaxonu není známa, protože v tuto chvíli není antibiotikum dostupné v síti lékáren. Cena analogu léčiva, Ceftriaxonu, ve formě prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, může být 18–34 rublů. pro 1 lahvičku obsahující 1 g.