Solian

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Solian: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. V případě poruchy funkce ledvin
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Solian

ATX kód: N05AL05

Aktivní složka: amisulprid (amisulprid)

Výrobce: Sanofi-Winthrop Industrie (Francie)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 3579 rublů.

Koupit

Solian je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

tablety: téměř bílé nebo bílé, kulaté ploché, s vyrytým „AMI 100“nebo „AMI 200“na jedné straně a dělicí čárou na druhé straně (10 ks v blistru, 3 blistry v papírové krabičce);
potahované tablety: bikonvexní podlouhlé, bílé, s dělicí čárou mezi gravírováním „AMI“a „400“na jedné straně (10 ks v blistru, 3 blistry v papírové krabičce);
perorální roztok: čirá tekutina s karamelovým zápachem od hnědavožlutého až žlutého (po 60 ml v lahvičkách z tmavého skla, 1 lahvička v papírové krabičce).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: amisulprid - 0,1 g nebo 0,2 g;
pomocné složky: monohydrát laktózy, hypromelóza, stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl amylopektin-glykolátu) (typ A), mikrokrystalická celulóza.

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: amisulprid - 0,4 g;
pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu (sodná sůl amylopektinglykolátu) (typ A), stearan hořečnatý, monohydrát laktózy, hypromelóza;
Složení skořápky: stearát makrogol, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, oxid titaničitý (E171).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: amisulprid - 0,1 g;
pomocné složky: Gesvit (glukonát sodný, sacharinát sodný, glukurolakton), sorban draselný, 3M roztok kyseliny chlorovodíkové, methylparahydroxybenzoát, karamelová příchuť, propylparahydroxybenzoát, voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amisulprid je antipsychotikum ze skupiny substituovaných benzamidů se selektivní a převládající afinitou k subtypům dopaminových receptorů D2 a D3 limbického systému. Tato látka nemá afinitu k serotoninu a dalším neuroreceptorům (histaminovým, cholinergním, adrenergním).

Studie na zvířatech vedly k závěru, že když se užívá ve vysokých dávkách, blokuje amisulprid dopaminergní neurony mezolimbického systému ve větší míře než analogické neurony v systému striatum. Zdá se, že tato specifická afinita vysvětluje převahu antipsychotických účinků amisulpridu nad extrapyramidovými.

Při použití v nízkých dávkách je amisulprid schopen blokovat převážně presynaptické D2 a D3 dopaminové receptory, což může vysvětlovat jeho pozitivní účinek na negativní příznaky.

Farmakokinetika

Amisulprid má dva absorpční vrcholy: prvního je dosaženo za 1 hodinu, druhého - mezi 3 a 4 hodinami po podání. Pokud se přípravek Solian používá v dávce 50 mg, jsou odpovídající plazmatické koncentrace amisulpridu 39 ± 3 ng / ml a 54 ± 4 ng / ml.

Distribuční objem látky je 5,8 l / kg, absolutní biologická dostupnost je 48%. Amisulprid se špatně váže na plazmatické proteiny (16%), takže se neočekává interakce přípravku Solian s jinými léky na úrovni vazby na proteiny.

Metabolismus jater je zanedbatelný (přibližně 4%), přičemž byly nalezeny dva neaktivní metabolity.

Příjem kurzu nevede k akumulaci amisulpridu a ke změně jeho farmakokinetiky. Poločas amisulpridu při perorálním podání je přibližně 12 hodin. Látka se vylučuje v nezměněné formě močí. Renální clearance je přibližně 330 ml / min.

Potraviny bohaté na sacharidy způsobují významné snížení AUC, T _max a C _max amisulpridu, zatímco potraviny bohaté na tuky výše uvedené farmakokinetické parametry nemění. Relevance těchto pozorování pro každodenní klinickou praxi není známa.

U pacientů s renální insuficiencí dochází k následujícím změnám ve farmakokinetických parametrech amisulpridu:

pokles systémové clearance o 2,5-3krát;
2násobné zvýšení AUC s mírným selháním ledvin;
zvýšení AUC téměř 10krát se středně závažným selháním ledvin.

Zkušenosti s amisulpridem při selhání ledvin jsou omezené. Nejsou k dispozici žádné údaje o příjmu látky v dávce vyšší než 50 mg.

Amisulprid se během hemodialýzy prakticky nevylučuje.

Metabolismus amisulpridu v játrech je nevýznamný, proto při jaterní nedostatečnosti není nutné snížení dávky přípravku Solian.

Porovnáním farmakokinetických parametrů u pacientů starších 65 let a mladších pacientů bylo zjištěno, že při jednorázovém perorálním podání amisulpridu v dávce 50 mg jsou hodnoty C _max, T _1/2 a AUC u starších osob o 10–30% vyšší. U této kategorie pacientů nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice amisulpridu s průběhem podávání.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Solian indikován k léčbě chronických a akutních forem schizofrenie doprovázených produktivními (halucinace, bludy, porucha myšlení) a / nebo negativními příznaky (afektivní zploštění, ztráta emocionálních a sociálních vazeb), včetně pacientů s převážně negativními příznaky.

Kontraindikace

feochromocytom, včetně podezření na něj;
souběžný karcinom prsu, hypofýza prolaktinom a další nádory závislé na prolaktinu;
závažné selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) méně než 10 ml / min];
souběžná léčba agonisty dopaminových receptorů (kabergolin, chinagolid a další), s výjimkou pacientů s Parkinsonovou chorobou;
současné užívání levodopy, amantadinu, apomorfinu, bromokriptinu, entakaponu, lisuridu, pergolidu, piribedilu, pramipexolu, ropinirolu, selegilinu;
kombinace s léky, které prodlužují QT interval a mohou způsobit rozvoj srdečních arytmií, včetně ventrikulárních tachykardií, jako je pirueta: antiarytmika třídy IA (disopyramid, chinidin) a třída III (sotalol, amiodaron, ibutilid, dofetilid), diphemanil methylsulfát, bepridil, metadon sultoprid, thioridazin, halofantrin, mizolastin, cisaprid, lumefantrin, moxifloxacin, sparfloxacin, pentamidin, intravenózní erytromycin, spiramycin nebo vinkamin;
věk do 18 let;
období kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

Doporučuje se předepisovat přípravek Solian s opatrností za přítomnosti rizikových faktorů predisponujících k rozvoji závažných komorových arytmií (včetně potenciálně život ohrožujícího pacienta s komorovou tachykardií typu piruety), vrozeného prodloužení QT intervalu, získaného prodloužení QT intervalu na pozadí kombinované léčby léky, které prodlužují trvání QT intervalu (ne kontraindikace), s bradykardií (méně než 55 tepů za minutu), poruchami elektrolytů, včetně hypokalémie, selhání ledvin, souběžné léčby léky, které mohou způsobit zpomalení intrakardiálního vedení, hypokalemii a / nebo těžkou bradykardii, s epilepsií, přítomností rizikových faktorů cévní mozková příhoda a / nebo tromboembolismus s Parkinsonovou chorobou, protože amisulprid může zhoršit její příznaky,diabetes mellitus nebo rizikové faktory pro jeho vývoj, u starších pacientů v důsledku zvýšeného rizika snížení krevního tlaku (BP) a rozvoje nadměrné sedace, u starších pacientů s demencí.

Užívání přípravku Solian během těhotenství se nedoporučuje, s výjimkou naléhavých případů, kdy očekávaný účinek léčby pro matku odůvodňuje potenciální ohrožení plodu.

Návod k použití přípravku Solian: metoda a dávkování

Tablety a roztok Solian jsou určeny k perorálnímu podání.

Roztok se užívá stříkačkou pro předepsanou dávku, 1 ml obsahuje 0,1 g léčiva.

Dávka by měla být upravena individuálně.

Četnost užívání přípravku Solian závisí na denní dávce, pokud nepřesahuje 0,4 g, lék se užívá jednou, dávka nad 0,4 g se rozdělí na 2 dávky.

Doporučené denní dávkování:

schizofrenické poruchy s převahou negativních příznaků: 0,05–0,3 g, obvykle 0,1 g; v dávce nižší než 0,2 g by měly být předepsány tablety 0,1 g nebo 0,2 g;
smíšené epizody s produktivními a negativními příznaky: 0,4–0,8 g, dávka by měla zajistit optimální kontrolu nad produktivními příznaky. Podpůrná léčba se provádí v minimální účinné dávce stanovené s přihlédnutím k pacientově reakci na lék;
akutní psychotické epizody: na začátku léčby - 0,4-0,8 g, podpůrná léčba se provádí v individuálně zvolené minimální účinné dávce. Maximální denní dávka je 1,2 g.

Oprava dávky přípravku Soliana u pacientů s renální nedostatečností:

CC 30-60 ml / min: 1/2 obvyklé dávky;
CC 10-30 ml / min: 1/3 obvyklé dávky.

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky.

U starších pacientů by měla být dávka přípravku Solian volena s maximální opatrností.

Vedlejší efekty

na straně nervového systému: velmi často - extrapyramidové příznaky (rigidita, hypersalivace, třes, hypokineze, dyskineze, akatizie), které jsou závislé na dávce, v optimálních dávkách jsou obvykle středně exprimovány a částečně reverzibilní při současném podávání anticholinergních antiparkinsonik; často - denní ospalost, úzkost, nespavost, poruchy orgasmu, agitovanost, reverzibilní akutní dystonie (okulogyrické krize, trizmus, spastická torticollis); zřídka - záchvaty, tardivní dyskineze (rytmické mimovolné pohyby obličejových svalů a / nebo jazyka během dlouhodobé léčby); frekvence neznámá - neuroleptický maligní syndrom s vysokým rizikem úmrtí;
na straně kardiovaskulárního systému: často - snížení krevního tlaku; zřídka - bradykardie; frekvence neznámá - prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie (včetně polymorfních komorových tachykardií piruetového typu, jejichž komplikací může být ventrikulární fibrilace, zástava srdce a náhlá smrt), hluboká žilní trombóza, žilní tromboembolické komplikace (včetně plicní embolie, někdy fatální) výsledek);
z trávicího systému: často - sucho v ústech, nevolnost, zvracení, zácpa; zřídka - zvýšení aktivity jaterních enzymů (zejména transamináz);
z imunitního systému: zřídka - alergické reakce, kopřivka, angioedém;
z endokrinního systému: často - zvýšení tělesné hmotnosti, zvýšení koncentrace prolaktinu v krevní plazmě (galaktorea, gynekomastie, amenorea, bolest v mléčných žlázách, erektilní dysfunkce); zřídka - hyperglykémie; frekvence neznámá - hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie;
na straně hematopoetického systému: frekvence není známa - agranulocytóza, leukopenie, neutropenie;
těhotenství, poporodní a perinatální stavy: četnost neznámá - abstinenční syndrom u novorozenců, jejichž matky užívaly drogu během těhotenství.

Předávkovat

V případě předávkování přípravkem Solian lze pozorovat významné zvýšení známých farmakologických účinků amisulpridu: rozvoj ospalosti, sedace, snížení krevního tlaku, rozvoj extrapyramidových příznaků a kóma. Existují také zprávy o úmrtí na předávkování (hlavně při současném užívání s jinými psychotropními léky). Je třeba mít na paměti, že příčinou předávkování může být současné podávání několika léků.

Pro amisulprid neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování je nutné zajistit kontrolu a podporu základních životních funkcí těla, dokud pacient ze stavu předávkování úplně neodejde. Vzhledem k riziku prodloužení QT intervalu a vzniku život ohrožujících poruch rytmu je monitorování EKG povinné.

S rozvojem závažných extrapyramidových příznaků se doporučuje použití m-anticholinergik centrálního účinku (například trihexyfenidil).

Použití hemodialýzy k eliminaci amisulpridu v případě předávkování přípravkem Solian je nevhodné.

speciální instrukce

U akutní schizofrenie způsobuje užívání přípravku Solian méně sekundárních negativních příznaků než haloperidol. Klinické studie navíc potvrdily vývoj významně nižšího výskytu extrapyramidových příznaků při užívání amisulpridu ve srovnání s haloperidolem.

Podobně jako jiná antipsychotika, může Solian, zvláště při podávání vysokých dávek, způsobit rozvoj neuroleptického maligního syndromu. Typickými příznaky potenciálně smrtelné komplikace jsou hypertermie, autonomní poruchy, svalová ztuhlost a zvýšená koncentrace kreatinfosfokinázy (CPK). Pokud se u pacienta objeví hypertermie, je třeba okamžitě vysadit amisulprid a všechna antipsychotika.

Vzhledem k tomu, že amisulprid může zhoršit průběh tohoto onemocnění u pacientů s Parkinsonovou chorobou, měl by být Solian u této kategorie pacientů předepisován s velkou opatrností a pouze jako poslední možnost, pokud jeho použití nelze zabránit. V tomto případě by měli být agonisté dopaminových receptorů (za současné léčby) postupně rušeni. Náhlé vysazení agonistů dopaminových receptorů může přispět k nástupu neuroleptického maligního syndromu.

Pokud se vyskytnou extrapyramidové příznaky, měla by být pacientovi předepsána M-anticholinergika centrálního účinku.

Aby se snížilo riziko vzniku paroxysmální tachykardie, před předepsáním léku se pacientovi doporučuje provést studii o složení elektrolytů v krvi, elektrokardiografii (EKG). To vám umožní určit přítomnost porušení a pokud možno upravit terapii.

Během období léčby by neměly být konzumovány alkohol a léky obsahující ethanol.

Solian dokáže snížit prahovou hodnotu záchvatů, proto by pacienti s epilepsií měli být pečlivě klinicky a elektroencefalograficky sledováni.

Pacienti s rizikovými faktory a pacienti s diabetes mellitus by měli pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi.

Starší pacienti s demencí mají zvýšené riziko úmrtí, které je ve většině případů způsobeno kardiovaskulárními (srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekčními (pneumonie) patologiemi.

Doporučuje se zrušení amisulpridu s postupným snižováním dávky, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu - výskytu nedobrovolných pohybových poruch (akatizie, dyskineze, porucha svalového tonusu).

Pokud se u pacienta objeví nevysvětlitelná infekce nebo horečka, je nutné okamžitě vyšetřit krevní poruchy, protože lék může přispět k rozvoji leukopenie, neutropenie a agranulocytózy.

Vzhledem k možnému výskytu u pacientů během užívání přípravku Solian, zejména na začátku léčby, ospalosti, poklesu rychlosti psychomotorických reakcí, je při řízení vozidel a mechanismů nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti používání amisulpridu k léčbě těhotných žen, proto může být Solian použit pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro dítě.

U novorozenců vystavených během třetího trimestru těhotenství nitroděložní expozici antipsychotikům (včetně přípravku Soliana) existuje možnost vzniku nežádoucích účinků v postnatálním období, včetně extrapyramidových příznaků nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v trvání a závažnosti. Existují důkazy o vývoji respiračních potíží, svalové hypotenze, třesu, svalové hypertonicity, agitovanosti, ospalosti nebo obtíží při kojení. Novorozenci z této kategorie by měli být pod neustálým lékařským dohledem.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování amisulpridu do mateřského mléka, proto se užívání přípravku Solian během kojení nedoporučuje.

Použití v dětství

Bezpečnost a účinnost používání amisulpridu při léčbě dětí mladších 15 let nebyla stanovena, proto je použití přípravku Solian u pacientů této kategorie zakázáno. Jelikož existují omezené údaje o použití amisulpridu u dospívajících se schizofrenií, nedoporučuje se předepisovat lék pacientům s tímto onemocněním ve věku 15–18 let.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky přípravku Soliana.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin s clearance kreatininu 30-60 ml / min by měla být dávka přípravku Solian snížena dvakrát, s clearance kreatininu 10-30 ml / min - 3x. Je zakázáno používat lék s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min.

Použití u starších osob

Při předepisování přípravku Solian starším pacientům je třeba věnovat zvláštní pozornost možným nadměrným sedacím účinkům nebo riziku vzniku arteriální hypotenze.

Lékové interakce

Riziko polymorfní ventrikulární tachykardie typu piruety, potenciálně život ohrožující pro pacienta, se zvyšuje při současném užívání přípravku Solian s následujícími léky:

léky, které podporují rozvoj hypokalémie: diuretika (způsobující hypokalemii), laxativa (stimulující střevní motilitu), intravenózní podání amfotericinu B, glukokortikosteroidy, tetrakosaktidy (tato kombinace vyžaduje neustálé zotavování a udržování normální hladiny draslíku v krvi);
látky způsobující bradykardii: klonidin, verapamil, beta-blokátory, diltiazem, donepezil, guanfacin, přípravky digitalis, rivastigmin, takrin, galantamin, ambenoniumchlorid, neostigminbromid, pyridostigminbromid;
antipsychotika: pimozid, haloperidol, chlorpromazin, pipothiazin, droperidol, sertindol, cyamemazin, levomepromazin, sultoprid, tiaprid, sulpirid, veraliprid;
imipraminová antidepresiva, azolová antimykotika, lithiové přípravky.

Léky obsahující etanol zvyšují sedativní účinek amisulpridu, což zase zvyšuje centrální účinky etanolu.

Pozornost by měla být věnována s podáván zároveň s léky, které tlumí centrální nervový systém (CNS): barbituráty, deriváty morfinu (antitusika, analgetika), benzodiazepiny, hypnotika, ne-benzodiazepinovými anxiolytiky, H ₁ blokátory -histamine receptoru se sedativním účinkem, antidepresiv se sedativním účinkem (antidepresiva), amitriptylin, mianserin, trimipramin, mirtazapin), centrálně působící antihypertenziva, antipsychotika, thalidomid, baklofen, pizotifen. Pokud jsou tyto prostředky kombinovány s amisulpridem, je možné výrazné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, snížení koncentrace pozornosti.

Pravděpodobnost arteriální hypotenze (včetně ortostatické hypotenze) se zvyšuje v kombinaci s beta-blokátory (karvedilol, bisoprolol, metoprolol) a jinými antihypertenzivy.

Solianovy analogy

Analogem Solianu je Limipranil.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Recenze společnosti Solian

Recenze přípravku Solian naznačují vysokou účinnost tohoto léku, ale mnoho uživatelů zaznamenává vývoj vedlejších účinků (například přírůstek hmotnosti, apatie).