Risset

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Risset: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Risset

ATX kód: N05AX08

Aktivní složka: risperidon (risperidon)

Výrobce: Pliva Hrvatska, d.o.o. (Pliva Hrvatska, doo) (Chorvatsko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 158 rublů.

Koupit

Risset je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou na jedné straně, bílé (dávka 1 mg), od světle oranžové po oranžovou (dávka 2 mg), od žluté po žlutou se nazelenalým nádechem (dávka 3 mg) nebo zelená (dávka 4 mg) barva (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 2 nebo 6 blistrů a návod k použití Risset).

Složení 1 tablety:

účinná látka: risperidon - 1, 2, 3 nebo 4 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy, mastek, sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza;
potahová vrstva: 1 mg tablety - opadry II 31F58914 bílá (dihydrát citrátu sodného, makrogol-4000, monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý); 2 mg tablety - opadray II 31F58914 bílé, oranžové žluté barvivo (E110); 3 mg tablety - opadray II 31F58914 bílé, chinolinové žluté barvivo (E104); 4 mg tablety - opadray II 31F58914 bílý, indigokarmín (E132), chinolinové žluté barvivo (E104).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou Rissetu je risperidon, derivát benzisoxazolu, neuroleptikum se sedativními, hypotermickými a antiemetickými účinky.

Risperidon je selektivní antagonista monoaminergní s vysokou tropismu pro dopaminergní D ₂ a serotonergní 5-HT ₂ receptory. To se také váže na alfa- ₁ -adrenergní receptory, s mírně nižší afinitou - na alfa ₂ adrenergní a H ₁ -histaminergic receptorů. Nemá tropismus pro cholinergní receptory.

Antipsychotické působení risperidonu se vysvětluje jeho schopnosti blokovat receptory dopaminu D ₂ receptorům a mesolimbických mezokortikálních systémech. Sedace je vysvětlena blokádou adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene, hypotermickým působením - blokádou dopaminových receptorů hypotalamu, antiemetickou aktivitou - blokádou dopaminových D ₂ -receptorů spouštěcí zóny centra zvracení.

Risset potlačuje produktivní příznaky (halucinace, bludy, agresivita) a automatismus. Ve srovnání s klasickými antipsychotiky risperidon v menší míře inhibuje motorickou aktivitu, v menší míře vyvolává katalepsii.

Vzhledem k vyváženému centrálnímu antagonismu risperidonu na dopamin a serotonin klesá tendence k extrapyramidovým vedlejším reakcím, zvyšuje se terapeutický účinek přípravku Rissett, který zahrnuje také afektivní a negativní příznaky schizofrenie.

Risperidon může způsobit na dávce závislé zvýšení koncentrace prolaktinu v plazmě.

Farmakokinetika

Lék se rychle a úplně vstřebává. Jídlo neovlivňuje objem a rychlost absorpce. Absolutní biologická dostupnost je 74%, relativní (tablety versus roztok) - 94%. Risperidon dosáhne maximální plazmatické koncentrace do 1 hodiny, jeho aktivní metabolit 9-hydroxyrisperidon - do 3 hodin (s vysokou aktivitou izoenzymu CYP2D6) nebo 17 hodin (s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2D6).

Průměrná doba k dosažení rovnovážné koncentrace risperidonu je 1 den, 9-hydroxyrisperidon je 4–5 dní.

Distribuční objem je 1–2 l / kg. Látka se rychle distribuuje po celém těle, proniká do centrálního nervového systému a do mateřského mléka. Plazmatické koncentrace risperidonu a jeho aktivního metabolitu jsou úměrné dávce užívané Rissetem (od 1 do 16 mg denně).

Risperidon se váže na plazmatické bílkoviny (albumin a alfa1-kyselý glykoprotein) o 90%, 9-hydroxyrisperidon - o 77%.

Neuroleptikum je metabolizováno za účasti izoenzymu CYP2D6 za vzniku hlavního metabolitu 9-hydroxyrisperidonu. Další metabolickou cestou je N-dealkylace.

Risperidon a 9-hydroxyrisperidon tvoří aktivní antipsychotickou frakci.

Poločas (T _1/2) risperidonu je 3 nebo 20 hodin (s vysokou a nízkou aktivitou izoenzymu CYP2D6), 9-hydroxyrisperidon - 21 nebo 30 hodin (s vysokou a nízkou aktivitou izoenzymu CYP2D6), aktivní antipsychotická frakce - 20 hodin …

Vylučuje se: 14% - žlučí, 70% - ledvinami (35-45% ve formě farmakologicky aktivní antipsychotické frakce).

U pacientů s chronickým selháním ledvin klesá clearance kreatininu (CC) o 60%. U pacientů s jaterní nedostatečností se plazmatická koncentrace risperidonu zvyšuje o 35%.

Ve stáří klesá clearance a zvyšuje se T _1/2 léčiva.

Indikace pro použití

Risset se používá k úlevě od akutních záchvatů a k dlouhodobé udržovací léčbě následujících onemocnění / poruch:

akutní a chronická schizofrenie, další psychotické poruchy doprovázené produktivními a negativními příznaky;
afektivní poruchy u schizofrenie;
poruchy chování vyvíjející se na pozadí demence s psychotickými příznaky, zhoršená aktivita (delirium, agitovanost), příznaky agresivity (výbuchy hněvu, fyzické násilí);
poruchy chování u dospělých a dospívajících od 15 let s mentální retardací nebo sníženou intelektuální úrovní v případech, kdy hlavním příznakem klinického obrazu onemocnění je destruktivní chování (impulzivita, agresivita, autoagresie).

Jako pomůcka je Risset předepsán pro mánie způsobené bipolárními afektivními poruchami, aby se stabilizovala nálada.

Kontraindikace

Absolutní:

nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
věk do 15 let;
mánie s bipolárními afektivními poruchami u dětí a dospívajících do 18 let;
období laktace;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Risset se používají s opatrností): Parkinsonova choroba, záchvaty (včetně anamnézy), zneužívání drog nebo drogová závislost, nádor na mozku (včetně prolaktinomu hypofýzy), cerebrovaskulární příhoda, difúzní onemocnění Lewyho těla, Reyeho syndrom, akutní předávkování drogami, střevní obstrukce, závažné selhání ledvin / jater, hypovolémie a dehydratace, přítomnost rizikových faktorů pro vznik žilní tromboembolie, onemocnění kardiovaskulárního systému (poruchy vedení srdečního svalu, infarkt myokardu, chronické srdeční selhání), predispozice k rozvoji tachykardie piruetového typu (nerovnováha elektrolytů, bradykardie, současné užívání léků, které prodlužují QT interval),pokročilý věk pacientů s demencí, těhotenství.

Risset, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Risset by se měly užívat perorálně 1-2krát denně.

Schizofrenie

První den je Risset předepsán v denní dávce 2 mg, druhý den - 4 mg. Dávka se dále udržuje nebo upravuje individuálně. Optimální denní dávka je 4–6 mg.

V některých případech, jako je první epizoda schizofrenie, může být vhodné dávku zvyšovat pomaleji a předepisovat nižší počáteční a udržovací dávky.

Maximální přípustná denní dávka je 16 mg. Je však třeba mít na paměti, že pokud se přípravek Risset užívá v dávkách 10 mg denně, zvýšení terapeutického účinku obvykle není pozorováno, i když existuje pravděpodobnost vzniku extrapyramidových příznaků.

Starším lidem a pacientům s onemocněním ledvin nebo jater se doporučuje zahájit léčbu dávkou 0,5 mg dvakrát denně. V případě nedostatečného účinku, ale za předpokladu, že je Risset dobře snášen, může být zvýšen na 1-2 mg 2krát denně.

Poruchy chování u pacientů s mentální retardací

Léčba začíná dávkou 0,5 mg jednou denně. Pokud je to nutné, zvyšuje se ne častěji než každý druhý den, o 0,5 mg. Maximální denní dávka je 1,5 mg.

Udržovací dávka přípravku Risset je obvykle 1 mg jednou denně.

Poruchy chování u pacientů s demencí

Ve většině případů je optimální dávka 0,5 mg dvakrát denně. V případě potřeby se zvyšuje o 0,5 mg častěji než každý druhý den.

Někteří pacienti na začátku léčby vyžadují podání přípravku Risset v dávce 1 mg dvakrát denně.

Po zlepšení stavu lze frekvenci podávání snížit na 1krát denně.

Manias v bipolární poruše

U dospělých je počáteční dávka Rissetu 2 mg jednou denně. V budoucnu, pokud je to nutné, lékař zvolí dávku individuálně a nezvyšuje ji častěji než každý druhý den o 1 mg. Optimální denní dávka je ve většině případů 2–6 mg.

Ošetřující lékař by měl pravidelně hodnotit účinnost symptomatické léčby a v případě potřeby upravit dávkovací režim.

Starším lidem a pacientům s onemocněním ledvin nebo jater se doporučuje zahájit léčbu dávkou 0,5 mg dvakrát denně. V případě nedostatečného účinku, ale s dobrou tolerancí přípravku Risset, se zvyšuje na 1-2 mg dvakrát denně.

Vedlejší efekty

z centrálního a periferního nervového systému: zvýšená únava, nespavost, ospalost, bolest hlavy, závratě, rozmazané vidění, snížená schopnost soustředit se, úzkost, neklid, extrapyramidové příznaky (akutní dystonie, hypersalivace, rigidita, bradykineze, třes), akatizie, mánie a hypománie. U pacientů se schizofrenií jsou možné: poruchy termoregulace, tardivní dyskineze (mimovolní rytmické pohyby, zejména jazyka a / nebo obličeje), epileptické záchvaty, hypervolémie (kvůli polydipsii nebo syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu), neuroleptický maligní syndrom (porucha vědomí, svalová rigoróza), nestabilita autonomních funkcí, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy);
na straně endokrinního systému: hyperglykémie, exacerbace již existujícího diabetes mellitus, zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti, amenorea, menstruační nepravidelnosti, gynekomastie, galaktorea;
na straně kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, reflexní tachykardie, ortostatická hypotenze, ventrikulární fibrilace, ventrikulární arytmie piruetového typu, prodloužení QT intervalu, žilní tromboembolismus (včetně tromboembolismu plicních cév a hlubokých žil); u starších pacientů s demencí - přechodné ischemické ataky, mrtvice;
z močového systému: infekce močových cest, močová inkontinence;
z hematopoetického systému: neutropenie, trombocytopenie;
ze zažívacího systému: zvýšená chuť k jídlu, hypo- nebo hypersalivace, suchost ústní sliznice, bolesti břicha, dyspepsie, zácpa, nevolnost, zvracení, anorexie, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
z reprodukčního systému: anorgasmie, porucha ejakulace, erektilní dysfunkce, priapismus;
na části kůže: svědění, hyperpigmentace, suchá kůže, seborrhea;
alergické reakce: kožní vyrážky, rýma, fotocitlivost, angioedém;
ostatní: artralgie.

Předávkovat

Existují zprávy o pacientech užívajících lék v dávkách až 360 mg. Získaná data naznačují širokou škálu bezpečnosti společnosti Risset.

V případě předávkování je zaznamenán nárůst farmakologických účinků, který se projevuje ospalostí, sedací, snížením krevního tlaku, tachykardií a extrapyramidovými příznaky. Ve vzácných případech je QT interval prodloužen.

V případě akutního předávkování u pacientů léčených kombinovanou léčbou je třeba zvážit účinek jiných léků.

Léčba zahrnuje výplach žaludku (pokud je pacient v bezvědomí, po intubaci), jmenování aktivního uhlí a laxativ, zajištění čistých dýchacích cest (pro ventilaci a dostatečný přísun kyslíku). K detekci možných arytmií je vyžadováno monitorování elektrokardiogramu.

Pro risperidon neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je symptomatická. Při nízkém krevním tlaku a kolapsu se provádí intravenózní infuze tekutin a / nebo adrenergních agonistů. Při akutních extrapyramidových poruchách jsou předepsána m-anticholinergika. Pacient vyžaduje pečlivý lékařský dohled, dokud příznaky intoxikace úplně nezmizí.

speciální instrukce

Před jmenováním Risseta by pacienti se schizofrenií měli pokud možno postupně přerušit předchozí léčbu. Při převodu pacienta z depotních antipsychotik musí první dávku risperidonu nahradit další plánovaná injekce. Lékař by měl pravidelně hodnotit vhodnost pokračování současné léčby antiparkinsoniky.

Risset zvyšuje riziko tromboembolických komplikací u pacientů s predispozicí k tvorbě krevních sraženin. Před zahájením léčby byste měli zjistit přítomnost všech souvisejících rizikových faktorů a přijmout příslušná opatření k prevenci tromboembolismu.

V případě cerebrovaskulárních poruch, dehydratace, hypovolémie, kardiovaskulárních onemocnění by mělo být zvyšování dávky léku postupné.

Pokud se objeví ortostatická hypotenze, zejména během období výběru dávky, je nutné zvážit snížení dávky Rissetu.

Riziko rozvoje mánie a hypomanie během léčby risperidonem je sníženo, pokud je léčba zahájena nízkou dávkou a postupně se zvyšuje.

Risset zvyšuje chuť k jídlu. Je třeba se vyhnout přejídání, aby nedošlo k přibývání na váze.

Pokud se objeví příznaky neuroleptického maligního syndromu nebo tardivní dyskineze, je třeba Risset zrušit a zahájit symptomatickou léčbu. Teprve potom může být zvážena otázka obnovení léčby. Aby se zabránilo rozvoji těchto komplikací během léčby, měl by být sledován stav pacienta a dávka by měla být pravidelně upravována.

Pacientům s Parkinsonovou chorobou a onemocněním difúzního těla může být Risset předepsán pouze po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik, protože u těchto onemocnění se zvyšuje citlivost na antipsychotika a zvyšuje se riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu.

Risset by měl být používán s opatrností u starších pacientů s demencí. Podle metaanalýzy výsledků 17 kontrolovaných klinických studií měli starší pacienti (průměrný věk 86 let) s demencí, kteří dostávali atypická antipsychotika (včetně risperidonu), vyšší úmrtnost ve srovnání se staršími lidmi, kteří dostávali placebo. Míra úmrtnosti byla 4%, respektive 3,1%.

Zvýšená úmrtnost byla zaznamenána u starších pacientů s demencí, kteří současně užívali risperidon a furosemid, ve srovnání se skupinami užívajícími tyto léky samostatně. Patofyziologické mechanismy, které by mohly vysvětlit toto pozorování, nebyly stanoveny. U starších osob užívajících jiná diuretika s risperidonem nebylo zjištěno zvýšení úmrtnosti. Bez ohledu na typ léčby je dehydratace běžným rizikovým faktorem úmrtnosti, proto by měla být pečlivě sledována po dobu užívání přípravku Risset.

Placebem kontrolované studie ukázaly zvýšení výskytu (ve srovnání s placebem) cerebrovaskulárních příhod (přechodné ischemické ataky, cévní mozková příhoda), včetně fatálních, u starších lidí s demencí, kteří dostávali risperidon nebo jiná atypická antipsychotika.

U pacientů, kteří užívají karbamazepin nebo jiné induktory mikrozomálních jaterních enzymů, je třeba dávku přípravku Risset snížit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Po celou dobu užívání přípravku Risset je nutná opatrnost při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlé reakce a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání drogy u těhotných žen nebyla studována. Risset lze předepsat pouze v případě, že přínosy jsou jasně vyšší než potenciální rizika.

Risperidon a jeho aktivní metabolit přecházejí do mateřského mléka. Pokud je během laktace nutná léčba, mělo by být krmení přerušeno.

Použití v dětství

U dětí může přípravek Risset předepisovat pouze lékař se zkušenostmi s dětskou psychiatrií.

S poruchou funkce ledvin

Závažné selhání ledvin je relativní kontraindikací pro jmenování Risseta. Lék by měl být používán s opatrností, je nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Těžké poškození jater je relativní kontraindikací pro jmenování Risseta. Lék by měl být používán s opatrností, je nutná úprava dávky.

Použití u starších osob

Risset by měl být používán s opatrností u starších pacientů, zejména s demencí. Může být nutná korekce dávkovacího režimu.

Lékové interakce

K další sedaci lze do Rissetu přidat benzodiazepiny.

S opatrností byste měli současně užívat centrálně působící léky.

Ranitidin a cimetidin zvyšují plazmatickou koncentraci risperidonu, aniž by zvyšovaly antipsychotický účinek.

Tricyklická antidepresiva, deriváty fenothiazinu a některé beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatickou koncentraci risperidonu, ale neovlivňují koncentraci aktivní antipsychotické fáze.

Paroxetin, fluoxetin, chinidin, terbinafin a další inhibitory izoenzymu CYP2D6 mohou zvýšit plazmatickou hladinu risperidonu v menší míře - koncentraci aktivní antipsychotické fáze.

Klozapin snižuje clearance risperidonu.

Risset by neměl být používán v kombinaci s karbamazepinem u pacientů s mánií spojenou s bipolární afektivní poruchou, protože plazmatická koncentrace aktivní antipsychotické fáze risperidonu klesá.

Při současném užívání jiných antipsychotik, antidepresiv, léků s centrálním anticholinergním účinkem, antiparkinsonik, lithia se zvyšuje pravděpodobnost tardivní dyskineze.

U pacientů s cerebrovaskulární demencí je užívání kombinace risperidon + furosemid spojeno se zvýšenou úmrtností, i když mechanismus této interakce nebyl přesně stanoven. V tomto ohledu by měla být obzvláště pečlivě hodnocena možnost užívání přípravku Risset a diuretik s ohledem na očekávané přínosy a možná rizika.

S opatrností je nutné současně užívat léky, které prodlužují QT interval, včetně dalších antipsychotik, tricyklických antidepresiv, cisapridu, lithia, antiarytmik třídy IA a III, metadonu, erythromycinu, moxifloxacinu, meflochinu.

Při kombinovaném užívání léků, které mohou způsobovat poruchy elektrolytů, je třeba postupovat opatrně, například thiazidová diuretika (mohou vyvolat hypokalémii). Užívání těchto kombinací zvyšuje riziko vzniku maligních arytmií.

Účinek risperidonu na jiné současně užívané léky:

zvyšuje účinky benzodiazepinů, blokátorů H1-histaminových receptorů, narkotických analgetik, ethanolu;
blokuje hypotenzní účinek guanethidinu;
snižuje účinek labetalolu, fenoxybenzaminu a dalších alfa-blokátorů, methyldopy, reserpinu a dalších centrálně působících antihypertenziv;
snižuje účinek levodopy a dalších agonistů dopaminových receptorů a pravděpodobně i dalších induktorů jaterních mikrozomálních enzymů, jako je fenytoin, rifampicin, třezalka tečkovaná, barbituráty.

Risset neovlivňuje klinické účinky a farmakokinetické parametry přípravků topiramátu, digoxinu, kyseliny valproové a lithia.

Analogy

Analogy společnosti Risset jsou Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Aminazin, Amdoal, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Viktoel, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Zilaxera, Invega, Clozapine, Klopiksalty, Oralisolty, Etperazin a další.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C, mimo dosah dětí, na suchém místě.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Risset

Recenze o Rissetovi jsou pozitivní: lék účinně eliminuje mnoho příznaků schizofrenie a jiných psychotických poruch, významně zlepšuje kvalitu života pacienta. Vzhledem k tomu, že droga je vysoce účinná, doporučuje se ji používat pouze podle pokynů lékaře a pod jeho přísnou kontrolou.