Klimen - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Klymene

Klimen: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Climen

ATX kód: G03CA53

Léčivá látka: cyproteron + estradiol (cyproteronum + estradiol)

Výrobce: Delpharm Lille SaS (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-14-14

Ceny v lékárnách: od 949 rublů.

Koupit

Klymen je anti-klimakterické činidlo s antiandrogenním, gestagenním a antigonadotropním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Klimen - dva typy pilulek: bílá a růžová (v blistru 11 ks. Bílé a 10 ks. Růžové pilulky, v papírové krabičce 1 blistr).

Obsah účinných látek v 1 tabletě:

Bílá: estradiolvalerát - 2 mg;
Růžová: estradiolvalerát - 2 mg, cyproteronacetát - 1 mg.

Pomocné složky: uhličitan vápenatý, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, povidon 25 000 (K25), stearát hořečnatý, povidon 700 000 (K700), sacharóza, makrogol 6000, vosk, mastek.

Navíc ve složení růžových dražé: glycerol 85%, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Klymene obsahuje estrogen - estradiolvalerát, který se v lidském těle mění na formu 17β-estradiolu, podobně jako látka syntetizovaná vaječníky. Aktivní složkou je také derivát progesteronu - cyproteronacetát, který se vyznačuje antiandrogenními, antigonadotropními a gestagenními účinky.

Díky účinným látkám a cyklickému schématu užívání přípravku Klymen (po dobu 11 dnů se užívá pouze estrogen, poté estrogen a progestogen po dobu 10 dnů, po nichž následuje pauza po dobu 7 dnů) u pacientů trpících menstruačními nepravidelnostmi, při pravidelném užívání léku je pozorováno menstruační zotavení cyklus.

Na pozadí užívání přípravku Klimen nedochází k potlačení ovulace a syntéza hormonů v těle samotném zůstává nezměněna. Je povoleno používat drogu u žen v reprodukčním věku za účelem normalizace menstruačního cyklu, stejně jako u žen s menstruačními dysfunkcemi v premenopauzálním období.

Estradiol eliminuje nedostatek estrogenu v ženském těle během menopauzy a přispívá k účinné léčbě autonomních a psychoemotických příznaků menopauzy (mezi ně patří bolest kloubů a svalů, návaly horka, snížené libido, intenzivní pocení, bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, kardialgie, palpitace, zvýšená nervová dráždivost, podrážděnost), stejně jako výtoky kůže a sliznic, zejména sliznic urogenitálních orgánů [bolest při pohlavním styku, podráždění a suchost vaginální sliznice, enuréza (močová inkontinence)]. Estradiol zabraňuje úbytku kostní hmoty vyvolanému nedostatkem estrogenu. To je způsobeno hlavně inhibicí funkce osteoklastů a normalizací rovnováhy mezi procesy resorpce a tvorbou kostí. Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání hormonální substituční terapie (HRT) vede ke snížení rizika zlomenin periferních kostí u pacientů v menopauze. Vysazení HRT je doprovázeno poklesem kostní hmoty, jehož rychlost je srovnatelná s parametry charakteristickými pro časový interval bezprostředně po nástupu menopauzy. Předpoklad, že jmenování HRT vám umožní obnovit kostní hmotu na hodnotu stanovenou před menopauzou, je považován za neopodstatněný.charakteristika časového intervalu bezprostředně po nástupu menopauzy. Předpoklad, že jmenování HRT vám umožní obnovit kostní hmotu na hodnotu stanovenou před menopauzou, je považován za neopodstatněný.charakteristika časového intervalu bezprostředně po nástupu menopauzy. Předpoklad, že jmenování HRT vám umožní obnovit kostní hmotu na hodnotu stanovenou před menopauzou, je považován za neopodstatněný.

HRT má také příznivý účinek na koncentraci kolagenu v pokožce a také na jeho hustotu, což umožňuje zpomalit tvorbu vrásek. Antiandrogenní vlastnosti cyproteron-acetátu poskytují terapeutický účinek na tělo při androgen-dependentních onemocněních (mezi ně patří androgenetická alopecie, seborea, akné).

Užívání přípravku Klymen vede ke snížení obsahu lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a celkového cholesterolu a ke zvýšení hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), v důsledku čehož se významně zvyšuje poměr HDL / LDL, stejně jako ke zvýšení koncentrace triglyceridů. Vzhledem k tomu, že cyproteron-acetát postrádá androgenní vlastnosti, tato látka prakticky nemění stupeň účinku estradiolu na metabolismus lipidů. Výsledky léčby přípravkem Klymen jsou zvláště patrné u pacientů se zřetelnými aterogenními změnami v lipidovém profilu.

Užívání cyproteron-acetátu po dobu 10 dnů během každého cyklu zabraňuje rozvoji hyperplazie endometria a onkologických onemocnění.

Pozorování v průběhu studií naznačují, že u pacientů po menopauze užívání HRT snižuje výskyt rakoviny tlustého střeva. Mechanismus působení není dobře pochopen.

Farmakokinetika

Estradiol valerát

Při perorálním podání se estradiolvalerát vstřebává téměř úplně a vysokou rychlostí. V procesu absorpce a primárního průchodu látky játry se ester štěpí na kyselinu valerovou a estradiol. Současně je estradiol z velké části dále metabolizován a štěpí se na estron, estronsulfát a estriol. Při perorálním podání je biologická dostupnost estradiolu přibližně 3%. Tento ukazatel není ovlivněn současným příjmem přípravku Klymene s jídlem.

Maximální hladina estradiolu v krevní plazmě je přibližně 30 pg / ml a je dosažena za 4–9 hodin po užití přípravku Klymene. Jeden den po podání klesá obsah estradiolu v krevní plazmě na koncentraci asi 15 pg / ml. Estradiol se váže na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG) a albumin. Volná frakce estradiolu v krevní plazmě je přibližně 1–1,5% a podíl sloučeniny vázané na SHBG je v rozmezí 30–40%.

Zdánlivý distribuční objem látky po jednorázovém intravenózním podání dosahuje přibližně 1 l / kg.

Po hydrolýze estradiolvalerátu exogenního původu se sloučenina biotransformuje stejným způsobem jako endogenní estradiol. Metabolické procesy estradiolu probíhají hlavně v játrech a částečně také v cílových orgánech, střevech, kosterních svalech a ledvinách. V důsledku těchto procesů se tvoří katecholestrogeny, estriol a estron, stejně jako glukuronidové a sulfátové konjugáty těchto sloučenin, které se vyznačují významně nižší nebo vůbec žádnou estrogenní aktivitou.

Clearance estradiolu z krevní plazmy po jedné intravenózní injekci je charakterizována vysokou mírou variability v rozmezí 10–30 ml / min / kg. Část estradiolu se vylučuje spolu s žlučí a podílí se na střevní a jaterní recirkulaci. Metabolity estradiolu se vylučují hlavně močí ve formě glukuronidů a síranů.

Obsah estradiolu v krevní plazmě po opakovaném podání je přibližně 2krát vyšší než po podání jedné dávky. V průměru se hladina estradiolu v krevní plazmě pohybuje od 40 pg / l (minimální koncentrace) do 90 pg / l (maximální koncentrace). Obsah estronu, což je slabší estrogen, je přibližně 8krát a obsah estronsulfátu je přibližně 150krát vyšší než obsah estradiolu. Po zrušení Klymenu se koncentrace estronu a estradiolu vrátí na původní hodnoty po dobu 2–3 dnů.

Cyproteron-acetát

Po perorálním podání cyproteron-acetátu v širokém rozmezí dávek je látka rychle a úplně absorbována. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání dosahuje 88%.

Maximální koncentrace této aktivní složky v krevní plazmě je přibližně 30 ng / ml a je dosažena během 1-2 hodin po jednorázové dávce 1 mg cyproteron-acetátu. Poté je zaznamenáno dvoufázové snížení hladiny cyproteron-acetátu v krevní plazmě s poločasy 0,8 hodiny, respektive 2,3 dne.

Cyproteron-acetát se váže téměř výlučně na sérový albumin. Asi 3,5-4% celkové koncentrace látky je obsaženo v krevní plazmě v nevázané formě. Kvůli nespecifičnosti vazby na proteiny krevní plazmy neovlivňují změny koncentrace SHBG farmakokinetiku cyproteron-acetátu.

Metabolismus cyproteron-acetátu se provádí různými způsoby, včetně konjugace a hydroxylace. Hlavním metabolitem v lidské krevní plazmě je 15β-hydroxylový derivát.

Plazmatická clearance cyproteron-acetátu je 3,6 ml / min / kg. Určitá část podané dávky se vylučuje nezměněnou žlučí. Většina dávky se vylučuje ve formě metabolitů močí a stolicí v poměru 3: 7. Poločas je 1,9 dne. Metabolity se vylučují z plazmy se stejným biologickým poločasem 1,7 dne.

Vzhledem k prodlouženému poločasu cyproteron-acetátu z plazmy lze předpokládat, že koncentrace této látky v krevní plazmě během jednoho cyklu užívání přípravku Klymene se zvyšuje o 2–2,5krát.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Klimen určen pro ženy k léčbě a prevenci patologických stavů spojených s hormonálními poruchami v těle:

Klimakterické poruchy, involuční změny v urogenitálním traktu a kůži, příznaky nedostatku estrogenu na pozadí sterilizace nebo primární dysfunkce vaječníků (s neodstraněnou dělohou), hypogonadismus nebo přirozená menopauza, depresivní podmínky v klimakterickém období - ve formě hormonální substituční terapie;
Nepravidelné menstruační cykly;
Amenorea (primární nebo sekundární);
Prevence rozvoje postmenopauzální osteoporózy.

Kontraindikace

Užívání přípravku Klimen k hormonální substituční terapii je kontraindikováno u žen s následujícími chorobami a stavy:

Vaginální krvácení neznámého původu;
Rakovina prsu (podezřelá nebo diagnostikovaná);
Maligní nádory nebo prekancerózní onemocnění hormonálně závislé etiologie (předpokládaná diagnóza nebo potvrzeno);
Těžké formy onemocnění jater;
Benigní nebo maligní nádory jater (indikované v anamnéze nebo v současnosti);
Hluboká žilní trombóza (s exacerbací), tromboembolismus (indikovaný v anamnéze nebo v současnosti);
Tromboembolismus nebo akutní arteriální trombóza, včetně infarktu myokardu, mrtvice;
Těžká hypertriglyceridemie;
Období těhotenství a kojení;
Přecitlivělost na složky Klymene.

Pokud se během léčby vyskytnou příznaky těchto patologií, měli byste okamžitě přestat užívat pilulky.

Doporučuje se předepisovat lék s opatrností u žen s arteriální hypertenzí, diabetes mellitus, vrozenou hyperbilirubinemií (Gilbertův, Rotorův a Dabin-Johnsonův syndrom), cholestatickou žloutenkou nebo cholestatickým svěděním během těhotenství, myomem dělohy, endometriózou.

Návod k použití přípravku Klymene: metoda a dávkování

Dragee se užívá perorálně, bez žvýkání, a zapíjí se malým množstvím tekutiny. Klimen se užívá jednou denně v době vhodné pro pacienta, což je povinné pro všechny následující pilulky.

U žen s pokračující menstruací by měla být léčba zahájena 5. den menstruačního krvácení.

S amenoreou, postmenopauzou nebo velmi vzácnou menstruací jej můžete začít užívat kdykoli, pokud je vyloučeno těhotenství.

Léčba by měla být zahájena bílými pilulkami, 1 pilulkou denně po dobu 11 dnů, poté 1 růžovou pilulkou po dobu 10 dnů. Průběh jednoho balení je určen pro 21denní příjem, po kterém následuje 7denní pauza. Během přestávky žena pociťuje menstruační krvácení 2-3 dny po užití poslední tablety.

První dražé z nového balení byste měli užít po 7denní přestávce, ve stejný den v týdnu jako z předchozího balíčku.

Pokud žena ve stanovenou dobu náhodou zapomněla užít další pilulku, měla by být užita co nejdříve (12-24 hodin). Při delší pauze mezi dávkami může dojít k vaginálnímu krvácení.

Vedlejší efekty

Použití přípravku Klymene může způsobit nežádoucí účinky:

Z reprodukčního systému a mléčných žláz: bolestivost, napětí a / nebo zvětšení mléčných žláz, krvavý intermenstruační výtok, intermenstruační krvácení, změny v intenzitě a frekvenci děložního krvácení (obvykle oslabené během léčby), změny vaginálního výtoku, dysmenorea, stav podobný předmenstruační syndrom;
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, bolesti břicha, zvracení, dyspepsie, nadýmání, opakovaná cholestatická žloutenka;
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, příznaky deprese, úzkosti, migrény, zvýšené únavy;
Na straně kůže a podkožní tkáně: svědění, kožní vyrážka, erythema nodosum, chloasma;
Další: zvýšený krevní tlak, bušení srdce, tromboembolismus a žilní trombóza, otoky, svalové křeče, změny libida, změny tělesné hmotnosti, intolerance kontaktních čoček, poruchy zraku, alergické reakce.

Předávkovat

Pokud omylem užijete přípravek Klymene v dávce, která je mnohonásobně vyšší než doporučená denní dávka, riziko závažných nežádoucích účinků je považováno za minimální. Neexistuje žádné specifické antidotum a pro diagnostikované předávkování je předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Užívání léku se doporučuje pouze podle pokynů lékaře, po důkladném všeobecném lékařském a gynekologickém vyšetření, potvrzení nepřítomnosti těhotenství a poruch krevního koagulačního systému.

Při předepisování přípravku Klymene ženám ve věku s genetickou predispozicí, těžkou obezitou je třeba zvážit poměr rizika a přínosu léčby.

Droga není antikoncepční a není určena k prevenci těhotenství.

Je-li nutná antikoncepce, měla by být ženě doporučeno užívat nehormonální léky. Pokud máte podezření na těhotenství, příjem Klymene by měl být pozastaven až do potvrzení její nepřítomnosti.

Na pozadí hormonální substituční terapie se zvyšuje pravděpodobnost vzniku žilní tromboembolie, zejména u pacientů s rizikovými faktory. Během období dlouhodobé imobilizace nebo rozsáhlých poranění se doporučuje dočasně přestat užívat pilulky. Pokud se objeví známky trombotických poruch, mělo by být užívání přípravku Klymene zrušeno.

Dlouhodobá estrogenní monoterapie zvyšuje riziko vzniku karcinomu nebo hyperplazie endometria, přítomnost gestagenů - snižuje pravděpodobnost rakoviny a hyperplazie endometria.

Relativní riziko vzniku rakoviny prsu se zvyšuje u žen užívajících Clemen několik let.

Hormonální terapie zvyšuje hustotu prsou na mamogramech, což může v některých případech interferovat s rentgenovou detekcí rakoviny prsu.

Na pozadí užívání pohlavních steroidů jsou ve vzácných případech benigní nebo maligní nádory jater, v některých případech - s nitrobřišním krvácením. Se zvětšenými játry, bolestmi v horní části břicha nebo diagnostikovanými příznaky nitrobřišního krvácení je třeba vzít v úvahu možnost vzniku jaterního nádoru.

Estrogeny potencují litogenitu žluči; u predisponovaných žen to vede k rozvoji onemocnění žlučových kamenů při užívání pilulek.

Pokud se u vás objeví velmi silné, časté bolesti hlavy nebo stavy podobné migréně, musíte léčbu ukončit a ujistit se, že to nejsou příznaky trombotické mozkové mrtvice.

Užívání hormonálních léků může způsobit mírné zvýšení krevního tlaku, což nemá žádné klinické důsledky. S rozvojem přetrvávající arteriální hypertenze by měl být přípravek Klymene zrušen.

Hormonální substituční léčba u pacientů se zhoršenou funkcí jater by měla být prováděna pod pravidelným lékařským dohledem a pravidelnými testy jaterních funkcí. V případě zhoršení laboratorních parametrů nebo recidivy cholestatického svědění nebo žloutenky, které byly poprvé pozorovány během těhotenství nebo předchozí hormonální léčby, je třeba užívání přípravku Klymen přerušit.

U pacientů se středně zvýšeným obsahem triglyceridů užívání tablet přispívá ke zvýšení jejich hladiny v krvi a riziku rozvoje akutní pankreatitidy.

Použití hormonálního činidla může způsobit děložní krvácení; se zvýšením jejich frekvence a nadbytku je nutné provést studii endometria.

Při absenci normalizace menstruačních cyklů při léčbě jejich nepravidelností je nutné provést další vyšetření pacientky.

V případě recidivy endometriózy se zvýšením počtu děložních myomů pod vlivem estrogenů je třeba jejich užívání přerušit.

Léčba by měla být zahájena po vyloučení přítomnosti prolaktinomu.

Chloasma je častější u pacientů s anamnézou tohoto onemocnění. Ženy náchylné k jejímu vývoji by se měly během užívání tablet vyhnout dlouhodobému ultrafialovému záření.

Pokud se objeví benigní nádor prsu, epilepsie, bronchiální astma, porfyrie, migréna, systémový lupus erythematosus, otoskleróza, menší chorea, měl by být pod dohledem ošetřujícího lékaře, pokud dojde k benignímu nádoru prsu, epilepsii, bronchiálnímu astmatu, porfyrii, migréně, systémovému lupus erythematodes nebo zhorší léčbu na pozadí.

Příjem Klymenu může ovlivnit výsledky laboratorních testů - ukazatele metabolismu sacharidů, fibrinolýza, koagulace, biochemické ukazatele funkce nadledvin, ledvin, jater, štítné žlázy, hladina transportních proteinů v krevní plazmě.

Přípravek Klymen neovlivňuje schopnost pacienta řídit vozidla a mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Příjem přípravku Klymene během těhotenství a kojení je kontraindikován. Pokud je těhotenský test pozitivní, měli byste okamžitě přestat užívat drogu. Pohlavní hormony v malé koncentraci mohou být vylučovány do mateřského mléka.

Velké epidemiologické studie účinku steroidních hormonů používaných k HRT nebo antikoncepci na tělo nepotvrdily zvýšené riziko vrozených vad u novorozenců, jejichž matky užívaly tyto hormony před těhotenstvím, a rovněž přítomnost teratogenního účinku hormonů, pokud jsou náhodně užívány v časném těhotenství.

Lékové interakce

Současné užívání přípravku Klimen s hormonální antikoncepcí je kontraindikováno.

Dlouhodobé užívání určitých antibiotik a antikonvulziv, včetně hydantoinů, barbiturátů, primidonu, karbamazepinu, rifampicinu a pravděpodobně oxkarbazepinu, topiramátu, felbamátu a griseofulvinu, může vyvolat jaterní enzymy, zvýšit clearance pohlavních hormonů a snížit jejich klinickou účinnost. Indukce enzymu obvykle dosáhne svého maxima po 2–3 týdnech užívání drogy a může přetrvávat 4 týdny po ukončení léčby.

Na pozadí současného podávání antibiotik skupiny tetracyklinů nebo penicilinů je možné snížení hladiny estradiolu.

Paracetamol a další látky, které procházejí významným stupněm konjugace, mohou zvýšit biologickou dostupnost estradiolu.

Klymen ovlivňuje glukózovou toleranci, může být nutná úprava dávky souběžných perorálních antidiabetik nebo inzulínu.

Pití velkých dávek alkoholu zvyšuje hladinu estradiolu v krvi.

Analogy

Analogy Klymene jsou: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při pokojové teplotě.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Klymene

Většina recenzí o přípravku Klymene, které pacienti zanechávají, je pozitivní. Umožňuje vám eliminovat neuroendokrinní, neuropsychické a vegetativně-vaskulární příznaky spojené se snížením produkce estrogenu vaječníky. Lék má také příznivý účinek na tělo s Alzheimerovou chorobou, osteoporózou a ischemickou chorobou srdeční, stejně jako s urogenitálními poruchami a změnami vzhledu spojenými s předčasným stárnutím. Ženy zároveň zaznamenávají rychlou regresi vegetativních příznaků a účinnost přípravku Klimen v prevenci různých nemocí, které vznikají s věkem.

Užívání drogy má však své nevýhody. Patří mezi ně poměrně vysoké náklady, velké množství kontraindikací a vedlejších reakcí (otoky, bolesti hlavy, zvýšený krevní tlak) a potřeba postupného snižování dávky estrogenu v případě vysazení přípravku Klymen. Často se používá u mladých žen při hyperandrogenismu, akné a vypadávání vlasů. Klymen může být předepsán lékařem pouze po důkladném všeobecném lékařském a gynekologickém vyšetření: samoléčba je nepřijatelná.