Zeptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zeptol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zeptol

ATX kód: N03AF01

Léčivá látka: karbamazepin (karbamazepin)

Výrobce: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Ceny v lékárnách: od 83 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Zeptol

Zeptol je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

tablety: ploché, kulaté, bílé, na jedné straně označené „ZEPTOL 200“a zkosení, na druhé straně - dělicí čárou (10 kusů v pásku z hliníkové fólie, v lepenkové krabici 10 proužků);
tablety s prodlouženým účinkem, potahované: bikonvexní, kulaté, světle hnědé, s rizikem na jedné straně (10 ks v pásku z hliníkové fólie, v papírové krabičce 3 proužky).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Zeptol.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: karbamazepin - 200 mg;
další složky: hypromelóza 2910 (Metocel E5), koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, povidon K 30, sodná sůl propylparahydroxybenzoátu (sodná sůl propylparabenu), bronopol, stearát hořečnatý, čištěný mastek, laurylsulfát sodný A, sodná sůl karboxymethylu

1 tableta s prodlouženým účinkem, potažená filmem, obsahuje:

účinná látka: karbamazepin - 200 nebo 400 mg;
další složky: hypromelóza 2208 (Metocel K4M) - v dávce 400 mg, mikrokrystalická celulóza, ethylcelulóza M50, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, čištěný mastek, stearát hořečnatý, sodná sůl kroskarmelózy;
plášť filmu: kopolymer butylmethakrylátu, dimethylaminoethylmethakrylátu a methylmethakrylátu (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogol 6000 (polyethylenglykol 6000), čištěný mastek, stearát hořečnatý, oxid titaničitý, červené barvivo oxidu železitého a žlutý oxid.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Karbamazepin je derivát iminostilbenu, který vykazuje výrazný antikonvulzivní (antiepileptický) účinek a antidepresivní (thymoanaleptický), antipsychotický a normotimický účinek v mírné míře. Lék také vykazuje analgetické vlastnosti, zejména u pacientů s neuralgií trigeminu.

Mechanismus účinku účinné látky není zcela objasněn. Předpokládá se, že jeho antikonvulzivní účinek je způsoben snížením schopnosti neuronů poskytovat vysokou frekvenci výskytu opakovaných akčních potenciálů v důsledku inhibice aktivity sodíkových kanálů. Kromě toho se také jeví jako důležité blokování uvolňování neurotransmiterů inhibicí presynaptických sodíkových kanálů a vznik akčních potenciálů, což vede ke snížení synaptického přenosu.

Mechanismus účinku karbamazepinu pravděpodobně zahrnuje receptory kyseliny gama-aminomáselné (GABA), které mohou souviset s vápníkovými kanály. Předpokládá se, že vliv účinné látky na systémy modulátorů neurotransmise nemá malý význam. Antidiuretický účinek karbamazepinu může být spojen s hypotalamickým účinkem na osmoreceptory prováděným ovlivňováním sekrece antidiuretického hormonu (ADH) a také přímým účinkem na renální tubuly.

Účinnost antiepileptika byla zaznamenána při léčbě generalizovaných tonicko-klonických záchvatů, fokálních (částečných) epileptických záchvatů, které jsou nebo nejsou doprovázeny sekundární generalizací, a také při kombinaci výše uvedených typů záchvatů. Použití Zeptolu je zpravidla neúčinné u malých záchvatů - petit mal, myoklonických záchvatů a absencí.

Na pozadí léčby karbamazepinem u pacientů s epilepsií (zejména u dětí a dospívajících) byl zaznamenán pokles závažnosti příznaků úzkosti a deprese a droga také přispěla ke snížení podrážděnosti a agresivity. Míra vlivu účinné látky na psychomotorické ukazatele a kognitivní funkce závisí na její dávce. Antikonvulzivní účinek se může začít projevovat po několika hodinách nebo po několika dnech (někdy téměř po 1 měsíci v důsledku autoindukce metabolismu).

Na pozadí esenciální a sekundární neuralgie trigeminálního nervu působí karbamazepin v drtivé většině případů proti výskytu bolestivých záchvatů. Úleva od bolesti u neuralgie trigeminu je pozorována po 8–72 hodinách.

Zeptol zvyšuje prahovou hodnotu konvulzivní připravenosti na abstinenční syndrom, který je v tomto stavu zpravidla snížen a snižuje závažnost příznaků tohoto syndromu (třes, zvýšená excitabilita, poruchy chůze).

Antimanikum (antipsychotická aktivita) se zaznamenává po 7–10 dnech a může být způsobeno potlačením metabolismu norepinefrinu a dopaminu.

Udržování stabilnější hladiny karbamazepinu v krvi je zajištěno použitím prodloužené formy léku 1-2krát denně.

Farmakokinetika

Absorpce léčiva se může pohybovat od 72 do 96%, příjem potravy neovlivňuje rychlost a stupeň jeho absorpce. Maximální koncentraci karbamazepinu (C _max) v plazmě po jedné dávce tablet lze pozorovat po 12 hodinách, při užívání prodloužené formy léku - po 6-24 hodinách. Vazba karbamazepinu na plazmatické bílkoviny u dospělých je 70–80%, u dětí 55–59%. Stacionární koncentrace účinné látky v krevní plazmě jsou pozorovány v průměru po 1–2 týdnech, rychlost jejich dosažení je ovlivněna individuálními charakteristikami metabolismu, délkou léčby, dávkou Zeptolu a stavem pacienta. Poločas rozpadu (T _½) jedna dávka je v průměru přibližně 36 hodin (od 25 do 65 hodin), po opakovaném podání, v závislosti na délce léčby - od 12 do 24 hodin. Při použití prodloužené formy Zeptolu se T _½ rovná 30-40 hodinám.

Metabolická transformace se provádí v játrech, hlavně epoxidovou cestou s tvorbou hlavních metabolitů: aktivní - karbamazepin-10,11-epoxid a neaktivní konjugát s kyselinou glukuronovou. Izoenzym primárně zodpovědný za přeměnu karbamazepinu na jeho aktivní metabolit je cytochrom CYP3A4. V průběhu biotransformace také vzniká neaktivní metabolit, 9-hydroxymethyl-10-karbamoylacridan. Obsah karbamazepin-10,11-epoxidu dosahuje 30% hladiny karbamazepinu.

V mozkomíšním moku (CSF) a slinách jsou koncentrace úměrné množství účinné látky nevázané k proteinům - 20–30%. Karbamazepin prochází placentární bariérou, hladina látky v mateřském mléce je 25-60% hladiny v plazmě.

Vylučuje se ve formě neaktivních metabolitů: močí - asi 70-72% (z toho ve formě nezměněného karbamazepinu - asi 2% ve formě aktivního metabolitu karbamazepin-10,11-epoxid - asi 1%), s výkaly - 28-30% …

U dětí může být kvůli vyšší rychlosti eliminace nutné předepsat vyšší dávky léku (na 1 kg tělesné hmotnosti) než u dospělých.

Nejsou k dispozici žádné údaje o změnách farmakokinetiky u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin / jater au starších pacientů.

Indikace pro použití

Pilulky

epilepsie (s výjimkou absencí, myoklonických nebo ochablých záchvatů): jednoduché / komplexní parciální epileptické záchvaty, primární a sekundární generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, smíšené formy záchvatů - monoterapie nebo v kombinaci s jinými antikonvulzivy;
trigeminální neuralgie;
idiopatická glossofaryngeální neuralgie;
křeče obličejového svalu při neuralgii trojklaného nervu, epileptiformní křeče u roztroušené sklerózy, tonické křeče, paroxysmální pohyby a poruchy řeči (paroxysmální ataxie a dysartrie), záchvaty bolesti a paroxysmální parestézie;
bolest při diabetické neuropatii, bolest při lézích periferních nervů v přítomnosti diabetes mellitus, polyurie a polydipsie neurohormonální povahy na pozadí diabetes insipidus centrální geneze;
syndrom z odnětí alkoholu (křeče, nadměrná excitabilita, úzkost, poruchy spánku);
psychotické poruchy (psychózy, afektivní a schizoafektivní poruchy, poruchy limbického systému).

Tablety s prodlouženým uvolňováním

epilepsie: jednoduché / komplexní parciální epileptické záchvaty (s nebo bez ztráty vědomí) se sekundární generalizací nebo bez ní, generalizované tonicko-klonické epileptické záchvaty, smíšené formy konvulzivních záchvatů;
syndrom neurogenní bolesti a neuralgie trigeminu;
idiopatická glossofaryngeální neuralgie, typická a atypická neuralgie trigeminu u roztroušené sklerózy a idiopatická neuralgie trigeminu;
bolest při diabetické neuropatii, bolest při lézích periferních nervů v přítomnosti diabetes mellitus, polyurie a polydipsie neurohormonální povahy na pozadí diabetes insipidus centrální geneze;
syndrom z odnětí alkoholu (křeče, nadměrná excitabilita, úzkost, poruchy spánku);
akutní manické stavy a podpůrná léčba bipolární poruchy, aby se zabránilo exacerbacím nebo snížila závažnost jejich klinických projevů.

Kontraindikace

Absolutní pro obě lékové formy:

poruchy hematopoézy kostní dřeně (anémie, leukopenie);
atrioventrikulární blok (AV blok);
kombinované podávání s lithiovými přípravky a inhibitory monoaminooxidázy (MAO);
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Zeptol, stejně jako na látky se strukturou podobnou karbamazepinu, například na tricyklická antidepresiva.

Další kontraindikace pro tablety s prodlouženým uvolňováním:

indikace v anamnéze epizod potlačení hematopoézy kostní dřeně nebo jakéhokoli druhu porfyrie;
věk do 4 let.

Další kontraindikací pro přípravek Zeptol ve formě tablet je akutní přerušovaná porfyrie (včetně anamnézy).

Relativní (používejte antiepileptika opatrně):

dekompenzované chronické srdeční selhání (CHF);
poruchy ledvin a / nebo jater;
diluční hyponatrémie: nedostatečnost kůry nadledvin, syndrom hypersekrece ADH, hypotyreóza, hypopituitarismus;
hyperplazie prostaty;
potlačení hematopoézy kostní dřeně, souběžně s užíváním léků (v historii);
zvýšený nitrooční tlak;
aktivní alkoholismus, protože v důsledku zhoršení deprese centrálního nervového systému (CNS) je zvýšena biotransformace karbamazepinu;
starší věk;
kombinované použití se sedativními hypnotiky.

Zeptol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Zeptol se užívají perorálně s malým množstvím tekutiny, během jídla, po jídle nebo mezi jídly. Lék může být předepsán jak v monoterapii, tak jako součást komplexní léčby.

Je nutné spolknout tablety s prodlouženým uvolňováním 1 celek nebo, pokud je předepsáno lékařem, ½ bez žvýkání. Jelikož se účinná látka z tablet s prodlouženým uvolňováním uvolňuje postupně a pomalu, měl by se přípravek Zeptol užívat 2krát denně, lékař určí optimální léčebný režim. Pokud je podle klinických zkušeností nutné přejít z užívání konvenčních tablet na užívání prodloužené formy, u některých pacientů může být nutné zvýšit dříve užívanou dávku léku.

Při léčbě epilepsie je vhodné předepisovat tablety Zeptol jako monoterapii. Je nutné začít užívat lék užíváním malé denní dávky, kterou je pak třeba postupně zvyšovat, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Při výběru optimální dávky se doporučuje určit hladinu karbamazepinu v krevní plazmě. V případě jmenování Zeptolu do dříve provedené antiepileptické terapie se jeho přidání provádí postupně, zatímco dávky již přijatých léků se nemění, ale v případě potřeby je provedena příslušná korekce. Pokud pacient zapomněl užít další dávku karbamazepinu včas, měla by se užít, jakmile se toto opomenutí objeví, ale nelze použít dvojitou dávku přípravku Zeptol.

Doporučený dávkovací režim v závislosti na indikacích:

epilepsie: dospělí užívají Zeptol 1–2krát denně v počáteční dávce 100–200 mg, poté se dávka pomalu zvyšuje na 400–600 mg dvakrát denně, maximální denní dávka by neměla překročit 1 600–2 000 mg; u dětí starších 4 let lze příjem zahájit denní dávkou 100 mg, poté lze dávku každý týden zvýšit o 100 mg; dětem ve věku do 4 let je předepsán Zeptol (tablety) v počáteční denní dávce 20 - 60 mg a poté je každý druhý den zvyšujte o 20 - 60 mg; udržovací denní dávky pro děti jsou stanoveny rychlostí 10–20 mg / kg, rozdělené do několika dávek; doporučené udržovací denní dávky u dětí pro tablety (v závislosti na věku): mladší než 1 rok - 100-200 mg v 1 dávce, 1-5 let - 200-400 mg v 1-2 dávkách, 6-10 let - 400-600 mg ve 2–3 dávkách ve věku 11–15 let - 600–1 000 mg ve 2–3 dávkách;doporučené udržovací denní dávky u dětí pro tablety s prodlouženým uvolňováním (v několika dávkách): 4-5 let - 200-400 mg, 6-10 let - 400-600 mg, 11-15 let - 600-1000 mg;
syndrom trigeminální neuralgie a neurogenní bolesti: 2krát denně, 100 - 200 mg, poté lze denní dávku zvýšit až o 200 mg (až do přibližně 600 - 800 mg) až do úlevy od bolesti, poté se dávka sníží na nejnižší účinnou; po zahájení kurzu je pozitivní výsledek obvykle zaznamenán po 1–3 dnech; dlouhodobá léčba, v případě předčasného vysazení karbamazepinu může dojít k obnovení bolesti; u starších pacientů by počáteční dávka měla být 100 mg dvakrát denně;
diabetická neuropatie doprovázená bolestí: 2-4krát denně, 200 mg (tablety); 2krát denně, 200-300 mg (tablety s prodlouženým uvolňováním);
diabetes insipidus (tablety): pro dospělé, v průměru 2-3krát denně, 200 mg;
pocity bolesti s lézemi periferních nervů na pozadí diabetes mellitus: 2krát denně, 200-300 mg;
idiopatická glossofaryngeální neuralgie, neuralgie trigeminu v přítomnosti roztroušené sklerózy a idiopatická neuralgie trigeminu (tablety s prodlouženým uvolňováním): 200-400 mg dvakrát denně;
polyurie a polydipsie neurohormonální povahy s diabetes insipidus centrálního původu (tablety s prodlouženým uvolňováním): u dospělých je průměrná dávka 200 mg 2krát denně; u dětí se dávka snižuje s přihlédnutím k věku a tělesné hmotnosti;
syndrom z odnětí alkoholu: průměrná dávka - 200 mg 2krát denně; v závažných případech je během prvních dnů kurzu povoleno zvýšit dávku na 600 mg dvakrát denně; na začátku léčby závažnými projevy abstinence od alkoholu se přípravek Zeptol používá v kombinaci s detoxikační léčbou a sedativními hypnotiky (chlordiazepoxid, klometiazol); po ukončení akutní fáze lze lék použít jako monoterapii;
afektivní poruchy - léčba a prevence (tablety); bipolární afektivní poruchy - podpůrná léčba, akutní manické stavy (tablety s prodlouženým uvolňováním): předepsané v denní dávce 200-400 mg během prvního týdne kurzu, poté se dávka zvyšuje každý týden o 200 mg, čímž se zvyšuje na 1000 mg denně, rovnoměrně rozděleno na 2 recepce.

Délka léčby je stanovena ošetřujícím lékařem; léčba by měla být dokončena postupně. Přechod na Zeptol je nutný pomalu s postupným snižováním dávky předchozího léku.

Vedlejší efekty

Při hodnocení četnosti výskytu nežádoucích účinků byly použity následující gradace: velmi často - 10% nebo více; často - od 1% do 10%; zřídka - od 0,1% do 1%; zřídka - od 0,01% do 0,1%; extrémně vzácné - méně než 0,01%:

CNS: velmi často - pocit únavy, závratě, ospalost, ataxie; často - diplopie, poruchy akomodace zraku (včetně rozmazaného vidění), bolesti hlavy; zřídka - nystagmus, abnormální mimovolní pohyby (tiky, třes, třepoucí se třes - asterixis, dystonie); zřídka - okulomotorické poruchy, orofaciální dyskineze, poruchy řeči (dysartrie), parestézie, periferní neuropatie, paréza, choreoatetóza; extrémně zřídka - poruchy chuti, neuroleptický maligní syndrom;
kardiovaskulární systém (CVS): zřídka - pokles / zvýšení krevního tlaku (TK), poruchy srdečního vedení; extrémně vzácné - arytmie, bradykardie, AV blokáda s mdlobami, CHF, tromboembolismus (včetně plicní tepny), tromboflebitida, kolaps, exacerbace ischemické choroby srdeční (CHD);
duševní poruchy: zřídka - úzkost, neklid, agresivita, anorexie, zrakové / sluchové halucinace, deprese, dezorientace; extrémně vzácné - aktivace psychózy;
hypersenzitivní reakce (s rozvojem následujících reakcí by měla být léčba přípravkem Zeptol ukončena): zřídka - hypersenzitivita více orgánů opožděného typu s kožními vyrážkami, horečkou, leukopenií, artralgií, eozinofilií, lymfadenopatií, vaskulitidou, známkami připomínajícími lymfom, změnou funkce jater a hepatosplenomegalií (poruchy jsou pozorovány v různých kombinacích), je možné zapojení dalších orgánů (včetně myokardu, slinivky břišní, plic, ledvin, tlustého střeva); extrémně vzácné - aseptická meningitida s periferní eozinofilií a myoklonem, angioedém, anafylaktická reakce;
alergické reakce: velmi často - kopřivka (včetně výrazně vyjádřené), alergická dermatitida; zřídka - erytrodermie, exfoliativní dermatitida; zřídka - svědění, systémový lupus erythematodes; extrémně zřídka - vypadávání vlasů, pocení, akné, purpura, poruchy pigmentace kůže, fotocitlivé reakce, erythema multiforme a nodosum, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom; byly zaznamenány jednotlivé případy hirzutismu (příčinná souvislost výskytu této komplikace s použitím přípravku Zeptol nebyla stanovena);
hepatobiliární systém: velmi často - zvýšení aktivity gama-glutamyltransferázy (GGT) v důsledku indukce enzymu v játrech (zpravidla nemá klinický význam); často - zvýšení aktivity alkalické fosfatázy (ALP) v krvi; zřídka - zvýšení hladiny transamináz; zřídka - destrukce intrahepatálních žlučovodů, vedoucí ke snížení jejich počtu, žloutenka, hepatitida parenchymálního (hepatocelulárního), cholestatického nebo smíšeného typu; extrémně vzácné - selhání jater, granulomatózní hepatitida;
trávicí systém: velmi často - zvracení, nevolnost; často - sucho v ústech; zřídka - zácpa / průjem; zřídka - bolest břicha; extrémně vzácné - stomatitida, glositida, pankreatitida;
hematopoetické orgány: velmi často - leukopenie; často - eozinofilie, trombocytopenie; zřídka - nedostatek kyseliny listové, lymfadenopatie, leukocytóza; extrémně vzácné - anémie, skutečná erytrocytární aplázie, aplastická / megaloblastická / hemolytická anémie, pancytopenie, agranulocytóza, pozdní kožní / pestrá / akutní intermitentní porfyrie, retikulocytóza;
urogenitální systém: extrémně vzácně - retence moči, časté močení, intersticiální nefritida, porucha funkce ledvin (oligurie, hematurie, albuminurie, zvýšená močovina / azotemie), selhání ledvin, snížený počet a pohyblivost spermií, sexuální dysfunkce / impotence;
endokrinní systém a metabolismus: často - přírůstek hmotnosti, zadržování tekutin, otoky, snížená osmolarita krve a hyponatrémie v důsledku účinku podobného účinku ADH, který jen zřídka vede k ředění hyponatrémie (intoxikace vodou), bolesti hlavy, zvracení, letargie neurologické poruchy a dezorientace; extrémně zřídka - zvýšení hladiny krevního prolaktinu s galaktorea, gynekomastie nebo bez nich, změny parametrů štítné žlázy - pokles obsahu L-tyroxinu (tyroxin, volný tyroxin, trijodtyronin) a zvýšení hladiny hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) (obvykle není doprovázen klinickými projevy), porušení kostního metabolismu (snížení hladiny 25-hydroxycholekalciferolu a vápníku v krvi), které způsobuje osteomalacii / osteoporózu; zvýšený obsah cholesterolu, vč.včetně lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou a triglyceridů;
smyslové orgány: extrémně zřídka - zánět spojivek, opacita čočky, zvýšený nitrooční tlak, porucha sluchu, včetně tinnitu, změny ve vnímání smoly, hypoakuzie, hyperakusie;
muskuloskeletální systém: zřídka - svalová slabost; extrémně zřídka - bolesti svalů nebo křeče, artralgie.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Zeptol jsou obvykle poruchy CVS, centrálního nervového systému a dýchacího systému.

CVS: pokles / zvýšení krevního tlaku, tachykardie, mdloby, poruchy intraventrikulárního vedení s expanzí komplexu QRS, srdeční zástava;
Centrální nervový systém a smyslové orgány: agitovanost, ospalost, deprese funkcí centrálního nervového systému, halucinace, dezorientace, kóma; nezřetelná řeč, rozmazané vidění, ataxie, dyskineze, dysartrie, nystagmus, hyperreflexie (na začátku intoxikace), hyporeflexie (později); podchlazení, mydriáza, myoklonus, psychomotorické poruchy, křeče;
zažívací systém: nevolnost, zvracení, opožděná evakuace potravy ze žaludku, snížená pohyblivost tlustého střeva;
močový systém: zadržování tekutin, zadržování moči, oligurie / anurie, hyponatrémie;
dýchací orgány: plicní edém, respirační deprese;
mohou se objevit laboratorní parametry: hyponatrémie, leukopenie / leukocytóza, metabolická acidóza, hyperglykémie a glukosurie, zvýšená aktivita svalové frakce kreatinfosfokinázy.

Pokud je zjištěno předávkování, léčba je předepsána na základě klinického stavu pacienta; je indikována hospitalizace. Neexistuje žádné specifické antidotum. Doporučuje se stanovení plazmatické hladiny karbamazepinu (pro potvrzení otravy touto látkou a pro stanovení stupně předávkování). Provádí se výplach žaludku, předepisuje se aktivní uhlí, pozdní evakuace obsahu žaludku může způsobit opožděnou absorpci ve dnech 2 a 3 a opakovat příznaky intoxikace během zotavení. Hemodialýza, peritoneální dialýza a nucená diuréza jsou neúčinné (dialýza je užitečná při současném selhání ledvin a těžké otravě). Na jednotce intenzivní péče symptomatická podpůrná léčba, korekce poruch elektrolytů, monitorování tělesné teploty,funkce srdce, činnost ledvin a močového měchýře, rohovkové reflexy.

Na pozadí poklesu krevního tlaku se doporučuje použití náhražek plazmy, intravenózní (IV) infuze dopaminu / dobutaminu; na pozadí srdečních arytmií by měla být léčba vybrána individuálně; pokud se vyskytnou záchvaty, podávají se benzodiazepiny (například diazepam) a s opatrností kvůli zhoršení nebezpečí respirační deprese se podávají další antikonvulziva (fenobarbital). S rozvojem intoxikace vodou je zavádění tekutin omezeno a intravenózně se provádí pomalá infúze 0,9% roztoku chloridu sodného, což může být užitečné pro prevenci rozvoje mozkového edému. Doporučuje se provádět čištění krve na sorbentech uhlíku.

speciální instrukce

Zeptol je obvykle neúčinný u menších epileptických záchvatů (absencí) a myoklonických záchvatů. V případě smíšených forem epileptických záchvatů by měl být lék používán s opatrností a pod pravidelným lékařským dohledem z důvodu možného rizika jejich zesílení. Příjem přípravku Zeptol musí být zrušen, pokud dojde ke zhoršení epileptických záchvatů.

Během léčby může dojít k přechodnému / trvalému poklesu počtu leukocytů nebo krevních destiček, ve většině případů je to dočasné a neznamená to výskyt agranulocytózy nebo aplastické anémie. Před zahájením kurzu a během léčby je nutné provést klinické krevní testy, včetně počítání počtu krevních destiček a případně retikulocytů a stanovení hladiny hemoglobinu.

Pacienti by měli být informováni o časných známkách toxicity a příznacích spojených s možnými hematologickými poruchami, jakož i o příznacích kůže a jater. Je nutné naléhavě konzultovat s lékařem, pokud se objeví takové nežádoucí jevy jako bolest v krku, horečka, vyrážka, ulcerace ústní sliznice, nepřiměřený výskyt krvácení a krvácení. Pokud jsou zjištěny známky výrazného útlumu kostní dřeně, musí být přípravek Zeptol zrušen.

Před zahájením léčby a pravidelně v jejím průběhu se doporučuje provést studii aktivity jater, zejména u starších pacientů a pacientů s indikací poškození jater v anamnéze. Pokud dojde ke zvýšení dříve existujících funkčních poruch jater nebo výskytu aktivního onemocnění jater, je třeba léčbu přípravkem okamžitě ukončit.

Terapie antiepileptiky může v některých případech pokračovat sebevražednými pokusy / sebevražednými myšlenkami. Protože mechanismus výskytu sebevražedného chování při užívání těchto léků nebyl stanoven, nelze vyloučit jeho vývoj při užívání přípravku Zeptol. Pacienti a jejich pečovatelé by měli být upozorněni na nutnost okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud se objeví známky sebevražedných myšlenek / tendencí.

Starší pacienti v průběhu léčby potřebují dohled kvůli možnému zhoršení latentních duševních poruch, které se projevují zmatením a psychomotorickou agitací.

Náhlé přerušení léčby karbamazepinem může způsobit epileptické záchvaty. Pokud je nutné urgentní vysazení přípravku Zeptol, měl by být pacient převeden na jiné antiepileptikum, přičemž by měl být v takových případech léčen vhodným lékem (například fenytoinem podávaným intravenózně nebo diazepamem užívaným intravenózně nebo rektálně).

Během léčby byl extrémně zřídka zaznamenán rozvoj závažných dermatologických reakcí (včetně Stevens-Johnsonova syndromu, Lyellova syndromu). Užívání přípravku Zeptol by mělo být okamžitě přerušeno, jakmile se objeví příznaky a příznaky, což pravděpodobně naznačuje výskyt těchto komplikací. S rozvojem závažných život ohrožujících kožních reakcí by měl být pacient převezen do nemocnice. Výskyt těchto poruch byl zpravidla zaznamenán v prvních měsících léčby.

Podle retrospektivní analýzy použití Zeptolu existuje u čínských pacientů korelace mezi výskytem závažných kožních reakcí spojených s karbamazepinem a přítomností alely HLA-B * 1502 genu pro lidský leukocytový antigen (HLA) v genomu těchto pacientů. Při léčbě pacientů s karbamazepinem v zemích asijského regionu (Filipíny, Malajsie, Thajsko), kde byla zaznamenána prevalence této alely, byl zaznamenán nárůst výskytu závažných dermatologických vedlejších účinků (z odhadu frekvence „velmi vzácné“na „vzácné“).

Pacienti, kteří jsou možnými nositeli alely HLA-B * 1502 (například lidé čínské národnosti), by měli být testováni na přítomnost v genotypu. U nosičů této alely se doporučuje provádět farmakoterapii, pouze pokud očekávaný přínos léčby výrazně převáží riziko komplikací. U zástupců bělošské, negroidní a americké rasy byla odhalena nevýznamná prevalence výše uvedené alely.

Před zahájením léčby přípravkem Zeptol byste měli přestat užívat inhibitory MAO nejméně 14 dní nebo ještě dříve, pokud to klinická situace dovolí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby, zejména na začátku léčby nebo při titraci dávky, se mohou objevit závratě a ospalost. Výsledkem je, že pacienti, kteří řídí auto nebo jiné složité stroje, musí být opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Léčba epilepsie přípravkem Zeptol během těhotenství by měla být prováděna s maximální opatrností.

Ženy v reprodukčním věku by pokud možno měly užívat Zeptol v monoterapii v nejnižší účinné dávce, protože bylo zjištěno, že výskyt vrozených anomálií u novorozenců, jejichž matky dostaly kombinovanou antiepileptickou léčbu, je vyšší, než když tyto ženy dostávají monoterapii. Doporučuje se pravidelně sledovat plazmatickou hladinu karbamazepinu v krvi.

Pokud je nutné užívat Zeptol během těhotenství nebo pokud dojde k otěhotnění během období léčby, je nutné pečlivě porovnat očekávané přínosy léčby a její možné komplikace, zejména v prvním trimestru těhotenství.

U dětí narozených matkám s epilepsií byla zjištěna tendence k poruchám nitroděložního vývoje, včetně malformací. Zeptol může zvýšit riziko takových poruch, avšak v průběhu kontrolovaných studií užívání léku v monoterapii nebyly o tom získány přesvědčivé důkazy. Během užívání léku těhotnými ženami byly zaznamenány ojedinělé případy vrozených onemocnění a malformací, například neuzavření obratlů (spina bifida) a další vrozené anomálie (včetně CVS a kraniofaciálních vad).

Antiepileptika zvyšují nedostatek kyseliny listové, což se často zaznamenává u těhotných žen, což může přispět ke zvýšení frekvence vrozených vad u dětí, jejichž matky užívaly antiepileptika. Ve výsledku se doporučuje užívat kyselinu listovou před nástupem plánovaného těhotenství a v jeho průběhu. Aby se zabránilo rozvoji zvýšeného krvácení u novorozenců, měly by matky v posledních týdnech těhotenství i novorozenci užívat vitamin K ₁.

Karbamazepin se vylučuje do mateřského mléka (25-60% plazmatických hladin), proto je nutné v souvislosti s pokračující léčbou přípravkem Zeptol pečlivě vyhodnotit jeho přínosy a pravděpodobnost nežádoucích účinků u kojence. Pokud budete pokračovat v kojení i během používání přípravku, musíte dítě sledovat kvůli riziku možných nežádoucích účinků (alergické kožní reakce, nadměrná ospalost atd.). Doporučuje se pravidelně sledovat hladinu karbamazepinu v mateřském mléce.

Pacienti v plodném věku by se během léčby přípravkem Zeptol měli uchýlit k užívání nehormonální antikoncepce.

Použití v dětství

Děti do 4 let by neměly užívat tablety s prodlouženým uvolňováním. Vzhledem k obtížím při podávání pevných dávkových forem se pacientům této věkové skupiny doporučuje předepisovat karbamazepin ve formě sirupu.

S poruchou funkce ledvin

V případě funkčních poruch ledvin by měla být léčba přípravkem Zeptol prováděna s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Za přítomnosti funkčních poruch jater se doporučuje opatrně podávat antiepileptikum.

Použití u starších osob

U starších pacientů používejte Zeptol opatrně.

Lékové interakce

inhibitory izoenzymu CYP3A4: zvyšuje se hladina karbamazepinu v plazmě a zvyšuje se riziko nežádoucích účinků;
induktory izoenzymu CYP3A4: metabolismus karbamazepinu je zrychlen, což vede ke snížení jeho obsahu v plazmě a oslabení jeho terapeutického účinku;
antiepileptika (vigabatrin, styripentol), antidepresiva (fluvoxamin, trazodon, desipramin, nefazodon, fluoxetin, viloxazin, paroxetin), antipsychotika (olanzapin), myorelaxancia (dantrolen, oxybutyninamid) (pouze pro dospělé, vaputin) vysoké dávky), azolové deriváty (ketokonazol, vorikonazol, flukonazol, itrakonazol), inhibitory HIV proteázy (například ritonavir), protivředové léky (cimetidin, omeprazol), antagonisté vápníku (diltiazem, verapamil), antiglaukomatické léky) (acetazolamidová antibiotika) (klarithromycin, erythromycin, troleandomycin, josamycin), antihistaminika (loratadin, terfenadin), antiagregační látky (tiklopidin), analgetika a nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) (ibuprofen, dextropropoxyfenáza), androgeny:zvyšuje se plazmatická koncentrace karbamazepinu, což může vyvolat výskyt nežádoucích účinků (ospalost, závratě, ataxie); je nutné pravidelně sledovat a upravovat hladinu karbamazepinu v krvi;
loxapin, primidon, kvetiapin, kyselina valproová, progabid, valpromid, valnoktamid: zvyšuje se plazmatický obsah karbamazepin-10,11-epoxidu a mohou se objevit nežádoucí reakce; potřeba kontrolovat hladinu této látky v krvi a upravit dávky přípravku Zeptol;
antiepileptika (mezuximid, oxkarbazepin, fosfenytoin, fensuximid, felbamát, fenytoin, primidon, fenobarbital, případně také klonazepam), antituberkulotika (rifampicin), antineoplastická léčiva (doxinoretinospillin), bronchodilatin, aminodilatin, přípravky z třezalky tečkované (Hypericum perforatum): hladina karbamazepinu v krevní plazmě klesá, může být nutné změnit jeho dávky;
antibiotika (doxycyklin), NSAID, analgetika (paracetamol, buprenorfin, tramadol, metadon, fenazon), antiepileptika (topiramát, klonazepam, felbamát, klobazam, etosuximid, lamotrigin, kyselina valproová, neparidazon) dikumarol, warfarin, acenokumarol, fenprokumon), antidepresiva (mianserin, bupropion, trazodon, citalopram, sertralin, nefazodon), tricyklická antidepresiva (amitriptylin, imipramin, klomipramin, nortripaztylin) (imatinib), antipsychotika (risperidon, klozapin, bromperidol, kvetiapin, ziprasidon, haloperidol, olanzapin), imunosupresiva (everolimus, cyklosporin), srdeční glykosidy (digoxin), léky na štítnou žlázu (levotyroxin)glukokortikosteroidy (dexamethason, prednisolon), anxiolytika (midazolam, alprazolam), inhibitory HIV proteázy (sachinavir, ritonavir, indinavir), bronchodilatancia (teofylin), hormonální antikoncepce, léky snižující krevní tlak) nebo felodipin a felodipin progesteron: je možné snížení plazmatické hladiny těchto léků, může být nutná korekce jejich dávek;
fenytoin, mefenytoin: hladina fenytoinu se může zvyšovat / snižovat, hladina mefenytoinu se může zvyšovat.

Reakce interakce karbamazepinu s jinými léky / látkami, které je třeba vzít v úvahu:

isoniazid: může se zvýšit hepatotoxicita způsobená touto látkou;
diuretika (furosemid, hydrochlorothiazid): může se objevit symptomatická hyponatrémie;
levetiracetam: možné zhoršení toxických účinků karbamazepinu;
antipsychotika (thioridazin, haloperidol), lithiové přípravky nebo metoklopramid: frekvence nežádoucích neurologických účinků se může zvýšit (v kombinaci s antipsychotiky - i za přítomnosti terapeutických plazmatických hladin účinných látek);
nedepolarizující svalová relaxancia (pankuroniumbromid): s karbamazepinem je možný antagonistický účinek na tyto látky; s touto kombinací může být nutné zvýšit dávky těchto svalových relaxancií, je nutné pečlivé sledování stavu pacienta s ohledem na možné rychlejší než očekávané dokončení neuromuskulární blokády;
hormonální antikoncepce: terapeutický účinek těchto léků se může snížit v důsledku indukce mikrozomálních enzymů, existují zprávy o krvácení mezi obdobími; musíte se uchýlit k alternativním metodám antikoncepce;
ethanol: může dojít ke snížení jeho tolerance; během léčby se musíte zdržet pití alkoholu.

Analogy

Analogy zeptolu jsou: Carbamazepin, Carbalepsin retard, Carbamazepin retard-Akrikhin, Carbamazepin-Ferein, Carbamazepin-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před vlhkostí a světlem, při teplotách do 30 ° C (pro tablety) nebo do 25 ° C (pro tablety s prodlouženým uvolňováním).

Doba použitelnosti tablet - 5 let, tablety s prodlouženým uvolňováním - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Zeptolu

Několik recenzí o přípravku Zeptol je většinou pozitivních. Mnoho pacientů poznamenává, že lék účinně snižuje riziko epileptických záchvatů, vykazuje pozitivní účinek na příznaky deprese, snižuje podrážděnost a také zmírňuje syndrom neurogenní bolesti a snižuje intenzitu záchvatů v trigeminální neuralgii. Nevýhody přípravku Zeptol zahrnují velké množství vedlejších účinků.