Bicalutamid - Návod K Použití, 50 Mg, 150 Mg, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bikalutamid

Bicalutamid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: bikalutamid

ATX kód: L02BB03

Aktivní složka: bikalutamid (bikalutamid)

Výrobce: Ozone LLC (Rusko); Pharmasintez-Nord JSC (Rusko); Drug Technology (Rusko); Biocad CJSC (Rusko); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Indie); Peking Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Čína); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Čína) atd.

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 400 rublů.

Koupit

Bikalutamid je protirakovinné hormonální léčivo, které potlačuje stimulační účinek androgenů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování - potahované tablety: bikonvexní, kulaté, bílé, na jedné straně vyryté (v závislosti na dávce) „50“nebo „150“; barva průřezu - bílá (v blistrech po 7 ks, v kartonovém svazku po 3 nebo 4 baleních; v blistrech po 10 nebo 30 ks, v krabičce po 1-6, 10 baleních; v blistrech po 14 ks., V kartonové krabici 2 nebo 20 balení; v plastových nebo skleněných tmavých nádobách po 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 nebo 100 ks. V kartonové krabici 1 plechovka; každé balení také obsahuje návod k použití bikalutamidu).

Složení 1 tablety:

účinná látka: bikalutamid - 50 nebo 150 mg;
pomocné složky (50/150 mg): monohydrát laktózy - 61/183 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; stearát hořečnatý - 1,5 / 4,5 mg;
skořápka (50/150 mg): potahová vrstva (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bikalutamid je racemická směs, která vykazuje nesteroidní antiandrogenní účinek, zejména (R) -enantiomeru, a nemá žádnou další endokrinní aktivitu. Vazbou na androgenní receptory potlačuje bikalutamid stimulační účinek androgenů bez aktivace genové exprese. Ve výsledku dochází k regresi novotvarů prostaty.

Přerušení léčby bikalutamidem u některých pacientů může způsobit klinický syndrom z vysazení antiandrogenů.

V případě každodenního užívání denní dávky 150 mg bikalutamidu k léčbě lokálně pokročilého karcinomu prostaty [velikost T (tumor) a šíření primárního tumoru - T3-T4; N (nodus) absence / přítomnost metastáz v regionálních lymfatických uzlinách - jakékoli; M (metastázy) - M0 (žádné známky vzdálených metastáz), nebo při jakékoli hodnotě T a N + a M0] jako monoterapie nebo adjuvantní terapie je riziko progrese onemocnění a kostních metastáz klinicky významně sníženo.

V léčbě lokálně pokročilého karcinomu prostaty u skupin pacientů, kteří užívali bikalutamid jako mono- nebo adjuvantní léčbu v dávce 150 mg, byla tendence ke zvýšení průměrné délky života bez známek progrese onemocnění, ve srovnání se standardní léčbou (chirurgický zákrok, radiační terapie).

Klinicky bylo prokázáno prodloužení průměrné délky života u pacientů s lokálně pokročilým karcinomem prostaty, kteří dostávali bikalutamid jako mono- a adjuvantní léčbu v dávce 150 mg v kombinaci s radioterapií.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu (GIT), biologická dostupnost léčiva nezávisí na příjmu potravy.

K eliminaci (S) -enantiomeru z těla dochází mnohem rychleji než (R) -enantiomeru. T _1/2 (poločas rozpadu) druhého je asi 7 dní.

Denní příjem bikalutamidu zvyšuje koncentraci jeho (R) -enantiomeru v krevní plazmě asi 10krát, kvůli dlouhému T _1/2. To vám umožní užívat drogu jednou denně.

Vzhledem k dennímu příjmu dávky 50 mg bikalutamidu je rovnovážná plazmatická koncentrace (Css) (R) -enantiomeru stanovena na 9 μg / ml, při denním příjmu 150 mg je toto číslo přibližně 22 μg / ml. V rovnovážném stavu je až 99% všech enantiomerů cirkulujících v krvi aktivním (R) -enantiomerem. Indikátor jeho průměrné koncentrace ve spermiích pacientů užívajících bikalutamid v dávce 150 mg je 4,9 μg / ml.

Až 96% racemické směsi se váže na plazmatické proteiny, pro (R) -enantiomer je toto číslo 99,6%. Intenzivní metabolismus látky nastává v játrech oxidací s tvorbou konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolity se vylučují urogenitálním systémem a gastrointestinálním traktem v přibližně stejném množství.

Věk pacienta, porucha funkce ledvin, mírné a střední poškození funkce jater neovlivňují farmakokinetické vlastnosti (R) -enantiomeru. Existují důkazy o zpomalení eliminace (R) -enantiomeru z plazmy při těžké jaterní dysfunkci.

Indikace pro použití

Bicalutamid 50 mg

Lék je předepsán k léčbě pokročilého karcinomu prostaty v kombinaci s analogem GnRH (hormon uvolňující gonadotropin) nebo chirurgickou kastrací.

Bicalutamid 150 mg

lokálně pokročilý karcinom prostaty (T3 - T4, jakýkoli N, M0; N +, T1 - T2, M0) - samotný nebo jako adjuvantní léčba v kombinaci s radiační terapií nebo radikální prostatektomií;
lokálně pokročilý nemetastatický karcinom prostaty v případech, kdy chirurgická kastrace nebo jiné lékařské zákroky nejsou pro pacienta vhodné nebo jsou nepřijatelné.

Kontraindikace

Absolutní:

kombinované použití s terfenadinem, cisapridem a astemizolem;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Bikalutamid navíc není předepsán pro ženy a děti.

Relativní (bikalutamid je předepsán s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

funkční poruchy jater;
intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy a nedostatek laktázy.

Bicalutamid, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety bikalutamidu se užívají perorálně jednou denně.

U dospělých mužů, včetně starších pacientů, je lék předepisován v následujících denních dávkách:

pokročilý karcinom prostaty: 50 mg (v kombinaci s analogem GnRH nebo chirurgickou kastrací začíná kombinovaná léčba současně);
lokálně pokročilý karcinom prostaty: 150 mg. Léčba je dlouhodobá, po dobu nejméně dvou let. Lék je zrušen v případě známek progrese onemocnění.

V případě středně závažných / závažných funkčních poruch jater lze pozorovat zvýšení akumulace léčiva.

Vedlejší efekty

Léčba bikalutamidem je obecně pacienty dobře snášena. Vzhledem k vývoji nežádoucích účinků je lék zrušen pouze ve vzácných případech.

Možná porušení (velmi často - ≥ 10%; často - ≥ 1% a <10%; zřídka - ≥ 0,1% a <1%; zřídka - ≥ 0,01% a <0,1%; velmi zřídka - < 0,01%, s neznámou frekvencí - není-li možné odhadnout frekvenci nežádoucích účinků na základě dostupných údajů):

kardiovaskulární systém: velmi často - návaly horka; často - arteriální hypertenze, infarkt myokardu (existují známky smrtelných případů); zřídka - srdeční selhání;
nervový systém: velmi často - závratě; často - nespavost, ospalost, úzkost, parestézie, bolesti hlavy;
dýchací systém, mediastinální a hrudní orgány: velmi často - dušnost; často - bronchitida, rýma, faryngitida, zvýšený kašel, zápal plic; zřídka - intersticiální plicní onemocnění (existují důkazy o smrtelných případech);
trávicí systém: velmi často - zácpa, průjem, nevolnost, bolesti břicha; často - plynatost, dyspepsie, zvracení;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti (včetně kopřivky a angioedému);
krevní a lymfatický systém: často - anémie;
endokrinní systém: často - hyperglykémie; s neznámou frekvencí - snížená tolerance glukózy;
muskuloskeletální systém: často - artritida, artralgie, myasthenia gravis, patologické zlomeniny, bolesti zad a kostí;
psychika: často - deprese, snížené libido;
játra a žlučové cesty: často - přechodné změny v játrech (hepatotoxicita), včetně žloutenky, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy (tyto poruchy byly vzácně hodnoceny jako závažné, ve většině případů byly přechodné, po vysazení bikalutamidu se snížily nebo úplně vymizely); zřídka - selhání jater (spolehlivá příčinná souvislost s užíváním léku nebyla stanovena);
kůže a podkožní tkáň: velmi často - vyrážka; často - svědění, suchá kůže, alopecie, hirsutismus / opětovný růst vlasů, nadměrné pocení;
močové cesty a ledviny: velmi často - hematurie, noční nutkání močit; často - poruchy močení, infekce močových cest, frekvence močení, inkontinence / retence moči;
metabolismus a výživa: velmi často - astenie; často - anorexie, ztráta / ztráta hmotnosti;
genitálie a mléčná žláza: velmi často - gynekomastie (porušení může přetrvávat i po ukončení léčby, zejména v případech dlouhodobého užívání bikalutamidu) a citlivost prsů; často - erektilní dysfunkce / impotence;
celkové poruchy: velmi často - periferní edém, infekce, bolest na hrudi a pánvi; často - syndrom podobný chřipce.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování bikalutamidem u lidí.

Specifické antidotum léku není známo. Jelikož bikalutamid se silně váže na plazmatické bílkoviny a není vylučován v nezměněné formě ledvinami, je dialýza neúčinná. Doporučuje se soubor opatření pro obecnou podpůrnou terapii a monitorování vitálních funkcí těla.

speciální instrukce

S progresí onemocnění na pozadí zvýšení koncentrace prostatického specifického antigenu (PSA) je nutné zvážit otázku zastavení příjmu bikalutamidu.

Během užívání agonistů GnRH je možné vyvinout snížení glukózové tolerance, což může vést k výskytu diabetes mellitus nebo ke snížení glukózové tolerance u pacientů s diabetes mellitus (během období kombinované léčby agonisty GnRH je nutné kontrolovat koncentraci glukózy v krvi).

U funkčních poruch jater je vhodné pravidelně hodnotit funkci jater. Změny jaterních funkcí se zpravidla vyvíjejí během první poloviny roku užívání bikalutamidu. S rozvojem výrazných změn je terapie zrušena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se může objevit ospalost a závratě. V těchto případech se doporučuje odmítnout řízení a jiné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bikalutamid se nepoužívá k léčbě pacientek.

Použití v dětství

Droga se v pediatrii nepoužívá.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností (poruchou funkce ledvin) není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s mírnou poruchou funkce jater (porucha funkce jater) nevyžadují úpravu dávky bikalutamidu.

Při jaterním selhání středního a těžkého stupně je možná jeho zvýšená kumulace. Ale navzdory skutečnosti, že u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností se T _1/2 aktivního enantiomeru bikalutamidu zvyšuje o 76%, úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

Neexistují žádné důkazy o farmakodynamické nebo farmakokinetické interakci mezi analogy GnRH a bikalutamidem.

Při 28denní léčbě midazolamem se významně zvýšila AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času).

Současné užívání terfenadinu, astemizolu a cisapridu je kontraindikováno.

Při kombinovaném použití s následujícími léky / látkami je třeba postupovat opatrně:

cyklosporin nebo blokátory pomalého vápníkového kanálu: může být nutné snížit jejich dávku, zejména v případě nežádoucích účinků; po zahájení léčby bikalutamidem nebo jeho zrušení se doporučuje pečlivě sledovat plazmatickou koncentraci cyklosporinu v krvi a klinický stav pacienta;
léky, které inhibují jaterní mikrozomální enzymy, včetně cimetidinu, ketokonazolu: je možné zvýšení plazmatické koncentrace bikalutamidu v krvi a zvýšení výskytu nežádoucích účinků;
nepřímá kumarinová antikoagulancia, včetně warfarinu: bikalutamid zvyšuje jejich účinek (doporučuje se pravidelně sledovat protrombinový čas).

Analogy

Analogy bikalutamidu jsou Bicaluthera, Androblok, Bicalutamid Kabi, Bicalutamid-Sigardis, Bicalutamid Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid atd.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze bikalutamidu

Podle recenzí je bikalutamid účinným lékem pro léčbu rakoviny prostaty. Pacienti doporučují přísně dodržovat předpisy lékaře, což prodlouží dobu remise. Doporučuje se dávat pozor na padělky a nakupovat drogu pouze ve spolehlivých lékárnách. Je třeba poznamenat, že účinek se může časem snižovat, protože je možná závislost na bikalutamidu. Někteří pacienti si stěžují na nežádoucí účinky, jako jsou bolesti břicha a žloutenka.