Amiodaron
Amiodaron: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Lékové interakce
- 11. Analogy
- 12. Podmínky skladování
- 13. Podmínky výdeje z lékáren
- 14. Recenze
- 15. Cena v lékárnách
Latinský název: Amiodaron
ATX kód: C01BD01
Aktivní složka: Amiodaron (Amiodaron)
Výrobce: Balkanpharma-Dupnitza (Bulharsko), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 16. 9. 2019
Ceny v lékárnách: od 65 rublů.
Koupit
Amiodaron je antiarytmikum.
Uvolněte formu a složení
Léčivo se vyrábí ve formě tablet obsahujících 200 mg amiodaron-hydrochloridu a pomocných látek: mléčný cukr, kukuřičný škrob, kyselina alginová, nízkomolekulární povidon, kyselina stearová hořečnatá.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Amiodaron je antiarytmikum třídy III. Má také blokování alfa a beta adrenoreceptorů, antianginální, antihypertenzní a koronární dilatační účinky.
Lék blokuje neaktivované draslíkové kanály v buněčných membránách kardiomyocytů. V menší míře působí na sodíkové a vápníkové kanály. Blokováním inaktivovaných „rychlých“sodíkových kanálů vytváří účinky, které jsou charakteristické pro antiarytmické léky I. třídy. Amiodaron způsobuje bradykardii, inhibuje pomalou depolarizaci buněčné membrány sinusového uzlu a také inhibuje atrioventrikulární vedení (účinek antiarytmik třídy IV).
Antiarytmický účinek léčiva je způsoben jeho schopností prodloužit trvání akčního potenciálu kardiomyocytů a refrakterní (efektivní) periody komor a síní srdce, jeho svazku, AV uzlu a Purkyňových vláken, v důsledku čehož se zpomaluje automatismus sinusového uzlu, excitabilita kardiomyocytů a AV vedení.
Antianginální účinek léčiva je způsoben snížením odporu koronárních tepen a snížením potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení srdeční frekvence, což nakonec vede ke zvýšení koronárního průtoku krve. Lék významně neovlivňuje systémový krevní tlak.
Strukturálně je amiodaron podobný hormonům štítné žlázy. Asi 37% molekulové hmotnosti tvoří jód. Amiodaron ovlivňuje metabolismus hormonů štítné žlázy: inhibuje přeměnu tyroxinu na trijodtyronin a blokuje zachycení hormonů štítné žlázy hepatocyty a kardiocyty, což oslabuje stimulační účinek hormonů štítné žlázy na srdeční sval.
Nástup účinku léku se pohybuje od 2-3 dnů do 2-3 měsíců. Doba působení se pohybuje od několika týdnů do několika měsíců nebo více (účinná látka se v plazmě nachází do 9 měsíců po poslední dávce léčiva).
Farmakokinetika
Po perorálním podání je léčivo pomalu absorbováno z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost se pohybuje od 35 do 65%. V krvi je amiodaron detekován za 0,5-4 hodiny. Po 2-10 hodinách po podání jedné dávky je pozorována maximální koncentrace léčiva v krvi. Terapeutická plazmatická koncentrace se pohybuje od 1 do 2,5 mg / l. Dosažení koncentrace v ustáleném stavu trvá jeden až několik měsíců.
Amiodaron je intenzivně distribuován ve tkáních (distribuční objem je 60 litrů). Snadno proniká do tukové tkáně a orgánů s dobrým zásobením krví. Lék prochází placentou a hematoencefalickou bariérou, vylučuje se do mateřského mléka (až 25% dávky užívané ošetřující ženou). 95% se váže na plazmatické bílkoviny.
Farmakokinetické vlastnosti léčiva vyžadují jeho použití ve vysokých dávkách.
Metabolismus amiodaronu se provádí v játrech. Hlavním metabolitem je desetylamiodaron, který má podobné farmakologické vlastnosti a je schopen zvýšit antiarytmický účinek hlavní sloučeniny. Podle některých zpráv je jednou z metabolických cest diodinace. Při prodloužené terapii dosahují koncentrace jódu 60-80% koncentrace účinné látky. Amiodaron je inhibitor řady jaterních izoenzymů a P-glykoproteinu, stejně jako nosič organických aniontů.
Poločas rozpadu léčiva se velmi liší, což souvisí s jeho schopností kumulovat. Po perorálním podání se amiodaron vylučuje ve dvou fázích: v první fázi je poločas od 4 do 21 hodin, ve druhé - od 25 do 110 dnů. Po delší léčbě je průměrný eliminační poločas 40 dní.
85–95% přijaté dávky se vylučuje střevem, méně než 1% - ledvinami. Amiodaron a jeho metabolity nejsou dialyzovány.
Indikace pro použití
Léčba a prevence paroxysmálních poruch rytmu:
- Supraventrikulární arytmie (v případě nemožnosti nebo nízké účinnosti jiné terapie);
- Život ohrožující ventrikulární arytmie (včetně ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace);
- Arytmie spojené s chronickou srdeční nebo koronární nedostatečností;
- Parasystola, ventrikulární arytmie u pacientů s Chagasovou myokarditidou;
- Předsíňové a komorové předčasné údery;
- Angina pectoris.
Kontraindikace
- Syndrom nemocného sinu;
- Intersticiální plicní onemocnění;
- AV blokáda II-III století (bez použití kardiostimulátoru);
- SA blokády;
- Hypokalémie;
- Kardiogenní šok;
- Arteriální hypotenze;
- Kolaps;
- Tyreotoxikóza;
- Hypotyreóza;
- Přecitlivělost na složky léčiva a také na jód.
Podle pokynů je Amiodaron kontraindikován při užívání inhibitorů MAO; také není předepsán těhotným a kojícím ženám.
Používejte opatrně u starších osob (kvůli vysokému riziku rozvoje těžké bradykardie), dětí a dospívajících do 18 let (kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti jeho použití), jakož i na pozadí:
- Selhání jater;
- Chronické srdeční selhání;
- Bronchiální astma.
Návod k použití Amiodaronu: metoda a dávkování
Schéma a trvání léčby stanoví individuálně ošetřující lékař.
Tablety se užívají před jídlem, 200 mg 2-3krát denně. Postupně se denní dávka snižuje na 200-400 mg. Abyste se vyhnuli kumulaci, po každých 5 dnech užívání drogy musíte udělat přestávku 2 dny. Možná denní užívání Amiodaronu po dobu 3 týdnů, po kterém následuje pauza po dobu 7 dnů.
Na pozadí anginy pectoris je počáteční dávka 0,4-0,6 g denně rozdělená do 2-3 dávek, které se po 1-2 týdnech sníží na 200 mg denně.
Vedlejší efekty
- Smyslové orgány - ukládání lipofuscinu v epitelu rohovky, uveitida;
- Nervový systém - poruchy spánku a paměti, bolesti hlavy, sluchové halucinace, slabost, deprese, závratě, únava, parestézie;
- Kardiovaskulární systém - sinusová bradykardie, AV blok;
- Respirační systém - dušnost, bronchospazmus, kašel, pleurisy;
- Metabolismus - tyreotoxikóza, hypotyreóza;
- Alergické reakce - exfoliativní dermatitida, kožní vyrážka;
- Trávicí systém - nevolnost, snížená chuť k jídlu, plynatost, zvracení, tupost nebo ztráta chuti, průjem, bolesti břicha, pocit tíže v epigastriu, zácpa.
Další nežádoucí účinky: myopatie, epididymitida, snížená potence, alopecie, vaskulitida, fotocitlivost, namodralá nebo namodralá pigmentace kůže.
Předávkovat
V případě předávkování jsou pozorovány následující příznaky: atrioventrikulární blokáda, bradykardie, zhoršení příznaků stávajícího chronického srdečního selhání, paroxysmální a ventrikulární tachykardie typu „piruety“, zástava srdce, abnormální funkce jater.
V případě předávkování se provádí výplach žaludku, předepisuje se aktivní uhlí a symptomatická léčba. Při tachykardii typu "pirouette" se provádí srdeční stimulace a intravenózně se předepisují soli hořčíku; u bradykardie se doporučuje zavedení atropinu, beta-adrenostimulancií nebo instalace kardiostimulátoru. Hemodialýza se neprovádí, protože je neúčinná.
speciální instrukce
Před zahájením léčby je třeba provést rentgenové vyšetření plic a zhodnocení funkce štítné žlázy a jater. Při dlouhodobé léčbě se každoročně doporučuje rentgenové vyšetření plic.
Během léčby se doporučuje vyhnout se dlouhodobému vystavení slunci, aby se zabránilo výskytu fotocitlivosti.
Po vysazení léku je možný opakovaný výskyt poruch rytmu.
Aplikace během těhotenství a kojení
Amiodaron by neměly užívat těhotné ženy, protože fetální štítná žláza začne hromadit jód a u novorozence se může vyvinout hypotyreóza kvůli zvýšené koncentraci jódu. Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze v případech, kdy poruchy rytmu ohrožují život a jiná antiarytmická léčba je neúčinná (Amiodaron způsobuje dysfunkci štítné žlázy u plodu).
Pokud je to nutné, užívání léku během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Lékové interakce
Kvůli riziku vzniku komorové tachykardie typu „piruety“je Amiodaron kontraindikován k současnému užívání s následujícími léky:
- fenothiaziny (cyamemazin, thioridazin, fluphenazin, chlorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin);
- butyrofenony (haloperidol, droperidol);
- tricyklická antidepresiva;
- makrolidy (spiramycin, erytromycin intravenózně);
- antimalarická léčiva (chlorochin, halofantrin, chinin, meflochin, lumefantrin);
- fluorochinolony (včetně moxifloxacinu);
- antiarytmika třídy IA (disopyramid, chinidin, prokainamid, hydrochinidin);
- antiarytmické léky třídy III (ibutilid, dofetilid, tosylát bretilium);
- benzamidy (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
- azoly;
- sotalol, vinkamin, pimozid, pentamidin (parenterální), mizolastin, terfenadin, bepridil, sertindol, cisaprid, difemanilmethylsulfát, astemizol.
Lék se nedoporučuje užívat v kombinaci s beta-blokátory, diltiazemem a verapamilem (kvůli riziku poruch vedení a automatismu) a laxativům, která stimulují peristaltiku střev (kvůli riziku ventrikulární tachykardie typu „piruety“u hypokalémie způsobené laxativy) …
Amiodaron se používá s opatrností ve spojení s následujícími léky:
- systémové glukokortikosteroidy;
- diuretika, která způsobují hypokalémii;
- prokainamid (zvyšuje se koncentrace prokainamidu v plazmě a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku jeho vedlejších účinků);
- amfotericin B (intravenózně);
- tetrakosaktid (zvýšené riziko ventrikulárních arytmií).
Při současném užívání amiodaronu s nepřímými antikoagulancii se zvyšuje riziko krvácení; se srdečními glykosidy - atrioventrikulární vedení a automatismus jsou narušeny; s fenytoinem a fosfenytoinem - existuje riziko neurologických poruch; s esmololem - kontraktilita, vodivost a automatismus jsou narušeny; s flekainidem - koncentrace flekainidu se zvyšuje.
Amiodaron zvyšuje plazmatické koncentrace cyklosporinu, lidokainu, sildenafilu, triazolamu, ergotaminu, fentanylu, takrolimu, midazolamu, dihydroergotaminu, inhibitorů HMG-CoA reduktázy, dabigatranu.
Pokles plazmatické koncentrace amiodaronu je pozorován při současném užívání s orlistatem, rifampicinem a přípravky z třezalky; zvýšená koncentrace - při použití společně s cimetidinem, grapefruitovým džusem a inhibitory HIV proteázy.
V kombinaci s inhibitory cholinesterázy, klonidinem, pilokarpinem, guanfacinem a inhalačními léky pro celkovou anestezii se zvyšuje pravděpodobnost vzniku závažné bradykardie; s radioaktivním jódem - je možné porušení absorpce radioaktivního jódu a zkreslení výsledků radioizotopové studie štítné žlázy; s léky, které způsobují fotocitlivost - je pozorován aditivní fotocitlivý účinek; s dextromethorfanem - je možné zvýšení koncentrace dextrometorfanu; s klopidogrelem - je možné snížení koncentrace klopidogrelu v plazmě.
Analogy
Analogy amiodaronu jsou:
- Podle účinné látky - Ritmorest, Cardiodaron, Amiocordin, Vero-Amiodaron, Cordaron;
- Mechanismem působení - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Podmínky skladování
Doba použitelnosti tablet je 2 roky. Skladujte na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze amiodaronu
Podle recenzí je Amiodaron účinným lékem pro normalizaci krevního tlaku a stabilizaci srdeční frekvence. Nevýhodou je poměrně rozsáhlý seznam vedlejších účinků a vysoká pravděpodobnost interakce s jinými léky, takže tento lék může předepisovat pouze lékař.
Cena amiodaronu v lékárnách
Droga je levná. Cena amiodaronu v 200 mg tabletách (30 za balení) v lékárnách činí v průměru 115–140 rublů a závisí na výrobci.
Amiodaron: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Karta Amiodaron. 5 mg 30 ks. 65 RUB Koupit |
Amiodaron 200 mg tablety 30 ks. 120 RUB Koupit |
Amiodaron 200mg tablety 30 ks. 125 RUB Koupit |
Amiodaron 200 mg tablety 30 ks. 125 RUB Koupit |
Amiodaron 200mg tablety 30 ks. 145 RUB Koupit |
Amiodaron 200 mg tablety 30 ks. 148 RUB Koupit |
Karta Amiodaron. 200 mg 30 ks. 194 r Koupit |
Amiodaron konc. pro prig roztok pro intravenózní injekci. 50mg / ml 3ml amp. 10 kusů. 214 r Koupit |
Amiodaron 50 mg / ml koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání 3 ml 10 ks. 244 RUB Koupit |
Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!