Pentoxifyllin
Pentoxifylline: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje z lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: Pentoxifylline
ATX kód: C04AD03
Aktivní složka: pentoxifyllin (pentoxifyllin)
Výrobce: Pharmproject, JSC (Rusko); Organika, JSC (Rusko); Shreya Life Science Pvt. Ltd. (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Indie); Moskhimpharmpreparaty je. N. A. Semashko (Rusko); Atoll, LLC (Rusko); Pharmproject, CJSC (Rusko); Borisov Plant of Medical Products, JSC (Běloruská republika); Promomed Rus, OOO (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 37 rublů.
Koupit
Pentoxifyllin je lék s vazodilatačním, antiagregačním, angioprotektivním účinkem, který zlepšuje mikrocirkulaci.
Uvolněte formu a složení
Dávkové formy léku Pentoxifylline:
- Roztok pro intravenózní a intraarteriální podání 20 mg / ml: průhledný, bezbarvý nebo slabě nažloutlý (v 5 ml ampulích, 5 nebo 10 ampulích v blistrech nebo plastových nádobách (palety), 1 nebo 2 balení (palety) v papírové krabičce);
- Injekční roztok 20 mg / ml (v 5 ml ampulích, 3, 5 nebo 10 ampulích v blistru nebo plastovém obalu (palety), 1-4 balení (palety) v papírové krabičce nebo 5 nebo 10 ampulí v papírové krabičce balíček);
- Infuzní roztok 0,04%, 0,08%, 0,2%: průhledný, bezbarvý (v polymerních nádobách o objemu 100, 250 nebo 500 ml);
- Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 20 mg / ml (v 5 ml ampulích, 5 ampulích v blistrech nebo blistrech, 1 nebo 2 blistry nebo balení v papírové krabičce, včetně ampulkového nože);
- Koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání 20 mg / ml: slabě nažloutlý nebo bezbarvý, průhledný (v 5 ml ampulích, 5 nebo 10 ampulích v sadě s ampulkovým nožem v papírové krabičce nebo 5 nebo 10 ampulí v konturovací cele nebo plastové obaly (palety), 1 nebo 2 obaly (palety) v lepenkové krabici doplněné o nůž na ampule);
- Potahované tablety retard: růžové, tobolkovité, na jedné straně s půlicí rýhou (v blistrech po 10 nebo 20 ks, 1-6 nebo 10 baleních v papírové krabičce);
- Enterosolventní tablety: bikonvexní, růžové, v příčném řezu jsou viditelné dvě vrstvy (v blistrech po 10 nebo 20 ks, 1-6 nebo 10 balení v papírové krabičce; v tmavých polymerních nebo skleněných nádobách po 10, 20, 30, 40, 50 nebo 60 ks, každá po 1 v kartonové krabici).
Složení 1 ml roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání:
- Léčivá látka: pentoxifyllin - 20 mg;
- Další složky: monobázický fosforečnan sodný, chlorid sodný, voda na injekci.
Složení 1 ml injekčního roztoku:
- Léčivá látka: pentoxifyllin - 20 mg;
- Další složky: chlorid sodný, voda na injekci.
Složení 1 ml infuzního roztoku:
- Léčivá látka: pentoxifyllin - 0,4, 0,8 nebo 2 mg;
- Další složky: chlorid sodný, voda na injekci.
Složení 1 ml koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku:
- Léčivá látka: pentoxifyllin - 20 mg;
- Další složky: voda na injekci.
Složení 1 ml koncentrátu pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání:
- Léčivá látka: pentoxifyllin - 20 mg;
- Další složky: dihydrogenfosforečnan sodný, chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného 0,1 M, voda na injekci.
Složení 1 potahované tablety retard:
- Léčivá látka: pentoxifyllin - 400 mg;
- Další složky a obal: ethylcelulóza, stearát hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, mastek, hydroxypropylmethylcelulóza, diethylftalát, oxid titaničitý, karmínový lak.
Složení 1 enterosolventní tablety:
- Aktivní složka: pentoxifyllin - 100 mg;
- Další složky: mastek, laktóza (mléčný cukr), karmisin (azorubin), povidon (polyvinylpyrrolidon), bramborový škrob, kyselina stearová, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu 1: 1 (MAE-100 R collikut), polyethylenoxid-4000 (makrogol-4000)), oxid titaničitý (pigment titaničitý).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Pentoxifyllin je derivát xanthinu. Zlepšuje mikrocirkulaci a krevní reologické vlastnosti. Mechanismus jeho působení je založen na inhibici fosfodiesterázy a zvýšení obsahu adenosintrifosfátu v erytrocytech a cyklického 3,5-adenosinmonofosfátu v krevních destičkách. V tomto případě dochází k současnému nasycení energetického potenciálu, což vede k vazodilataci, snížení celkového periferního vaskulárního odporu, ke zvýšení minutového a mrtvého objemu krve. Srdeční frekvence se významně nemění.
Pentoxifyllin zlepšuje okysličení krve (v důsledku vazodilatace plic).
Při intravenózním podání dochází kromě uvedených účinků ke zvýšení vedlejšího krevního oběhu, ke zvýšení objemu krve protékající jednotkou řezu.
V oblastech se sníženým přívodem krve lék zlepšuje mikrocirkulaci. To je způsobeno snížením viskozity krve, desagregací krevních destiček a zvýšením elasticity erytrocytů (v důsledku účinku na patologicky změněnou deformovatelnost erytrocytů).
Na pozadí okluzivních lézí periferních tepen (přerušovaná klaudikace) je pozorováno zvýšení pěší vzdálenosti, jsou eliminovány noční křeče lýtkových svalů a klidová bolest.
Farmakokinetika
Perorální absorpce je vysoká.
Pentoxifyllin prochází prvním průchodem játry. V tomto případě se tvoří dva hlavní farmakologicky aktivní metabolity: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin (I metabolit) a 1-3-karboxypropyl-3,7-dimethylxanthin (V metabolit). Jejich plazmatická koncentrace je 5krát a 8krát vyšší než u pentoxifyllinu.
C max (maximální koncentrace) je dosaženo za 1 hodinu, látka je rovnoměrně rozdělena do tkání a orgánů.
T 1/2 (poločas) je v rozmezí od 0,5 do 1,5 hodiny. Během prvních 4 hodin je vyloučeno až 90% dávky. Cesta vylučování: ledviny - 94% ve formě metabolitů (hlavně V metabolitů); střeva - 4%. Vylučuje se do mateřského mléka.
Vylučování metabolitů u pacientů se závažným poškozením ledvin je zpomaleno. Na pozadí jaterních dysfunkcí se zvyšuje biologická dostupnost a T 1/2 se prodlužuje.
Indikace pro použití
- Angioneuropatie (parestézie, Raynaudova choroba);
- Poruchy periferního oběhu, které jsou způsobeny zánětlivými procesy, diabetes mellitus, ateroskleróza;
- Poruchy mozkové cirkulace ischemického typu (akutní a chronický průběh);
- Vymazání endarteritidy;
- Chronické, akutní a subakutní oběhové selhání sítnice nebo cévnatky;
- Poruchy trofické tkáně spojené s poruchami žilní nebo arteriální mikrocirkulace (omrzliny, trofické vředy, gangréna, posttromboflebitický syndrom);
- Sluchové postižení s vaskulární etiologií;
- Encefalopatie aterosklerotické a discirkulační etiologie.
Kontraindikace
Absolutní:
- Infarkt myokardu (akutní průběh);
- Krvácení do sítnice;
- Těžká ateroskleróza (koronární nebo mozková);
- Masivní krvácení;
- Hemoragická mrtvice (akutní průběh);
- Těžké poruchy srdečního rytmu;
- Věk do 18 let;
- Těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na složky léčiva, stejně jako na jiné methylxanthiny.
Relativní (Pentoxifyllin by měl být podáván s opatrností v případě následujících stavů / onemocnění):
- Tendence k arteriální hypotenzi a labilnímu krevnímu tlaku (lékař nastavuje dávkovací režim individuálně, dávka by měla být postupně zvyšována);
- Peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
- Výrazné funkční poruchy ledvin (lékař nastavuje dávkovací režim individuálně, dávka by měla být postupně zvyšována);
- Nedávno odložený chirurgický zákrok (existuje vysoká pravděpodobnost krvácení).
Návod k použití Pentoxifylline: metoda a dávkování
Infuzní roztok, roztok pro intravenózní a intraarteriální podání
Intraarteriální injekce: rychlost - 10 mg za minutu; počáteční dávka je 100 mg léčiva (v 0,9% roztoku chloridu sodného o objemu 20 až 50 ml), poté se dávka zvýší na 200 až 300 mg (v 0,9% roztoku chloridu sodného o objemu 30 až 50 ml).
Intravenózní pentoxifyllin se vstřikuje pomalu po dobu 90 - 180 minut:
- Infuzní roztok: dávka - 50-100 mg, v případě potřeby - 200 mg (maximálně denně - 300 mg). Během zavedení by měl být pacient v poloze na zádech;
- Roztok pro intravenózní a intraarteriální podání: dávka - 100 mg léčiva v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) o objemu 250-500 ml. Při těžké ateroskleróze mozkových cév je zavedení léku do krční tepny zakázáno.
Pacienti s chronickým selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml za minutu) potřebují snížení dávky o 30-50%.
Pro léčení chronických diabetických nebo aterosklerotických lézí se intravenózní infuze provádí každý druhý den nebo denně.
Pilulky
Tablety pentoxifyllinu se užívají perorálně, bez žvýkání nebo lámání (celé), zapíjejí se vodou, nejlépe po jídle.
Tablety s enterosolventním potahem Pentoxifylline jsou zpravidla předepsány ve 2 kusech. 3x denně. Průměrná denní dávka je 600 mg, maximální je 1200 mg. Nejčastěji se po 1-2 týdnech sníží jednotlivá dávka na 1 tabletu, zatímco frekvence podávání pentoxifyllinu zůstává nezměněna.
Lékař stanoví délku terapeutického kurzu individuálně, zpravidla je to 1-3 měsíce.
Při chronickém selhání ledvin (clearance kreatinu méně než 10 ml za minutu) je třeba dávku snížit dvakrát.
Pentoxifyllin v prodloužených dávkových formách se obvykle předepisuje s frekvencí podávání 2krát denně, doba trvání terapeutického kurzu je od 2-3 týdnů nebo více.
Vedlejší efekty
- Centrální nervový systém: úzkost, závratě, křeče, poruchy spánku, bolesti hlavy;
- Trávicí systém: ztráta střevního tonusu (atony), sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, hepatitida vyskytující se s intrahepatální cholestázou, exacerbace cholecystitidy;
- Kardiovaskulární systém: arytmie, tachykardie, snížení krevního tlaku, kardialgie, progrese anginy pectoris;
- Hemostatický systém a hematopoetické orgány: trombocytopenie, pancytopenie, hypofibrinogenemie, leukopenie, krvácení z cév kůže, sliznic střeva a / nebo žaludku;
- Smyslové orgány: porucha zraku, porucha zorného pole, která nedosahuje svých hranic (skotom);
- Kůže a podkožní tuk: otoky, zvýšená lámavost nehtů, hyperémie kůže na obličeji, nával krve na pokožku obličeje a horní části hrudníku;
- Alergické reakce: zrudnutí kůže, angioedém, kopřivka, svědění, anafylaktický šok;
- Laboratorní ukazatele: zvýšené ukazatele aktivity jaterních transamináz (laktátdehydrogenáza, alaninaminotransferáza, aspartátaminotransferáza) a alkalické fosfatázy;
- Ostatní: aseptická meningitida (vzácná).
V případě vývoje prvních příznaků reakce přecitlivělosti je nutné urgentně zrušit užívání léku.
Během léčby by měl být pravidelně sledován krevní obraz, který je spojen s hlášením krvácení (na sliznicích, kůži, zažívacím traktu), trombocytopenie a aplastické anémie.
Předávkovat
Hlavní příznaky: tonicko-klonické křeče, tachykardie, závratě, slabost, hypertermie, snížení krevního tlaku, areflexie, mdloby, příznaky gastrointestinálního krvácení (zvracení jako kávová sedlina), agitovanost / ospalost, ztráta vědomí.
Terapie: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, poté je předepsána symptomatická léčba, která je zaměřena na udržení respiračních funkcí a krevního tlaku; s krvácením jsou přijata naléhavá opatření.
speciální instrukce
Při použití společně s antikoagulancii je nutné pečlivě sledovat ukazatele systému srážení krve.
Kompatibilita pentoxifyllinu s infuzními roztoky musí být kontrolována individuálně.
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin vyžadují pečlivé sledování stavu.
V případě krvácení do sítnice je léčba okamžitě zrušena.
Po chirurgických zákrocích v posledních letech je nutné systematicky sledovat hladinu hemoglobinu a hematokritu.
Terapie, zejména intraarteriální a intravenózní podání pentoxifyllinu, by měla být prováděna pod kontrolou krevního tlaku. U pacientů s nestabilitou nebo nízkým krevním tlakem je dávka snížena.
U chronického srdečního selhání by mělo být před zahájením léčby dosaženo kompenzace krevního oběhu.
Jmenování pentoxifyllinu ve velkých dávkách pacientům s diabetes mellitus podstupujícím léčbu hypoglykemickými léky může vést k hypoglykémii (tito pacienti potřebují úpravu dávky).
U kuřáckých pacientů může být terapeutická účinnost pentoxifyllinu snížena.
U starších pacientů je v některých případech lék předepisován ve snížených dávkách (spojený se snížením rychlosti vylučování účinné látky a zvýšením její biologické dostupnosti).
Aplikace během těhotenství a kojení
Podle pokynů není pentoxifyllin předepisován během těhotenství / laktace.
Použití v dětství
Terapie pentoxifyllinem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Při závažném selhání ledvin se léčba provádí pod lékařským dohledem.
Pro porušení funkce jater
Pentoxifyllin pro selhání jater je předepsán pod lékařským dohledem.
Lékové interakce
Kombinované užívání pentoxifyllinu s určitými léky / látkami může vést k rozvoji následujících účinků:
- Cimetidin: zvyšuje se koncentrace pentoxifyllinu v krevní plazmě a v důsledku toho i pravděpodobnost nežádoucích účinků;
- Kyselina valproová, heparin, teofylin, fibrinolytika, antihypertenziva a hypoglykemika (inzulin, orální hypoglykemika), léky ovlivňující systém srážení krve (antikoagulancia, trombolytika), antibiotika (včetně cefalosporinů): jejich účinek je zvýšen
- Jiné xanthiny: Vyvíjí se nadměrné nervové vzrušení.
Analogy
Analogy pentoxifyllinu jsou: Agapurin, Vazonit, Latren, Pentilin, Pentoxipharm, Pentoxifylline NAN, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline-Eskom, Pentoxifylline-Darnitsa, Trental, Trental 400, Trenpental, Flexital.
Podmínky skladování
Skladujte na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí.
Skladovatelnost:
- Retard tablety - 3 roky při teplotách do 25 ° C;
- Enterosolventní tablety - 2 roky při teplotách do 30 ° C;
- Koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání, injekční roztoky, infuze, intravenózní a intraarteriální podání - 2 roky při teplotách do 25 ° C.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o pentoxifyllinu
Podle recenzí je pentoxifyllin účinným vazodilatátorem, léčivem zlepšujícím mikrocirkulaci. Má širokou škálu indikací, zlepšuje vlastnosti krve, snižuje jeho viskozitu. Rovněž označují nízkou cenu ve srovnání s analogy. Mezi nevýhody patří potřeba dlouhého průběhu a vývoj nežádoucích účinků.
Cena pentoxifyllinu v lékárnách
Přibližná cena pentoxifyllinu je: retardované tablety (400 mg, 20 ks) - od 273 rublů, enterosolventní tablety (100 mg, 60 ks) - od 62 rublů, injekce (20 mg / ml, 10 ampulí po 5 ml) - od 35 rublů, koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání (20 mg / ml, 10 ampulí po 5 ml) - od 36 rublů.
Pentoxifylline: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Pentoxifyllin 100 mg enterosolventní tablety 60 ks. 37 RUB Koupit |
|
Pentoxifyllin (na injekci) 20 mg / ml koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání 5 ml 10 ks. 40 RUB Koupit |
|
Pentoxifyllin (na injekci) 20 mg / ml koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání 5 ml 10 ks. 42 RUB Koupit |
|
Pentoxifyllin (na injekci) 20 mg / ml koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intraarteriální podání 5 ml 10 ks. 43 rbl. Koupit |
|
Pentoxifyllin (na injekci) 20 mg / ml koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 5 ml 10 ks. 54 RUB Koupit |
|
Pentoxifyllin 100 mg enterosolventní tablety 60 ks. 69 RUB Koupit |
|
Pentoxifyllin sol. pro v. 20 mg / ml amp. 5 ml 10 ks 78 RUB Koupit |
|
Pentoxifyllin 100 mg enterosolventní tablety 60 ks. 78 RUB Koupit |
|
Pentoxifylline Sanofi 100 mg potahované tablety 60 ks. 231 r Koupit |
|
Pentoxifylline 400 mg potahované tablety retard 20 ks. 265 RUB Koupit |
|
Pentoxifylline SR Zentiva 400 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 20 ks. 267 r Koupit |
|
Recenze Pentoxifylline SR Zentiva 267 r Koupit |
|
Pentoxifylline Sanofi tablety p.o. 100mg 60 ks. 278 r Koupit |
|
Tablety pentoxifyllinu zpomalují p.o. enterický roztok. 400mg 20 ks. 305 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
