Atarax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Atarax: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Atarax

ATX kód: N05BB01

Aktivní složka: hydroxyzin

Výrobce: YUSB Pharma S. A. (USB Pharma, SA) (Belgie), Laboratoires Thissen (Belgie)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 263 rublů.

Koupit

Atarax je sedativum, které se používá ke zmírnění svědění, snížení úzkosti a psychomotorické agitovanosti. Má mírný anxiolytický, stejně jako antiemetický, sedativní, analgetický, antihistaminový a m-anticholinergní účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Atarax:

potahované tablety: podlouhlé, bílé, na obou stranách s příčným rizikem (25 ks v blistrech z PVC-Al fólie, 1 blistr v papírové krabičce);
roztok pro intramuskulární podání: průhledný, bezbarvý (2 ml v průhledných skleněných ampulích, 6 ampulí v plastových zásobnících, 1 podnos v papírové krabičce).

Složení 1 tablety:

účinná látka: hydrochlorid hydroxyzinu - 25 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, MCC (mikrokrystalická celulóza), stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý (bezvodý);
plášť: Opadray Y-1-7000 (oxid titaničitý, hypromelóza, makrogol 400).

Složení 1 ampule (2 ml roztoku):

účinná látka: hydrochlorid hydroxyzinu - 100 mg;
pomocné složky: hydroxid sodný a voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Hydroxyzin je derivát difenylmethanu, který inhibuje aktivitu určitých subkortikálních zón. Má mírnou anxiolytickou aktivitu a mírný inhibiční účinek na sekreci žaludku. Má sedativní, blokující H ₁ -histamin, M-anticholinergní a antiemetický účinek. Má také antipruritický účinek na kopřivku, ekzémy a dermatitidu.

U pacientů s nespavostí a úzkostí ukazuje polysomnografie prodloužení doby spánku a snížení frekvence nočních probouzení po jednorázovém nebo opakovaném podání léku v dávce 50 mg. Pokles svalového napětí u pacientů s úzkostí byl zaznamenán při užívání přípravku Atarax v dávce 50 mg třikrát denně.

Hydroxyzin není návykový a návykový. Při dlouhodobé léčbě nezpůsobuje zhoršení kognitivních funkcí a rozvoj abstinenčního syndromu.

Sedace se rozvíjí během 30–45 minut.

H ₁ -histamine blokující účinek nastává přibližně 1 hodinu po užití léku. Při selhání jater může tento účinek trvat až 96 hodin po jedné dávce.

Hydroxyzin má mírný analgetický účinek, má sympatolytickou a antispasmodickou aktivitu.

Farmakokinetika

Po jedné intramuskulární dávce 50 mg je maximální koncentrace (Cmax) přibližně 65 ng / ml.

Perorální podání hydroxyzinu je dobře absorbováno z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je pozorována po 2 hodinách a je 30 ng / ml u dospělých při užívání dávky 25 mg, 70 ng / ml při užívání dávky 50 mg. Biologická dostupnost je 80%.

Hydroxyzin je koncentrovanější v tkáních než v plazmě. Distribuční koeficient u dospělých je 7–16 l / kg. Prochází hematoencefalickou bariérou a placentou a soustředí se hlavně do tkání plodu než do mateřských tkání. Metabolity hydroxyzinu přecházejí do mateřského mléka. Po perorálním podání lék dobře proniká do kůže, kde je koncentrace mnohem vyšší než hladina v krevním séru (jak po jedné dávce, tak po několika dávkách).

Lék je metabolizován v játrech, hlavním metabolitem (45%) je cetirizin, výrazný blokátor H1. Celková clearance je 13 ml / min / kg. V nezměněné formě se ledvinami vylučuje pouze 0,8% hydroxyzinu. Cetirizin se vylučuje močí převážně v nezměněné formě (16% intramuskulární dávky léčiva, 25% perorálně podané dávky).

Celková clearance hydroxyzinu je 13 ml / min / kg. U dětí je tento ukazatel 2,5krát nižší než u dospělých.

Poločas (T ½) u dospělých je v průměru 14 hodin (od 7 do 20 hodin), u dětí ve věku 14 let - 11 hodin, ve věku 1 roku - 4 hodiny.

U starších pacientů je distribuční koeficient 22,5 l / kg. Indikátor T ½ = 29 hodin.

Za přítomnosti souběžných onemocnění jater se hodnota T ½ zvyšuje na 37 hodin, koncentrace metabolitů v krevním séru je vyšší než u pacientů s normální funkcí jater.

Při selhání ledvin se AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) významně nemění, ale prodlužuje se doba expozice cetirizinu. Hemodialýza neodstraňuje tento metabolit z těla.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Atarax předepsán dospělým:

Úleva od psychomotorické agitace, úzkosti, zvýšené podrážděnosti a pocitů vnitřního napětí u duševních, neurologických a somatických onemocnění;
Léčba abstinenčního syndromu u chronického alkoholismu, který je doprovázen psychomotorickou agitací;
Symptomatická léčba svědění kůže.

V pediatrii se lék používá k premedikaci a symptomatické léčbě svědění alergického původu.

Kontraindikace

Použití přípravku Atarax je kontraindikováno u porfyrie, přecitlivělosti na složky léčiva, těhotenství, stejně jako během porodu a laktace.

Lék se používá s opatrností:

Myasthenia gravis;
Predispozice k rozvoji arytmie;
Obtížné močení;
Zvýšený nitrooční tlak;
Tendence ke konvulzivním záchvatům;
Prostatická hyperplazie s klinickými projevy;
Zácpa;
Demence.

Návod k použití přípravku Atarax: metoda a dávkování

Řešení pro správu i / m

Ve formě roztoku se Atarax podává intramuskulárně.

Doporučené dávky pro děti:

premedikace: 1 mg / kg tělesné hmotnosti 1 hodinu před operací, je-li to nutné, je možné podat stejnou dávku večer před anestezií;
symptomatická léčba svědění: děti ve věku 1–6 let - 1–2,5 mg / kg denně v několika dávkách, děti od 6 let - v dávce 1–2 mg / kg denně v několika dávkách.

Doporučené dávky pro dospělé:

premedikace: 50-200 mg 1 hodinu před operací, pokud je to nutné, je možné podat stejnou dávku večer před anestezií;
symptomatická léčba svědění: na začátku léčby - 25 mg jednou denně, pokud je to nutné, dávka se zvýší na 25 mg 4krát denně;
symptomatická léčba úzkosti: ráno a odpoledne - 12,5 mg, v noci - 25 mg (celková denní dávka - 50 mg). V závažných případech je povoleno zvýšení denní dávky až o 300 mg.

Maximální přípustné dávky přípravku Atarax: jednorázově - 200 mg, denně - 300 mg.

Počáteční dávka pro starší pacienty je snížena dvakrát.

U pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo jater je nutné snížit dávku. Pokud funkce jater není dostatečná, doporučuje se snížení dávky o 33%.

Potahované tablety

Atarax se užívá perorálně. Počáteční denní dávka pro symptomatickou léčbu svědění je 25 mg, v případě potřeby ji lze zvýšit na 100 mg (4 dávky po 25 mg), přičemž maximální dávka by neměla překročit 300 mg denně a 200 mg najednou.

Denní dávka přípravku Atarax pro dospělé na zmírnění příznaků úzkosti je 50 mg a v závažných případech může být zvýšena na 300 mg. Čtvrtina denního příspěvku musí být vyčerpána ráno a odpoledne, zbytek před spaním.

Ve stáří, stejně jako při renální a jaterní nedostatečnosti, se doporučuje snížit dávku léku na polovinu.

Pro premedikaci je Atarax předepsán dětem v dávce 1 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Vezměte drogu večer před anestezií.

Pro symptomatickou léčbu svědění u dětí je lék předepsán v závislosti na věku:

3–6 let: 1–2,5 mg / kg / den (v rozdělených dávkách);
6 let a starší: 1–2 mg / kg / den (v rozdělených dávkách).

Vedlejší efekty

Použití přípravku Atarax může způsobit následující nežádoucí účinky:

Bolest hlavy, ospalost, celková slabost a závratě (pokud příznaky přetrvávají několik dní po zahájení léčby, měla by se užívaná dávka snížit);
Arteriální hypotenze a tachykardie;
Nevolnost, změny v testech jaterních funkcí;
Zvýšené pocení, horečka, alergické reakce a bronchospazmus.

Ve stáří může užívání drogy vést k rozvoji poruch akomodace, zadržování moči, sucho v ústech a zácpy.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Atarax se obvykle projevuje výrazným anticholinergním účinkem, depresí nebo paradoxní stimulací centrálního nervového systému. Pokud je významně překročena doporučená dávka, mohou se objevit následující příznaky: nevolnost, zvracení, ospalost, halucinace nebo zmatenost, třes, mimovolní motorická aktivita, hypertermie, tachykardie. Může se také objevit arytmie, arteriální hypotenze, křeče, deprese vědomí a dýchání, v důsledku čehož je možné kóma a kardiopulmonální kolaps.

V případě předávkování je indikována podpůrná léčba, která zahrnuje sledování pacienta, dokud příznaky intoxikace nezmizí a následujících 24 hodin, sledování vitálních funkcí těla, včetně dýchacích cest, krevního oběhu, kardiovaskulární aktivity a krevního tlaku. V případě potřeby je poskytována kyslíková terapie.

Pacienti se změněným duševním stavem by měli být vyšetřeni na současné užívání alkoholu nebo jiných drog. V těchto případech se v případě potřeby vdechne kyslík, vstřikuje se glukóza (dextróza), thiamin, naloxon.

K dosažení vazopresorického účinku je předepsán metaraminol nebo norepinefrin. Epinefrin by neměl být používán.

Pokud je dávka přípravku Atarax v tabletách významně překročena, lze po předběžné endotracheální intubaci provést výplach žaludku. Na hydroxyzin neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Podle literatury, s rozvojem závažných a život ohrožujících anticholinergních účinků, které nelze léčit jinými prostředky, je možné použít fyzostigmin v terapeutické dávce. Tento lék by se však neměl používat pouze k udržení stavu bdělosti pacienta, nedoporučuje se jej předepisovat pacientům s poruchami srdečního vedení. Je důležité si uvědomit, že v kombinaci s cyklickými antidepresivy může fyzostigmin urychlit rozvoj záchvatů a srdeční zástavy.

speciální instrukce

Atarax by měl být používán s opatrností ve spojení s léky, které inhibují účinek na centrální nervový systém: trankvilizéry, ethanol, opioidní analgetika, barbituráty a hypnotika.

Neužívejte lék současně s inhibitory MAO a anticholinergiky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během aplikace Ataraxu může dojít ke zhoršení rychlosti reakcí a schopnosti soustředit se. Tento účinek lze zvýšit současným užíváním jiných sedativ. Během léčby se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení vozidel a obsluhy složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Atarax je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Ve formě roztoku pro intramuskulární podání je Atarax kontraindikován u dětí mladších 1 roku ve formě tablet - do 3 let.

Dávka pro děti se upravuje podle věku a tělesné hmotnosti.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin je při opakovaném užívání léku možná akumulace cetirizinu (metabolitu hydroxyzinu), a proto se u této kategorie pacientů doporučuje snížit dávku přípravku Atarax.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater se doporučuje snížit denní dávku léku nebo frekvenci jeho užívání.

Použití u starších osob

U starších pacientů se doporučuje snížit počáteční dávku přípravku Atarax dvakrát.

Lékové interakce

Hydroxyzin nemá vliv na činnost H ₂ blokátorů -histamine receptorů, srdečních glykosidů, antihypertenziv, belladonna alkaloidy a atropin.

Účinek hydroxyzinu je potencován současným užíváním látek, které potlačují centrální nervový systém, jako je ethanol, hypnotika, barbituráty, narkotická analgetika, trankvilizéry. Pokud je to nutné, jejich kombinované jmenování vyžaduje individuální výběr dávek. Během léčby byste se měli zdržet pití alkoholu.

Jako inhibitor izoenzymu CYPD6 může ve vysokých dávkách hydroxyzin interagovat se substráty izoenzymu CYP2D6.

Během období užívání přípravku Atarax se nedoporučuje předepisovat anticholinergika a inhibitory monoaminooxidázy (MAO).

Hydroxyzin interferuje s působením inhibitorů cholinesterázy a betahistinu, s presorickým účinkem epinefrinu a s antikonvulzivní aktivitou fenytoinu.

Cimetidin, užívaný dvakrát denně v dávce 600 mg, zvyšuje sérovou koncentraci hydroxyzinu o 36% a snižuje maximální koncentraci jeho hlavního metabolitu cetirizinu o 20%.

Hydroxyzin je metabolizován v játrech, a proto může jeho koncentrace v krvi stoupat při kombinovaném použití inhibitorů jaterních mikrozomálních enzymů.

Při současném užívání léků, které mohou způsobit arytmii, se zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu a rozvoje komorové tachykardie piruetového typu.

Izoenzym CYP3A4 / 5 a alkoholdehydrogenáza se účastní metabolismu hydroxyzinu, což může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace léčiva při současném užívání léků, které jsou schopné inhibovat izoenzym CYP3A4 / 5, jako je ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klarithromycin, telavyntromycin posakonazol, některé inhibitory HIV proteázy, včetně nelfinaviru, indinaviru, sachinarinu, ritonaviru, atazanaviru, sachinarinu / ritonaviru, lopinaviru / ritonaviru, tipranaviru / ritonaviru. Inhibice jedné metabolické dráhy však může být částečně kompenzována prací jiné.

Analogy

Analogy Ataraxu jsou Phenazepam, Relium, Relanium, Elenium, Sibazon, Diazepam, Gidazepam, Tazepam, Grandaksin, Anvifen, Fenorelaxan atd.

Podmínky a období skladování

Lék na předpis s trvanlivostí 5 let by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Atarax

Recenze o Ataraxu jsou většinou pozitivní. Používá se jako hypnotikum a sedativum a také jako antipruritikum pro dermatologická onemocnění. Atarax snižuje úzkost, normalizuje spánek, snižuje záchvaty paniky a pomáhá s abstinenčními příznaky: eliminuje agresivitu, bolesti hlavy, závratě, pocení a další doprovodné příznaky. Neměl by se však užívat současně s alkoholem, protože hydroxyzin zvyšuje účinek ethanolu a jeho depresivní účinek na centrální nervový systém.

V pediatrii se Atarax používá hlavně k léčbě kožních onemocnění doprovázených silným svěděním.

V některých negativních recenzích pacienti poukazují na ospalost, letargii a sníženou schopnost pracovat po užití drogy.

Cena Ataraxu v lékárnách

Cena tablet Atarax (25 za balení) se pohybuje v rozmezí 270–358 rublů. Cena přípravku Atarax ve formě roztoku pro intramuskulární injekci (6 ampulí v balení) je přibližně 334 rublů.