Forsiga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Forsiga: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Forxiga

ATX kód: A10BX09

Léčivá látka: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Výrobce: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Portoriko)

Popis a aktualizace fotografií: 27/7/2018

Ceny v lékárnách: od 2003 rublů.

Koupit

Forsiga je perorální hypoglykemický lék.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Forsyga je potahovaná tableta: žlutá, bikonvexní; 5 mg každé - kulaté, na jedné straně vyryté „5“, na druhé straně - „1427“; 10 mg - ve tvaru kosočtverce, na jedné straně s vyrytým „10“, na druhé straně - „1428“(10 ks v blistrech, v papírové krabičce se 3 nebo 9 blistry; 14 ks v blistrech, v papírové krabičce 2 nebo 4 blistr).

Složení 1 tablety:

účinná látka: dapagliflozin - 5 nebo 10 mg (dapagliflozin propandiol monohydrát - 6,15, respektive 12,3 mg);
pomocné složky (5/10 mg): mikrokrystalická celulóza - 85,725 / 171,45 mg; bezvodá laktóza - 25/50 mg; krospovidon - 5/10 mg; oxid křemičitý - 1,875 / 3,75 mg; stearát hořečnatý - 1,25 / 2,5 mg;
skořápka (5/10 mg): Opadry II žlutá (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 2/4 mg; oxid titaničitý - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; mastek - 0,74 / 1,48 mg; barvivo žlutý oxid železitý - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologické vlastnosti

Účinná látka Forsiga - Dapagliflozin, je silný [inhibiční konstanta (K _i) - 0,55 nM] selektivní reversibilní inhibitor glukózy sodného typu cotransporter 2 (SGLT2), který je selektivně exprimován v ledvinách, a ve více než 70 dalších tělesných tkáních (včetně jater, kosterního svalstva, tukové tkáně, mléčných žláz, močového měchýře a mozku) není detekovatelný.

SGLT2 je hlavní transportér zapojený do reabsorpce glukózy v renálních tubulech. U diabetes mellitus typu 2 (T2DM) pokračuje reabsorpce glukózy v renálních tubulech navzdory hyperglykémii. Dapagliflozin, inhibující renální přenos glukózy, snižuje jeho reabsorpci v renálních tubulech, což vede k vylučování glukózy ledvinami. V důsledku působení dapagliflozinu u pacientů s T2DM klesá koncentrace glukózy na prázdný žaludek a po jídle a také klesá koncentrace glykovaného hemoglobinu.

Glukosurický účinek (vylučování glukózy) je pozorován po podání první dávky přípravku Forsiga, účinek přetrvává dalších 24 hodin a přetrvává po celou dobu užívání. Množství glukózy vylučované ledvinami tímto mechanismem závisí na rychlosti glomerulární filtrace (GFR) a koncentraci glukózy v krvi. Dapagliflozin nenarušuje normální produkci endogenní glukózy v reakci na hypoglykemii. Působení látky nezávisí na sekreci inzulínu a citlivosti na něj. V klinických studiích zaznamenala Forsiga zlepšení funkce β-buněk.

Dapagliflozinem indukované vylučování glukózy ledvinami je doprovázeno ztrátou kalorií a hubnutím. K inhibici kotransportu sodíku a glukózy dochází se slabými přechodnými natriuretickými a diuretickými účinky.

Dapagliflozin nemá žádný účinek na jiné transportéry glukózy, které transportují glukózu do periferních tkání. Látka vykazuje více než 1400krát větší selektivitu pro SGLT2 než pro SGLT1, který je hlavním transportérem ve střevě odpovědným za absorpci glukózy.

Farmakodynamika

Podle údajů z klinických studií s T2DM na pozadí dlouhého průběhu (až 2 roky) v denní dávce 10 mg bylo vylučování glukózy udržováno po celou dobu užívání léku.

Vylučování glukózy ledvinami také vede k osmotické diuréze a ke zvýšení objemu moči, které přetrvává po dobu 12 týdnů (375 ml / den). Zvýšení objemu moči bylo doprovázeno přechodným a nevýznamným zvýšením vylučování sodíku ledvinami, což nevedlo ke změnám koncentrace sodíku v séru v krvi.

Podle výsledků výzkumu bylo také zjištěno, že užívání léku vede ke snížení systolického a diastolického krevního tlaku (SBP a DBP) o 3,7 a 1,8 mm Hg. Umění. (v uvedeném pořadí) po 24 týdnech užívání 10 mg dapagliflozinu denně ve srovnání se skupinou s placebem (pokles SBP a DBP - o 0,5 mm Hg). Podobný účinek byl pozorován během 104 týdnů léčby.

Při užívání 10 mg dapagliflozinu denně u pacientů s T2DM s arteriální hypertenzí a nedostatečnou kontrolou glykemie, kteří dostávají blokátory receptorů pro angiotenzin II, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, včetně v kombinaci s jinými antihypertenzivy, po 12 týdnech léčby ve srovnání s placebem bylo zaznamenáno snížení indexu glykosylovaného hemoglobinu o 3,1% a pokles SBP o 4,3 mm Hg. Umění.

Farmakokinetika

Dapagliflozin po perorálním podání je zcela a rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. Lék je možné užívat jak během jídla, tak mimo něj. C _max (maximální koncentrace látky) dapagliflozinu v krevní plazmě se zpravidla dosáhne do 2 hodin po užití prázdného žaludku. Hodnoty _Cmax a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) se zvyšují úměrně s podanou dávkou. Absolutní biologická dostupnost látky při perorálním podání v dávce 10 mg je 78%. U zdravých dobrovolníků má příjem potravy mírný účinek na farmakokinetiku dapagliflozinu. Konzumace jídla s vysokým obsahem tuku snížila C _max dapagliflozinu o 50%, prodloužila T _max(čas do dosažení maximální koncentrace) v plazmě po dobu asi 1 hodiny, ale ve srovnání s hladováním neměl žádný vliv na AUC. Tyto změny nejsou klinicky významné.

Vazba dapagliflozinu na plazmatické bílkoviny je přibližně 91%. Dysfunkce ledvin / jater a další nemoci tento ukazatel neovlivňují.

Dapagliflozin je C-vázaný glukosid, jehož aglykon je vázán na glukózu vazbou uhlík-uhlík. Látka se metabolizuje na převážně dapagliflozin-3-O-glukuronid (neaktivní metabolit).

61% dávky užívané po perorálním podání 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozinu se metabolizuje na dapagliflozin-3-O-glukuronid (tvoří 42% celkové radioaktivity v plazmě). Podíl nezměněného léčiva je 39% z celkové radioaktivity v plazmě, ostatní metabolity jednotlivě - až 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid a další metabolity nemají žádný farmakologický účinek.

Průměrný T _1/2 (poločas) z plazmy u zdravých dobrovolníků je 12,9 hodin po jednorázové dávce 10 mg dapagliflozinu. K vylučování látky a jejích metabolitů dochází hlavně ledvinami, méně než 2% - beze změny. Po užití 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozinu je detekováno 96% radioaktivity (v moči - 75%, ve stolici - 21%). Přibližně 15% radioaktivity nalezené ve stolici je nezměněný dapagliflozin.

V ustáleném stavu (průměrná AUC) byla systémová expozice dapagliflozinu u pacientů s T2DM a mírným, středním nebo závažným selháním ledvin o 32%, 60% a 87% vyšší než u normální funkce ledvin. Množství glukózy, které je vylučováno ledvinami do 24 hodin, když je dapagliflozin užíván v rovnovážném stavu, závisí na stavu funkce ledvin. U pacientů s T2DM a normální funkcí ledvin a mírným, středním nebo závažným selháním ledvin se denně vylučuje 85, 52, 18 a 11 g glukózy. Rozdíly ve vazbě dapagliflozinu na proteiny u zdravých dobrovolníků a u pacientů se selháním ledvin různé závažnosti nebyly zjištěny. Není známo, zda hemodialýza ovlivňuje expozici dapagliflozinu.

U mírné nebo středně závažné poruchy funkce jater byly průměrné hodnoty C _max a AUC dapagliflozinu o 12% a 36% (v uvedeném pořadí) vyšší ve srovnání se zdravými dobrovolníky (nemají žádný klinický význam). U závažného selhání jater jsou průměrné hodnoty těchto ukazatelů o 40% a 67% vyšší.

U pacientů starších 65 let lze očekávat zvýšení expozice, které je spojeno se sníženou funkcí ledvin.

Průměrná AUC v ustáleném stavu u žen je o 22% vyšší než u mužů.

Se zvýšenou tělesnou hmotností jsou zaznamenány nižší hodnoty expozice (bez klinického významu).

Indikace pro použití

Přípravek Forsyga je předepsán k léčbě cukrovky typu 2 jako doplněk stravy a cvičení ke zlepšení kontroly glykemie.

Lék lze použít následovně:

monoterapie;
zahájení kombinované léčby metforminem (pokud je tato kombinace vhodná);
kromě léčby metforminem, thiazolidindiony, deriváty sulfonylmočoviny (včetně v kombinaci s metforminem), inhibitory dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4) (včetně v kombinaci s metforminem), inzulinovými přípravky (včetně v kombinaci s jedním nebo dvěma perorálními hypoglykemickými léky) v případě nedostatečné glykemické kontroly.

Kontraindikace

Absolutní:

dědičná intolerance glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
diabetes mellitus 1. typu;
konečné selhání ledvin nebo středně závažné / závažné selhání ledvin (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
diabetická ketoacidóza;
kombinovaná léčba kličkovými diuretiky nebo sníženým objemem krve spojené například s akutním onemocněním (jako je gastrointestinální onemocnění);
věk do 18 let;
věk od 75 let (začít používat);
těhotenství a období kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Forsiga je předepsána pod lékařským dohledem):

zvýšený hematokrit;
chronické srdeční selhání;
závažné selhání jater;
riziko snížení objemu cirkulující krve;
infekce močového ústrojí;
starší věk.

Návod k použití přípravku Forsiga: metoda a dávkování

Forsyga se užívá perorálně. Příjem potravy nemá žádný vliv na účinnost terapie.

Doporučený dávkovací režim je 10 mg jednou denně.

Při provádění kombinované terapie s inzulínovými přípravky nebo léky, které zvyšují sekreci inzulínu (zejména s deriváty sulfonylmočoviny), může být nutné snížit jejich dávku.

Pokud se přípravek Forsiga použije při zahajovací kombinované terapii s metforminem, je jeho denní dávka 500 mg v 1 dávce. Pokud je kontrola glykemie nedostatečná, dávka metforminu se zvyšuje.

Počáteční dávka pro těžké poškození jater je 5 mg. S dobrou tolerancí je možné použít přípravek Forsiga 10 mg.

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější nežádoucí účinky vedoucí ke zrušení přípravku Forsiga patří závratě, infekce močových cest, nevolnost, vyrážka, zvýšená koncentrace kreatininu v krvi. V jednom případě byl zaznamenán vývoj nežádoucího jaterního jevu (autoimunitní a / nebo léková hepatitida). Nejčastěji se hypoglykémie vyskytla během léčby.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a <1% - zřídka):

močový systém: často - dysurie, polyurie; zřídka - nokturie;
trávicí systém: zřídka - zácpa;
muskuloskeletální systém: často - bolesti zad;
invaze / infekce: často - balanitida, vulvovaginitida a podobné infekce pohlavních orgánů, infekce močových cest; zřídka - vulvovaginální svědění;
instrumentální / laboratorní údaje: často - dyslipidémie, zvýšený hematokrit; zřídka - zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu v krvi;
kůže / podkožní tkáň: zřídka - zvýšené pocení;
metabolismus: velmi často - hypoglykemie (při použití v kombinaci s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulinem); zřídka - žízeň, pokles objemu cirkulující krve.

Předávkovat

Podle pokynů je přípravek Forsiga bezpečným lékem; pokud je užíván jednou v dávkách do 500 mg zdravými dobrovolníky, je dobře snášen. V případě předávkování je výskyt nežádoucích účinků, včetně arteriální hypotenze nebo dehydratace, podobný jako ve skupině s placebem, zatímco nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny laboratorních parametrů závislé na dávce.

V případě předávkování je třeba provést podpůrnou terapii s ohledem na stav pacienta. Eliminace dapagliflozinu hemodialýzou nebyla studována.

speciální instrukce

Účinnost přípravku Forsiga závisí na funkci ledvin: u pacientů se středně těžkou renální nedostatečností je snížena au závažných onemocnění pravděpodobně chybí.

Doporučuje se sledovat funkční stav ledvin následujícím způsobem: před zahájením užívání přípravku Forsiga, následně - alespoň jednou ročně; než začnete užívat současně léky, které mohou ovlivnit funkci ledvin, pak pravidelně; u pacientů s poruchou funkce ledvin blízkou střední závažnosti - nejméně 2-4krát ročně, se snížením clearance kreatininu <60 ml / min nebo odhadovanou GFR <60 ml / min / 1,73 m ², je lék zrušen.

U těžkých jaterních dysfunkcí je expozice dapagliflozinu zvýšena.

Při velmi vysokých koncentracích glukózy v krvi může být diuretický účinek výraznější.

U pacientů, u kterých může být pokles krevního tlaku způsobený dapagliflozinem rizikem, například s anamnézou kardiovaskulárních onemocnění, arteriální hypotenzí, stejně jako během antihypertenzní léčby a u starších pacientů, je třeba během léčby postupovat opatrně.

Při užívání přípravku Forsiga se doporučuje pečlivě sledovat objem cirkulující krve a koncentraci elektrolytů (zejména fyzikální vyšetření, laboratorní testy, včetně hematokritu, měření krevního tlaku) na pozadí souběžných stavů, které mohou způsobit pokles tohoto indikátoru. Když klesá až do nápravy tohoto stavu, je indikováno dočasné ukončení léčby.

Pokud se během léčby objeví příznaky, jako jsou bolesti břicha, nevolnost, dušnost, nevolnost, zvracení, měl by být pacient vyšetřen na ketoacidózu (i v případě koncentrace glukózy v krvi do 14 mmol / l). Pokud máte podezření na vývoj této poruchy, měli byste zvážit možnost zrušení / krátkodobého ukončení užívání přípravku Forsiga a neprodleně provést vyšetření.

Mezi hlavní faktory předisponující k rozvoji ketoacidózy patří pokles dávky inzulínu, nízká funkční aktivita β-buněk v důsledku dysfunkce slinivky břišní, pokles příjmu kalorií nebo zvýšená potřeba inzulínu v důsledku infekce, nemoci, zneužívání alkoholu nebo chirurgického zákroku. Lék by měl být této skupině pacientů podáván s opatrností.

Pokud se glukóza vylučuje ledvinami, může existovat zvýšené riziko infekcí močových cest, a proto je třeba při léčbě urosepsy nebo pyelonefritidy zvážit možnost dočasného zrušení léčby přípravkem Forsig.

Při použití po registraci byly hlášeny závažné infekce močových cest, včetně rozvoje urosepsy a pyelonefritidy, které vyžadovaly hospitalizaci pacientů užívajících přípravek Forsyga a další inhibitory SGLT2. Jelikož se pravděpodobnost infekcí močových cest zvyšuje během léčby inhibitory SGLT2, je třeba u pacientů sledovat vývoj těchto infekcí. Pokud je diagnóza potvrzena, je nutná okamžitá léčba.

Zkušenosti s používáním přípravku Forsyga u pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy I - II podle klasifikace NYHA jsou omezené; během klinických studií nebyl přípravek používán u pacientů s chronickým srdečním selháním třídy III - IV.

Vzhledem k mechanismu účinku přípravku Forsiga během léčby budou výsledky testu glukózy v moči pozitivní.

Nedoporučuje se hodnotit glykemickou kontrolu pomocí stanovení 1,5-anhydroglucitolu, protože měření 1,5-anhydroglucitolu je u pacientů užívajících inhibitory SGLT2 nespolehlivou metodou. Pro účely hodnocení glykemické kontroly by měly být použity alternativní metody.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnostní profil nebyl studován, proto není přípravek Forsiga předepisován těhotným a kojícím ženám.

Použití v dětství

Bezpečnostní profil nebyl studován, proto není lék předepisován pacientům mladším 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s terminálním selháním ledvin nebo se středně těžkým / těžkým selháním ledvin (s clearance kreatininu <60 ml / min nebo GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) jsou kontraindikováni, aby užívali přípravek Forsyga.

Pro porušení funkce jater

U těžkého poškození jater je třeba terapii podávat s opatrností.

Použití u starších osob

Bezpečnostní profil přípravku Forsiga nebyl studován, proto jsou pacienti starší 75 let kontraindikováni k zahájení léčby.

Lékové interakce

Možné interakce:

thiazidová a kličková diuretika: zvyšují jejich diuretický účinek a zvyšují pravděpodobnost arteriální hypotenze a dehydratace;
inzulín a léky, které zvyšují sekreci inzulínu: vývoj hypoglykémie; kombinace vyžaduje opatrnost a případně úpravu dávky těchto léků.

Analogy

Neexistují žádné informace o analogech Forsiga.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Forsyge

Podle recenzí je Forsiga účinným lékem používaným k odstraňování glukózy z těla. V některých případech vám terapie umožňuje úplně opustit inzulín. Mnoho lidí si však všimne vývoje závažných nežádoucích účinků, včetně příliš častého močení, exacerbace zánětlivých onemocnění urogenitálního systému, poruch spánku, svědění, horečky, dušnosti.