Duodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Duodart: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Duodart

ATX kód: G04CA52

Léčivá látka: Tamsulosin (Tamsulosin), Dutasterid (Dutasterid)

Výrobce: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 27/7/2018

Ceny v lékárnách: od 1207 rublů.

Koupit

Duodart je dvousložkový lék určený k léčbě a kontrole příznaků benigní hyperplazie prostaty.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování Duodartu - tvrdé tobolky z hypromelózy: podlouhlé, velikost č. 00; tělo - hnědé, víčko - oranžové s černým inkoustem „GS 7CZ“; obsah tobolek - měkká želatinová tobolka a pelety; měkké želatinové tobolky - neprůhledné, podlouhlé, matně žluté; pelety - od téměř bílé po bílou (30 nebo 90 ks v lahvích z polyethylenu s vysokou hustotou, 1 láhev v lepenkové krabici).

Složení obalu tvrdé tobolky (pro 1 tobolku):

tělo: karagenan - 0-1,3 mg; chlorid draselný - 0-0,8 mg; oxid titaničitý ~ 1 mg; červené barvivo oxid železitý ~ 5 mg; čištěná voda ~ 5 mg; hypromelóza-2910 - až 100 mg;
víčko: karagenan - 0-1,3 mg; chlorid draselný - 0-0,8 mg; oxid titaničitý ~ 6 mg; oranžové žluté barvivo ~ 0,1 mg; černý inkoust ~ 0,05 mg; čištěná voda ~ 5 mg; hypromelóza-2910 - až 100 mg.

Složení 1 měkké tobolky:

účinná látka: dutasterid - 0,5 mg;
další složky: butylhydroxytoluen - 0,03 mg; mono- a diglyceridy kyseliny kaprinové / kaprylové - 299,47 mg;
skořápka: želatina - 116,11 mg; oxid titaničitý - 1,29 mg; glycerol - 66,32 mg; barvivo žlutý oxid železitý - 0,13 mg.

Složení pelety v 1 tobolce:

účinná látka: tamsulosin hydrochlorid - 0,4 mg;
další složky: mastek - 8,25 mg; mikrokrystalická celulóza - 138,25 mg; 30% disperzní kopolymer (1: 1) ethylakrylát: kyselina methakrylová - 8,25 mg; triethylcitrát - 0,825 mg;
skořápka: triethylcitrát - 1,04 mg; mastek - 4,16 mg; 30% disperzní kopolymer (1: 1) ethylakrylát: kyselina methakrylová - 10,4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Duodart je kombinovaný lék, jehož složky se navzájem doplňují při eliminaci příznaků benigní hyperplazie prostaty (BPH):

dutasterid: duální inhibitor 5α-reduktázy; inhibuje aktivitu izoenzymů 5α-reduktázy typu I a II, při jejichž působení se testosteron přeměňuje na 5α-dihydrotestosteron (DHT), hlavní androgen odpovědný za hyperplazii žlázové tkáně prostaty;
tamsulosin: blokátor α1a-adrenergního receptoru; inhibuje α1a-adrenergní receptory v krku močového měchýře a hladkých svalech stromatu prostaty.

Farmakodynamika

dutasterid: pomáhá snižovat hladinu DHT, zmenšovat velikost prostaty, snižovat závažnost příznaků onemocnění dolních močových cest a zvyšovat rychlost močení, jakož i snižovat pravděpodobnost akutní retence moči a nutnost chirurgického zákroku. Maximální účinek je závislý na dávce, rozvíjí se během 7-14 dnů. Po 1–2 týdnech užívání dávky 0,5 mg se průměrné sérové koncentrace DHT v krvi sníží o 85%, respektive 90%;
tamsulosin: pomáhá zvýšit maximální průtok moči snížením tonusu hladkých svalů močové trubice a prostaty, a proto snižuje obstrukci. Látka také snižuje komplex příznaků plnění a vyprazdňování. Alfa1-blokátory mohou snížit krevní tlak (krevní tlak) snížením periferního odporu.

Farmakokinetika

Dutasterid:

absorpce: _Cmax v séru po podání 0,5 mg dutasteridu je dosaženo během 1-3 hodin. Absolutní biologická dostupnost u mužů je přibližně 60% ve srovnání s dvouhodinovou intravenózní infuzí. Biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy;
distribuce: velká Vd (300–500 l); vysoký (> 99,5%) stupeň vazby na proteiny krevní plazmy; sérová koncentrace dutasteridu v krvi s denním příjmem dosahuje 65% stabilní koncentrace po 1 měsíci, přibližně 90% stabilní úrovně koncentrace po 3 měsících. C _ss v séru a ve spermatu, která se rovná přibližně 40 ng / ml, je dosaženo po 6 měsících. Po 52 týdnech léčby činí koncentrace dutasteridu v semenu průměrně 3,4 ng / ml. Asi 11,5% dutasteridu se dostane do spermatu z krevního séra;
metabolismus: metabolizován izoenzymem CYP3A4 systému cytochromu P ₄₅₀ na dva malé monohydroxylované metabolity; je také ovlivněn izoenzymy CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 tohoto systému. Po dosažení stabilní koncentrace dutasteridu v krevním séru jsou nalezeny nezměněné dutasterid, 3 hlavní a 2 vedlejší metabolity;
vylučování: dutasterid v těle prochází intenzivním metabolizmem. Po perorálním podání denní dávky 0,5 mg k dosažení stabilní koncentrace ve střevě se 1-15,4% vylučuje beze změny, zbytek se vylučuje střevem ve formě 4 hlavních a 6 vedlejších metabolitů. V moči se nacházejí pouze stopová množství nezměněného dutasteridu. Při nízké koncentraci v séru v krvi (méně než 3 ng / ml) se látka rychle vylučuje dvěma způsoby. Při vysokých koncentracích (od 3 ng / ml) je eliminace látky pomalá, většinou lineární, s poločasem 3-5 týdnů.

Tamsulosin:

absorpce: dochází ve střevě, biologická dostupnost tamsulosinu je téměř 100%. Je charakterizována lineární farmakokinetikou po jednorázovém / opakovaném použití s dosažením stabilních koncentrací pátý den, pokud se užívá jednou denně. Po jídle dochází ke zpomalení rychlosti absorpce. Stejné úrovně absorpce lze dosáhnout, pokud pacient užívá tamsulosin každý den po stejném jídle po přibližně 30 minutách;
Distribuce: Tamsulosin je distribuován v extracelulární tekutině těla. Většinou (od 94 do 99%) se váže na proteiny lidské krevní plazmy, hlavně na α1-kyselý glykoprotein. Vazba je lineární v širokém rozmezí koncentrací (20 až 600 ng / ml);
metabolismus: není pozorována žádná enantiomerní biokonverze tamsulosinu z R (-) izomeru na S (+) izomer. Tamsulosin je rozsáhle metabolizován izoenzymy systému cytochromu P ₄₅₀ v játrech a méně než 10% dávky je vylučováno ledvinami v nezměněné podobě. Farmakokinetický profil metabolitů nebyl stanoven. Podle dostupných údajů se na metabolismu tamsulosinu podílejí izoenzymy CYP3A4 a CYP2D6, malá účast je také u jiných izoenzymů cytochromu P ₄₅₀. Inhibice aktivity jaterních enzymů, které se podílejí na metabolismu tamsulosinu, může vést ke zvýšení jeho expozice. Před vylučováním ledvinami jsou metabolity tamsulosinu intenzivně konjugovány se sulfáty nebo glukuronidy;
Eliminace: Poločas tamsulosinu se pohybuje od 5 do 7 hodin. Přibližně 10% tamsulosinu se vylučuje nezměněno ledvinami.

Indikace pro použití

Přípravek Duodart je předepisován k léčbě a prevenci progrese BPH, čehož je dosaženo zmenšením jeho velikosti, odstraněním příznaků, zvýšením rychlosti močení, snížením pravděpodobnosti akutní retence moči a nutností chirurgického zákroku.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání jater;
ortostatická hypotenze (včetně zatížené anamnézy);
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost ke složkám léčiva, stejně jako další inhibitory 5α-reduktázy.

Lék navíc není předepisován pacientkám.

Relativní (nemoci / stavy, při nichž je při jmenování Duodartem nutná opatrnost):

chronické selhání ledvin (s clearance kreatininu pod 10 ml / min);
plánovaná operace katarakty;
arteriální hypotenze;
kombinované použití s výkonnými / středně aktivními inhibitory izoenzymu CYP3A4 - ketokonazol, vorikonazol a další.

Návod k použití přípravku Duodart: metoda a dávkování

Duodart se užívá perorálně, nejlépe 30 minut po stejném jídle.

Tobolky musí být užívány celé s vodou, bez otevírání a žvýkání. Když obsah měkké želatinové tobolky umístěné uvnitř tvrdé skořápky přijde do kontaktu se sliznicí ústní dutiny, mohou se vyvinout zánětlivé jevy ze sliznice.

Doporučený dávkovací režim přípravku Duodart pro dospělé muže (včetně starších pacientů): 1 tobolka 1krát denně.

Vedlejší efekty

Odhad výskytu nežádoucích účinků:> 10% - velmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácné.

Porušení pozorovaná při použití dutasteridu jako monoterapie:

zřídka: hypertrichóza, alopecie (projevuje se hlavně ve formě vypadávání vlasů na těle);
velmi vzácné: otok / bolest v oblasti varlat, deprese.

Porušení pozorovaná při použití tamsulosin-hydrochloridu v monoterapii:

často: porucha ejakulace, závratě;
zřídka: zácpa, zvracení, průjem, bušení srdce, astenie, kopřivka, rýma, svědění, vyrážka, posturální hypotenze;
zřídka: angioedém, ztráta vědomí;
velmi vzácné: Stevens-Johnsonův syndrom, priapismus.

Při provádění kombinované léčby ve velmi vzácných případech lze pozorovat vývoj následujících poruch: závratě, citlivost prsů, impotence, poruchy ejakulace, snížené libido, gynekomastie.

Sexuální poruchy jsou způsobeny dutasteridem a mohou přetrvávat i po vysazení.

Podle výsledků poregistračních pozorování je u některých pacientů, kteří dostávali alfa1-blokátory, včetně tamsulosin-hydrochloridu, během operací katarakty pozorován intraoperační syndrom atonové duhovky.

Při užívání tamsulosinu byly také identifikovány případy fibrilace síní, arytmií, dušnosti a tachykardie. Nelze odhadnout frekvenci výskytu těchto poruch; souvislost s příjmem léku nebyla stanovena.

Předávkovat

Neexistují žádné informace o předávkování při užívání přípravku Duodart.

Dutasterid:

hlavní příznaky: nedojde k rozvoji porušení v případě předávkování látkou, kromě popsaných nežádoucích účinků;
terapie: neexistuje žádné specifické antidotum; v případě podezření na předávkování se doporučuje symptomatická / podpůrná léčba.

Tamsulosin:

hlavní příznak: akutní arteriální hypotenze;
terapie: je indikována symptomatická léčba, včetně přijetí horizontální polohy, je-li to nutné, užívání léků, které zvyšují objem cirkulující krve, a léků s vazokonstrikčním účinkem. Je nutné sledovat a v případě potřeby udržovat renální funkce. Je nepravděpodobné, že by dialýza byla účinná.

speciální instrukce

Dutasterid se může vstřebávat kůží, proto se ženám a dětem doporučuje, aby se vyvarovaly kontaktu s poškozenými tobolkami, pokud je to nutné, omyjte postiženou oblast pokožky mýdlem a vodou.

Při kombinovaném použití přípravku Duodart se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol) nebo v menší míře se silnými inhibitory izoenzymu CYP2D6 (paroxetin) lze pozorovat zvýšení expozice tamsulosinu. V tomto ohledu se tamsulosin nedoporučuje u pacientů užívajících silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 a měl by být předepisován s opatrností u pacientů, kteří užívají středně silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (erythromycin), silné / středně silné inhibitory izoenzymu CYP2D6, kombinace inhibitorů izoenzymu CYP3D6 nebo známá nízká rychlost metabolismu CYP2D6.

Pacienti s hyperplazií prostaty před jmenováním Duodartem a pravidelně během léčby musí podstoupit digitální rektální vyšetření a použít jiné metody diagnostiky rakoviny prostaty (rakovina prostaty).

Sérové hladiny PSA (prostatický specifický antigen) jsou důležitou součástí screeningu na rakovinu prostaty. Po 6 měsících léčby průměrná hladina PSA v séru obvykle klesá o 50%.

Po 6 měsících léčby by měl mít pacient novou výchozí hladinu PSA. Poté bylo doporučeno provádět pravidelné monitorování jeho úrovně. Jakékoli potvrzené zvýšení tohoto indikátoru vzhledem k jeho nejnižší hodnotě během léčby přípravkem Duodart může naznačovat nedodržování terapeutického režimu nebo rozvoj rakoviny prostaty (zejména rakoviny prostaty s vysokým stupněm diferenciace na Gleasonově stupnici).

Během užívání přípravku Duodart se může vyvinout ortostatická hypotenze, která ve vzácných případech může vést k mdlobám. Na začátku léčby by měli být pacienti na to upozorněni a vědět, jaká opatření je třeba přijmout (sednout nebo lehnout, když se objeví první příznaky - závratě a nerovnováha). Je třeba mít na paměti, že kombinované použití s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 může potenciálně vést k symptomatické hypotenzi.

Podle pokynů by měl být přípravek Duodart vysazen 1–2 týdny před operací katarakty, avšak výhody ani doba pro ukončení léčby před operací nebyly stanoveny.

Příčinná souvislost mezi příjmem přípravku Duodart a vývojem vysoce kvalitního PCa nebyla stanovena. Během období léčby je nutné pravidelně provádět vyšetření k posouzení pravděpodobnosti rakoviny prostaty, včetně hladiny PSA.

Existují informace o výskytu rakoviny prsu u mužů užívajících dutasterid (souvislost s užíváním léku nebyla potvrzena). V případě jakýchkoli změn v mléčných žlázách - těsnění v žláze nebo výtoku z bradavky byste se měli poradit s odborníkem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vezměte v úvahu pravděpodobnost ortostatické hypotenze a souvisejících příznaků, včetně závratí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ženy jsou kontraindikovány, aby užívaly přípravek Duodart.

Použití v dětství

Duodart je u pediatrických pacientů kontraindikován.

S poruchou funkce ledvin

Použití přípravku Duodart s clearance kreatininu pod 10 ml / min vyžaduje opatrnost.

Pro porušení funkce jater

Závažné selhání jater je kontraindikací pro použití přípravku Duodart.

Lékové interakce

Studie ke studiu interakce přípravku Duodart s jinými léky nebyly provedeny. Níže uvedené informace odrážejí informace dostupné pro jeho komponenty.

Možné interakce dutasteridu

Dutasterid je metabolizován izoenzymem CYP3A4 enzymatického systému cytochromu P ₄₅₀, a proto se může koncentrace dutasteridu v krvi v přítomnosti inhibitorů izoenzymu CYP3A4 zvýšit.

V kombinaci s verapamilem a diltiazemem bylo zaznamenáno významné snížení clearance dutasteridu. V tomto případě nemá amlodipin žádný vliv na clearance dutasteridu.

Tyto změny nemají žádný klinický význam a nevyžadují úpravu dávky.

Možné interakce tamsulosinu

léky vedoucí ke snížení krevního tlaku, včetně inhibitorů fosfodiesterázy typu 5, anestetik a jiných alfa1-blokátorů: pravděpodobnost zvýšení hypotenzního účinku tamsulosinu; kombinace s jinými alfa1-blokátory se nedoporučuje;
ketokonazol, paroxetin: významné zvýšení C _max a AUC tamsulosinu;
cimetidin: snížení clearance a zvýšení AUC tamsulosinu (kombinace vyžaduje opatrnost);
warfarin: žádné údaje o interakci (kombinace vyžaduje opatrnost).

Analogy

Neexistují žádné informace o analogech Duodart.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Duodart

O přípravku Duodart existuje jen málo recenzí, které svědčí o jeho účinnosti. Rovněž je třeba poznamenat, že lék je relativně nový, takže u pacientů často vyvolává otázky týkající se možných vedlejších účinků a doby, kdy lze zaznamenat plný účinek terapie.