Ademetionine - Návod K Použití, 400 Mg, Cena, Analogy, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ademetionin

Ademetionine: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Ademetionine

ATX kód: A16AA02

Aktivní složka: ademetionin (Ademetionine)

Výrobce: Biochemist, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-14-14

Ademetionin je hepatoprotektivní léčivo s antidepresivní aktivitou.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: téměř bílá nebo bílá porézní hmota; kompletní s lékem je průhledné bezbarvé nebo nažloutlé rozpouštědlo [v papírové krabičce, návod k použití Ademetioninu, 5 lahviček po 400 mg lyofilizátu, vybavených 5 ampulemi (5 ml) rozpouštědla a vertikutátorem; u ampulí se zářezem, tečkou nebo přerušovacím kroužkem není vertikutátor součástí soupravy].

1 lahvička s lyofilizátem obsahuje účinnou látku - ademetionin, v množství 760 mg (odpovídá obsahu iontu ademetioninu - 400 mg).

Složení 1 ml rozpouštědla: voda na injekci, 1 M roztok hydroxidu sodného, monohydrát L-lysinu (ve smyslu L-lysinu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ademetionin je jedním z hepatoprotektivních látek. Má neuroprotektivní, antifibrosní, antioxidační, regenerační a detoxikační účinek, má antidepresivní aktivitu, cholekinetické a choleretické vlastnosti.

Látka je přítomna ve všech prostředích těla, stimuluje produkci ademetioninu (S-adenosyl-L-methionin) a kompenzuje jeho nedostatek. Jeho největší obsah se nachází v mozku a játrech.

Ademetionin hraje klíčovou roli v metabolických procesech těla, podílí se na transaminaci, transsulfurizaci a transmethylaci. Při transmethylačních reakcích daruje methylovou skupinu, která vede k syntéze hormonů, proteinů, neurotransmiterů nukleových kyselin, fosfolipidů buněčných membrán atd. Při transsulfatačních reakcích je prekurzorem acetylačního koenzymu (doplňuje energetický potenciál buňky a je součástí biochemických reakcí cyklu trikarboxylové kyseliny, glutathionu). poskytuje redoxní mechanismus buněčné detoxikace), taurinu a cysteinu. Zvyšuje koncentraci taurinu a cysteinu v plazmě, glutamin v játrech, snižuje obsah methioninu v séru, čímž normalizuje metabolické reakce v játrech.

Po dekarboxylaci se léčivo účastní aminopropylačních reakcí jako prekurzor putrescinu (polyamin, který stimuluje regeneraci buněk a proliferaci hepatocytů), spermidinu a sperminu, které tvoří strukturu ribozomů. To snižuje pravděpodobnost fibrózy.

Ademetionin má choleretické vlastnosti, pomáhá normalizovat syntézu endogenního fosfatidylcholinu v hepatocytech, což zvyšuje polarizaci a tekutost membrán. To zase vede ke zlepšení funkce transportních systémů žlučových kyselin spojených s membránami hepatocytů a usnadňuje průchod žlučových kyselin do žlučového systému. Vykazuje účinnost při intrahepatální cholestáze, jak intralobulární, tak interlobulární, snižuje toxicitu žlučových kyselin v hepatocytech a provádí jejich sulfataci a konjugaci. Kombinace s taurinem zvyšuje rozpustnost žlučových kyselin a jejich vylučování z hepatocytů. Sulfatace žlučových kyselin přispívá k možnosti jejich eliminace ledvinami, usnadňuje průchod přes hepatocytární membránu a vylučování žlučí. Samotné sulfátované žlučové kyseliny jsou současně další ochranou membrán jaterních buněk před toxickými účinky nesulfátovaných žlučových kyselin, které jsou přítomny v hepatocytech ve zvýšených koncentracích s intrahepatální cholestázou.

U difúzních jaterních patologií (hepatitida, cirhóza) s intrahepatálním cholestázovým syndromem lék snižuje závažnost svědění a změny biochemických parametrů, včetně aktivity aminotransferáz, alkalické fosfatázy, přímých hladin bilirubinu atd. Do 3 měsíců po ukončení léčby, hepatoprotektivní a choleretické účinky. Ademetionin je indikován k léčbě hepatopatií způsobených různými hepatotoxickými látkami.

Na pozadí závislosti na opioidech, doprovázené poškozením jater, způsobuje ademetionin regresi klinických příznaků vysazení, zlepšení funkčního stavu jater a procesy mikrozomální oxidace. Jeho antidepresivní aktivita se projevuje postupně, počínaje koncem prvního týdne léčby, a stabilizuje se do 14 dnů po použití. Ukazuje účinnost při rekurentní endogenní a neurotické depresi rezistentní na amitriptylin.

Ademetionin může zabránit relapsu deprese. Aplikace na pozadí osteoartrózy podporuje částečnou regeneraci tkáně chrupavky, zvýšení syntézy proteoglykanů a snížení závažnosti bolesti.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost ademetioninu pro parenterální podání je 96%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 45 minut po podání. Váže se na proteiny krevní plazmy v malé míře, na úrovni méně než 5%. Proniká hematoencefalickou bariérou. Významné zvýšení obsahu látky je zaznamenáno v mozkomíšním moku. Metabolický proces se provádí v játrech.

Období formování, konzumace a opětovného formování léku se nazývá ademetioninový cyklus. Během první fáze tohoto cyklu používají methylázy závislé na ademetioninu látku jako substrát pro produkci S-adenosyl homocysteinu, který se poté hydrolyzuje na adenosin a homocystein pomocí S-adenosyl homocysteinu hydralase. Ten zase podléhá reverzní transformaci na methionin přenosem methylové skupiny z 5-methyl-tetrahydrofolátu. Výsledkem je, že methionin může být převeden na ademetionin, čímž je cyklus dokončen.

Poločas z plazmy je 1,5 hodiny. Vylučování se provádí hlavně ledvinami.

Indikace pro použití

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Ademetionin je předepsán pro intrahepatální cholestázu a jaterní léze různého původu:

pre-cirhotické a cirhotické stavy - toxické, včetně alkoholických, virových, léčivých (během léčby antibakteriálními látkami, tricyklickými antidepresivy, antivirotiky, antituberkulózy a antineoplastickými léky, perorálními antikoncepčními prostředky);
sekundární encefalopatie;
depresivní syndrom, včetně sekundárního;
abstinenční syndrom.

Kontraindikace

Absolutní:

bipolární porucha;
věk do 18 let;
I a II trimestr těhotenství;
období laktace;
prokázaná přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (užívání Ademetioninu vyžaduje zvláštní péči a pečlivý lékařský dohled):

selhání ledvin;
kombinovaná léčba bylinnými přípravky, léky obsahujícími tryptofan, tricyklická antidepresiva (klomipramin), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu;
III trimestr těhotenství;
starší věk.

Ademetionin, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok připravený z lyofilizátu je určen pro intravenózní a intramuskulární podání.

Lék se rozpustí bezprostředně před použitím ve speciálně dodávaném rozpouštědle. Zbytek lyofilizátu se zlikviduje. Neměl by být mísen s roztoky obsahujícími ionty vápníku a alkalickými roztoky. Pokud má porézní hmota jinou barvu než bílou se nažloutlým nádechem nebo téměř bílou (kvůli teplu nebo prasklinám v lahvičce), její použití se nedoporučuje.

Při intravenózním podání se roztok podává velmi pomalu.

Terapie začíná intravenózní nebo intramuskulární injekcí na základě výpočtu 5 až 12 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta denně.

Doporučený dávkovací režim:

intrahepatální cholestáza: 400–800 mg denně (1–2 lahve) po dobu 14 dnů;
deprese: 400–800 mg denně (1–2 lahve) po dobu 15–20 dnů. Pokud je nutná podpůrná léčba, lék se nadále užívá ve formě tablet v dávce 800 až 1 600 mg denně po dobu 14–28 dnů.

Užívání ademetioninu lze zahájit jak i / v, tak i / m podáváním s dalším použitím ve formě tablet nebo okamžitě s použitím této dávkové formy.

V klinických studiích nebyly zjištěny žádné rozdíly v účinnosti léku u starších pacientů ve srovnání s mladšími pacienty. S přihlédnutím k vysokému riziku existujících dysfunkcí srdce, jater nebo ledvin, jiných souběžných onemocnění nebo kombinované léčby s jinými léky je však dávka léčiva u starších pacientů volena s opatrností, přičemž užívání lyofilizátu začíná od spodní hranice rozmezí dávky.

Klinické údaje o použití látky při selhání ledvin jsou omezené, a proto je v těchto případech při jejím jmenování vyžadován lékařský dohled.

Farmakokinetické parametry ademetioninu u zdravých jedinců a u pacientů s chronickými jaterními patologiemi jsou podobné.

Vedlejší efekty

Průjem, nevolnost a bolest hlavy byly nejčastějšími nežádoucími účinky během klinických studií s ademetioninem s více než 2 100 dobrovolníky.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácné; frekvenci nelze určit z dostupných údajů - s neurčená frekvence):

infekční a parazitární patologie: zřídka - infekce močových cest;
imunitní systém: zřídka - změny tepové frekvence (bradykardie, tachykardie) nebo krevního tlaku (arteriální hypertenze / hypotenze), nepohodlí v oblasti hrudníku, bolesti zad, bronchospazmus, dušnost, anafylaktoidní nebo anafylaktické reakce (včetně návalů kůže), reakce zvýšená citlivost;
psychika: často - nespavost, úzkost; zřídka - zmatek, neklid;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - dysgeuzie, parestézie, závratě;
cévy: zřídka - flebitida, arteriální hypotenze, návaly horka;
dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: zřídka - otok hrtanu;
gastrointestinální trakt: často - nevolnost, průjem, bolest břicha; zřídka - zvracení, gastrointestinální potíže, gastrointestinální krvácení, bolest v gastrointestinálním traktu, plynatost, poruchy trávení, sucho v ústech; zřídka - ezofagitida, nadýmání;
kůže a podkožní tkáň: často - svědění kůže; zřídka - kožní alergické reakce (včetně erytému, kopřivky, kožní vyrážky a svědění), angioedém, zvýšené pocení;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: zřídka - svalové křeče, artralgie;
obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: zřídka - zimnice, horečka, otoky, astenie, reakce a nekróza kůže v místě vpichu; zřídka - malátnost.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování ademetioninem.

speciální instrukce

Vzhledem k tonickému účinku léku se nedoporučuje užívat před spaním. Pokud je předepsán pacientům s cirhózou jater na pozadí hyperazotémie, je důležité systematicky kontrolovat obsah dusíku v krvi. Dlouhodobá léčba by měla být doprovázena pravidelným stanovováním hladin kreatininu a močoviny v séru.

Ademetionin 400 mg se nedoporučuje u pacientů s bipolární poruchou. Existují zprávy o přechodu deprese na hypománii nebo mánii na pozadí jejího užívání. U deprese se zvyšuje pravděpodobnost sebevraždy a dalších závažných nežádoucích účinků, a proto by během léčby měli být tito pacienti pod neustálým lékařským dohledem, aby mohli vyhodnotit a léčit projevy deprese. Pacienti by měli být informováni o nutnosti informovat lékaře o absenci zlepšení nebo zhoršení stavu během užívání lyofilizátu. Rovněž bylo hlášeno náhlý výskyt nebo zvýšení úzkosti během jeho užívání. Přerušení léčby obvykle není nutné; v několika případech úzkost zmizela po snížení dávky nebo ukončení užívání léku.

Protože obsah léčiva se může snižovat na pozadí nedostatku kyseliny listové a kyanokobalaminu, u rizikových pacientů (během těhotenství, onemocnění jater, anémie nebo pokud existuje riziko nedostatku vitamínů v důsledku patologie nebo dodržování stravy, například u vegetariánů), je třeba obsah sledovat vitamíny v krevní plazmě. Pokud je jejich nedostatek zjištěn před nebo během léčby ademetioninem, doporučuje se užívat kyanokobalamin a kyselinu listovou.

Je třeba mít na paměti, že při imunologické analýze může použití roztoku vést k falešnému stanovení indikátoru vysoké hladiny homocysteinu v krvi. V tomto ohledu se k určení koncentrace homocysteinu doporučuje použít jiné analytické metody.

Složení 1 dávky ademetioninu obsahuje méně než 23 mg (1 mmol) sodíku, to znamená, že tento prvek prakticky neobsahuje.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Ademetionine se mohou objevit závratě, a proto je zakázáno řídit motorová vozidla a provádět jiné práce spojené se zvýšenou pozorností, dokud si pacient není jistý, že léčba neovlivňuje jeho schopnost vykonávat tento druh činnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ademetionin se nedoporučuje podávat v prvním a druhém trimestru těhotenství. Ve třetím trimestru je při užívání drogy nutná opatrnost.

Pokud je nutné užívat drogu během laktace, kojení se zastaví.

Použití v dětství

Použití ademetioninu u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno, protože profil bezpečnosti a účinnosti jeho použití u pacientů této věkové skupiny nebyl dostatečně studován.

S poruchou funkce ledvin

Selhání ledvin je relativní kontraindikací pro jmenování ademetioninu.

Použití u starších osob

U starších pacientů je léčba doporučována s opatrností.

Lékové interakce

Nebyly stanoveny žádné interakce ademetioninu s jinými látkami / přípravky. Bylo hlášeno, že na pozadí kombinované léčby ademethioninem a klomipraminem došlo k rozvoji syndromu přebytku serotoninu (v takových případech se doporučuje opatrnost).

Analogy

Analogy ademetioninu jsou Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o ademetioninu

Existuje několik recenzí ademetioninu, což naznačuje jeho účinnost.

Cena za ademetionin v lékárnách

Cena Ademetioninu 400 mg není známa, protože není k dispozici v lékárnách. Přibližná cena analogů léčiv (všechny léky obsahují 5 ampulí se 400 mg lyofilizátu v balení pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání v každé ampuli a rozpouštědle): Heptral - 1560–1955 rublů, Samelix - 1309–1379 rub., Heptor - 1055-1566 rublů.