Extensilin
Extensillin: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. V případě poruchy funkce ledvin
- 11. Lékové interakce
- 12. Analogy
- 13. Podmínky skladování
- 14. Podmínky výdeje z lékáren
- 15. Recenze
- 16. Cena v lékárnách
Latinský název: Extencilline
ATX kód: J01CE08
Léčivá látka: benzathin benzylpenicilin (benzathin benzylpenicilin)
Výrobce: Sandoz (Rakousko), Sanofi-Aventis (Francie)
Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26
Extensillin je penicilinové antibiotikum, které je ničeno penicilinázou.
Uvolněte formu a složení
Léčivo se vyrábí ve formě lyofilizovaného prášku pro přípravu injekčního roztoku: od krémové po bílou [600 tisíc nebo 1,2 milionu mezinárodních jednotek (IU) v 5 ml skleněné lahvičce nebo 2,4 milionu IU v 15 ml lahvičce; 50 lahviček v lepenkové krabici].
Složení léčiva v 1 lahvičce:
- účinná látka: benzathin benzylpenicilin - 600 tisíc, 1,2 nebo 2,4 milionu IU (odpovídá 459 mg, 918 mg a 1836 mg);
- další složky: citrát sodný, sodná sůl karboxymethylcelulózy, povidon.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Benzathin benzylpenicilin je beta-laktamové antibiotikum, které patří do skupiny dlouhodobě působících penicilinů typu G. Látka vykazuje baktericidní účinek proti citlivým mikroorganismům v důsledku inhibice syntézy strukturních složek (mukopeptidů) bakteriální buněčné stěny. Extensillin má účinek na Treponema pallidum a Streptococcus pyogenes, které vyvolávají stáčení a syfilis.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním (i / m) podání je účinná látka velmi pomalu hydrolyzována, což vede k uvolňování benzylpenicilinu. Maximální koncentrace (Cmax) látky je pozorována 12-24 hodin po injekci. Díky dlouhému poločasu rozpadu látky je po dlouhou dobu dosaženo stabilní úrovně jejího obsahu v krvi. 14. den po i / m podání v dávce 2,4 milionu IU je sérová koncentrace benzathinu benzylpenicilinu 0,12 μg / ml. 21. den po injekci v dávce 1,2 milionu IU je koncentrace účinné látky u 89–97,4% pacientů 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg).
Extensillin se vyznačuje úplným pronikáním do kapalin, velmi slabých - do tkání. Váže se na plazmatické bílkoviny o 40-60%. Lék podléhá malé biotransformaci, vylučuje se hlavně ledvinami, prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
Indikace pro použití
Podle pokynů se přípravek Extensillin doporučuje používat k léčbě infekčních lézí vyvolaných bakteriemi citlivými na benzathin benzylpenicilin, včetně:
- kloubní revmatismus během exacerbace (prevence);
- syfilis a další nemoci způsobené treponémy, včetně pinty a stáčení (léčba).
Kontraindikace
Kontraindikací k užívání extenilinu je přecitlivělost na jeho složky a také na další betalaktamová antibiotika (cefalosporiny a peniciliny).
Návod k použití extensilinu: metoda a dávkování
Extensillin se vstřikuje hluboko do / m.
Doporučený dávkovací režim:
- relapsy kloubního revmatismu (pro profylaxi): každých 15 dní pro dospělé 1 podání v dávce 2,4 milionu IU, pro děti (s přihlédnutím k věku) - od 600 tisíc do 1,2 milionu IU;
- yaws and pint - endemické treponematózy (terapie): jednou pro dospělé v dávce 1,2–2,4 milionu IU, pro děti (s hmotností nižší než 45 kg) - od 600 tisíc do 1,2 milionu IU;
- syfilis (terapie): pro dospělé každých 8 dní, 1 injekce v dávce 2,4 milionu IU.
Před zahájením procedury by měl být lyofilizovaný prášek obsažený v injekční lahvičce naředěn vodou na injekci rychlostí 2 ml rozpouštědla na 600 tisíc IU léčiva. Před podáním musí být roztok důkladně promíchán válcováním lahvičky s léčivem mezi dlaněmi, aby se zabránilo nadměrné tvorbě pěny.
Zadání Extensillinu IV je nepřijatelné!
Vedlejší efekty
- trávicí systém: kandidóza, nevolnost, průjem, zvracení; v některých případech - pseudomembranózní kolitida;
- alergické reakce: horečka, kopřivka, potíže s dýcháním, eosinofilie, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, Quinckeho edém; v ojedinělých případech - anafylaktický šok.
Mezi další příznaky imunoalergické geneze zřídka pozorované během léčby patří: dočasné mírné zvýšení hladin sérových transamináz, akutní intersticiální nefritida, reverzibilní trombocytopenie, leukopenie, anémie.
Užívání vysokých dávek betalaktamových antibiotik, zejména u pacientů s renální insuficiencí, může vést k rozvoji encefalopatie (poruchy hybnosti, záchvaty, poruchy vědomí).
U dětí mohou mít lokální účinky injekce extenilinu.
Předávkovat
Nejsou k dispozici žádná data.
speciální instrukce
Pokud dojde k jakékoli alergické reakci, je nutné okamžitě zastavit podávání léku a zahájit vhodnou léčbu.
Během období léčby extencilinem existuje riziko vzniku velmi závažných alergických reakcí (včetně anafylaktického šoku), které mohou být smrtelné. Výsledkem je, že při sběru anamnézy je třeba věnovat zvláštní pozornost snášenlivosti předchozí léčby léky ze skupiny penicilinů. Pokud se v minulosti vyskytly alergie na tyto léky, je použití benzathin-benzylpenicilinu kategoricky kontraindikováno.
Mělo by se také vzít v úvahu riziko křížové alergie s cefalosporiny, a proto je v případě anamnézy alergických reakcí na cefalosporiny použití penicilinů kontraindikováno.
Pacienti dodržující hypersalinovou dietu by si měli pamatovat, že dávka 600 tisíc IU léčiva obsahuje sodík v množství 5,5 mg nebo 0,24 mmol.
Aplikace během těhotenství a kojení
Extensillin prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka. Výsledkem je, že užívání léku během těhotenství je povoleno, pouze pokud očekávaný přínos léčby pro matku významně převáží možné ohrožení zdraví plodu.
Pokud je během kojení nutné antibiotikum, kojení by mělo být přerušeno.
S poruchou funkce ledvin
V případě selhání ledvin se doporučuje snížit denní dávku přípravku Extencillin s přihlédnutím k clearance kreatininu (CC):
- CC méně než 10 ml / min - dávka se sníží o 50-75%;
- CC 10-50 ml / min - dávka se sníží o 25%.
Lékové interakce
Při současném užívání benzathinbenzylpenicilinu s probenecidem, alopurinolem, nesteroidními protizánětlivými léky (salicyláty, fenylbutazon, indomethacin) existuje riziko kompetitivní inhibice vylučování léků z těla.
Analogy
Analogy extensilinu jsou: benzicilin-1, bicilin-1, Retarpen 2.4 a Retarpen 1.2.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Doba použitelnosti lyofilizátu je 4 roky, připravený roztok není delší než 24 hodin, pokud je uchováván v chladničce.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze Extensillin
Existuje jen velmi málo recenzí Extensillin. Pacienti berou na vědomí účinnost léku, pokud se používá podle indikací pro použití, stejně jako vhodný dávkovací režim a dobrá snášenlivost terapie. Téměř všechny stížnosti pacientů souvisejí s nedostatkem léku v prodeji.
Cena za extensilin v lékárnách
Cena extensilinu není známa, vzhledem k tomu, že lék není v současné době k dispozici k prodeji.
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
