Cimetidin
Návod k použití:
- 1. Farmakologický účinek
- 2. Farmakokinetika
- 3. Dávkování
- 4. Interakce s jinými léky
- 5. Těhotenství a kojení
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Indikace pro použití
- 8. Kontraindikace
- 9. Zvláštní pokyny
Farmakologický účinek cimetidinu
Cimetidin je blokátor histaminového H2 receptoru. Potlačuje produkci kyseliny chlorovodíkové stimulované potravinami, gastrinem, histaminem a acetylcholinem. Snížením hladiny kyseliny chlorovodíkové zvyšuje hladinu pH a snižuje aktivitu pepsinu.
Cimetidin spouští ochranný mechanismus žaludeční sliznice, léčí poškození způsobená působením kyseliny chlorovodíkové. Snižuje koncentraci cytochromu P450. Neovlivňuje adrenergní receptory, nemá anestetický účinek. Po užití Cimetidinu uvnitř se terapeutický účinek dostaví po 1 hodině a pokračuje v působení po dobu 4-5 hodin.
Farmakokinetika
Cimetidin je zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. K metabolismu dochází při „prvním průchodu“. Biologická dostupnost léku je 60-70%. Maximální koncentrace v krevní plazmě, pokud se užívá nalačno, je dosaženo po 1 hodině, po 3 hodinách lze pozorovat druhý vrchol. Cimetidin je distribuován v tělesných tkáních. Úroveň vazby na plazmatické proteiny je 20%.
Poločas cimetidinu je přibližně 2 hodiny; při renální dysfunkci se může prodloužit. Vylučuje se hlavně v nezměněné formě močí. Clearance cimetidinu se zvyšuje u pacientů s popáleninami.
Dávkování cimetidinu
Pokyny pro cimetidin se doporučují k nastavení dávky na základě celkového stavu pacienta. U dospělých pacientů je jedna dávka 100-800 mg.
Při intravenózním podání cimetidinu je jedna dávka 200 mg a intravenózní infuze - 400 mg. Maximální přípustná denní dávka, bez ohledu na způsob podání, by neměla překročit 2 g.
Maximální přípustná dávka cimetidinu pro děti ve věku 1 roku a starší, bez ohledu na způsob podání, je 25-30 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Děti do jednoho roku - 20 mg / kg / den.
Interakce cimetidinu s jinými léky
Současné podávání s antacidy obsahujícími hydroxid hlinitý a hydroxid hořečnatý může vést ke snížení absorpce cimetidinu. V kombinaci s deriváty sulfonylmočoviny - hypoglykemickými látkami - je někdy pozorována hypoglykemie.
Kombinace cimetidinu s chlordiazepoxidem, klorazepátem, triazolamem, alprazolamem, diazepamem, klobazamem, nitrazepamem, flurazepamem vede ke zvýšení koncentrace benzodiazepinů v krevní plazmě. Může zvýšit sedaci.
Současné užívání zvyšuje koncentraci amiodaronu v krvi v důsledku zpomalení jeho metabolismu.
Kombinace cimetidinu s atenololem v některých případech způsobuje těžkou bradykardii.
Při současném užívání s benzylpenicilinem zvyšuje jeho biologickou dostupnost.
Současný příjem s vekuroniumchloridem, verapamilem, gallopamilem zvyšuje účinek těchto léků.
Kombinace s indomethacinem vede ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě, aniž by to ovlivnilo jeho protizánětlivý účinek.
Kombinace s ketokonazolem a itrakonazolem snižuje jejich absorpci v gastrointestinálním traktu.
Cimetidin snižuje clearance lidokainu a zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě, což může vést ke zvýšení vedlejších účinků lidokainu.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že cimetidin může pronikat placentární bariérou a vylučovat se do mateřského mléka, měl by být lék užíván s opatrností během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky cimetidinu
- s prudkým zrušením cimetidinu jsou možné relapsy peptického vředu;
- zvracení, pankreatitida, plynatost, hepatitida, nevolnost, průjem, žloutenka;
- ospalost, deprese, zvýšená únava, závratě, emoční labilita, halucinace, neklid, úzkost, nervozita, psychóza, bolest hlavy, hypertermie, zmatenost, snížené libido;
- svědění, kožní vyrážka, hyperemie, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom;
- možné u mužů (zejména při vysokých dávkách): snížená potence, gynekomastie;
- zřídka - trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, neutropenie, agranulocytóza, aplastická a hemolytická anémie, eosinofilie;
- bradykardie, AV blok, tachykardie, snížení krevního tlaku, vaskulitida;
- intersticiální nefritida, retence moči;
- artralgie, myalgie, polymyositida;
- ztráta vlasů.
Indikace pro použití cimetidinu
- symptomatické vředy;
- systémová mastocytóza;
- peptický vřed v akutní fázi;
- polyendokrinní adenomatóza;
- prevence exacerbací peptického vředového onemocnění;
- pálení žáhy (způsobené hyperchlorhydrií);
- refluxní ezofagitida.
Podle pokynů může být Cimetidin použit jako adjuvantní terapie pro nedostatek pankreatických enzymů, revmatoidní artritidu, kopřivku (v akutní formě).
Kontraindikace
Přecitlivělost na cimetidin.
speciální instrukce
Cimetidin by měl být používán s opatrností u pacientů s chronickým srdečním selháním, onemocněním krvetvorných orgánů, cirhózou jater, renální nebo jaterní nedostatečností, potlačením imunity, dětmi a dospívajícími do 16 let.
Před zahájením kurzu byste se měli ujistit, že pacient nemá maligní onemocnění trávicího systému.
Pacienti s renální nebo jaterní dysfunkcí vyžadují speciálně upravený dávkovací režim.
Při dlouhodobém používání je nutné provádět systematické sledování stavu jater a krve. Pokyny pro cimetidin se nedoporučují náhle ukončit užívání léku kvůli riziku opakování peptického vředového onemocnění.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
