Acyclovir - Návod K Použití, Cena, Tablety, Masti, Krém

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Acyclovir

Acyclovir: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Použití u starších osob
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: aciklovir

ATX kód: J05AB01

Aktivní složka: aciklovir (aciklovir)

Výrobce: AZT PHARMA KB (Rusko); Ozon, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUE (Bělorusko); Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Vertex, JSC (Rusko); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) a další.

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 13 rublů.

Koupit

Acyclovir je antivirotikum používané k léčbě oparu.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

• krém na vnější použití 5% (v hliníkových tubách 2 g, 5 g, 10 g);
• masti pro vnější použití 5% (v hliníkových tubách 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; ve sklenicích 5 g, 10 g, 20 g);
• oční mast 3% (v hliníkových tubách o hmotnosti 5 g);
• lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (v lahvičkách 250 mg a 500 mg);
• tablety 200 mg a 400 mg (v blistrech po 10 ks).

Léčivou látkou je acyklovir:

• 1 g krému - 50 mg;
• 1 g masti - 50 mg;
• 1 g oční masti - 30 mg;
• 1 láhev lyofilizátu - 250 mg, 500 mg nebo 1000 mg;
• 1 tableta - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acyklovir je antivirotikum pro orální, parenterální, místní a vnější použití, syntetický analog acyklického purinového nukleosidu.

Acyklovir má vysokou specificitu pro viry Herpes simplex (HSV), včetně typu 1 a typu 2, cytomegaloviru (CMV), viru Epstein-Barr (EBV) a viru Varicella zoster (VZV). Projev největší aktivity látky je pozorován ve vztahu k HSV-1, poté v sestupném pořadí - HSV-2, VZV, EBV a CMV.

Mechanismus účinku je založen na penetraci léčiva přímo do buněk infikovaných virem, které produkují virovou thymidinkinázu, v důsledku čehož je acyklovir fosforylován na acyklovirmonofosfát.

Aktivita virové thymidinkinázy ve vztahu k acykloviru je mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (koncentrace acyklovirmonofosfátu v infikovaných buňkách je 40-100krát vyšší). Následně se vytvoří acyklovir trifosfát, který je selektivním a extrémně aktivním inhibitorem virové DNA polymerázy.

Je velmi pravděpodobné, že mechanismus inhibice syntézy DNA (deoxyribonukleové kyseliny) acyklovir trifosfátem spočívá v tom, že jde o substrát pro tento enzym, který umožňuje 3'– 5 'vazbu potřebnou k prodloužení řetězce DNA. Ve výsledku dochází k předčasnému ukončení řetězce DNA.

Farmakokinetika

Pilulky

Po perorálním podání se acyklovir vstřebává ve střevě pouze částečně. Po aplikaci 5krát denně je 200 mg C _max (maximální koncentrace) a C _min (minimální koncentrace) látky v krevní plazmě 0,7, respektive 0,4 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru 50% plazmatické koncentrace. Látka má relativně nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny (9–33%). Vylučuje se z těla, hlavně ledvinami, beze změny. Renální clearance významně převyšuje clearance kreatininu, což naznačuje, že látka se vylučuje nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10–15% dávky).

Masť (krém) pro vnější použití

Při externím použití na neporušenou pokožku má acyklovir minimální absorpci. Nezjištěno v krvi / moči.

V případě aplikace na postiženou pokožku se látka vstřebává mírně. Při absenci poruchy funkce ledvin je koncentrace v séru až 0,28 μg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin toto číslo stoupá na 0,78 μg / ml. Vylučování se provádí ledvinami (až 9,4% denní dávky).

Oční mast

Prostřednictvím epitelu rohovky acyklovir snadno proniká a vytváří terapeutickou koncentraci v nitrooční tekutině. Při použití léku ve formě oční masti neexistují žádné metody pro stanovení látky v krvi.

Infuzní roztok

C _ssmax (maximální rovnovážná koncentrace) acykloviru po infuzi po dobu 60 minut v dávce 2,5; Pět; 10 a 15 mg / kg jsou 5,1; 9,8; 20,7 a 23,6 μg / ml. C _ssmin (minimální rovnovážná koncentrace) acykloviru v plazmě 7 hodin po infuzi v uvedených dávkách je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.

U dětí od jednoho srovnatelného C _ssmah a C _ssmin pozorovaných v dávce 250 mg / m ^2, což odpovídá 5 mg / kg (dávka pro dospělé) a 500 mg / m ^2, což odpovídá 10 mg / kg (dávka pro dospělé).

U dětí od 0 do 3 měsíců, které dostaly acyklovir ve formě infuzí v dávce 10 mg / kg po dobu delší než 60 minut každých 8 hodin, byly hodnoty C _ssmax a C _ssmin 13,8 a 2,3 μg / ml.

V mozkomíšním moku je koncentrace acykloviru přibližně 50% jeho plazmatické koncentrace.

Spojení s bílkovinami krevní plazmy je nevýznamné - od 9 do 33% je v důsledku toho nepravděpodobný vývoj lékových interakcí v důsledku vytěsnění z vazebných míst s bílkovinami plazmy.

Po intravenózním podání acykloviru u dospělých je T _1/2 (poločas) z plazmy přibližně 2,9 hodiny. Většina látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než renální clearance kreatininu. To naznačuje eliminaci látky nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Hlavním metabolitem acykloviru je 9-karboxymethoxymethylguanin, v moči představuje přibližně 10–15% podané dávky. Pokud je acyklovir předepsán 1 hodinu po užití probenecidu v dávce 1 000 mg, zvyšuje se T _1/2 acykloviru o 18% a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) o 40%.

Clearance acykloviru u starších pacientů klesá souběžně s poklesem clearance kreatininu, zatímco T _{1/2 se} mění nevýznamně.

Při chronickém selhání ledvin činí T _1/2 acykloviru průměrně 19,5 hodiny, během hemodialýzy je toto číslo 5,7 hodiny a plazmatická koncentrace acykloviru klesá asi o 60%.

Indikace pro použití

Podle pokynů je parenterální a perorální acyklovir předepsán k léčbě následujících onemocnění:

• primární a opakující se genitální opar, který je závažný;
• herpes zoster způsobený virem Varicella zoster;
• recidivující a primární herpes simplex s poškozením sliznic a kůže způsobený virem Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů se sníženou imunitou;
• herpes zoster, doprovázený poškozením očí.

Uvnitř je použití Acycloviru indikováno k prevenci často se opakujících genitálních oparů, jakož i herpes simplex a herpes zoster způsobených virem Varicella zoster se sníženou imunitou.

Parenterálně je lék předepsán k léčbě encefalitidy způsobené virem Herpes simplex typu 1 a 2, stejně jako generalizované infekce u novorozenců způsobené virem Herpes simplex.

Při léčbě neštovic do 24 hodin po nástupu typické vyrážky s intaktní imunitou se Acyclovir užívá perorálně, v případě poruch imunity - parenterálně.

Kontraindikace

Použití všech lékových forem Acycloviru je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na jeho základní složky.

Absolutní kontraindikace pro tablety:

• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro lékovou formu, která obsahuje monohydrát laktózy jako pomocnou složku);
• věk do 3 let;
• období laktace.

Relativní kontraindikace pro tablety (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

• neurologické poruchy / reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené historie);
• zhoršená funkce ledvin;
• užívání velkých dávek acykloviru, zejména na pozadí dehydratace;
• starší věk;
• těhotenství.

Relativní kontraindikace pro mast (krém) pro vnější použití (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

• těhotenství;
• období laktace.

Absolutní kontraindikací pro použití oční masti je kojení. Pod lékařským dohledem je oční mast Acyclovir předepsána během těhotenství.

Absolutní kontraindikací pro použití infuzního roztoku je kojení.

Relativní kontraindikace pro infuzní roztok (Acyclovir je předepsán pod lékařským dohledem):

• dehydratace;
• selhání ledvin;
• neurologické poruchy;
• poruchy elektrolytů;
• těžká hypoxie;
• reakce na užívání cytotoxických léků (včetně zatížené historie);
• kombinovaná léčba s léky, které zhoršují funkci ledvin, zejména s cyklosporinem, takrolimem (vyžaduje monitorování funkce ledvin);
• kombinovaná léčba s mykofenolát mofetilem (imunosupresivní léčivo používané při transplantaci orgánů);
• těhotenství.

Návod k použití Acycloviru: metoda a dávkování

Při léčbě primárních infekcí a relapsů herpes simplex kůže a sliznic se dospělým pacientům obvykle předepisuje 1 tableta (200 mg) 5krát denně. Doba užívání léku je 5 dní. V závažných případech může být zapotřebí delší léčba. Při výrazném oslabení imunity je možné dávku zvýšit dvakrát nebo intravenózně.

K potlačení rozvoje relapsů se Herpes simplex s normálním imunitním systémem obvykle předepisuje 1 tableta (200 mg) 4krát denně nebo 2 tablety 2krát denně. Se sníženou imunitou může být nutné zvýšit dávku.

Topicky a externě se krém nebo mast Acyclovir nanáší vatovým tamponem nebo čistými rukama na postižená místa a sousední oblasti pokožky tenkou vrstvou. Frekvence aplikace - 5krát denně v pravidelných intervalech. Léčba pokračuje, dokud se na vezikulích nevytvoří krusty nebo dokud nedojde k úplnému uzdravení. Průměrná doba trvání léčby je 5-10 dní.

Oční mast Acyclovir pro dospělé a děti by měla být umístěna do dolního spojivkového vaku ve formě pásu o délce 1 cm. Postup se provádí 5krát denně (každé 4 hodiny) až do úplného uzdravení. Po uzdravení léčba pokračuje další 3 dny.

Intravenózní kapání pro děti starší 12 let a pro dospělé je obvykle předepsáno v dávce 5-10 mg / kg s intervalem mezi injekcemi 8 hodin. U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se dávka vypočítá na základě plochy povrchu těla - 250-500 mg / m ², pro novorozence - 10 mg / kg.

Vedlejší efekty

• kožní alergické reakce;
• anafylaktické reakce;
• zvýšená aktivita jaterních transamináz;
• zmatek vědomí;
• halucinace;
• horečka;
• lymfadenopatie;
• bolest hlavy;
• leukopenie;
• zrakové postižení;
• periferní edém.

Při parenterálním podání Acycloviru mohou být: akutní selhání ledvin, flebitida nebo zánět v místě vpichu, známky encefalopatie, hematologické poruchy, hematurie, hemolýza, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, snížený krevní tlak, duševní poruchy, deprese nebo psychóza, porucha funkce trávicího traktu.

Užívání pilulek může vést k rozvoji malátnosti, parestézie, dysfunkci gastrointestinálního traktu (ve formě nevolnosti, zvracení, průjmu, bolesti břicha), alopecie, agitovanosti, myalgie, závratí, ospalosti.

Předávkovat

Pilulky

Existují informace o požití 20 mg acykloviru.

Hlavní příznaky předávkování: agitovanost, křeče, kóma, letargie. Pokud koncentrace acykloviru překročí rozpustnost v renálních tubulech (2,5 mg / ml), lze pozorovat srážení v renálních tubulech.

Terapie: symptomatická.

Infuzní roztok

V případě předávkování dochází ke zvýšení koncentrace sérového kreatininu, dusíku močoviny v krvi a rozvoji selhání ledvin. Neurologické příznaky zahrnují agitovanost, halucinace, zmatenost, záchvaty a kóma.

Terapie: hemodialýza.

Masť (krém) pro vnější použití, oční mast

Při náhodném požití je možné předávkování acyklovirem.

Hlavní příznaky: porucha funkce ledvin, neurologické poruchy, bolest hlavy, dušnost, průjem, zvracení, nevolnost, křeče, letargie, kóma.

Terapie: aktivity zaměřené na udržení vitálních funkcí, hemodialýza.

speciální instrukce

Dlouhodobé užívání Acycloviru nebo opakované cykly u pacientů se sníženou imunitou mohou vést ke vzniku virových kmenů, které nevykazují citlivost na účinek léku.

Při perorálním užívání léku ve vysokých dávkách musíte sledovat příjem dostatečného množství tekutiny do těla.

Použití léku nezabrání přenosu oparu sexuálním kontaktem, proto by se během léčby, i při absenci klinických projevů, měli zdržet pohlavního styku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období perorálního podávání Acycloviru ve formě tablet by pacienti měli být při řízení vozidel opatrní.

Infuzní roztok je určen pouze k použití v nemocničním prostředí, proto nejsou k dispozici žádné údaje o účinku léčby na schopnost řídit vozidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

• těhotenství: terapii lze provádět pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem;
• období laktace: tablety, oční masti, infuzní roztok - lék je kontraindikován; externí mast / krém - terapie může být prováděna pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku.

Použití v dětství

Acyklovir ve formě tablet není předepsán pacientům mladším 3 let.

S poruchou funkce ledvin

Lék v dávkových formách pro systémové použití (tablety a infuzní roztok) je předepsán s opatrností v případě poškození funkce ledvin (selhání ledvin).

Použití u starších osob

Tablety Acyclovir jsou předepsány starším pacientům s opatrností.

Lékové interakce

Při současném podávání probenecidu se průměrný T _1/2 zvyšuje a clearance acykloviru klesá.

Společné podávání s nefrotoxickými léky zvyšuje riziko vzniku renální dysfunkce, spolu s imunostimulanty - zvyšuje účinek acykloviru.

Při míchání roztoků je třeba vzít v úvahu alkalickou reakci acykloviru pro intravenózní podání (pH 11).

Analogy

Analogy acykloviru jsou:

• podle účinné látky: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
• podle mechanismu účinku: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Podmínky skladování

• krém pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 25 ° C;
• masti pro vnější použití - 2 roky při teplotách do 8–15 ° C;
• oční mast - 3 roky při teplotě 15–25 ° C;
• tablety, lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku - 3 roky při teplotách do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Acycloviru

Většina recenzí o Acycloviru je pozitivní. Droga je považována za účinnou, levnou a snadno dostupnou.

Rychlost vývoje terapeutického účinku masti (krému) pro vnější použití se hodnotí různými způsoby. Někteří tvrdí, že zlepšení přichází rychle, zatímco jiní poukazují na to, že úleva od příznaků není okamžitá. Je také třeba poznamenat, že užívání léku může vést k rozvoji vedlejších účinků (otoky, dermatózy). Kromě toho existují negativní recenze týkající se konzistence a hořké chuti masti.

Tablety Acyclovir se obvykle používají v případech, kdy nebylo možné zastavit projevy herpesu vnějšími prostředky. Uživatelé si všimnou, že nejlepších výsledků je dosaženo při užívání léku s výskytem prvních příznaků onemocnění.

Za hlavní výhody oční masti se považuje její účinnost, přijatelné náklady a pohodlné balení. Mezi nevýhody patří malý objem trubice.

Cena Acycloviru v lékárnách

Přibližná cena za Acyclovir je: tablety (20 kusů po 200 nebo 400 mg) - 19-21 nebo 164-226 rublů; 5% masti pro vnější použití (1 tuba o hmotnosti 5 nebo 10 g) - 15 nebo 22 rublů; 3% oční mast (1 tuba po 5 g) - 86-123 rublů; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (1 láhev 250 mg) - 193 rublů.

Acyclovir: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Acyklovir 5% mast pro vnější použití 5 g 1 ks. 13 RUB Koupit

Acyclovir 5% mast pro vnější použití 10 g 1 ks. 18 RUB Koupit

Acyklovir 5% mast pro vnější použití 5 g 1 ks. 18 RUB Koupit

Acyclovir 5% mast pro vnější použití 10 g 1 ks. 19 RUB Koupit

Acyclovir 5% mast pro místní a vnější použití 5 g 1 ks. 19 RUB Koupit

Acyklovirová mast 5% 10 g n1 25 RUB Koupit

Acyklovir 5% krém pro místní a vnější použití 5 g 1 ks. 27 RUB Koupit

Acyclovir krém 5% 5g 28 RUB Koupit

Acyclovir 5% mast pro vnější použití 10 g 1 ks. 28 RUB Koupit

Acyklovir 5% krém pro vnější použití 5 g 1 ks. 33 RUB Koupit

Acyclovir 200 mg tablety 20 ks. 34 rbl. Koupit

Acyclovir 5% mast pro místní a vnější použití 10 g 1 ks. 34 rbl. Koupit

Acyclovir 200 mg tablety 20 ks. 35 RUB Koupit

Acyklovirová mast pro vnější použití. Cca. 5% tuba 10 g 36 RUB Koupit

Acyclovir 5% krém pro místní a vnější použití 10 g 1 ks. 42 RUB Koupit

Acyklovirový krém pro místa. a prkenné postele. Cca. 5% tuba 10 g 43 rbl. Koupit

Acyclovir Belupo 5% krém pro vnější použití 5 g 1 ks. 46 RUB Koupit

Acyclovir 5% mast pro vnější použití 10 g 1 ks. 47 RUB Koupit

Acyklovir 5% krém pro vnější použití 2 g 1 ks. 47 RUB Koupit

Acyclovir Belupo krém 5% 5g 48 RUB Koupit

Acyclovir Avexima 200 mg tablety 20 ks. 57 RUB Koupit

Acyclovir Belupo 5% krém pro vnější použití 10 g 1 ks. 60 RUB Koupit

Acyclovir Belupo krém 5% 10g 65 RUB Koupit

Acyclovir tablety 200mg 20 ks. Irbitsky KhFZ 69 RUB Koupit

Acyklovirový krém na vnější použití. Cca. 5% tuba 2g 70 RUB Koupit

Acyclovir Sandoz (krém) 5% krém pro vnější použití 2 g 1 ks. 70 RUB Koupit

Acyclovir Sandoz krém 5% 2g 75 RUB Koupit

Acyclovir (oční mast) 3% oční mast 5 g 1 ks. 98 RUB Koupit

Karta Acyclovir Avexima. 400mg 20 ks. 106 RUB Koupit

Acyclovir Avexima 400 mg tablety 20 ks. 106 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!