Pramipexol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pramipexole: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Pramipexole

ATX kód: N04BC05

Léčivá látka: pramipexol (pramipexol)

Výrobce: Synthon Hispania (Španělsko), Synthon (Nizozemsko), Pharmzashchita NPC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 171 rublů.

Koupit

Pramipexol je lék s antiparkinsonickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma pramipexolu - tablety: téměř bílé nebo bílé; 0,25 a 0,5 mg každý - plochý, podlouhlý, na jedné straně existuje široké riziko, na druhé straně - gravírování „P9AL 0,18“nebo „P9AL 0,35“; 1 nebo 1,5 mg - kulatý bikonvexní tvar, na obou stranách rizika, na jedné straně gravírování „P9AL 0,7“nebo „P9AL 1,1“(v papírové krabičce 3 blistry po 7 nebo 10 tabletách).

Složení 1 tablety:

účinná látka: monohydrát dihydrochloridu pramipexolu - 0,25; 0,5; 1 nebo 1,5 mg (pramipexol - 0,18; 0,35; 0,7 nebo 1,1 mg);
pomocné složky (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): stearát hořečnatý - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; předželatinovaný škrob - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; koloidní oxid křemičitý - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; mannitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidon (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pramipexol je agonista dopaminového receptoru. Má vysokou specificitu a selektivitu. Váže na D ₂ -dopamine receptorů, nejvýraznější afinita se projevuje pro D ₃ -dopamine receptorů.

Užívání léku pomáhá snižovat deficit motorické aktivity u Parkinsonovy nemoci, což je způsobeno stimulací dopaminových receptorů ve striatu.

Hlavní vlastnosti pramipexolu:

inhibice syntézy, uvolňování a metabolismu dopaminu;
zajištění ochrany dopaminergních neuronů před degenerací, ke které dochází v reakci na neurotoxicitu nebo ischemii metamfetaminu;
snížení sekrece prolaktinu (je závislé na dávce).

Farmakokinetika

Absorpce pramipexolu je rychlá a nastává úplně. Příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce (neovlivňuje celkový objem).

Absolutní biologická dostupnost - více než 90%, _Cmax (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě je dosaženo za 60 - 180 minut.

Látka se vyznačuje lineární kinetikou a relativně malou variabilitou v koncentraci mezi jednotlivými pacienty.

Podstupuje biologickou transformaci a váže se na plazmatické proteiny ve velmi malé míře (méně než 20%), distribuční objem je 400 litrů.

Je mírně metabolizován. Většina dávky (asi 90%) se vylučuje ledvinami (beze změny - 80%), méně než 2% se vylučují střevem. Celková clearance pramipexolu je přibližně 500 ml / min, renální clearance je 400 ml / min. T _1/2 (poločas) se pohybuje od 8 hodin (u mladých pacientů) do 12 hodin (u starších pacientů).

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Pramipexole předepsán k symptomatické léčbě následujících onemocnění / stavů:

idiopatická Parkinsonova choroba u dospělých (v monoterapii nebo v kombinaci s levodopou) v pozdním stadiu onemocnění se zeslabením účinků levodopy nebo jejich nestabilitou a výskytem fluktuací terapeutického účinku (fluktuace na konci dávky nebo „zapnuto-vypnuto“);
idiopatický syndrom neklidných nohou.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 18 let;
období laktace;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Pramipexol je předepsán pod lékařským dohledem):

selhání ledvin;
arteriální hypotenze;
psychotické poruchy;
zrakové postižení;
onemocnění kardiovaskulárního systému v těžkém průběhu;
těhotenství.

Návod k použití přípravku Pramipexole: metoda a dávkování

Pramipexol se užívá perorálně s malým množstvím vody, bez ohledu na jídlo.

Denní dávka by měla být rozdělena na tři stejné části.

V prvním týdnu léčby je jedna dávka 0,125 mg. Dokud nebude dosaženo nejlepšího terapeutického účinku, dávka se zvýší na 0,25 mg (druhý týden užívání) a 0,5 mg (od 15 do 21 dnů léčby).

V budoucnu, pokud je to nutné, jednou týdně se denní dávka zvýší o 0,75 mg. Maximální denní dávka je 4,5 mg.

Je třeba mít na paměti, že při užívání dávky vyšší než 1,5 mg denně se výskyt ospalosti zvyšuje.

Při udržovací terapii by dávka měla být v rozmezí 0,375–4,5 mg denně. V časných i pozdních stádiích Parkinsonovy choroby je přípravek Pramipexole účinný již od denní dávky 1,5 mg. Změna dávky závisí na reakci pacienta na léčbu a výskytu nežádoucích účinků. Současně je možné, že u některých pacientů může mít dávka vyšší než 1,5 mg denně další terapeutický účinek, zejména v pozdním stadiu onemocnění.

Pramipexol by měl být vysazován postupně - 0,75 mg denně až do úplného vysazení, protože náhlé přerušení léčby může vést k výskytu neuroleptického maligního syndromu.

Dávka léčiva během počáteční léčby u pacientů s renální nedostatečností je stanovena pomocí CC (clearance kreatininu):

20-50 ml / min: 2krát denně, 0,125 mg;
méně než 20 ml / min: 1krát denně, 0,125 mg.

Pokud během udržovací léčby klesá funkce ledvin, pak se denní dávka Pramipexolu sníží o stejné procento, o které klesá CC. Při CC 20-50 ml / min lze denní dávku rozdělit na dvě dávky, při CC méně než 20 ml / min se lék užívá jednou denně.

Při provádění kombinované léčby by se při zvyšování dávky pramipexolu měla dávka levodopy upravit, aby se zabránilo nadměrné stimulaci dopaminem.

Doporučená počáteční dávka pro symptomatickou léčbu idiopatického syndromu neklidných nohou je 0,125 mg jednou denně před spaním po dobu 2-3 hodin. Pokud je nutné předepsat další symptomatickou léčbu, lze dávku Pramipexolu zvýšit až na maximum 0,75 mg (každých 4–7 dní na 0,25; 0,5, respektive 0,75 mg).

Terapeutický účinek by měl být posouzen po 3 měsících užívání drogy. Postupné vysazení léčby není nutné. Nelze však vyloučit možnost opakování příznaků. V klinických studiích vykazovalo po náhlém vysazení přípravku Pramipexol pouze 10% případů známky zhoršení příznaků a po jakékoli dávce může dojít k porušení.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se obvykle objevují na začátku léčby, při dlouhodobém užívání léku vymizí.

Závažnost poruch a frekvence jejich vzniku jsou reverzibilní a závislé na dávce.

Očekávané vedlejší účinky mohou souviset s použitými dávkami a farmakodynamickým profilem léčiva. Patří mezi ně nevolnost, zvracení, hyperkineze, halucinace, agitovanost a ortostatická hypotenze. U některých pacientů lze na začátku léčby pozorovat pokles krevního tlaku, zejména pokud je dávka titrována příliš rychle.

U Parkinsonovy nemoci může prudké snížení / vysazení přípravku Pramipexole vést k rozvoji neuroleptického maligního syndromu. Při současném užívání s levodopou byla dyskineze zaznamenána jako nežádoucí účinek.

Výskyt nežádoucích účinků (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácně).

Parkinsonova choroba:

invaze a infekce: zřídka - zápal plic a jiné infekce horních / dolních dýchacích cest;
endokrinní systém: zřídka - porušení sekrece antidiuretického hormonu;
nervový systém: velmi často - závratě, dyskineze, ospalost; zřídka - amnézie, hyperkineze, náhlé usínání, mdloby;
trávicí systém: velmi často - nevolnost; často - zvracení, zácpa;
kardiovaskulární systém: často - snížení krevního tlaku; zřídka - srdeční selhání;
dýchací systém: zřídka - škytavka, dušnost;
psychika: často - halucinace, amnézie, abnormální sny, poruchy chování (příznaky nutkavých / impulzivních akcí), zmatenost, nespavost; občas - nutkavé přejídání, patologické nakupování (posedlá touha nakupovat), hypersexualita, paranoia, patologická touha po hazardu, delirium, zhoršené libido, úzkost;
podkožní tkáň a kůže: zřídka - svědění, vyrážka;
orgán zraku: často - zhoršení zraku, včetně diplopie, snížená jasnost vnímání / zraková ostrost;
celkové poruchy: často - periferní edém, únava;
porušení, která byla zaznamenána během speciálních studií: často - pokles tělesné hmotnosti, pokles chuti k jídlu; zřídka - zvýšení tělesné hmotnosti.

Idiopatický syndrom neklidných nohou:

psychika: často - nespavost, abnormální sny; zřídka - poruchy chování (příznaky nutkavých / impulzivních akcí), patologická touha po hazardu, delirium, zmatenost, hyperfagie, hypersexualita, halucinace, poruchy libida, úzkost, paranoia;
infekce a infestace: zřídka - zápal plic a jiné infekce horních / dolních dýchacích cest;
endokrinní systém: zřídka - porušení sekrece antidiuretického hormonu;
nervový systém: často - závratě, ospalost, bolesti hlavy, únava; zřídka - náhlé usínání, dyskineze, amnézie, hyperkineze, mdloby;
trávicí systém: velmi často - nevolnost; často - zvracení, zácpa;
kardiovaskulární systém: zřídka - snížení krevního tlaku; zřídka - srdeční selhání;
dýchací systém: zřídka - dušnost, škytavka;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - svědění, vyrážka a další příznaky přecitlivělosti;
orgán zraku: zřídka - zhoršení zraku, včetně diplopie, snížená jasnost vnímání / zraková ostrost;
celkové poruchy: často - únava; zřídka - periferní edém;
porušení, která byla zaznamenána během speciálních studií: zřídka - pokles / přírůstek tělesné hmotnosti, pokles chuti k jídlu.

Předávkovat

Očekávané příznaky předávkování (typické pro farmakodynamický profil léčiv souvisejících s agonisty dopaminových receptorů): agitovanost, nevolnost, zvracení, halucinace, hyperkineze, snížený krevní tlak.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Účinnost hemodialýzy nebyla stanovena.

V případě předávkování je indikována symptomatická léčba, která zahrnuje výplach žaludku, příjem aktivního uhlí a monitorování EKG. Intravenózně lze předepsat 0,9% roztok chloridu sodného a pokud se objeví známky stimulace centrálního nervového systému, antipsychotika.

speciální instrukce

Vzhledem k pravděpodobnosti ortostatické hypotenze se doporučuje sledovat krevní tlak, zejména na začátku užívání.

Během léčby by pacienti a jejich ošetřovatelé měli vzít v úvahu možnost halucinací (zejména zrakových) a zmatenosti.

Při kombinované terapii levodopou v pozdních stádiích Parkinsonovy nemoci se v počáteční fázi výběru dávky může objevit dyskineze (dávka levodopy by měla být snížena).

Během užívání přípravku Pramipexole byly zaznamenány případy náhlého usnutí během aktivního dne, zatímco ospalost se nevyvinula. V každodenních činnostech bylo hlášeno zřídka usínání, někdy bez jakýchkoli předcházejících známek. Terapie může být doprovázena ospalostí, někdy nadměrně vyjádřenou.

V případě zrakového postižení se doporučuje pravidelné oftalmologické vyšetření.

Pokud dojde k rozvoji případů patologické vášně, hypersexuality a zvýšeného libida, může být nutné dávku přípravku Pramipexole snížit nebo úplně zrušit.

Pacientům s psychotickými poruchami by měl být přípravek předepsán po předběžném posouzení poměru přínosů a rizik.

Na pozadí užívání pramipexolu se může zvýšit riziko primárního srdečního selhání.

Existují důkazy, že stav pacientů se během léčby syndromu neklidných nohou zhoršuje (dřívější nástup příznaků večer nebo dokonce ve dne, zvýšená závažnost a šíření do horních končetin).

V případech závažných kardiovaskulárních patologií vyžaduje jmenování přípravku Pramipexole zvláštní péči. Doporučuje se monitorování krevního tlaku.

Během užívání přípravku Pramipexole dochází ke snížení sekrece prolaktinu, ke zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání přípravku Pramipexol se doporučuje odmítnout řídit vozidla, což je spojeno s pravděpodobností nežádoucích účinků, včetně ospalosti a halucinací.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: léčba by měla být prováděna pod lékařským dohledem a pouze v případech krajní nutnosti, kdy přínosy léčby pro matku významně převažují nad rizikem pro plod;
období laktace: Pramipexol je kontraindikován.

Použití v dětství

Léčba pramipexolem u pacientů mladších 18 let je kontraindikována.

S poruchou funkce ledvin

Pramipexol na pozadí selhání ledvin by měl být používán pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Možné interakce:

levodopa: doporučuje se snížit jeho dávku a dávka jiných antiparkinsonik by měla být udržována na konstantní úrovni, když se zvyšuje dávka pramipexolu;
antipsychotika: možné antagonistické působení; doporučuje se vyhnout se kombinacím;
léky se sedativním účinkem, alkohol: je možný aditivní účinek; kombinace vyžaduje opatrnost;
inhibitory / konkurenty aktivní renální cesty vylučování: renální clearance pramipexolu klesá; během období kombinovaného užívání by měl být sledován výskyt známek nadměrné stimulace dopaminem, měla by být snížena dávka pramipexolu;
blokátory dopaminových receptorů: metoklopramid, deriváty butyrofenonu, fenothiazin, thioxanthen: účinnost léčby je snížena.

Analogy

Analogy pramipexolu jsou Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na místě chráněném před světlem. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Pramipexole

Podle recenzí je Pramipexole účinný lék používaný jak v monoterapii, tak jako součást komplexní léčby. Je třeba poznamenat, že s Parkinsonovou chorobou se rychlost její progrese zpomaluje. Terapie je také předepsána za účelem nápravy nevyjádřených depresivních příznaků.

Z nedostatků poukazují na vývoj nežádoucích účinků, které se projevují ve formě závratí, mírné úzkosti, dyspepsie, plynatosti, xerostomie a v některých případech průjmu.