Torasemid
Torasemide: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Lékové interakce
- 14. Analogy
- 15. Podmínky skladování
- 16. Podmínky výdeje z lékáren
- 17. Recenze
- 18. Cena v lékárnách
Latinský název: Torasemide
ATX kód: C03CA04
Aktivní složka: Torasemid (Torasemidum)
Výrobce: Berezovskij farmaceutický závod (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 22.10.2018
Ceny v lékárnách: od 87 rublů.
Koupit
Torasemid je lék s močopudným účinkem.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma uvolňování Torasemidu - tablety: ploché válcové, kulaté, téměř bílé nebo bílé, s linkou a zkosením (v blistrech po 10 ks, v kartonové krabičce 2, 3 nebo 6 balení; v plechovkách po 30 nebo 100 ks, v lepenková krabice 1 plechovka).
Složení:
- účinná látka: torasemid - 5 nebo 10 mg;
- pomocné složky (5/10 mg): mikrokrystalická celulóza - 44/88 mg; monohydrát laktózy - 26,4 / 52,8 mg; stearát hořečnatý - 0,6 / 1,2 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 2,4 / 4,8 mg; povidon - 1,6 / 3,2 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Torasemid je kličkové diuretikum. Hlavní mechanismus jeho působení je způsoben reverzibilní vazbou látky na iontový kotransportér chlor / sodík / draslík, který je umístěn v apikální membráně silného segmentu vzestupné části Henleovy smyčky. To vede ke snížení nebo úplné inhibici reabsorpce sodíkových iontů a ke snížení osmotického tlaku intracelulární tekutiny.
Lék blokuje receptory aldosteronu v myokardu, zlepšuje diastolickou funkci myokardu a snižuje fibrózu.
Ve srovnání s furosemidem vede torasemid k výskytu hypokalémie v menší míře, zatímco působí déle a je aktivnější.
Maximální terapeutický účinek je pozorován 2-3 hodiny po perorálním podání.
Je možný dlouhý kurz.
Farmakokinetika
K absorpci (rychlé a téměř úplné) dochází v gastrointestinálním traktu. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) látky se dosáhne 1-2 hodiny po perorálním podání léku po jídle. Biologická dostupnost - 80–90% (je možná individuální variace).
Distribuční objem (Vd) je 16 litrů, u cirhózy jater se tento indikátor zdvojnásobuje.
Vazba na plazmatické bílkoviny je více než 99%.
Metabolismus se vyskytuje v játrech za účasti izoenzymů systému cytochromu P450. Tvoří 3 metabolity (M1, M3 a M5) v důsledku postupné oxidační, hydroxylační nebo kruhové hydroxylační reakce. Jejich vazba na plazmatické proteiny je 86, 95, respektive 97%.
Poločas (T1 / 2) látky a jejích metabolitů je 3-4 hodiny, na pozadí chronického selhání ledvin tento ukazatel zůstává nezměněn.
Renální clearance je 10 ml / min, celková clearance je 40 ml / min.
V průměru se asi 83% přijaté dávky vylučuje ledvinami, z nichž 24% se nezměnilo, zbytek je ve formě převážně neaktivních metabolitů (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
V prekomatózním stavu a v jaterním kómatu je použití léku kontraindikováno. Plazmatická koncentrace torasemidu v krvi při selhání jater se zvyšuje, což je spojeno se snížením metabolismu látky v játrech.
T1 / 2 torasemidu a metabolitu M5 se u pacientů s jaterním nebo srdečním selháním mírně zvyšuje, kumulace léčiva je nepravděpodobná.
S jaterní cirhózou se zvyšuje renální clearance, T1 / 2 a Vd, zatímco celková clearance se nemění.
Při chronickém srdečním selhání ve stadiu dekompenzace klesá renální a jaterní clearance léčiva. Celková clearance torasemidu u těchto pacientů je ve srovnání se zdravými dobrovolníky o 50% nižší a celková biologická dostupnost a T1 / 2 jsou vyšší.
Renální clearance torasemidu u pacientů s renální nedostatečností je výrazně snížena, ale to neovlivňuje celkovou clearance. U této skupiny pacientů lze diuretického účinku dosáhnout použitím léku ve vyšších dávkách. T1 / 2 torasemidu se nemění, zvyšuje se T1 / 2 metabolitů M3 a M5. Látka a její metabolity se mírně vylučují hemofiltrací a hemodialýzou. Při selhání ledvin se zvyšující se azotemií je lék kontraindikován.
Indikace pro použití
- arteriální hypertenze;
- edematózní syndrom různé etiologie, včetně chronického srdečního selhání, onemocnění ledvin, jater a plic.
Kontraindikace
Absolutní:
- selhání ledvin v kombinaci s anurií;
- refrakterní hypokalémie / hyponatrémie;
- prekom a jaterní kóma;
- dekompenzovaná mitrální / aortální stenóza;
- hypovolemie (s nebo bez arteriální hypotenze) nebo dehydratace;
- výrazné porušení odtoku moči jakékoli etiologie (včetně jednostranného poškození močových cest);
- sinoatriální a atrioventrikulární blok II - III stupně;
- akutní glomerulonefritida;
- hyperurikémie;
- glykosidová intoxikace;
- zvýšený centrální žilní tlak (více než 10 mm Hg);
- hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
- intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
- kombinovaná terapie s aminoglykosidy a cefalosporiny;
- alergie na sulfonamidy (sulfonylmočoviny nebo sulfonamidová antimikrobiální činidla);
- věk do 18 let;
- těhotenství a období kojení;
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Relativní (nemoci / stavy, při nichž je při jmenování přípravku Torasemide nutná opatrnost):
- anamnéza ventrikulární arytmie;
- průjem;
- pankreatitida;
- arteriální hypotenze;
- hypoproteinemie;
- stenosující ateroskleróza mozkových tepen;
- porušení odtoku moči (hydronefróza, benigní hyperplazie prostaty nebo zúžení močové trubice);
- predispozice k výskytu hyperurikémie;
- akutní infarkt myokardu (kvůli zvýšenému riziku kardiogenního šoku);
- zhoršená funkce ledvin / jater;
- diabetes mellitus (kvůli snížené glukózové toleranci);
- hypokalémie / hyponatrémie;
- hepatorenální syndrom;
- anémie;
- dna.
Návod k použití Torasemidu: metoda a dávkování
Torasemid se užívá perorálně, nejlépe po jídle, s malým množstvím vody.
Denní dávka se užívá v 1 dávce.
Doporučený dávkovací režim:
- edematózní syndrom různé etiologie: terapeutická dávka - 5 mg, je možné její postupné zvyšování - od 20 do 40 mg (maximum). S použitím vyšších dávek nejsou žádné zkušenosti. Je indikována dlouhodobá léčba (nebo se lék užívá, dokud otok nezmizí);
- arteriální hypertenze: počáteční dávka - 2,5 mg, je možné ji zvýšit na 5-10 mg. Pokud je klinický účinek nedostatečný, přidá se do léčebného režimu antihypertenzivum jiné skupiny.
Vedlejší efekty
Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi vzácně; s neznámou frekvencí - v případech, kdy z dostupných údajů nelze určit četnost výskytu porušení):
- metabolismus / výživa: zřídka - hypertriglyceridémie, hypercholesterolemie; s neurčenou frekvencí - pokles glukózové tolerance (možný projev latentního diabetes mellitus);
- lymfatický systém / krev: s neznámou frekvencí - hemolytická / aplastická anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza;
- orgán zraku: s neznámou frekvencí - zrakové postižení;
- nervový systém: často - ospalost, bolest hlavy, závratě; zřídka - svalové křeče dolních končetin; s neznámou frekvencí - parestézie v končetinách, mdloby, zmatenost;
- kardiovaskulární systém: zřídka - tachykardie, extrasystola, návaly obličeje, zvýšená srdeční frekvence; s neznámou frekvencí - ortostatická hypotenze, nadměrná arteriální hypotenze, hluboká žilní trombóza, kolaps, hypovolémie, tromboembolismus;
- poruchy labyrintu / orgán sluchu: s neznámou frekvencí - porucha sluchu, ztráta sluchu a zvonění v uších (obvykle reverzibilní), obvykle na pozadí selhání ledvin nebo hypoproteinemie;
- trávicí systém: často - průjem; zřídka - plynatost, bolesti břicha, polydipsie; s neznámou frekvencí - nevolnost, sucho v ústech, zvracení, pankreatitida, ztráta chuti k jídlu, intrahepatální cholestáza, dyspeptické příznaky;
- dýchací systém: zřídka - krvácení z nosu;
- genitálie: s neznámou frekvencí - porušení potence;
- močové cesty / ledviny: často - polyurie, zvýšená frekvence močení, nokturie; zřídka - zvýšené nutkání močit; s neznámou frekvencí - oligurie, retence moči (na pozadí obstrukce močových cest), hematurie, intersticiální nefritida, zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krvi;
- podkožní tkáň / kůže: s neznámou frekvencí - fotocitlivost, svědění, kopřivka, vyrážka, exfoliativní dermatitida, polymorfismus erytému, vaskulitida, purpura;
- laboratorní parametry: zřídka - zvýšení počtu krevních destiček; s neznámou frekvencí - hyperurikémie, hyperglykémie, pokles počtu erytrocytů, krevních destiček a leukocytů, mírné zvýšení aktivity alkalické fosfatázy v krvi, zvýšení aktivity některých jaterních enzymů (zejména gama-glutamyltransferázy);
- rovnováha voda-elektrolyt / kyselina-báze: s neznámou frekvencí - metabolická alkalóza, hyponatrémie, hypokalémie, hypochloremie, hypokalcemie, hypomagnezémie (hlavními příznaky naznačujícími výskyt acidobazických / elektrolytových poruch jsou zmatenost, bolest hlavy, křeče, svaly slabost, tetanie, poruchy srdečního rytmu a dyspeptické poruchy); dehydratace a hypovolémie (nejčastěji u starších pacientů), které mohou vést k hemokoncentraci s tendencí k trombóze;
- muskuloskeletální systém: s neznámou frekvencí - svalová slabost;
- celkové poruchy: zřídka - nervozita, astenie, hyperaktivita, žízeň, zvýšená únava, slabost.
Předávkovat
Hlavní příznaky: nadměrně zvýšená diuréza, snížení objemu cirkulující krve a narušení rovnováhy elektrolytů v krvi, což může způsobit výrazné snížení krevního tlaku, ospalost, zmatenost, kolaps; možné poruchy trávicího systému.
Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná. Doporučuje se vyvolat zvracení, výplach žaludku a užít si aktivní uhlí. Je zobrazena symptomatická léčba, snížení dávky nebo vysazení Torasemidu se současným doplňováním objemu cirkulující krve a kontrolou indikátorů rovnováhy voda-elektrolyt / acidobazická rovnováha.
speciální instrukce
Torasemid by měl být používán pouze podle pokynů lékaře.
Doba trvání diuretického účinku je až 18 hodin, což pomáhá usnadnit toleranci léčby kvůli absenci příliš častého močení, což omezuje aktivitu pacientů v prvních hodinách po užití léku.
Na pozadí zvýšené citlivosti na sulfonamidy a deriváty sulfonylmočoviny je možná zkřížená citlivost na torasemid. Aby se zabránilo rozvoji hypokalémie / hyponatrémie a metabolické alkalózy během dlouhodobého podávání vysokých dávek, doporučuje se užívat doplňky draslíku a dodržovat dietu s dostatečným obsahem stolní soli.
Nejvyšší riziko hypokalémie je u cirhózy jater, těžké diurézy, nedostatečného příjmu elektrolytů z potravy, kombinované léčby kortikosteroidy nebo adrenokortikotropním hormonem.
V případě výskytu nebo zvýšení oligurie a azotemie u pacientů se závažným progresivním onemocněním ledvin se doporučuje léčbu přerušit.
U pacientů se selháním ledvin bylo zaznamenáno zvýšené riziko narušení rovnováhy vody a elektrolytů. V průběhu léčby je nutné pravidelně sledovat následující ukazatele: plazmatická koncentrace elektrolytů v krvi (včetně sodíku, draslíku, vápníku, hořčíku), lipidy, acidobazický stav, kreatinin, zbytkový dusík, kyselina močová. Je-li to nutné, měla by být provedena vhodná korekční terapie.
Je nutné určit režim užívání drog pro ascites na pozadí jaterní cirhózy za stacionárních podmínek, protože porušení rovnováhy voda-elektrolyt může způsobit vznik jaterního kómatu. Tato kategorie pacientů vykazuje pravidelné monitorování elektrolytů v krevní plazmě.
Při diabetes mellitus a snížené glukózové toleranci je nutné pravidelně sledovat koncentraci glukózy v moči a krvi.
U hyperplazie prostaty, zúžení močovodů iu pacientů v bezvědomí je nutná kontrola diurézy kvůli možnosti akutní retence moči.
Užívání Torasemidu může způsobit exacerbaci dny.
U onemocnění kardiovaskulárního systému, zejména při užívání srdečních glykosidů, může hypokalémie způsobená diuretiky vést k rozvoji arytmií.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Řízení vozidla a užívání přípravku Torasemide by mělo být opuštěno.
Aplikace během těhotenství a kojení
Podle pokynů není přípravek Torasemide předepisován během těhotenství a kojení.
Použití v dětství
Lék není předepsán pacientům mladším 18 let.
S poruchou funkce ledvin
- selhání ledvin s anurií - léčba je kontraindikována;
- zhoršená funkce ledvin - Torasemid je předepisován s opatrností.
Pro porušení funkce jater
- jaterní kóma a prekom - léčba je kontraindikována;
- jaterní dysfunkce - Torasemid je předepisován s opatrností.
Lékové interakce
Možné interakce:
- diazoxid, teofylin: zvýšení jejich účinnosti;
- cefalosporiny, aminoglykosidy, chloramfenikol, kyselina ethakrynová, antibiotika, salicyláty, platinové přípravky, amfotericin B: zvýšení jejich koncentrace a pravděpodobnost oto- a nefrotoxických účinků (spojené s kompetitivní vylučováním ledvinami);
- léky, které blokují tubulární sekreci: zvýšení sérové koncentrace torasemidu v krvi;
- hypoglykemické látky, alopurinol: snížení jejich účinnosti;
- lithiové přípravky: snížení jejich renální clearance a zvýšení pravděpodobnosti intoxikace;
- cholestyramin: snížená biologická dostupnost a účinnost torasemidu;
- presorické aminy: vzájemné snížení účinnosti;
- srdeční glykosidy: zvýšené riziko intoxikace glykosidy spojené s hypokalemií (pro srdeční glykosidy s nízkou a vysokou polaritou) a prodloužením T1 / 2 (pro srdeční glykosidy s nízkou polaritou);
- probenecid, methotrexát: snížení účinnosti torasemidu, snížení renální eliminace probenecidu, methotrexátu;
- minerální a glukokortikosteroidy, amfotericin B: zvýšení pravděpodobnosti hypokalémie;
- inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, antagonisté receptoru pro angiotensin II (současné nebo postupné podávání): výrazné snížení krevního tlaku (rozvoji poruch lze zabránit snížením dávky torasemidu nebo jeho dočasným zrušením);
- salicyláty (ve vysokých dávkách): zvýšené riziko jejich toxicity;
- nedepolarizující svalové relaxanci: oslabení jejich účinku;
- Rentgenové kontrastní látky (u pacientů s vysokým rizikem nefropatie): zvýšení pravděpodobnosti vzniku poruchy funkce ledvin (riziko poškození lze snížit předchozí intravenózní hydratací);
- cyklosporin: zvýšené riziko dnavé artritidy;
- nesteroidní protizánětlivé léky, sukralfát: snížený diuretický účinek;
- depolarizující svalové relaxanci: zvýšená neuromuskulární blokáda;
- antihypertenziva: posílení jejich účinku.
Analogy
Analogy Torasemid jsou Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze Torasemid
Recenze Torasemidu je málo, protože lék není k dispozici v lékárnách. Recenze jsou obecně dobré ohledně léků s podobným účinkem, které jako účinnou látku zahrnují torasemid. Obvykle je zaznamenán jejich rychlý účinek a možnost dlouhého kurzu.
Cena přípravku Torasemid v lékárnách
Cena Torasemidu není známa kvůli nedostatku léku v lékárnách. Dostupné analogy:
- Torasemid Canon (5 nebo 10 mg): 90-505 nebo 110-620 rublů;
- Torasemid-SZ (5 nebo 10 mg): 80-380 nebo 110-470 rublů.
Torasemid: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Torasemid 5 mg tablety 20 ks. 87 RUB Koupit |
|
Torasemid Canon 5 mg tablety 20 ks. 88 RUB Koupit |
|
Torasemid 5 mg tablety 20 ks. 90 RUB Koupit |
|
Torasemid 10 mg tablety 20 ks. 97 RUB Koupit |
|
Torasemide 5mg tablety 20 ks. 106 RUB Koupit |
|
Torasemid Canon 10 mg tablety 20 ks. 109 RUB Koupit |
|
Torasemid 5 mg tablety 20 ks. 112 RUB Koupit |
|
Torasemid 5 mg tablety 30 ks. 115 RUB Koupit |
|
Torasemid tablety 5mg 30 ks. 119 RUB Koupit |
|
Torasemid tablety 10mg 20 ks. 129 RUB Koupit |
|
Torasemid Canon 5mg tablety 20 ks. 134 r Koupit |
|
Torasemid 5 mg tablety 60 ks. 139 RUB Koupit |
|
Torasemid tablety 5mg 60 ks. 143 r Koupit |
|
Torasemid tablety 10mg 30 ks. 164 r Koupit |
|
Torasemid 5 mg tablety 60 ks. 175 RUB Koupit |
|
Torasemid 10 mg tablety 60 ks. 182 r Koupit |
|
Torasemid Canon 10mg tablety 20 ks. 202 RUB Koupit |
|
Torasemid tablety 5mg 60 ks. 244 RUB Koupit |
|
Torasemid 10 mg tablety 60 ks. 244 RUB Koupit |
|
Torasemid tablety 10mg 60 ks. 245 RUB Koupit |
|
Torasemid Canon 10 mg tablety 60 ks. 278 r Koupit |
|
Torasemid Canon 5 mg tablety 60 ks. 278 r Koupit |
|
Torasemid tablety 10mg 60 ks. 295 RUB Koupit |
|
Torasemid Canon 5mg tablety 60 ks. 329 r Koupit |
|
Torasemid Canon 10mg tablety 60 ks. 425 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
