Suxamethoniumchlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Suxamethonium chlorid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Suxamethonium chlorid

ATX kód: M03AB01

Aktivní složka: Suxamethonium chlorid (Suxamethonium chlorid)

Výrobce: JSC Sintez (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 16.01.2020

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání chloridu suxamethonia

Suxamethoniumchlorid je depolarizující svalová relaxancia periferního účinku, cholinový derivát.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: čirá nebo slabě opaleskující bezbarvá kapalina, může mít žlutý odstín [každá 5 ml v ampulích z bezbarvého / neutrálního skla chránícího světlo, ampule mohou být vybaveny pojistným kroužkem nebo zářezem a tečkou: v krabičkách po 10 ampulích; v obrysových buňkách po 5 ampulích, v lepenkové krabici 1 nebo 2 balení; v blistrech po 10 ampulích, v papírové krabičce 1 balení. U ampulí bez pojistného kroužku nebo zářezu a hrotu je do kartonové krabice / balení vložen vertikutátor ampulí. Každé balení obsahuje také pokyny k použití suxamethoniumchloridu].

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: suxamethonium chlorid - 20 mg;
pomocné složky: chlorid sodný, edetát disodný [disodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové (Trilon B)], voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Suxamethoniumchlorid je krátkodobě působící depolarizující svalový relaxant, který blokuje neuromuskulární přenos. V důsledku stimulace n-cholinergních receptorů léčivou látkou dochází k depolarizaci koncové destičky. Šíření procesu na sousední membrány způsobuje generalizovanou dezorganizovanou kontrakci myofibril. Krátkodobá úleva od nervosvalového přenosu je doprovázena záškuby svalů, které předcházejí rozvoji blokády. Zbývající depolarizované membrány nereagují na další impulsy. Dochází ke spastické paralýze, protože k udržení svalového tonusu je nutné přijímat opakované impulsy spojené s repolarizací koncové destičky. Svalová relaxace po intravenózní injekci probíhá v následujícím pořadí: svaly víček, žvýkací svaly, svaly prstů, očí, končetin,krk, záda a břicho, hlasivky, poté mezižeberní svaly a bránice.

Použití léku v celkové anestezii zvyšuje průtok krve mozkem a intrakraniální tlak.

Po intravenózním podání začne suxamethoniumchlorid působit za 1 minutu, po intramuskulárním podání - po 2–4 minutách. Maximální svalové relaxace pomocí intravenózní injekce je dosaženo za 2-3 minuty a je plně udržována po dobu 3 minut. Celková doba relaxace svalů je 5-10 minut.

Množství podané dávky ovlivňuje závažnost účinku léčiva. Pro uvolnění kosterních svalů bez významného vlivu na dýchací svaly je tedy nutná dávka, která se získá v dávce 0,1 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (mg / kg) pacienta. Pro úplné uvolnění dýchacích svalů s úplným zastavením nebo výrazným omezením spontánního dýchání a svalů břišní stěny - 0,2–1 mg / kg. Pokud je nutné svaly dlouhodobě uvolňovat, požadovaná dávka se opakuje. Použití léku vám umožňuje vytvořit kontrolovanou a kontrolovanou svalovou relaxaci v důsledku rychlého nástupu účinku a následné rychlé obnovy svalového tonusu.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání je suxamethoniumchlorid distribuován v plazmě a extracelulární tekutině. Cholinesteráza v krvi hydrolyzuje více než 90% podané dávky na kyselinu jantarovou a cholim.

Při normální úrovni koncentrace cholinesterázy je poločas 1,5 minuty. Vylučuje se ledvinami, včetně v nezměněné formě - 10%. Neakumuluje se v těle.

Neprochází neporušenou hematoencefalickou bariérou.

Indikace pro použití

Použití suxamethoniumchloridu je indikováno pro následující intervence a stavy vyžadující krátkodobou svalovou relaxaci:

intratracheální intubace, bronchoskopie - k vypnutí spontánního dýchání;
endoskopie, gynekologické, hrudní nebo břišní operace, snížení dislokací, snížení zlomenin - za účelem úplné svalové relaxace;
symptomatická léčba otravy tetanem, strychninem;
elektrická impulzní terapie - k prevenci záchvatů.

Kontraindikace

Absolutní:

maligní hypertermie (včetně anamnézy);
akutní selhání jater;
nedostatek cholinesterázy;
myasthenia gravis, vrozená / dystrofická myotonie, DMD (Duchennova svalová dystrofie;
bronchiální astma, plicní edém;
hyperkalemie;
pronikající poranění očí, glaukom s uzavřeným úhlem;
období těhotenství a kojení;
věk do 1 roku;
přecitlivělost na složky léčiva.

U pacientů s plným žaludkem, sníženou aktivitou cholinesterázy v séru (konečné selhání jater), prodlouženým hladováním, anémií, kachexií, chronickými infekcemi, traumatem, tetanem, běžnými popáleninami, maligními neoplazmy, tuberkulózou, chronickým renálním selháním se doporučuje používat suxamethoniumchlorid opatrně nedostatečnost, systémová onemocnění pojivové tkáně, myxedém, plazmaferéza, stavy po transfuzi plazmy, operace v umělé cirkulaci, akutní nebo chronická intoxikace insekticidy [inhibitory cholinesterázy (pokud jsou požity), anticholinesterázové léky - ekthiopát jodid, neotidostigmin methylstimin souběžná léčba prokainem (i.v.) a jinými prostředky,konkurenty Suxamethonium chloridu pro cholinesterázu, stejně jako v období po porodu.

Suxamethoniumchlorid, návod k použití: metoda a dávkování

Použití suxamethoniumchloridu je indikováno na pozadí celkové anestezie pouze ve specializovaných odděleních vybavených aparátem pro umělou ventilaci plic a za přítomnosti pracovníků, kteří mají tuto techniku.

Roztok je určen pro intravenózní a intramuskulární podání.

Do / v léku je vstřikován proud (pomalu) nebo kapání.

Pro dlouhodobou infuzi použijte 0,1% roztok léčiva. K dosažení takové koncentrace se požadovaná dávka suxamethoniumchloridu rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerově roztoku, 5% roztoku fruktózy nebo 6% roztoku dextranu.

Jedna dávka a způsob podání závisí na klinické situaci a může to být:

IV podání: u dospělých - od 0,1 do 1,5-2 mg / kg; u dětí - 1–2 mg / kg;
i / m úvod: u dospělých - 3-4 mg / kg, u dětí - ne více než 2,5 mg / kg. Maximální dávka je 150 mg.

Doporučené dávkování na 1 kg hmotnosti pacienta:

endoskopie, elektroencefalografie: 0,2 mg / kg;
svalová relaxace a přerušení spontánního dýchání: od 0,2 do 1 mg / kg;
tracheální intubace: 0,2–0,8 mg / kg;
relaxace kosterních svalů při redukci dislokací a přemístění kostních fragmentů ve zlomeninách: 0,1–0,2 mg / kg;
prevence komplikací (křeče, uvolnění svalů nebo šlach) během léčby elektroimpulzí: lék se dříve podává intramuskulárně v dávce 2,5 mg / kg, během procedury - intravenózně v dávce 0,1–1 mg / kg.

Dlouhodobé uvolnění svalů během operace je dosaženo frakčním podáním léčiva v dávce 0,5 - 1 mg / kg v intervalu 5 - 7 minut. U opakovaných dávek je charakteristický delší účinek.

Vedlejší efekty

z imunitního systému: alergické reakce ve formě anafylaktického šoku, bronchospazmus;
na straně kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku (TK), hyperkalemie, arytmie, poruchy vedení, bradykardie (zvláště často u dětí s opakovaným podáváním u dospělých a dětí), kardiogenní šok;
z dýchacího systému: prodloužená paralýza dýchacích svalů;
z muskuloskeletálního systému: myalgie (v pooperačním období); zřídka - rhabdomyolýza, doprovázená rozvojem myoglobinurie a myoglobinemie;
další: hypersalivace, horečka, zvýšený nitrooční tlak.

Předávkovat

Příznakem předávkování Suxamethonium chloridem je zástava dýchání.

V takovém případě musí pacient připojit ventilátor. S poklesem sérové cholinesterázy se provádí transfuze čerstvé krve.

speciální instrukce

Aby se zabránilo záškubu svalů a následné myalgii, doporučuje se použít nedepolarizující svalová relaxancia 1 minutu před podáním Suxamethonium chloridu.

Pro prodlouženou relaxaci svalů je indikováno použití nedepolarizujících svalových relaxancií na pozadí Suxamethonium chloridu, který se dříve podával pro tracheální intubaci. Pokud je to však nutné, může být lék použit pro delší operace s opakovaným podáváním ve vhodné dávce.

Před podáním suxamethoniumchloridu by měl být pacientovi podán atropin, aby se zabránilo účinkům vyvolaným stimulací m-cholinergních receptorů (včetně těžké bradykardie, zvýšené bronchiální sekrece).

Příčinou prodlouženého snížení tonusu kosterního svalstva s možnou zástavou dýchání (apnoe) může být atypická sérová cholinesteráza, dědičný nedostatek sérové cholinesterázy nebo dočasné snížení její koncentrace. Je třeba mít na paměti, že dočasný pokles hladiny cholinesterázy v séru u pacienta může být způsoben souběžnou dehydratací, horečnatými stavy, závažným onemocněním jater, těžkou anémií, vyčerpáním na pozadí dlouhodobého hladovění, kachexií, akutní otravou nebo chronickým požitím insekticidů (inhibitorů cholinesterázy) nebo anticholinesterázy. prokain (i.v.) nebo jiné léky, které soutěží se Suxamethonium chloridem o cholinesterázu.

Neostigmin methylsulfát lze použít k odstranění dvojitého neuromuskulárního bloku (prodloužený kurariformní účinek), který vznikl na pozadí prodlouženého podávání léčiva v dávce 3 až 5 mg / kg tělesné hmotnosti.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Po ukončení působení suxamethoniumchloridu během prvních 24 hodin se pacientům nedoporučuje provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jejichž provádění vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení a složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání suxamethoniumchloridu během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

V období po porodu je třeba svalovou relaxanci podávat opatrně.

Použití v dětství

Použití suxamethoniumchloridu u dětí do 1 roku je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin (pokud nejsou známky hyperkalemie nebo neuropatie) se suxamethoniumchlorid podává pouze ve středních dávkách a jednou, kvůli riziku hyperkalemie v důsledku opakovaných injekcí nebo při použití vyšších dávek.

Suxamethoniumchlorid by měl být používán s opatrností u CRF (chronické selhání ledvin).

Pro porušení funkce jater

Použití suxamethoniumchloridu je kontraindikováno při akutním selhání jater.

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s terminálním selháním jater.

Lékové interakce

Při současném použití s Suxamethonium chloridem:

srdeční glykosidy: zvyšuje se jejich terapeutický účinek;
léky na léčbu myasthenia gravis: jejich účinnost klesá;
anticholinesterázová činidla, lidokain, prokain, prokainamid, verapamil, soli hořčíku a lithia, beta-blokátory, aminoglykosidová antibiotika, propanidid, klindamycin, cyklopropan, amfotericin B, chinin, chlorochin, chinidin, každý z pankreatických organofosfátů, uvedené látky zvyšuje a prodlužuje svalový relaxační účinek léčiva;
jiná svalová relaxancia, narkotická analgetika: nebyla pozorována žádná interakce s těmito léky;
halogenované látky pro celkovou anestézii: zvyšuje se jejich nežádoucí účinek na kardiovaskulární systém;
thiopental sodný, atropin: tyto léky pomáhají snižovat negativní účinek na kardiovaskulární systém;
aprotinin, difenhydramin, oxytocin, promethazin, glukokortikosteroidy (ve vysokých dávkách), estrogeny, perorální kontraceptiva: na pozadí souběžné léčby kterýmkoli z uvedených nebo jiných léků s potenciální schopností snížit aktivitu cholinesterázy v krvi se účinek suxamethoniumchloridu zvyšuje a prodlužuje.

Roztok je farmaceuticky nekompatibilní s krevními přípravky, konzervanty krve, dárcovskou krví, konzervanty séra, barbiturátovými roztoky a alkalickými roztoky.

Analogy

Analogy Suxamethonium chloridu jsou: Listenon, Suxamethonium jodid, Suxamethonium bromid, Myo-relaxin, Anectin, Brevidil M, Chlorsuccillin, Ditilin-A atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě 2-8 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o suxamethoniumchloridu

Roztok se používá k lokální anestézii, nejčastěji v kombinaci s jinými léky proti bolesti. Manipulace jsou prováděny pouze pracovníky, kteří jsou obeznámeni s technikou podávání svalových relaxancií. Vzhledem k těmto vlastnostem užívání drogy pacienti nezanechávají zpětnou vazbu o Suxamethonium chloridu, protože nemohou následně posoudit jeho účinnost.

Cena za Suxamethonium chlorid v lékárnách

Cena suxamethoniumchloridu nebyla stanovena kvůli nedostatku léčiva v řetězci lékáren. Cena farmaceutického ekvivalentu svalové relaxancie, Listenonu, 20 mg / ml, na balení obsahující 5 ampulí po 5 ml, se pohybuje od 128 do 134 rublů.