Sandostatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sandostatin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Sandostatin

ATX kód: H01CB02

Aktivní složka: oktreotid (oktreotid)

Výrobce: Novartis Pharma Stein AG (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 1749 rublů.

Koupit

Roztok pro intravenózní a subkutánní podání Sandostatin

Sandostatin je léčivo se somatostatinovým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Sandostatinu je roztok pro intravenózní a subkutánní podání: bezbarvý, průhledný (v 1 ml ampulích, v papírové krabičce po 5 nebo 10 ampulích).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: oktreotid (ve formě volného peptidu) - 50, 100 nebo 500 μg;
další složky: hydrogenuhličitan sodný, kyselina mléčná, manitol, oxid uhličitý, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Sandostatin je oktreotid - syntetický oktapeptid, analog přírodního hormonu somatostatinu, který má podobné farmakologické účinky, ale výrazně delší dobu působení.

Octreotid potlačuje sekreci růstového hormonu (GH), jak patologicky zvýšenou, tak vznikající z hypoglykemie inzulínu, cvičení, expozice argininu. Sandostatin také potlačuje sekreci inzulínu, serotoninu, gastrinu a glukagonu, zvýšenou patologicky nebo v důsledku příjmu potravy. Potlačuje sekreci glukagonu a inzulínu stimulovanou argininem, stejně jako sekreci thyrotropinu způsobenou tyroliberinem.

Na rozdíl od somatostatinu inhibuje oktreotid sekreci GH ve větší míře než sekreci inzulínu. Lék nevede k následné hypersekreci hormonů (například růstového hormonu u pacientů s akromegalií). Při akromegalii Sandostatin snižuje hladinu GH a inzulínového růstového faktoru (IGF-1) v krevní plazmě. U 90% pacientů je zaznamenán pokles koncentrace GH nejméně o 50%, zatímco hladiny GH pod 5 ng / ml lze dosáhnout asi v 50% případů. U většiny pacientů s akromegalií lék snižuje otoky měkkých tkání, závažnost bolesti hlavy a hyperhidrózu, parestézii a bolesti kloubů. U velkých adenomů hypofýzy může Sandostatin mírně zmenšit velikost nádoru.

Octreotid může zlepšit průběh onemocnění v případě nedostatečné účinnosti léčby (embolie jaterních tepen, chirurgický zákrok, chemoterapie, včetně 5-fluorouracilu a streptozotocinu) vylučujících endokrinní nádory gastrointestinálního traktu a slinivky břišní. U karcinoidních nádorů tedy Sandostatin snižuje závažnost průjmu a pocit návalů do obličeje, což je často doprovázeno snížením plazmatické koncentrace serotoninu a vylučováním kyseliny 5-hydroxyindoloctové močí. U VIPomů [nádory s nadprodukcí vazoaktivního intestinálního peptidu (VIP)] lék ve většině případů snižuje těžký sekreční průjem a ve výsledku významně zlepšuje kvalitu života pacienta. Současně se sníží souběžné poruchy elektrolytů (například hypokalémie),což vám umožňuje zrušit parenterální a enterální podávání elektrolytů a tekutin. U některých pacientů Sandostatin zpomaluje a dokonce zastavuje progresi nádoru, zmenšuje jeho velikost i velikost jaterních metastáz. Klinické zlepšení stavu je obvykle doprovázeno snížením nebo normalizací plazmatické koncentrace VIP.

U glukagonomů oktreotid snižuje erythema migrans. U diabetes mellitus lék významně neovlivňuje závažnost hyperglykémie, proto potřeba hypoglykemických látek nebo inzulínu obvykle zůstává nezměněna. Zvýšení tělesné hmotnosti je možné v důsledku snížení průjmu. Ačkoliv je pokles koncentrace glukagonu v plazmě pod vlivem Sandostatinu přechodný, zlepšení klinického stavu je stabilní po celou dobu užívání léku.

V gastrinomy / Zollinger-Ellisonův syndrom, použití oktreotidu jako monopreparation nebo v kombinaci s histaminu H ₂ receptorů blokátory nebo inhibitory protonové pumpy může vést ke snížení hypersekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, pokles koncentrace gastrinu v krevní plazmě a závažnosti návaly horka a průjem.

U pacientů s inzulinomy pomáhá Sandostatin snižovat hladinu imunoreaktivního inzulínu v krvi (tento účinek může být krátkodobý, až 2 hodiny). V přítomnosti operabilních nádorů může lék obnovit a udržovat normoglykemii v předoperačním období. U neoperovatelných benigních a maligních nádorů lze zlepšit kontrolu glykemie bez současného prodlouženého poklesu koncentrace inzulínu v krvi.

U pacientů se vzácnými nádory, které nadprodukují faktor uvolňující růstový hormon (somatoliberinomy), snižuje Sandostatin závažnost symptomů akromegalie, protože potlačuje sekreci faktoru uvolňujícího růstový hormon a samotného růstového hormonu. V budoucnu je také možné snížení hypertrofie hypofýzy.

Při krvácení z křečových žil jícnu a žaludku u pacientů s jaterní cirhózou může přidání oktreotidu ke specifické léčbě (například ke skleroterapii) účinněji zastavit krvácení a zabránit časnému opětovnému krvácení, snížit objem transfuzí a zlepšit pětidenní přežití. Předpokládá se, že mechanismus účinku Sandostatinu je způsoben snížením průtoku krve orgány v důsledku potlačení vazoaktivních hormonů, jako je glukagon a VIP.

U pacientů, kteří jsou indikováni k chirurgickému zákroku na slinivce břišní, Sandostatin užívaný během a po operaci snižuje výskyt typických pooperačních komplikací (například pooperační akutní pankreatitida, pankreatické píštěle, sepse, abscesy).

Při refrakterním průjmu u pacientů se syndromem získané imunodeficience (AIDS) Sandostatin zcela nebo částečně normalizuje stolici asi ve 30% případů, kdy průjem nelze zvládnout adekvátní antidiarrheální a / nebo antimikrobiální terapií.

Farmakokinetika

Po subkutánním podání se oktreotid rychle a úplně vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně za 30 minut.

Váže se na plazmatické bílkoviny o 65%. Spojení s vytvořenými prvky krve je extrémně nevýznamné. Distribuční objem je 0,27 l / kg. Celková clearance je 160 ml / min.

Po subkutánní injekci je poločas (_T½) 100 minut. Odběr léčiva po intravenózním podání se provádí ve dvou fázích, T _1/2 je 10, respektive 90 minut. Většina léčiva se vylučuje stolicí, asi 32% - nezměněnou močí.

Indikace pro použití

akromegalie: s nedostatečnou účinností radiační / chirurgické terapie za účelem kontroly hlavních projevů onemocnění a nižších hladin GH (růstový hormon) a IGF-1 (růstový faktor podobný inzulínu) v plazmě; pokud pacient odmítne provést operaci nebo pokud existují kontraindikace; krátkodobá léčba v intervalech mezi cykly radiační terapie, dokud se plně neobjeví její účinek;
vylučující endokrinní nádory gastrointestinálního traktu (gastrointestinální trakt) a slinivky břišní (ke kontrole příznaků): VIPomy, glukagonomy, karcinoidní nádory s karcinoidovým syndromem, inzulinomy (k udržovací léčbě a ke kontrole hypoglykémie v předoperačním období), somatoliberinomy (nádory) které se vyznačují nadprodukcí růstového hormonu uvolňující faktor), gastrinom / Zollinger-Ellisonův syndrom (obvykle v kombinaci s histamin H ₂ antagonisty receptorů a inhibitory protonové pumpy). Je třeba mít na paměti, že Sandostatin není antineoplastický lék a jeho použití nevede k vyléčení této kategorie pacientů;
refrakterní průjem u pacientů s AIDS (ke kontrole příznaků);
komplikace po operacích na pankreatu (pro prevenci);
krvácení z křečových žil žaludku a jícnu s cirhózou jater (v kombinaci se specifickými terapeutickými opatřeními (například endoskopická skleroterapie) k zastavení krvácení a prevenci relapsu).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikací k léčbě je přítomnost přecitlivělosti na složky léčiva.

Podle pokynů by měl být Sandostatin používán s opatrností v následujících případech:

cholelitiáza;
cukrovka;
těhotenství;
období kojení.

Návod k použití Sandostatinu: metoda a dávkování

Sandostatin se podává subkutánně nebo intravenózně.

Doporučený dávkovací režim:

akromegalie: úvodní jednotlivá dávka (subkutánně) - 50–100 μg, intervaly mezi injekcemi - 8 nebo 12 hodin. Dále je dávka upravena na základě koncentrace GH a IGF-1 v krvi, stanovena měsíčně (cílová koncentrace: GH <2,5 ng / ml; IGF-1 by měla být v normálních hodnotách), analýzy klinických příznaků a tolerance léčby. Ve většině případů je optimální dávka 300 mcg denně. Maximum je 0,0015 mcg / kg za den. Při použití stabilní dávky sandostatinu se koncentrace GH stanoví každých 6 měsíců. V případech, kdy po 3 měsících léčby není pozorováno dostatečné snížení hladiny GH a zlepšení klinického obrazu, je Sandostatin zrušen;
endokrinní nádory gastrointestinálního traktu a slinivky břišní: počáteční jednotlivá dávka (subkutánně) - 50 μg, frekvence podávání - 1-2krát denně. Dále je dávka upravena na základě tolerance, dosaženého klinického účinku, účinku na hladiny hormonů produkovaných nádorem. Možná postupné zvyšování dávky na 100-200 mcg s frekvencí aplikace 3krát denně. V některých případech může lékař předepsat vyšší dávky. Udržovací dávky jsou předepisovány individuálně. Pokud je léčba karcinoidními nádory neúčinná při maximální tolerované dávce po dobu 7 dnů, je Sandostatin zrušen;
refrakterní průjem u pacientů s AIDS: počáteční jednotlivá dávka (subkutánně) je 100 μg, frekvence podávání je 3krát denně. Pokud je tato jednotlivá dávka neúčinná po dobu 7 dnů, zvyšuje se individuálně (zohledňuje se dynamika stolice a tolerance Sandostatinu), v některých případech - až 250 μg. Pokud se stav nezlepší, léčba je přerušena;
komplikace po operacích na slinivce břišní (profylaxe): jednorázová dávka (subkutánně) - 100 μg, frekvence podávání - 3krát denně. První dávka se podává v den operace (nejméně 1 hodinu před laparotomií), doba užívání je 7 dní denně;
krvácení z křečových žil jícnu a žaludku: denní dávka (kontinuální intravenózní infuze) - 25 μg / h, trvání kurzu - 5 dní. Sandostatin lze naředit izotonickým roztokem chloridu sodného. Na pozadí jaterní cirhózy byla terapie dobře tolerována v denní dávce až 50 μg / h.

U dětí jsou zkušenosti se Sandostatinem omezené.

Starší pacienti, stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin, není nutná úprava dávkování.

U funkčních poruch jater se doporučuje upravit udržovací dávku (existují důkazy o prodloužení poločasu oktreotidu u jaterní cirhózy).

Pro subkutánní podání Sandostatinu, které si sami podáváte, musíte nejprve získat podrobné pokyny od zdravotní sestry / lékaře. Roztok musí být před podáním zahřát na pokojovou teplotu (aby se snížilo nepohodlí v místě vpichu). Neaplikujte lék na stejné místo v krátkých intervalech. Ampule musí být otevřena bezprostředně před podáním roztoku.

Před intravenózním podáním by měl být Sandostatin pečlivě vyšetřen na změnu barvy / cizí částice. Léčivo udržuje chemickou a fyzickou stabilitu ve fyziologickém sterilním roztoku nebo 5% roztoku glukózy ve vodě po dobu 24 hodin. Protože Sandostatin může ovlivnit metabolismus glukózy, upřednostňuje se použití solného roztoku. Připravený roztok si zachovává svoji fyzikální a chemickou stabilitu po dobu nejméně 24 hodin při teplotách do 25 ° C. Aby se zabránilo mikrobiální kontaminaci, měl by se Sandostatin podávat ihned po rekonstituci. V případě potřeby jej lze skladovat při teplotě 2–8 ° С. Celková doba od naředění do aplikace je až 24 hodin. Před podáním musí být roztok zahřát na pokojovou teplotu.

Pro intravenózní podání musí být obsah jedné ampule obsahující 500 μg účinné látky zředěn v 60 ml fyziologického roztoku. Je také možné použít nižší koncentrace sandostatinu.

Vedlejší efekty

Mezi hlavní nežádoucí účinky během užívání přípravku Sandostatin patří gastrointestinální reakce a reakce v místě vpichu.

Nejčastěji pozorovaný vývoj následujících poruch: bolest břicha, průjem, plynatost, podráždění / bolest v místě vpichu.

Přechodné gastrointestinální poruchy byly pozorovány v 10% případů. Zpravidla prošly samy a nevyžadovaly přerušení léčby.

Možné nežádoucí účinky (velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100, ≤ 1/10), někdy (≥ 1/1 000, ≤ 1/100), zřídka (≥ 1/10 000, ≤ 1 / 1000), velmi zřídka (≤ 1/10 000, s přihlédnutím k jednotlivým zprávám)):

kardiovaskulární systém: někdy - tachykardie, bradykardie;
trávicí systém: často - průjem, zácpa, křeče v břiše, plynatost; někdy - cholecystitida; zřídka - nadýmání, steatorea, zvracení, nevolnost, tvorba kamenů v žlučníku; velmi zřídka - anorexie, akutní pankreatitida, akutní hepatitida bez cholestázy, řídká stolice, hyperbilirubinemie, zvýšené hladiny alkalické fosfatázy, aktivity gamaglutamyltransferázy a jaterních transamináz;
dýchací systém: velmi zřídka - dušnost;
endokrinní systém: velmi zřídka - hyperglykémie, hypoglykémie;
lokální reakce: bolest, pálení / svědění, otok / zarudnutí v místě podkožní injekce (obvykle vymizí do 15 minut). Jejich závažnost klesá zavedením roztoku pokojové teploty nebo koncentrovanějšího roztoku menšího objemu;
alergické / dermatologické reakce: někdy dočasné vypadávání vlasů; zřídka - vyrážka, přecitlivělost; velmi zřídka - anafylaxe.

Navzdory pravděpodobnosti zvýšeného vylučování tuku ve stolici v současné době neexistují žádné důkazy o tom, že by dlouhodobé užívání Sandostatinu mohlo vést k rozvoji nutričních nedostatků v důsledku malabsorpce (malabsorpce).

Výskyt nežádoucích účinků v zažívacím systému lze snížit prodloužením intervalů mezi jídly a podáním léku.

Existují důkazy o velmi vzácných případech akutní pankreatitidy během období užívání Sandostatinu (v prvních hodinách nebo dnech subkutánního podání), které vymizí po ukončení léčby. Existují také informace o vývoji pankreatitidy spojené s cholelitiázou na pozadí dlouhodobého užívání léku.

Ve vzácných případech byl zaznamenán vývoj funkčních poruch štítné žlázy (zvýšení / snížení aktivity), dyspeptické jevy, arytmie.

Na základě studií EKG byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: nízkonapěťový typ EKG, odchylka elektrické osy srdce, prodloužení QT intervalu, posun přechodové zóny, časná repolarizace, časná vlna P a nespecifické změny v oblasti vlny T a ST. Protože mnoho pacientů s karcinoidními nádory a akromegalií má srdeční onemocnění, nebyla prokázána příčinná souvislost mezi terapií a těmito poruchami.

Předávkovat

Při subkutánním použití Sandostatinu v dávkách až 2 000 μg třikrát denně po dobu několika měsíců nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky.

Jeden z pacientů byl omylem předávkován kontinuální infuzí 250 mcg / h po dobu 48 hodin místo 25 mcg / h. Nebyly hlášeny žádné vedlejší účinky.

Pacientovi byl intravenózně podán bolus v dávce maximálně 1 000 μg, což bylo doprovázeno rozvojem následujících příznaků: zrudnutí obličeje, snížená srdeční frekvence, průjem, spastická bolest břicha, nevolnost, pocit prázdnoty v žaludku. Všechny tyto jevy vymizely do 24 hodin po podání Sandostatinu.

Nebyly zaznamenány žádné život ohrožující reakce při akutním předávkování.

Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Stav pacientů s nádory hypofýzy vylučující GH během léčby by měl být pečlivě sledován, protože existuje možnost zvětšení nádorů s rozvojem takové závažné komplikace, jako je zúžení zorných polí. V takových případech je třeba zvážit jiné metody léčby.

S rozvojem bradykardie na pozadí užívání Sandostatinu je nutné snížit dávku blokátorů vápníkových kanálů, beta-blokátorů nebo léků, které ovlivňují rovnováhu vody a elektrolytů.

V některých případech může použití Sandostatinu vést ke změně absorpce tuků ve střevě. Během období léčby byl zaznamenán pokles obsahu kyanokobalaminu (vitamin B12) a výskyt odchylek od normy v ukazatelích jeho absorpčního testu (Schillingův test).

S anamnézou nedostatku vitaminu B12 se doporučuje sledovat obsah kyanokobalaminu v těle.

Doporučení pro léčbu žlučníkových kamenů:

před jmenováním Sandostatinem by mělo být provedeno počáteční ultrazvukové vyšetření žlučníku;
opakované ultrazvukové vyšetření žlučníku během období užívání léku by mělo být prováděno v intervalech 6-12 měsíců;
v přítomnosti žlučníkových kamenů by měl být posouzen poměr přínosů a rizik ještě před zahájením léčebného cyklu, před jmenováním Sandostatinem. Neexistují žádné informace o negativním účinku léku na průběh nebo prognózu již existujícího onemocnění žlučových kamenů.

Doporučení pro tvorbu žlučníkových kamenů během léčby:

asymptomatický průběh: rozhodnutí pokračovat nebo přerušit léčbu je učiněno po posouzení poměru přínosů a rizik. Je zobrazeno pokračování sledování stavu, je-li to nutné - častěji;
přítomnost klinických příznaků: rozhodnutí o pokračování nebo přerušení léčby je učiněno po posouzení poměru přínosů a rizik. V každém případě musí být pacient léčen standardními metodami pod ultrazvukovým vedením s použitím kombinací přípravků žlučových kyselin (dokud kameny úplně nezmizí).

Ve vzácných případech je při léčbě endokrinních nádorů gastrointestinálního traktu a slinivky břišní možný náhlý relaps příznaků onemocnění. U inzulinomů se může zvýšit závažnost a doba trvání hypoglykémie. Je nutné zajistit pečlivé pravidelné sledování této kategorie pacientů na začátku léčby a při každé změně dávkovacího režimu. Je možné zkusit snížit výrazné výkyvy v koncentraci glukózy v krvi častějším podáváním Sandostatinu v nižších dávkách.

V případě pravděpodobné změny v potřebě inzulínu (například po krvácení z křečových žil jícnu a žaludku) je třeba provádět systematické monitorování koncentrace glukózy v krvi.

Je nutné upravit dávkovací režim současně užívaného inzulínu, glukagonu, perorálních hypoglykemik, diuretik, blokátorů pomalého kalciového kanálu, beta-blokátorů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku složek Sandostatinu na kognitivní a psychomotorické funkce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Zkušenosti s užíváním léku během těhotenství a kojení jsou omezené, proto ženám v těchto obdobích může být Sandostatin předepsán pouze po pečlivém zvážení očekávaného přínosu pro pacienta a možných rizik pro plod / dítě.

Použití v dětství

Zkušenosti s oktreotidem v pediatrii jsou velmi omezené.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkovacího režimu Sandostatinu.

Pro porušení funkce jater

Je známo, že s cirhózou jater se poločas oktreotidu prodlužuje, proto se pacientům se zhoršenou funkcí jater doporučuje upravit udržovací dávku přípravku Sandostatin.

Použití u starších osob

Doposud nebyly získány žádné údaje, které by naznačovaly snížení tolerance Sandostatinu ve stáří, což by vyžadovalo snížení dávky léku.

Lékové interakce

Při kombinovaném užívání přípravku Sandostatin s určitými léky / látkami se mohou objevit následující účinky:

cyklosporin: snížení jeho absorpce;
bromokriptin: zvýšení jeho biologické dostupnosti;
cimetidin: zpomaluje jeho absorpci;
léky metabolizované izoenzymem CYP3A4, které mají úzké rozmezí terapeutických koncentrací (terfenadin, chinidin): snížení jejich metabolické clearance (kombinace vyžaduje opatrnost).

Analogy

Analogy Sandostatinu jsou: SERAKSTAL, Octretex, Octreotide FSintez, Octrestatin, Octreotid Kabi, Octra, Genfastat, Octreotid-Long FS, Okeron, Ukreotid, Octreotid Sun, Oktride, Octrin, Octreotid, Octreotid-Actavis, Octreotid.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, bez mrazu, při teplotě 2-8 ° C, v původním obalu.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Sandostatinu

Na specializovaných lékařských fórech a webech neexistují prakticky žádné recenze Sandostatinu od pacientů, kterým byl lék předepsán pro léčebné účely.

Je naznačeno, že oktreotid významně zlepšuje vzhled při akromegalii a je účinný při pankreatitidě. Pozitivní účinek Sandostatinu je často zaznamenán u různých typů nádorových procesů, například u adenomu hypofýzy. Lék má však krátkodobý účinek a radikálně neovlivňuje průběh onemocnění. Terapie je navíc poměrně drahá.

Je třeba poznamenat, že Sandostatin má znatelný účinek na játra, a proto je často nutné léčbu ukončit, i když je úspěšná.

Cena Sandostatinu v lékárnách

Ceny sandostatinu se mohou lišit v závislosti na oblasti prodeje a řetězci lékáren. Přibližná cena balení 5 ampulí, v závislosti na dávce léku: 50 mcg - 1101-1926 rublů, 100 mcg - 1725-2160 rublů.