Relenza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Relenza: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Relenza

ATX kód: J05AH01

Aktivní složka: zanamivir (zanamivir)

Výrobce: Glaxo Wellcome Production (Francie)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23

Ceny v lékárnách: od 436 rublů.

Koupit

Prášek pro inhalaci odměřenou dávku Relenza

Relenza je antivirotikum používané při léčbě chřipky A a B.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Relenza je dávkovaný prášek pro inhalaci: od téměř bílé po bílou [v papírové krabičce 1 lahvička obsahující 20 dávek (5 rotadisků po 4 buňkách), doplněný Diskhalerem].

Složení 1 dávky prášku:

účinná látka: zanamivir (mikronizovaný) - 5 mg;
pomocná složka: monohydrát laktózy - až 25 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Relenza je antivirotikum, silný a vysoce selektivní inhibitor neuraminidázy (povrchový enzym viru chřipky). Díky virové neuraminidáze se z infikované buňky uvolňují virové částice a je možné urychlit průnik viru přes slizniční bariéru na povrch epiteliálních buněk, což zajišťuje infekci dalších buněk dýchacích cest.

Inhibiční aktivita zanamiviru zahrnuje všech 9 podtypů neuraminidáz viru chřipky, včetně virulentních a cirkulujících pro různé druhy. Polovina inhibiční koncentrace (IC ₅₀) pro kmeny virů A a B, je 0,09 až 95,2 pM.

Replikace viru chřipky je omezena na buňky povrchového epitelu dýchacích cest. Působením zanamiviru v extracelulárním prostoru je snížena reprodukce dvou typů virů chřipky A a B a je zabráněno uvolňování virových částic z buněk povrchového epitelu dýchacích cest.

Pro inhalační podání byl zanamivir potvrzen v kontrolovaných klinických studiích. Použití drogy jako terapie pro akutní infekce způsobené virem chřipky ve srovnání s placebem vedlo ke snížení uvolňování viru. Vývoj rezistence na zanamivir s normální imunitou nebyl pozorován.

Použití přípravku Relenza u rizikových zdravých lidí v dávkách používaných při léčbě chřipky vedlo ke zlepšení příznaků a ke zkrácení doby trvání onemocnění. Souhrnná analýza studií fáze III ukázala, že střední doba do úlevy od příznaků byla snížena na jeden a půl dne. Došlo také ke snížení počtu komplikací po chřipce a užívání antibiotik používaných při jejich léčbě.

Zanamivir je nejúčinnější, pokud je léčba zahájena co nejdříve po objevení prvních příznaků onemocnění. Rovněž se prokázalo, že je účinné, pokud se používá jako profylaktické činidlo.

Farmakokinetika

Zanamivir se vyznačuje nízkou absolutní biologickou dostupností (v průměru po perorálním podání - 2%). Absorbováno po orální inhalaci asi 10-20% podané dávky. C _max (maximální koncentrace látky) po jednorázové dávce 10 mg je 97 ng / ml, doba k jejímu dosažení je 1,25 hodiny. Vzhledem k nízkému stupni absorpce existuje nízká systémová koncentrace a zanedbatelná plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace - čas“. Kvůli nízké absorpci je plazmatická koncentrace zanamiviru v krvi nízká (při opakovaných inhalacích zůstávají ukazatele na nízké úrovni).

Vazba látky na bílkoviny krevní plazmy je <10%. V _d (objem distribuce) u dospělých je přibližně 16 litrů, což zhruba odpovídá objemu extracelulární tekutiny. Po perorální inhalaci se zanamivir ukládá ve vysokých koncentracích do dýchacích cest a zajišťuje dodávku přípravku Relenza k vstupní bráně infekce. V epitelové vrstvě dýchacích cest po inhalaci 10 mg zanamiviru je koncentrace látky významně převyšuje průměr IC ₅₀ pro neuraminidázy (12 hodin po inhalaci - 340 krát, 24 hodin po inhalaci - 52 krát). To poskytuje rychlou inhibici virového enzymu. Hlavními místy ukládání jsou plíce a orofaryngu (průměr je 13,2%, respektive 77,6%).

Zanamivir není metabolizován; vylučuje se nezměněný ledvinami.

Po orální inhalaci se T _1/2 (poločas) z krevní plazmy pohybuje v rozmezí 2,6–5,05 hodin. Celková rychlost vylučování je 2,5–10,9 l / h.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Relenza předepsán k léčbě a prevenci infekce způsobené viry chřipky A a B.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 5 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Relenza je předepsána pod lékařským dohledem):

onemocnění dýchacích cest s bronchospasmy, včetně anamnézy;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
těhotenství (zejména v prvním trimestru) a kojení.

Návod k použití přípravku Relenza: metoda a dávkování

Relenza je určena výhradně k perorálnímu inhalačnímu použití. Aby bylo zajištěno správné použití léku, měl by se použít Diskhaler obsažený v soupravě.

V případě nutnosti současné léčby jinými inhalačními léky (například rychle působícími bronchodilatátory) je lepší je použít před Relenzou.

Doporučené schéma aplikace:

léčba: 2krát denně, dvě inhalace po dobu 5 dnů. Celková denní dávka je 20 mg. Když se objeví první příznaky onemocnění, doporučuje se zahájit léčbu co nejdříve (nejlépe do 2 dnů);
prevence: jednou denně, dvě inhalace po dobu 10 dnů (v případě potřeby - až 30 dní). Celková denní dávka je 10 mg.

Pro inhalaci zanamiviru se používá zařízení Diskhaler, které se skládá z následujících částí:

pouzdro s víkem a plastovou jehlou určené k proražení buňky rotadisku;
výsuvný podnos, který obsahuje náustek a otočné kolečko, na kterém je umístěn rotadisk;
pouzdro pro náustek.

Rotadisk je blistr se čtyřmi buňkami, z nichž každá obsahuje 5 mg zanamiviru. Rotadisc lze uchovávat v inhalačním zařízení; blistr musí být propíchnut bezprostředně před inhalací léčiva. Nedodržení tohoto doporučení může vést k narušení činnosti Diskhaleru a v důsledku toho ke snížení účinnosti přípravku Relenza.

Rotadisk není možné propíchnout, dokud není umístěn v dischaleru.

Algoritmus pro načtení rotadisku do Diskhaleru a pro inhalaci:

Sejměte kryt z náustku, ujistěte se, že je náustek čistý zevnitř i zvenčí.
Opatrně vytáhněte zásuvku a uchopte rohy zásuvky, dokud nevystoupí plastové spony. Zásobník se vysune až na doraz, takže jsou viditelné zářezy na straně spon.
Vytáhněte zásobník úplně palcem a ukazováčkem stisknutím zářezů na straně klipsů.
Umístěte rotadisk na kolo, buňky dolů.
Znovu vložte zásobník do oddělovače.
Zvedněte víčko oddělovače až na doraz, aby došlo k propíchnutí spodního a horního obalu (fólie) rotadisku. Nezvedejte kryt, dokud není zásuvka zcela nainstalována.
Zavřete víko.
Po úplném výdechu vložte náustek mezi rty a zuby, nezavírejte vzduchové otvory na obou stranách náustku. Pomalu se zhluboka nadechněte ústy (ne nosem).
Vyjměte náustek z úst.
Zadržte dech co nejdéle, pak pomalu vydechujte. Nemůžete vydechovat do inhalátoru.
Jemně jednou vytáhněte zásuvku, aniž byste tlačili na spony, dokud se nezastaví, a zatlačte ji zpět. Tím se rotadisk otočí o jednu buňku a bude připraven na další inhalaci.

Každý rotadisk obsahuje 4 buňky. Po čtyřech inhalacích je prázdný rotadisc nahrazen novým.

Na používání inhalačního zařízení je třeba dohlížet na děti.

Vedlejší efekty

Relenza je pacienty obvykle dobře snášena.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

nervový systém: velmi zřídka - vazovagální reakce (pozorované u pacientů s příznaky viru chřipky ve formě dehydratace a horečky, které byly pozorovány bezprostředně po inhalaci zanamiviru);
imunitní systém: velmi zřídka - alergické reakce, včetně anafylaktoidních / anafylaktických reakcí, orofaryngeální a otok obličeje;
kardiovaskulární systém: mdloby, arytmie;
psychika: s neznámou frekvencí - zmatenost, křeče, halucinace, úzkost, neklid, poruchy chování, delirium, delirium (pozorováno hlavně u dětí a dospívajících; neuropsychiatrické příznaky a křeče byly zaznamenány také u pacientů, kteří neužívali Relenzu);
kůže a podkožní tkáně: velmi vzácně - kopřivka, vyrážka, závažné kožní reakce, včetně toxické epidermální nekrolýzy, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme;
dýchací systém: velmi zřídka - dušnost, bronchospazmus.

Předávkovat

Vzhledem ke zvláštnostem lékové formy přípravku Relenza, způsobu podání a nízké biologické dostupnosti účinné látky je náhodné předávkování nepravděpodobné. V kontextu klinických studií nebyly registrovány nežádoucí účinky při intravenózním podání v denní dávce 1200 mg po dobu 5 dnů.

Terapie: hemodialýza (lze ji považovat za možnost léčby, protože zanamivir má nízkou molekulovou hmotnost, nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny a nízkou _Vd).

speciální instrukce

Chřipka se může objevit se zvýšenou hyperreaktivitou dýchacích cest. U pacientů léčených chřipkou jsou velmi vzácně hlášeny zhoršení plicních funkcí a / nebo záchvaty bronchospasmu po inhalaci zanamiviru. V některých případech nebyla zaznamenána žádná chronická onemocnění dýchacích cest. Pokud se tyto příznaky objeví, musíte Relenza zrušit a vyhledat lékařskou prohlídku. Pacienti s chronickými respiračními onemocněními během užívání tohoto léku by měli mít u sebe rychle působící bronchodilatátor.

U těžkého bronchiálního astmatu by mělo být před zahájením léčby provedeno posouzení zamýšlených přínosů a možných rizik. Nepodávejte léčbu bez řádného lékařského dohledu. U pacientů s těžkou chronickou obstrukční plicní nemocí a bronchiálním astmatem během užívání přípravku Relenza by měla být optimalizována léčba základního onemocnění. Je nutné vzít v úvahu potenciální nebezpečí rozvoje bronchospasmu.

Nepoužívejte Relenza prášek pro přípravu roztoku do nebulizátoru nebo ventilátoru.

Chřipku mohou doprovázet různé behaviorální a neurologické příznaky. Podle zpráv z období po registraci byly u pacientů infikovaných chřipkovým virem a inhalací zanamiviru zaznamenány následující poruchy: delirium, záchvaty, halucinace a deviantní chování. Nejčastěji se objevovaly v počátečních stádiích onemocnění, ve většině případů začaly náhle a rychle se vyřešily. Spolehlivě příčinná souvislost mezi léčbou přípravkem Relenza a výše uvedenými porušeními nebyla stanovena. V případě výskytu jakýchkoli neuropsychiatrických příznaků je před další léčbou nutné posoudit poměr přínosu a rizika.

Aplikace během těhotenství a kojení

Relenzu během těhotenství (zejména během prvního trimestru) a laktace lze použít pouze po zhodnocení poměru přínosů a rizik, což souvisí s nedostatečnými klinickými údaji.

Použití v dětství

Je kontraindikováno podávat léčbu přípravkem Relenza pacientům mladším 5 let.

Lékové interakce

Klinické interakce jsou nepravděpodobné.

Analogy

Analogy Relenzy jsou: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 7 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Relenze

Podle recenzí Relenza účinkuje rychle. Další výhody naznačují možnost použití léku u dětí od 5 let, dlouhou trvanlivost a přítomnost inhalátoru v soupravě. Hlavní nevýhodou jsou vysoké náklady.